针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展

针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展摘要：中药川乌属于一种常见药物，其主要成分即为二萜生物碱。

文章主要从
相关学者的研究报道中总结了中药川乌含量检测与药动学情况，现作以下的综述。

关键词：中药川乌；成分检测；药动学；进展
1.前言
川乌属于毛茛科植物乌头（AconitumcarmichaeliiDebx.）干燥的母根，大毒，
主要功效是温经止痛与祛风除湿，在心腹冷痛、风寒湿痹与关节疼痛等病症中比
较常用。

川乌的化学成分比较复杂，包含生物碱类的成分，而有效的成分为二萜
生物碱，在中枢神经、抗炎、心血管、镇痛以及镇静方面有较好的作用。

近几年，越来越多学者开始研究二萜生物碱，并且发表了不少报道，为川乌的医学应用提
供了参考。

2.川乌含量的测定
液相色谱-质谱联用法（LC-MS）与高效液相色谱法（HPLC）在中药的质量控
制之中应用越发广泛，而中药饮片与复方制剂之中的化学成分使得人们开始重视
多指标与多成分的检测。

相关研究[1]中采取HPLC方法，经对新乌头碱、双酯型
生物碱乌头碱以及次乌头碱总量限度进行控制，确保川乌药材质量，川乌制药主
要经对苯甲酰次乌头原碱以及双酯型生物碱乌头碱等进行控制，确保川乌有效性
以及安全性。

有学者[2]经HPLC方法构建乌头汤、川乌与制川乌三类双酯型新乌
头碱、生物碱的乌头碱以及次乌头碱定量分析的方法，然而，使用容易损毁色谱
柱固定相强碱性流动相的三乙胺与二乙胺，并且只可以定量分析双酯型的生物碱。

有学者[3]把A相[乙腈-四氢呋喃（25∶15）]-B相[0.1mol/L醋酸铵]当作流动相，
实施梯度的洗脱，构建新乌头碱、乌头碱以及次乌头碱等定量分析的方法，这种
方法可以防止三乙胺与二乙胺等强碱性的流动相损坏了流动相对色谱柱，同时可
以同时测定单酯型与双酯型的生物碱。

3.评估二萜生物碱的药动学
3.1生物样品前处理
3.1.1液液的萃取方法
乌头二萜生物碱属于脂溶性的生物碱，置于合适溶剂之中，其溶解度比水相
之中溶解度要大，在尿样与血样等生物的样品之中，含有诸多内源性的杂质，并
且是强极性水溶性的杂质，而采取适当有机溶剂能够将大部分的杂质去除。

这种
发光法广泛应用于乌头类二萜生物碱生物样品的测定中，经常会应用乙酸乙酯、
乙醚以及氯仿有机类试剂萃取样品，主要优势是费用低廉与操作简单，但是容易
出现乳化的现象，造成药物损失，降低了回收率。

3.1.2固相的萃取方法
近几年，在生物样品的纯化中开始广泛应用固相萃取方法，可以把有离子交换、吸附与分配等性质担体当作萃取剂，填入到小柱之中，通过溶剂淋洗以后，
通过生物样品，在担体上保留杂质或是药物，采取适当的溶剂将杂质洗去，经适
当的溶剂洗脱药物。

经固相萃取方法处理含乌头类的二萜生物碱尿样以及血样，
研究结果得出，这种方法的速度比较快，没有乳化的现象，可以同时提取中药的
多种成分，有较高的提取率。

3.1.3沉淀蛋白方法
早生物样品之中非必要的成分去除时常用方法即为沉淀蛋白方法，这种方法
是降低杂质对于待测成分干扰。

尿沉淀的蛋白法主要包含等电点的沉淀法、盐析
法以及有机溶剂的沉淀法等，若溶剂中含有丙酮、乙腈以及甲醇等，可以采取沉
淀蛋白方法，这种方法主要优势是操作比较简单，并且检测的用量比较少，无需
使用较多溶剂，可以降成本降低，缩小溶剂危害，并且有较高的可靠性与灵敏度。

3.2分析体中二萜生物碱药动学的行为特征
现阶段，研究川乌二萜生物碱药动学方面，主要集中新乌头碱、在双酯型的
生物碱乌头碱以及次乌头碱。

经研究[4]虚寒大鼠、正常大鼠以及虚热大鼠体中药
动学的研究可知，在虚热的大鼠体中次乌头碱达峰值的速度要比虚寒大鼠、正常
大鼠快，说明各种状态大鼠的体中次乌头碱药动学存在差异，并且在虚寒状态中
次乌头碱可以对症进行治疗，对虚热状态属于反证，正常状态的作用强烈时表现
出毒性，给对症下药与辨证论治奠定了基础。

有学者[5]按照大鼠体重尾静脉注射1.8g/kg四逆汤的制剂，研究表明在大鼠的体中，四逆汤的制剂中乌头生物碱呈现
出一级动力学的消除，与静脉注射以后开放房室的模型相符，其半衰期是
0.93201小时。

有学者[6]采取液质的联用技术研究新乌头碱、乌头碱以及次乌头
碱在大鼠体中药动学，得出这三种生物碱的吸收比较迅速，且半衰期与达峰值时
间差异不够显著，说明大鼠体中这三种生物碱消除速率、吸收速率没有显著差异。

4.结语
总之，研究中药质量的控制以及中药的药动学，主要目的就是确保用药有效
性以及安全性。

现阶段，不同批次或是不同产地川乌药材之中含有的化学成分存
在显著差异，并且质量不一。

在体中，川乌化学的成分药动学研究相对复杂，经
过研究新乌头碱、双酯型的生物碱乌头碱以及次乌头碱得出，在体中乌头碱类的
生物碱可以迅速吸收，并且含有川乌复方之中，经配伍组的药材能够影响到新乌
头碱的生物碱吸收情况。

所以在研究复方中的川乌成分药动学时，需要对配伍比
例以及配伍药材进行充分考虑，防止影响了川乌的化学成分，继而给临床的治疗
奠定基础。

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