甘氨双唑钠

作用机制 甘氨双唑钠每次按 800mg/ m ² 给药，用100ml生理 盐水溶解后，于30 min内静脉滴注 完，于60min内进行常规放射治疗。每星期一、三、五用药,至常规放射治疗结束为止。 原发灶退缩情况 CR（完全缓解） 22（73.3%）
PR（部分缓解） CR+PR（有效） 无效 合计
6（20.0%） 28（93.3%） 2（6.7%） 30（1）
注意事项
1. 甘氨双唑钠必须伴随放射治疗使用,单独使用无抗癌作用。静滴， 按体表面积每次800mg/m2，于放射治疗前加入到100ml生理盐水中 充分摇匀后，30min内滴完，给药后60min内进行放射治疗，放射治 疗期间隔日1次，每周3次。 2.在使用本品时若发生过敏反应,应立即停止给药并采取适当的措施。 3.使用时应注意监测肝功能和心电图变化,特别是肝功能、心脏功能 异常者。
注意事项 不良反应：使用中有时会出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转 移酶(AST)的轻度升高和心悸、气短、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶 尔出现过敏反应、皮肤瘙痒、皮疹和恶心、呕吐、便秘等。 副作用 胃肠道反应 0
WBC（白细胞计数）下降 肝功能 口腔反应 合计
0 0 19（63.3%） 30（1）
N，N-双［（2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基） -乙氧羰基］-甘氨酸钠
作用机制 经过临床前研究和临床评价，甘氨双唑钠的作用机制明确，其增敏机制如 下: （1）射线作用于肿瘤细胞后，引起细胞分子损伤，甘氨双唑钠的亲电子作 用能够转移肿瘤细胞受损分子上的电子使损伤固定下来，从而明显地增强 放化疗的分子损伤效应; （2）甘氨双唑钠对 DNA修复酶，特别是聚合酶β有抑制作用 ，从而抑制 肿瘤细胞中受损 DNA分子的修复;抑制肿瘤乏氧细胞的潜在致死损伤修复 （PLDR）和亚致死损伤修复（SLDR），进而提高放化疗对肿瘤细胞的杀 灭作用。
药理作用 【重复给药毒性】
【遗传毒性】
【生殖毒性】
Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度 流涎、轻微肌肉震颤等，并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致 动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天 在Ames试验中，本品剂量在1000ug/皿以上时，为阳性结果，剂 量在500ug/皿以下时为阴性结果，提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有 潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微 核试验结果阴性。 雄鼠生育率无明显影响，睾丸组织也未见明显病理改变。雌鼠体重、 受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。
制作人：陈贝妮 2012332870001
【成分】 【临床应用】
【注意事项】
【不良反应】 【用法与用量】
放射增敏药，适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤 进行放射治疗的病人。 1.本品必须伴随放射治疗使用，单独使用本品无抗癌作用。 2对孕妇及哺乳期妇女 ，孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.对儿童 ，尚无儿童的临床研究资料。 使用中有时会出现GPT、GOT的轻度升高和心悸、窦性心动过 速、轻度ST段改变。偶而出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。 静脉滴注。按体表面积每次800mg/m2，于放射治疗前加入到 100毫升生理盐水中充分摇匀后，30分钟内滴完。给药后60分 钟内进行放射治疗。建议于放射治疗期间按隔日一次，每周三 次用药。
（zuò）
甘氨双唑钠
背景：恶性肿瘤的治疗极其复杂，牵涉肿瘤发生和发展的不同因 素和不同阶段。随着对肿瘤基础研究的不断深入，对肿瘤的认识 日益加深，治疗手段越来越多。但目前临床常用的治疗仍以手术、 放疗和化疗为主。 就放射治疗来讲，新的治疗技术应用虽对提高 放射治疗剂量、减少正常组织损伤有重要的意义，然而临床治疗 效果仍不够理想，即使用最大可能的照射剂量或改变照射方法， 有时仍达不到根治目的。原因是多方面的，其中主要是由于实体 肿瘤中普遍存在 10%～50%的乏氧细胞。这些乏氧细胞对射线的 抗拒作用比有氧细胞强 2.5～3 倍，由此限制了肿瘤放疗效果，而 成为肿瘤容易复发的重要根源。
作用机制
颈部淋巴结转移灶有效
CR（完全缓解） PR（部分缓解） CR+PR（有效） 无效 合计 19（86.4%） 1（4.5%） 20（90.9%） 2（9.1%） 22（1）
Hale Waihona Puke 药理作用 【药物名称】 中文通用名：注射用甘氨双唑钠 英文通用名Sodium Glycididazole for Injection 甘氨双唑钠
【致畸敏感期毒性】 ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品，剂量在1339mg/kg（按体表 面积折算，约为临床推荐剂量的10倍）以上时，有明显的母体毒 性，并可引起胚胎毒性和致畸作用（腹裂、腭裂等）。
药理作用
本品在体内迅速代谢为甲硝唑。人静滴甘氨双唑钠后，原形药在注药 后即刻达到高峰，随后迅速下降，用药后4h内一般排出甘氨双唑钠 51.7%～74.5%，排除甲硝唑1.4%～3.5%，累积排泄出总药量的 53.8%～77.5%。其后8～24小时内有排出少量，24小时内累积排泄 甘氨双唑钠52.9%～74.3%，甲硝唑仅3.36%～4.62% 。
化学结构 作用机制 药理作用 注意事项
化学结构
甘氨双唑钠为类白色结晶性粉末，无臭、味苦，遇光色渐变黄。质 谱分析测得无水物的相对分子量为519;热分析结果表明:每一分子 甘氨双唑钠含 3 个分子的结晶水。综合元素分析的结果，推定甘 氨双唑钠的化学组成式为C18H22N7O10Na ·3H20 化学名为:N，N-双［（2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基）-乙氧羰基］甘氨酸钠三水合物 甘氨双唑钠易溶于水、甲醇和冰醋酸中，在氯仿、环己烷等溶液 中不溶。其水溶液澄清、透明、略显淡黄色。水溶液pH值为 6.5～ 7.5。
化学结构 甘氨双唑钠是一种硝基咪唑类化合 物,作为放化疗增敏剂作用于实体 肿瘤。甘氨双唑钠的这种创新结构 有以下功能: 1.双咪唑结构具有更强的亲电子作 用 2.由于氨三乙酸连接形成一 个桥式结构，解决了硝基咪唑类化 合物的神经毒性问题，并提高了增 敏活性。 3.该创新结构具有肿瘤定位功能， 进入体内后，能特异性地浓 集于 肿瘤组织。