生物活性多肽

多肽作为载体的药物靶向运送
PS.多肽在药物靶向运送及疾病治疗中的研究进展
组织工程材料
它是用来修复、维护、促进人体各种组织或器官 损伤后的功能和形态的生物替代物。利用多肽分 子结构的特点，通过改变多肽的氨基酸序列，设 计合成多肽仿生材料，如人工肽生物材料支架， 止血材料等。
多肽自组装体系设计
利用生物分子自组装仿生合成纳米无机材料
多肽类食品
用于食品的功能肽多为天然蛋白质的分离 提取物。功能肽除了蛋白质的营养作用外， 还有促进体质提高，增强免疫力，延缓衰 老的作用，是一种新型的保健食品。如： 大豆肽、乳肽、胶原肽等。
肽类化妆品
胶原蛋白是一种高分子蛋白，是人皮肤真皮层主 要组成成ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ之一，真皮中胶原蛋白的逐渐减少导 致皮肤干燥、松弛、出现皱纹。利用生物酶技术 将胶原蛋白小分子化，因其分子量小，与人体皮 肤胶原结构相似，由良好的相容性，常被用作化 妆品的原料或添加剂。
多肽合成方法简介
主要有两条途径：化学合成和生物合成 化学法：液相，固相 生物法：发酵法，酶解法，DNA重组技术
多肽固相合成
多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，固相合成 顺序一般从C端（羧基端）向 N端（氨基端）合成。 从1963年Merrifield发展成功了固相多肽合成方法以 来，经过不断的改进和完善，到今天固相法已成为 多肽和蛋白质合成中的一个常用技术。
Bioactive Peptide
蛋白质
多肽
氨基酸
寡肽
蛋白质的吸收
一.多肽的基本知识
多肽是α-氨基酸通过脱水缩合形成肽键连接在一起而 形成的化合物，它也是蛋白质水解的中间产物。
一般由10个以上氨基酸残基组成
多肽的性质
由多个分子α-氨基酸的-NH2与-COOH互相缩 合失水后形成10个肽键(-CONH-)以上的长链 化合物。它包括多种在人的机体中具一定生理 活性的化合物，可以从动物组织中提取，有些 也可以人工合成。
1953年人工合成了 第一个有生物活性 的多肽--催产素 （oxytocin ）
1965年，我国合成 结晶牛胰岛素，是 世界上第一个人工 合成蛋白质
多肽药物载体
多肽是一种生物活性物质，无毒，具有良好的生 物相容性。多肽用作药物载体，既可以用作药物 载体的修饰剂，也可以作为药物载体的主要组成 部分。除此之外，多肽还可以用作药物前体。如 多肽作为前体药物利用肿瘤细胞的选择性激活机 制用于癌症治疗，或将其引如缓释系统，制成各 种载体材料控制药物释放。多肽药物载体是一类 理想的体内可生物降解的医药用高分子材料。
将所要合成的目标多肽的C端氨基酸羧基以共价键形 式与一个不溶性的高分子树脂相连，然后以这一氨 基酸的氨基作为多肽合成的起点，同其他氨基酸已 经活化的羧基作用形成肽键，不断重复这一过程， 即可得到多肽。
多肽氨基酸组成不同，后处理方式不同，纯化方式 也不同。
多肽固相合成
固相多肽合成现在使用的主要有两种策略：BOC （叔丁氧羰基） 和FMOC （9-芴甲基氧羰基）两种。 它们是α-氨基的保护基。
知识回顾 Knowledge Review
祝您成功！
Boc法
FMOC固相合成Glu-Trp
多肽的应用
多肽的应用主要集中于多肽药物，多肽药物载 体，组织工程材料，肽类食品及化妆品等。
多肽药物
多肽类激素、多肽类抗生素、各种酶及辅酶类 药物、细胞因子药物等。如：加压素及其衍生 物，催产素及其衍生物，促皮质素及其衍生物 ，下丘脑-垂体肽激素，消化道激素等。
BOC 方法合成过程中，需要反复使用TFA （三氟乙 酸）脱BOC，而且在最后从树脂上切割下来需要使 用HF，由于HF 必须使用专门的仪器进行操作，而且 切割过程中容易产生副反应，因此现在使用受到实验 条件限制，使用也逐渐减少。
FMOC 方法反应条件温和，在一般的实验条件下就 可以进行合成，因此得到了非常广泛的应用。