硫酸奈替米星注射液

硫酸奈替米星注射液说明书
【药品名称】
通用名：硫酸奈替米星注射液
商品名：
英文名：Netilmicin Sulfate Injection
汉语拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye
本品主要成分为奈替米星，化学名称为0-3-去氧4 C-甲基-3-甲氨基-B -L-阿拉伯糖吡喃糖基(1 -4)- O -[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a -D-甘油基4 烯己吡喃糖基-(1 -6)]-2-去氧-N 3-乙基-L -链霉胺硫酸盐。

其化学结构式为：
,5 I^SQ
OH
分子式：(C2lHl N3Q)2 5HSQ
分子量：1441.54
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】
1. 药理
本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。

对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。

对
于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。

其他革兰阳
性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。

本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC （ 3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。

本品与B内酰胺类联合用药常可获得协
同作用。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

2．毒理
动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

【药代动力学】
本品肌内注射吸收迅速而完全。

一次肌内注射本品2 mg/kg, 30〜60分钟达血药峰浓度（Cn ax）,约为7 mg/L,此后缓慢下降，12小时尚可测到。

一次静脉滴注本品2 mg/kg, 若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（CmaX,与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60 分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2〜3 倍。

本品在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。

不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。

可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。

由于本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。

发热者的血药浓度亦常低于不发热者。

本品的血清蛋白结合率低，仅为0〜30%血消除半衰期（t i/2B）为2〜2.5小时。

主要自肾小球滤过排出，给药后24 小时内以药物原形排出给药量的约80%尿药浓度可达100 mg/L以上，自胆汁中排出少。

本品用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t l/2 B明显延长。

【适应症】
1．本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。

如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。

2．本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。

【用法用量】
1 •肾功能正常者：成人肌内注射或稀释后静脉滴注。

按体重每8小时1.3〜2.2mg/kg ;或每12小时2〜3.25 mg/kg;治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5〜
2 mg/kg。

疗程均为7〜14日。

一日最高剂量不超过7.5 mg/kg。

血液透析后应补给1 mg/kg。

小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。

(1)6 周以内小儿，按体重每12 小时2〜3mg/kg； (2)6周〜12岁小儿，按体重每8小时1.7〜2.3mg/kg ;或按体重每12小时2.5〜3.5 mg/kg 。

疗程均为7〜14日。

静脉滴注时，取本品用50〜200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5〜2小时内静脉滴注;小儿的稀释液量应相应减少。

于 1.5〜2小时内缓
慢输入。

应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6〜10 mg/L,谷浓度为0.5〜
2 mg/L 。

2．肾功能减退者：必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。

【不良反应】
1 ．本品肾毒性轻微并较少见。

常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。

2 ．神经系统毒性：可发生第8 对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。

3 ．其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。

4 ．局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。

【禁忌症】
对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。

【注意事项】
1 ．本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药;败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。

2．下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功
厶匕十口Fh 冃匕损害患者
3. 交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。

4. 为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。

有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量
使血药峰浓度在16 mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2〜3小时以上），谷浓度避免超过4 mg/L。

5. 肾功能减退患者应根据
万单位
肾损害程度减量用药（见【用法用量】 ）。

6. 严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。

7. 本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（ t 1/2 9亦 较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。

贫血患者本品的 t i/21也可能较 短。

8. 疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。

9. 对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜 酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。

哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。

【儿童用药】
新生儿应禁用本品。

若确有应用指证，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。

【老年患者用药】
老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。

【药物相互作用】
1. 本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌 肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。

2. 本品与B 内酰胺类（头抱菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应 用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【药物过量】
长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作
用等。

【规格】
(1)1ml:5 万单位 (2)2ml:10
【贮藏】
密闭，在阴凉处保存。

【包装】
【有效期】
【批准文号】【生产单位】
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