董铁立慢性疼痛药物治疗进展
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慢性疼痛的药物治疗
董铁立李剑锋
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
内容
慢性疼痛概述 镇痛药及其分类 镇痛的辅助用药 慢性疼痛治疗理念 小 结
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
内容
慢性疼痛概述 镇痛药及其分类 镇痛的辅助用药 慢性疼痛治疗理念 小 结
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
非甾体类抗炎药和激素 类药物的作用位点在伤 害性刺激损伤的外周区 域； 经皮电刺激对有髓神经 纤维有作用； 交感神经阻滞可以阻断 交感神经的疼痛传导； 脊髓丘脑侧束是硬膜外 激素和麻醉药的作用部 位； 丘脑是阿片类药物的作 用靶位。 心理治疗干扰对疼痛的 理解则在大脑皮质水平。 三环类药物和其它抗抑 郁药物在于影响下传到 脊髓后根的下行传导束， 且它们也作用于脊髓后 根神经节
阿片药物导致的便秘
口服强阿片类药物+纳络酮或去甲纳曲酮已在临床
用于减低强阿片的胃肠道副作用，如羟考酮与纳 络酮以 5：1比例制成的合剂可明显减低便秘的发 生
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
二、非甾体类抗炎药（NSAID）
依照化学结构分类
N SAI D
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 ( 泰诺林和百服宁) 非那西丁
上消化道
肾
肾功能不全 心衰
/ 衰竭– 急性 / 慢性
促使血液丢失
抗血小板作用 高致敏性
血管性水肿,支气管痉挛
厚德 精医 郑州大学第二附属医院 厚德 博学博学 精医 济世
各种关节炎 非关节风湿病（1/10的人会患病） 牙痛 经痛 胆、肾绞痛 运动性挫伤 术后疼痛 发热 ALEHEIMER（老年痴呆） 心脑血管栓塞
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
NSAIDs – 关注安全性
剂量依赖的毒性 不能耐受, 消化不良 胃肠出血 溃疡，出血 / 穿孔
液体潴留,浮肿，高血压
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
常用药物
丁丙诺啡，为混合型阿片受体激动-拮抗剂，强效
镇痛药，是吗啡的25-40倍
布桂嗪（强痛定），镇痛作用为吗啡的1/3 镇痛新（喷他佐辛），很少有依赖性。 纳洛酮，阿片受体拮抗剂。痛觉恢复后可产生交
感神经兴奋的现象。？？？？
郑州大学第二附属医院 厚德 博学 精医 济世
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疼痛治疗的作用位点
大脑皮层
精神类药物和 心理
丘脑 边缘系统
阿片类药物 硬 膜 外激 素 、 局麻药
三环系统药物
后根神经节
脊丘束
非甾体类 抗炎药， 激素类药
伤 害
经皮 电刺 激
交感神经节
神经阻滞
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
美国的医疗门诊数据显示，镇痛药物位于处方药
物的前 5 位。
然而，在常规的临床工作中，经镇痛药物治疗后
，依然有多达 50%的患者疼痛未得到充分缓解， 或者由于药物的副作用患者停药，因此疼痛治疗 结果通常大打折扣。
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6
内容
慢性疼痛概述 镇痛药及其分类 镇痛的辅助用药 慢性疼痛治疗理念 小 结
在美国，对5646个初级医疗保健机构调研发现：慢性疼痛患者
占美国人群的比例为25％～30％。中国香港慢性疼痛的患病率为 34.9％，北京市朝阳区慢性疼痛患病率为52.99％。
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5
慢性疼痛的治疗状况
疼痛治疗强调的是“多模式”的方法，其中药物
治疗仍然是基础。
未治疗；有30%使用按摩, 21%使用物理治疗, 13%使用针灸，2/3的慢 性疼痛患者正服用处方药, 包括非甾体类抗炎药( 46% )、弱阿片类药
物( 23% )、对乙酰胺基酚( 18% )以及强阿片类药物( 5% )。
对澳大利亚17500名成年人进行的一项健康调查显示，20%的女 性和17%的男性患有慢性疼痛。
有机酸类 吡唑酮类
氨基比林 安乃近
萘基烷酸 萘丁美酮（瑞力芬）
邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸 氟芬那酸
吲哚类（醋酸） 昔康类 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 美洛昔康（莫比可） 双氯芬酸（扶他林）
丙酸 萘普生 布洛芬 芬必得
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NSAID的适应症
什么是慢性疼痛
时间上可能超过一个月或者三个月甚至是半年 或者更长的时间，可能表现为反复发作的过程，或 者表现为慢性过程、急性发作的过程，但是这些过 程都是慢性疼痛。
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来自百度文库
慢性疼痛的发病率高
在欧洲，5万个样本中有1/5的成人患有中至重度的慢性疼痛,并且
在许多病人中, 其症状并未得到恰当控制。有1/3的慢性疼痛患者当前
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常用药物
吗啡；哌替啶（镇痛效价为吗啡的1/10），镇
静作用弱于吗啡；芬太尼（镇痛效价为吗啡的 100-180倍），舒芬太尼（镇痛效价为芬太尼 的5-10倍，作用时间2倍），阿芬太尼（镇痛 效价为芬太尼的1/4，作用时间为1/3），雷米 芬太尼（镇痛效价是阿芬太尼的15-30倍，但 恢复时间较阿芬太尼更快） 美沙酮，作用强度与吗啡相当，镇痛效果好。
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镇痛药及其分类
一、阿片类药物（opioids） 二、非甾体抗炎药物 （nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 三、抗惊厥药物（Anticonvulsants）/离子 通道型镇痛药 四、NMDA拮抗剂（NMDA receptor antagonists ） 五、抗抑郁药物（antidepressants） 六、其他药物 （ Other Drugs ）
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一、阿片类药物
阿片受体按照激动后产生的不同效应分为4型，即
μ、κ、δ、α 阿片受体激动药主要激动μ受体，代表药物吗啡 和芬太尼 阿片受体激动-拮抗剂主要激动κ和α受体，对μ 受体有不同程度的拮抗作用。代表药物纳布啡、 喷他佐辛 阿片受体拮抗剂主要是拮抗μ受体，代表药物纳 洛酮
董铁立李剑锋
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非甾体类抗炎药和激素 类药物的作用位点在伤 害性刺激损伤的外周区 域； 经皮电刺激对有髓神经 纤维有作用； 交感神经阻滞可以阻断 交感神经的疼痛传导； 脊髓丘脑侧束是硬膜外 激素和麻醉药的作用部 位； 丘脑是阿片类药物的作 用靶位。 心理治疗干扰对疼痛的 理解则在大脑皮质水平。 三环类药物和其它抗抑 郁药物在于影响下传到 脊髓后根的下行传导束， 且它们也作用于脊髓后 根神经节
阿片药物导致的便秘
口服强阿片类药物+纳络酮或去甲纳曲酮已在临床
用于减低强阿片的胃肠道副作用，如羟考酮与纳 络酮以 5：1比例制成的合剂可明显减低便秘的发 生
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二、非甾体类抗炎药（NSAID）
依照化学结构分类
N SAI D
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 ( 泰诺林和百服宁) 非那西丁
上消化道
肾
肾功能不全 心衰
/ 衰竭– 急性 / 慢性
促使血液丢失
抗血小板作用 高致敏性
血管性水肿,支气管痉挛
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各种关节炎 非关节风湿病（1/10的人会患病） 牙痛 经痛 胆、肾绞痛 运动性挫伤 术后疼痛 发热 ALEHEIMER（老年痴呆） 心脑血管栓塞
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剂量依赖的毒性 不能耐受, 消化不良 胃肠出血 溃疡，出血 / 穿孔
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丁丙诺啡，为混合型阿片受体激动-拮抗剂，强效
镇痛药，是吗啡的25-40倍
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感神经兴奋的现象。？？？？
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大脑皮层
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丘脑 边缘系统
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三环系统药物
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脊丘束
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伤 害
经皮 电刺 激
交感神经节
神经阻滞
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
美国的医疗门诊数据显示，镇痛药物位于处方药
物的前 5 位。
然而，在常规的临床工作中，经镇痛药物治疗后
，依然有多达 50%的患者疼痛未得到充分缓解， 或者由于药物的副作用患者停药，因此疼痛治疗 结果通常大打折扣。
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6
内容
慢性疼痛概述 镇痛药及其分类 镇痛的辅助用药 慢性疼痛治疗理念 小 结
在美国，对5646个初级医疗保健机构调研发现：慢性疼痛患者
占美国人群的比例为25％～30％。中国香港慢性疼痛的患病率为 34.9％，北京市朝阳区慢性疼痛患病率为52.99％。
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5
慢性疼痛的治疗状况
疼痛治疗强调的是“多模式”的方法，其中药物
治疗仍然是基础。
未治疗；有30%使用按摩, 21%使用物理治疗, 13%使用针灸，2/3的慢 性疼痛患者正服用处方药, 包括非甾体类抗炎药( 46% )、弱阿片类药
物( 23% )、对乙酰胺基酚( 18% )以及强阿片类药物( 5% )。
对澳大利亚17500名成年人进行的一项健康调查显示，20%的女 性和17%的男性患有慢性疼痛。
有机酸类 吡唑酮类
氨基比林 安乃近
萘基烷酸 萘丁美酮（瑞力芬）
邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸 氟芬那酸
吲哚类（醋酸） 昔康类 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 美洛昔康（莫比可） 双氯芬酸（扶他林）
丙酸 萘普生 布洛芬 芬必得
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什么是慢性疼痛
时间上可能超过一个月或者三个月甚至是半年 或者更长的时间，可能表现为反复发作的过程，或 者表现为慢性过程、急性发作的过程，但是这些过 程都是慢性疼痛。
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慢性疼痛的发病率高
在欧洲，5万个样本中有1/5的成人患有中至重度的慢性疼痛,并且
在许多病人中, 其症状并未得到恰当控制。有1/3的慢性疼痛患者当前
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常用药物
吗啡；哌替啶（镇痛效价为吗啡的1/10），镇
静作用弱于吗啡；芬太尼（镇痛效价为吗啡的 100-180倍），舒芬太尼（镇痛效价为芬太尼 的5-10倍，作用时间2倍），阿芬太尼（镇痛 效价为芬太尼的1/4，作用时间为1/3），雷米 芬太尼（镇痛效价是阿芬太尼的15-30倍，但 恢复时间较阿芬太尼更快） 美沙酮，作用强度与吗啡相当，镇痛效果好。
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镇痛药及其分类
一、阿片类药物（opioids） 二、非甾体抗炎药物 （nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 三、抗惊厥药物（Anticonvulsants）/离子 通道型镇痛药 四、NMDA拮抗剂（NMDA receptor antagonists ） 五、抗抑郁药物（antidepressants） 六、其他药物 （ Other Drugs ）
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一、阿片类药物
阿片受体按照激动后产生的不同效应分为4型，即
μ、κ、δ、α 阿片受体激动药主要激动μ受体，代表药物吗啡 和芬太尼 阿片受体激动-拮抗剂主要激动κ和α受体，对μ 受体有不同程度的拮抗作用。代表药物纳布啡、 喷他佐辛 阿片受体拮抗剂主要是拮抗μ受体，代表药物纳 洛酮