药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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§ 内孔(出药孔) § 膨胀室 u 橡胶封圈 u 弹簧 u 定量杯(室) u 浸入管
u 推动钮
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02%
• 微粒粒度：—般在微米的数量级
•
吸入: 1-5µm，<10µm。
•
局部: 40-50µm
• 药物的溶解度：
• 为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最 小的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发 挥。
• 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中
溶解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾
上腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 多晶型药物一般不能用于制备气雾剂 • 口腔、吸入或鼻腔
• 用一些表面活性剂，以降低表面张力，有利于药物分 散
的制剂
•借助抛射剂的压力将 内容物呈雾状喷出， 用于皮肤和黏膜及空
间消毒的制剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
•按相的组成分类
• ① 二相气雾剂 在容器内存在
着气体和液体两相，气相是抛 射剂所产生的气体；液相为药 物溶于抛射剂中所形成的溶液。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 阀门系统 • 封杯 • 外垫圈 • 内垫圈 • 阀杆 • 阀室 • 弹簧 • 吸管
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
•推动钮
•装 配好 的阀 门系
统
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
定量阀门系统的结构与组成：
u 封帽 u 阀门杆(轴芯)
按是否定量
定量气雾剂 用于口腔和鼻腔 非定量气雾剂 用于局部治疗
按医疗用途分类
• 1．呼吸道吸入用气雾剂 药物分散成微粒或雾滴， 经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。
• 2．皮肤和粘膜用气雾剂 • 3．空间消毒和杀虫用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
二、气雾剂的基本组成
雾剂是美国FDA批准的首个以(HFA)替代CFCs 的糖皮质激素干粉气雾剂，治疗过敏性鼻炎。
（3）压缩气体 二氧化碳、氮气、一氧化氮 化学性质稳定、不与药物反应，不燃烧
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
抛射剂用量
u 用量越大，蒸气压越高，喷射能力越 强，液滴越细。 溶液型气雾剂：抛射剂用量20%~70% 混悬型气雾剂：抛射剂用量30%~45% 乳剂型气雾剂：抛射剂用量8%~10% 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达
u 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出
u u
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喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出
粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借
助适宜装置喷出
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
二、气雾剂发展
u 最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市； u 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等 u 1955年开始用于呼吸道给药。 u 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药； u 如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市，胰岛素的
几种肺部、鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶 段
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的肺部吸收特点
★ 吸收速度快 ★ 肺部吸收面积巨大 ★ 肺泡囊是气体与血液交换部位
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
肺部结构特点
•气雾剂主要通过肺部吸收：吸收速度快→速效 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊 的数目估计达3亿～4亿，总表面积可70～100m2，为体表面 积的25倍。 肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致密的毛细 血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁 或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅 速吸收显效
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 分液化气体和压缩气体两类，主要是液化气体
u 理想的抛射剂 适宜的沸点 常温下蒸气压大于大气压 无毒、• 不易燃易爆、无色无臭 性质稳定，不与药物容器发生反应 价廉易得 无色无臭无味
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 原理：液化气体常压下沸点低于大气压， 阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂 迅速气化，将容器内药液分散成极细的微 粒，通过阀门系统释放，达到作用部位发 挥疗效。
• 三相型气雾剂 •乳剂型：应加乳化剂
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（三）气雾剂的装置
• 要求：不与药物和抛射剂起作 用，耐压，轻便，价廉等。
u 耐压容器
u 玻璃容器：性质稳定，但耐压和耐撞击性差。
u 金属容器：耐压性强，但对药液不稳定。
u 阀门系统
•功能：密封和提供药液喷射的通道。 •要求：对内容物惰性，具有并保持 适当强度，所有部件需加工精密。
到调整喷射能力的目的。
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•喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压c
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（二）药物与附加剂
u 药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等
u 附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等
• 二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂
• •混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉
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• 2. 混悬型气雾剂 • 当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或
潜溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂
• 这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 • 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素 • 制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
3.有一定危险性和毒性。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
•（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型 按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂
•借•助抛射剂的压
力将内容物呈雾 状物喷出，吸入
肺部的制剂
•借助抛射剂的 压力将内容物直 接喷至腔道黏膜
• 乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关
• 局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药
• 局部用：抛射剂用量为50-90% • 口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%
• 吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小 • 抛射剂用量越大，喷出的液滴越细
•
水性/油性介质
• 药物可根据其性质不同溶于水性或油性介质中
• 抛射剂不能与水混溶，但可以与处方中的油性介质混 溶，成为乳剂的内相(O/W型)或外相(W/O型)。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 当抛射剂作为乳剂的内相时 • 当抛射剂作为乳剂的外相时
喷出物为泡沫状 喷出物为雾状
• 抛射剂作为内相乳剂更常用 10%
u 抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂） u 药物与附加剂 u 耐压容器 u 阀门系统
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
(一)抛射剂
抛射剂（Propellents）是喷射药液的动力 ，有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多 为液化气体，在常压下沸点低于室温。 因此，需装入耐压容器中，由阀门系统 控制。在阀门开启时，借抛射剂的压力 将容器内的药液以雾状喷出达到用药部 位。抛射剂的喷射能力的大小直接受其 种类和用量的影响，同时也要根据气雾 剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂用量 7%-
• 抛射剂与水密度相差较大 一般用混合型抛射剂
• 稳定的泡沫 优点喷射的面积容易控制 • 快速破裂的泡沫 喷射于皮肤表面后可较快地形成液膜
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 乳剂型气雾剂处方设计
• 表面活性剂的选用是关键：
• 可选单一、混合表面活性剂
•② 三相气雾剂
•气体:抛射剂所产生的气体 •三相 •固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂
•液体:抛射剂/药液
二相气雾剂一般为溶液系统， 三相气雾剂一般为混悬系统或 乳剂系统。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
按给药途径
呼吸道吸入气雾剂 治疗哮喘、抗心绞痛、降压等 皮肤和黏膜用气雾剂 清洁消毒 空间消毒用气雾剂 用于空间消毒
u 呼吸道 u 皮肤 u 腔道（空间消毒与杀虫）
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作用；
2.可保持清洁无菌状态，增 加稳定性；
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
（2）碳氢化合物类
u 丙烷、异丁烷、正丁烷等 u 价廉易得，基本无毒，化学性质稳定 u 不含卤素，可用于含水的气雾剂 u 没有环境保护问题，但是易燃易爆 u 主要用于局部用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类（HFA） 美国安万特公司的Nasacort HFA鼻用气
5µm
•分子量——小分子药物吸收快； •脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； •吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 •溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收
•
较好
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
第二节 气雾剂（aerosol）
一、定义：是含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛 射剂共同封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中 制成的制剂。 喷出状态：雾状气溶胶，<50µm 给药途径:
• 吸入气雾剂的液滴：5-10 µm • 局部气雾剂的液滴：50-100µm
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 制备溶液型气雾剂时注意的问题： 1. 抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响； 2. 喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响； 3. 抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性； 4. 吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。
药剂学-14气雾剂喷雾剂 与粉雾剂
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2020/12/17
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
一、定义
u 气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的肺部吸收
§ 影响吸收的因素： • 呼吸的气流
•沉积率与呼吸量成正比，而 与呼吸频率呈反比。通常缓慢 而长时间的吸气可获得较大的 肺泡沉积率。
• 微粒的大小 • 药物的性质
•较粗——吸收少且慢； •太细——肺沉积率低 ； •较好——一般在0.5-
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
（1）氟氯烷烃
u 氟氯烷烃类（CFCs）亦称氟里昂(freon)，是常 用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压 略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧； 液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶 于水，可作为脂溶性药物的溶剂。
u 常用的抛射剂 F11 F12 F114
• 表面活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇
• 表面活性剂无毒、可生物降解、对用药部位（如呼吸 道、食管和鼻腔粘膜等）无刺激性
• 局部用气雾剂 • 可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 3. 乳剂型气雾剂
•
•
药物
• •组成 •
抛射剂 表面活性剂（乳化剂）
• （一）气雾剂的处方设计
• 1. 溶液型气雾剂
• 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂
• 辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度， 这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ，潜溶剂作用是 要让药物溶解得到澄明的匀相溶液
• 乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等 可作为潜溶剂，但须要注意其毒性和刺激性
u 推动钮
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02%
• 微粒粒度：—般在微米的数量级
•
吸入: 1-5µm，<10µm。
•
局部: 40-50µm
• 药物的溶解度：
• 为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最 小的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发 挥。
• 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中
溶解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾
上腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 多晶型药物一般不能用于制备气雾剂 • 口腔、吸入或鼻腔
• 用一些表面活性剂，以降低表面张力，有利于药物分 散
的制剂
•借助抛射剂的压力将 内容物呈雾状喷出， 用于皮肤和黏膜及空
间消毒的制剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
•按相的组成分类
• ① 二相气雾剂 在容器内存在
着气体和液体两相，气相是抛 射剂所产生的气体；液相为药 物溶于抛射剂中所形成的溶液。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 阀门系统 • 封杯 • 外垫圈 • 内垫圈 • 阀杆 • 阀室 • 弹簧 • 吸管
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
•推动钮
•装 配好 的阀 门系
统
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
定量阀门系统的结构与组成：
u 封帽 u 阀门杆(轴芯)
按是否定量
定量气雾剂 用于口腔和鼻腔 非定量气雾剂 用于局部治疗
按医疗用途分类
• 1．呼吸道吸入用气雾剂 药物分散成微粒或雾滴， 经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。
• 2．皮肤和粘膜用气雾剂 • 3．空间消毒和杀虫用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
二、气雾剂的基本组成
雾剂是美国FDA批准的首个以(HFA)替代CFCs 的糖皮质激素干粉气雾剂，治疗过敏性鼻炎。
（3）压缩气体 二氧化碳、氮气、一氧化氮 化学性质稳定、不与药物反应，不燃烧
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
抛射剂用量
u 用量越大，蒸气压越高，喷射能力越 强，液滴越细。 溶液型气雾剂：抛射剂用量20%~70% 混悬型气雾剂：抛射剂用量30%~45% 乳剂型气雾剂：抛射剂用量8%~10% 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达
u 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出
u u
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喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出
粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借
助适宜装置喷出
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
二、气雾剂发展
u 最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市； u 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等 u 1955年开始用于呼吸道给药。 u 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药； u 如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市，胰岛素的
几种肺部、鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶 段
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的肺部吸收特点
★ 吸收速度快 ★ 肺部吸收面积巨大 ★ 肺泡囊是气体与血液交换部位
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
肺部结构特点
•气雾剂主要通过肺部吸收：吸收速度快→速效 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊 的数目估计达3亿～4亿，总表面积可70～100m2，为体表面 积的25倍。 肺泡囊壁由单层上皮细胞构成，这些细胞紧靠着致密的毛细 血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁 或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅 速吸收显效
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 分液化气体和压缩气体两类，主要是液化气体
u 理想的抛射剂 适宜的沸点 常温下蒸气压大于大气压 无毒、• 不易燃易爆、无色无臭 性质稳定，不与药物容器发生反应 价廉易得 无色无臭无味
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 原理：液化气体常压下沸点低于大气压， 阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂 迅速气化，将容器内药液分散成极细的微 粒，通过阀门系统释放，达到作用部位发 挥疗效。
• 三相型气雾剂 •乳剂型：应加乳化剂
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（三）气雾剂的装置
• 要求：不与药物和抛射剂起作 用，耐压，轻便，价廉等。
u 耐压容器
u 玻璃容器：性质稳定，但耐压和耐撞击性差。
u 金属容器：耐压性强，但对药液不稳定。
u 阀门系统
•功能：密封和提供药液喷射的通道。 •要求：对内容物惰性，具有并保持 适当强度，所有部件需加工精密。
到调整喷射能力的目的。
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•喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压c
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（二）药物与附加剂
u 药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等
u 附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等
• 二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂
• •混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉
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• 2. 混悬型气雾剂 • 当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或
潜溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂
• 这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 • 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素 • 制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
3.有一定危险性和毒性。
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•（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型 按相组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药剂量：定量气雾剂、非定量气雾剂
•借•助抛射剂的压
力将内容物呈雾 状物喷出，吸入
肺部的制剂
•借助抛射剂的 压力将内容物直 接喷至腔道黏膜
• 乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关
• 局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药
• 局部用：抛射剂用量为50-90% • 口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%
• 吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小 • 抛射剂用量越大，喷出的液滴越细
•
水性/油性介质
• 药物可根据其性质不同溶于水性或油性介质中
• 抛射剂不能与水混溶，但可以与处方中的油性介质混 溶，成为乳剂的内相(O/W型)或外相(W/O型)。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 当抛射剂作为乳剂的内相时 • 当抛射剂作为乳剂的外相时
喷出物为泡沫状 喷出物为雾状
• 抛射剂作为内相乳剂更常用 10%
u 抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂） u 药物与附加剂 u 耐压容器 u 阀门系统
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
(一)抛射剂
抛射剂（Propellents）是喷射药液的动力 ，有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多 为液化气体，在常压下沸点低于室温。 因此，需装入耐压容器中，由阀门系统 控制。在阀门开启时，借抛射剂的压力 将容器内的药液以雾状喷出达到用药部 位。抛射剂的喷射能力的大小直接受其 种类和用量的影响，同时也要根据气雾 剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂用量 7%-
• 抛射剂与水密度相差较大 一般用混合型抛射剂
• 稳定的泡沫 优点喷射的面积容易控制 • 快速破裂的泡沫 喷射于皮肤表面后可较快地形成液膜
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 乳剂型气雾剂处方设计
• 表面活性剂的选用是关键：
• 可选单一、混合表面活性剂
•② 三相气雾剂
•气体:抛射剂所产生的气体 •三相 •固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂
•液体:抛射剂/药液
二相气雾剂一般为溶液系统， 三相气雾剂一般为混悬系统或 乳剂系统。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
按给药途径
呼吸道吸入气雾剂 治疗哮喘、抗心绞痛、降压等 皮肤和黏膜用气雾剂 清洁消毒 空间消毒用气雾剂 用于空间消毒
u 呼吸道 u 皮肤 u 腔道（空间消毒与杀虫）
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作用；
2.可保持清洁无菌状态，增 加稳定性；
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
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（2）碳氢化合物类
u 丙烷、异丁烷、正丁烷等 u 价廉易得，基本无毒，化学性质稳定 u 不含卤素，可用于含水的气雾剂 u 没有环境保护问题，但是易燃易爆 u 主要用于局部用气雾剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
u 氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类（HFA） 美国安万特公司的Nasacort HFA鼻用气
5µm
•分子量——小分子药物吸收快； •脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； •吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 •溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收
•
较好
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第二节 气雾剂（aerosol）
一、定义：是含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛 射剂共同封装于具有特殊阀门系统的耐压容器中 制成的制剂。 喷出状态：雾状气溶胶，<50µm 给药途径:
• 吸入气雾剂的液滴：5-10 µm • 局部气雾剂的液滴：50-100µm
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 制备溶液型气雾剂时注意的问题： 1. 抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响； 2. 喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响； 3. 抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性； 4. 吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。
药剂学-14气雾剂喷雾剂 与粉雾剂
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2020/12/17
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
一、定义
u 气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
三、气雾剂的肺部吸收
§ 影响吸收的因素： • 呼吸的气流
•沉积率与呼吸量成正比，而 与呼吸频率呈反比。通常缓慢 而长时间的吸气可获得较大的 肺泡沉积率。
• 微粒的大小 • 药物的性质
•较粗——吸收少且慢； •太细——肺沉积率低 ； •较好——一般在0.5-
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
（1）氟氯烷烃
u 氟氯烷烃类（CFCs）亦称氟里昂(freon)，是常 用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压 略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧； 液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶 于水，可作为脂溶性药物的溶剂。
u 常用的抛射剂 F11 F12 F114
• 表面活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇
• 表面活性剂无毒、可生物降解、对用药部位（如呼吸 道、食管和鼻腔粘膜等）无刺激性
• 局部用气雾剂 • 可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂
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药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
• 3. 乳剂型气雾剂
•
•
药物
• •组成 •
抛射剂 表面活性剂（乳化剂）
• （一）气雾剂的处方设计
• 1. 溶液型气雾剂
• 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂
• 辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度， 这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ，潜溶剂作用是 要让药物溶解得到澄明的匀相溶液
• 乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等 可作为潜溶剂，但须要注意其毒性和刺激性