影响药物作用的因素
药物影响因素报告模板
药物影响因素报告模板引言药物是提高人类健康水平的重要手段之一,但是药物的疗效和安全性受到许多因素的影响。
了解并分析这些影响因素对药物的疗效和安全性评估具有重要意义。
本报告旨在对药物影响因素进行详细分析,以促进药物治疗的规范和有效。
方法本报告通过搜集广泛的文献资料,综合分析了影响药物疗效和安全性的主要因素。
我们对药物的化学特性、生物利用度、代谢途径、药物相互作用、个体差异等因素进行了综合考察和分析。
结果与讨论我们得出以下结论:1. 药物的化学特性药物的化学特性对其疗效和安全性具有重要影响。
药物的结构、溶解度、稳定性等特性会影响药物被吸收、分布和排泄的过程。
此外,药物的化学特性也会影响药物与其靶点的结合能力,从而影响药物的疗效。
2. 生物利用度药物的生物利用度指的是药物进入体内后能够发挥作用的比例。
影响药物生物利用度的因素有很多,包括药物的溶解性、吸收性、转运蛋白的影响等。
药物的生物利用度直接关系到其疗效的高低。
3. 代谢途径药物在体内经过代谢途径的转化后才能够被排泄。
药物代谢酶的活性和基因型差异,以及药物的结构等因素会影响药物代谢途径的速度和途径选择。
药物代谢的差异可能导致药物的个体差异和药物相互作用。
4. 药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物一起使用时,其中一个药物对另一个药物产生的影响。
药物相互作用可能导致药物效果的增强、减弱或产生新的不良反应。
药物相互作用的影响因素包括药物的相互影响、代谢途径的交叉作用等。
5. 个体差异药物在不同个体之间的反应存在差异,这是由于基因型、年龄、性别、饮食、疾病等因素的影响所致。
个体差异可能导致药物的疗效和安全性的差异,需要个体化的用药策略。
结论药物的疗效和安全性受到多种因素的影响,包括药物的化学特性、生物利用度、代谢途径、药物相互作用、个体差异等。
了解并分析这些因素对药物的影响有助于精确评估药物的疗效和安全性,制定个体化的用药策略,从而提高药物治疗的效果。
影响药物作用的因素和合理用药原则
解救
3、药物配伍变化
药物在体外配制时,药物与药物、药 物与辅料或溶媒发生化学或物理反应,可 产生沉淀、气泡、有毒物质等,使疗效降 低或毒性增加,称配伍禁忌
二、机体方面的因素
(三)遗传因素 1、种族差异:不同种族对药物的反应不同 2、个体差异
➢ 低敏性:
有些个体使用高于常用量的剂量方能出现药物效应
➢ 高敏性:
有些个体对药物反应非常敏感,所需剂量低于常用量
➢ 特异质:
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者,禁用阿司匹林,可引起急性溶 血性贫血
二、机体方面的因素
➢不同给药途径的吸收速度: 静脉注射>吸入>肌内注射>皮下注射> 口服>贴皮
(三)给药时间
➢ 给药时间不同可影响药物作用
➢ 餐前服药有何优势?餐后服药有何益处? ➢ 催眠药、降糖药、糖皮质激素药何时服用合适?
(四)联合用药
➢ 联合用药时,若药物效应增强称协同作用,若药 物效应减弱或消失称拮抗作用。
1、药动学方面的相互作用 2、药效学方面的相互作用 3、药物配伍变化
1、药动学方面的相互作用
1)吸收 :四环素、多潘立酮、硫酸镁等 2)分布:竞争血浆蛋白结合 3)生物转化:肝药酶抑制剂/诱导剂 4)排泄: 尿液pH的变化能改变药物在尿液中的
解离度,从而影响药物的排泄速度
2、药效学方面的相互作用
自身调节能力低,药典对儿童用量及其计算方法 有明确规定,应严格遵守。 2、老人:各脏器功能逐渐降低,血浆蛋白减少, 对药物的代谢排泄能力较差,药物半衰期延长。
二、机体方面的因素
影响药物作用因素
总论1、影响药物作用因素药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响,例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用,病人的生理因素、病理状态等等,都可影响药物的作用的强度,或者改变药物作用的性质。
1、剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。
一般地说,在一定范围内剂量愈大,药物在体内的浓度愈高,作用也就愈强。
不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。
2、制剂及给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径,会引起不同的药物效应。
一般的来说,注射药物比口服吸收快,作用往往较为显著。
此外,由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同,也能影响制剂的生物利用度。
有的药物给药途径不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。
3、联合用药两种或两种以上药物同时应用或先后应用,有时会产生一定的相互影响,如使药效加强或减弱,使毒副作用减少或者出现新的毒副作用。
两种或两种以上药物配伍在一起,引起药理上或物理化学上的变化,影响治疗效果甚至影响病人用药安全,这种情况称为“配伍禁忌”。
无论药物相互作用或配伍禁忌,都会影响药物的疗效及其安全性,必须注意分析,加以妥善处理。
4、机体因素(1)生理:不同年龄,特别是新生儿和老人对某些药物的反应与成年人不同。
小儿的肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等尚未发育完善,因此应用某些在肝内代谢的药物易引起中毒,一些经肾排泄的药物如巴比妥类、氨苄西林、地高辛等排泄缓慢,应用时剂量必须减少,肾上腺皮质激素可影响蛋白质和钙磷的代谢,小儿处于生长发育阶段,如长期应用可能影响其生长发育。
老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退,对药物的代谢和排泄功能降低,因此对药物的耐受性也较差,故用药剂量一般应比成年人量减少。
性别的不同也会影响药物的作用。
妇女在月经、妊娠、分娩、授乳等特点,用药时应适当注意。
在妊娠期和哺乳期,由于某些药物能通过胎盘进入胎体或经乳汁被乳儿吸入体内,有引起中毒的可能。
影响药物作用的因素
机体方面
机体方面
2.3 生理状态和病理状态
个体的生理状态和病 理状态也会影响其对 药物的反应。例如, 妊娠期间使用某些药 物可能会对胎儿产生 不良影响;疾病状态 下,药物的代谢和作 用可能会受到不同程 度的影响
环境方面
环境方面
3.1 饮食因素
饮食成分和习惯可能会影响机体对药物的吸 收和代谢。例如,高脂饮食可能会增加机体 对脂溶性药物的吸收,而饮酒可能会增加一 些药物的不良反应
3.2 生活习惯
生活习惯如吸烟、运 动等也可能会影响机 体对药物的反应。例 如,吸烟可能会减少 尼古丁的吸收,而运 动可能会增加机体对 某些药物的代谢速度
环境方面
3.3 药物相互作用
同时使用多种药物可 能会产生药物相互作 用,影响各自的药效 。例如,一些药物可 能会抑制肝酶的活性 ,从而影响其他药物 的代谢;某些药物可 能会产生竞争性结合 ,影响彼此的作用效 果
环境方面
时间因素
4.1 给药时间
给药时间也会影响药 物的作用效果。例如 ,催眠药应在睡前服 用,而利尿药则应在 早晨服用
时间因素
时间因素
4.2 用药周期和停药时间
用药周期和停药时间也是影响药物作用的重 要因素。例如,长期使用某些药物可能会导 致耐药性的产生;突然停药可能会导致病情 反复或出现停药症状 以上是影响药物作用的多种因素,在临床实 践中应综合考虑这些因素以优化药物治疗效 果
影响药物作用的 因素
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药物方面
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目录
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机体方面
环境方面
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时间因素
影响药物作用的因素
药物作用的影响因素主要可以从以下几 个方面进行阐述
药物方面
药物方面
影响药物效应的因素
影响药物效应的因素药物在机体内产生的药理作用是药物和机体相互作用的结果,受到药物和机体的多种因素影响,这些差异往往会导致药动学和药效学的差异。
影响药物效应的因素我们可以从药物因素,机体因素和其他因素来分类学习。
药物因素一、剂量剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样。
二、剂型、生物利用度一个药物不同的剂型对药物的吸收快慢,起效时间,维持时间等均有影响。
生物利用度不同,也可使进入体循环的药量明显不同。
三、给药途径不同的给药途径对药物的吸收,分布,转化和排泄有较大影响,从而影响药物效应的强弱,甚至会改变作用性质。
四、给药时间、给药间隔时间及疗程给药时间从药物性质等来考虑,给药间隔时间一般以药物半衰期为参考依据,还应根据病人的病情和病程需要而定。
疗程是指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。
五、反复用药1. 药物依赖性指某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,连续使用能产生依赖性。
躯体依赖性:躯体依赖性也称生理依赖性,过去称成瘾性精神依赖性:精神依赖性也称心理依赖性,曾称习惯性2. 耐受性病人对某药的敏感性降低交叉耐受性。
3. 耐药性(抗药性)病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低六、联合用药1. 药动学的相互作用(影响药物的吸收、分布、代谢和排泄)2. 药效学的相互作用协同作用:拮抗作用:配伍禁忌1.药动学方面妨碍药物的吸收如胃肠道pH 改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。
竞争与血浆蛋白结合影响药物代谢影响药物排泄2.药效学方面(1)协同作用合并用药作用增加总称协同作用。
相加作用:两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称相加作用。
增强作用:两药合用的效应大于两药个别效应的代数和,称增强作用。
增敏作用:是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强,称增敏作用。
(2) 拮抗作用合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和药理性拮抗:当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合生理性拮抗:两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体生化性拮抗:如酶代谢药物化学性拮抗:如络合作用机体因素一、生理因素1.年龄婴幼儿老年人:对药物的反应性、耐受性和器官功能与成人不同,故剂量与成年人不同2.性别妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响,选择药物要注意。
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。
医学研究中许多事物现象都呈正态分布。
药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。
其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。
例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。
所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。
影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。
一、药物方面的因素1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。
在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。
通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。
这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。
为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。
这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。
静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。
在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。
2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。
皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。
一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。
吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。
影响药物效应的因素
影响药物效应的因素药物在机体内产生的药理作用是药物和机体相互作用的结果,受到药物和机体的多种因素影响,这些差异往往会导致药动学和药效学的差异。
影响药物效应的因素我们可以从药物因素,机体因素和其他因素来分类学习。
药物因素一、剂量剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样。
二、剂型、生物利用度一个药物不同的剂型对药物的吸收快慢,起效时间,维持时间等均有影响。
生物利用度不同,也可使进入体循环的药量明显不同。
三、给药途径不同的给药途径对药物的吸收,分布,转化和排泄有较大影响,从而影响药物效应的强弱,甚至会改变作用性质。
四、给药时间、给药间隔时间及疗程给药时间从药物性质等来考虑,给药间隔时间一般以药物半衰期为参考依据,还应根据病人的病情和病程需要而定。
疗程是指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。
五、反复用药1.药物依赖性指某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,连续使用能产生依赖性。
躯体依赖性:躯体依赖性也称生理依赖性,过去称成瘾性精神依赖性:精神依赖性也称心理依赖性,曾称习惯性2.耐受性病人对某药的敏感性降低交叉耐受性。
3.耐药性(抗药性)病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低六、联合用药1.药动学的相互作用(影响药物的吸收、分布、代谢和排泄)2.药效学的相互作用协同作用:拮抗作用:配伍禁忌1.药动学方面妨碍药物的吸收如胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。
竞争与血浆蛋白结合影响药物代谢影响药物排泄2.药效学方面(1)协同作用合并用药作用增加总称协同作用。
相加作用:两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称相加作用。
增强作用:两药合用的效应大于两药个别效应的代数和,称增强作用。
增敏作用:是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强,称增敏作用。
(2)拮抗作用合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和药理性拮抗:当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合生理性拮抗:两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体生化性拮抗:如酶代谢药物化学性拮抗:如络合作用机体因素一、生理因素1.年龄婴幼儿老年人:对药物的反应性、耐受性和器官功能与成人不同,故剂量与成年人不同2.性别妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响,选择药物要注意。
影响药物作用的因素
第四章影响药物作用的因素药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响,可致临床效果因人而异,故需用药个体化以满足用药安全有效。
第一节药物因素以量效关系为基础,作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间,即给药剂量是最基本的影响因素。
其他:一、药物剂型与制剂同种药物,可因制剂、剂型及具体的用药方式不同,其效应也会有差异。
二、给药途径给药途径影响药物吸收的速度与程度,进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。
不同给药途径,同一制剂药物作用性质亦可不同。
例如:MgSO 4 口服:导泻、利胆;肌内注射:抗惊厥、降低血压。
三、给药时间许多药物给药时间或时机有相应要求。
可根据:出现所需效应的时间,如催眠药临睡前口服。
减少影响因素的干扰,如空腹口服免受食物影响吸收。
减少药物不良反应,如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。
顺应生物节律,如糖皮质激素类药每日或隔日上午8 时一次顿服。
四、长期用药长期反复用药可引起机体(包括病原体)对药物反应发生变化,主要表现为耐受性、耐药性和依赖性;突然停用可发生停药反应。
耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低的现象。
耐药性(resistance :病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象,也称抗药性。
五、药物相互作用药物相互作用(drug interaction)是指联合应用两种或两种以上药物时,由于药剂学、药动学或药效学的原因,影响药物的效应,使之增强或减弱。
广义= 体内药物相互作用(狭义)+ 体外配伍禁忌联合用药结果:药物效应增强称为协同(synergism),药物效应减弱称为拮抗(antagonism)。
联合用药目的:疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓(一)体外配伍禁忌药物在体外配伍时,发生的物理、化学变化而降低疗效,甚至产生毒性而影响药物的使用,称为配伍禁忌(incompatibility),属药剂学相互作用。
对策:药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书,查对配伍禁忌。
精品医学课件---影响药物作用的因素及合理用药
1、影响药物的反应性
(1)某些药物对疾病动物的作用较显著,甚至要 在病理状态下才呈现药物的作用。如解热镇痛药, 洋地黄,阿托品; (2)某些病理情况下,可使某些受体的类型、数 目、活性和亲和力发生改变,从而影响药物的作 用。如哮喘患者支气管平滑肌上的β受体数目减 少,α受体的功能相对增强,因而导致支气管收 缩。
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(二)选择最佳药物 1、 疗效 2 、不良反应 3 、价廉易得
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(三)制订合理的治疗方案 1 、确定给药剂量 2 、选择正确的给药途径 3、选择合理的给药时间间隔 4、 制定适宜的药物疗程
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由于剂型不同,给药途径亦不同。 不同给药途径的药物吸收速度不同, 一般是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射> 皮下注射>口服>直肠>皮肤。
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(三)给药方案(drug regimen)
包括给药剂量、给药途径、给药时间间隔和 疗程。 1、 给药途径(Route of administration)
(1)影响生物利用度和药效出现的快慢。 (2)改变某些药物的作用性质,如MgSO4。
A(1) + B(1)≈2
如阿司匹林与对乙酰氨基酚;抗高 血压药物
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②增强作用(Enhancement potentiation)
各药配伍应用后,其总药效超过各药单用 时效应的总和。可用下式来表示(设A药和B药 的效应各为1):
A(1) + B(1) > 2
如丙磺舒增强青霉素的抗菌作用
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(2)拮抗作用(Antagonism)
影响药物作用的因素及合理用药
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第一节 影响药物作用的因素 第二节 合理用药原则及用药
药理学辅导:影响药物作用的因素
⼀、机体⽅⾯的因素: (⼀)年龄和体重:⽼年⼈由于器官功能及代偿适应能⼒逐渐衰退,⽤药量应减为成⼈量的3/4.⼩⼉剂量多按体重计算。
(⼆)性别:男⼥⽣理机能不同,对药物反应也不同。
(三)个体差异:在年龄、性别、体重、营养、⽣活条件等相同情况下,不同个体仍可出现对药物反应的量与质的差异,称为个体差异。
有三种情况: 1、⾼敏性:个别病⼈对于某种药物的作⽤特别敏感,⽤较⼩的剂量就可产⽣较明显的药理作⽤,称为⾼敏性。
2、先天耐受性:少数病⼈对某种药物的敏感性很低,⽤⼀般常⽤量⽆效,⽤到中毒量也不出现中毒症状,称为先天性耐受性。
重复应⽤某些药物后,机体对这些药物的敏感性逐渐降低,称为后天性耐受性。
病原体对药物的敏感性逐渐降低,称为耐药性(或抗药性)。
[医学教育搜集整理] 3、特异(体)质:过敏体质(可产⽣过敏反应)或遗传性⽣化缺陷病者在服⽤某些药物时,可产⽣某些特殊的反应,称为特异质反应。
(四)病理状态:可使机体的机能状态改变,从⽽影响药物的作⽤。
(五)精神因素:病⼈的精神状态对药物的疗效有很⼤影响,须⾜够重视。
⼆、药物⽅⾯的因素: (⼀)药物的结构:是决定药物理化性质的物质基础,化学结构的改变,能影响药物的作⽤及体内过程。
(⼆)药物的剂量:过⼩的剂量在体内不能引起明显的药理作⽤,称为"⽆效量".达到出现疗效的最⼩剂量,称为"最⼩有效量".接近中毒的剂量称为"极量".开始出中毒症状的剂量,称为"最⼩中毒量".最⼩有效量与最⼩中毒量之间的范围,称为治疗安全范围。
安全范围愈⼤,⽤药就愈安全。
最⼩有效量和极量间,可产⽣治疗效果⽽⼜不易中毒的剂量,称为"治疗量".临床上为使治疗效果明显⽽⼜安全,在治疗量中采取⽐最⼩有效量⼤些,⽐极量⼩⼀些,疗效显著的那部分剂量,称为"常⽤量".引起半数动物有效的剂量,称为半数有效量(ed50),值越⼤疗效越弱。
影响药物作用因素
每一个药物都有其固定的药理作用特点,在质的方面表现为选择性,在量的方面表现为作用的强度及持久性。如果给药剂量,给药途径,给药次数一定和恰当,就大多数人来讲,可以产生预期效果,但对于具体的病人个体来说,其效果存在着一定的,甚至是非常明显的差异。要保证每一个病人都能达到最大疗效,最小不良反应,仅仅根据药物作用选药是不够的,还必须掌握各种影响药物作用的因素,并在用药过程中根据具体情况适当地调整,才有达到目的的希望。
次数:(1)以半衰期决定给药间隔
(2)根据病情轻重决定给药时间
(五)药物相互作用
1、药物在体外的相互作用:向输液剂中加入药物是临床常用的给药方法,参见配伍禁忌表,氨基酸中不可加入其它任何药物。
2、药物在药动学方面相互作用:如酶诱导剂抑制剂、碱化尿液、青霉素+丙磺舒等。
计算方法有根据年龄计算,根据体重计算,根据体表面积计算几种。但必须强调,药物有效剂量常受各种因素影响,按照任何一种方法或公式计算所得的用药量只能作为参考,医生必须根据患儿情况和临床经验来斟酌调整。
小儿,特别是新生儿,皮肤角化层薄,药物易穿透吸收,局部用药也易致中毒,如用“樟脑丸”(萘)保藏的衣服也可致新生儿溶血性贫血,阿托品滴眼也可引起全身反应。又如,小儿血浆蛋白结合药物的能力较低,血中游离药物较成人为多,故在血药浓度相同时药物对小儿的作用较成人为强。加上年龄越小时血脑屏障功能越不完善,药物越容易进人中枢神经系统,对CNS药物敏感性高,例如吗啡、可待因等,儿童特别敏感而易引起中毒。儿童肝肾功能尚未完全发育成熟,某些药物代谢酶活性不足,肾血流量,肾小球滤过率和肾小管分泌功能较小,因而代谢和清除药物较慢,更易引起药物作用过强或中毒反应。如氯霉素→灰婴综合征
随着抗生素的应用日益广泛,细菌对一些常用的药物呈现不同程度的耐药性。对于那些应用时间越长,使用范围越广泛的药物,细菌的耐药性往往越严重。为了保持抗生素的有效性,应重视其合理使用。所以药企都不愿做抗生素,耐药性太快。
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第四章影响药物作用的因素
药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响,可致临床效果因人而异,故需用药个体化以满足用药安全有效。
第一节药物因素
以量效关系为基础,作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间,即给药剂量是最基本的影响因素。
其他:
一、药物剂型与制剂
同种药物,可因制剂、剂型及具体的用药方式不同,其效应也会有差异。
二、给药途径
给药途径影响药物吸收的速度与程度,进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。
不同给药途径,同一制剂药物作用性质亦可不同。
例如:
MgSO4口服:导泻、利胆;肌内注射:抗惊厥、降低血压。
三、给药时间
许多药物给药时间或时机有相应要求。
可根据:
出现所需效应的时间,如催眠药临睡前口服。
减少影响因素的干扰,如空腹口服免受食物影响吸收。
减少药物不良反应,如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。
顺应生物节律,如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。
四、长期用药
长期反复用药可引起机体(包括病原体)对药物反应发生变化,主要表现为耐受性、耐药性和依赖性;突然停用可发生停药反应。
耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低的现象。
耐药性(resistance):病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象,也称抗药性。
五、药物相互作用
药物相互作用(drug interaction)是指联合应用两种或两种以上药物时,由于药剂学、药动学或药效学的原因,影响药物的效应,使之增强或减弱。
广义= 体内药物相互作用(狭义)+ 体外配伍禁忌
联合用药结果:药物效应增强称为协同(synergism),药物效应减弱称为拮抗(antagonism)。
联合用药目的:疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓
(一)体外配伍禁忌
药物在体外配伍时,发生的物理、化学变化而降低疗效,甚至产生毒性而影响药物的使用,称为配伍禁忌(incompatibility),属药剂学相互作用。
对策:药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书,查对配伍禁忌。
例如,乳糖酸红霉素先用灭菌注射用水溶解稀释后,才可进一步稀释于生理盐水,直接用生理盐水溶解易发生沉淀。
(二)体内相互作用
体内药物相互作用:主要指一种药物在体内对另一种药物药动学或药效学的影响,从而使之减效、失效或增效及引起各种不良反应。
1.药动学相互作用
联用的药物,可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄过程,改变药物在体内的浓度和动态规律,而呈现药效学方面的变化。
1)影响药物的吸收
硫酸亚铁与四环素同时口服,两药在肠道内可形成难溶性的络合物,吸收都减少。
2)影响药物的分布
低结合力药物(A)被竞争同一血浆蛋白的高结合力药物(B)从已与血浆蛋白结合的位点竞争性置换,则:
A药:游离型的血药浓度增加,效应增强,甚至产生毒性。
3)影响药物代谢酶的活性
药酶诱导剂(A)与被药酶代谢的药物(B)合用,则B药:代谢加速,作用减弱;t1/2缩短;作用维持时间缩短。
4)影响排泄的相互作用
(1)影响肾小管对药物的重吸收
药物(A)碱化尿液,则酸性药物(B)在尿液中解离多,重吸收少,排泄多、快。
(2)影响肾小管对药物的分泌
A、B两药经肾小管细胞同一主动转运系统分泌,发生竞争性抑制,若A药分泌受阻,则A药:排泄减少、减慢,t1/2延长。
2.药效学相互作用
一种药物以直接或间接的方式改变另一种药物的作用。
协同:相加;增强;增敏。
拮抗:药理性;生理性;生化性;化学性。
第二节机体因素
不同的个体或同一个体的不同状态下,受机体方面的诸因素,如年龄、性别、遗传、精神因素、病理状态等影响,可使药物效应发生变异(variation)。
一、生理因素
(一)年龄
通常所说的药物剂量,是指18~65岁成年人药物的平均剂量,小儿与老年人由于生理特点不同,对药物的反应与成年人有所不同。
1.儿童
参考用药剂量可根据体重、年龄、体表面积,套用相应公式换算或参照老幼药物剂量折算表。
2.老年
(1)选择药物
宜选能缓解症状、减轻痛苦、纠正病理过程,且不良反应轻的药物给予对因、对症治疗。
一般合用药物不宜超过3或4种,以免加重不良反应。
(2)确定剂量
原则上应使用最少的药物进行治疗,且应用最低有效剂量,或者是由小剂量逐渐增大,直至找到最适宜的剂量。
老年人一般采用成人剂量的1/2~2/3或3/4为宜,最好是剂量个体化。
(3)合理饮食
(二)性别
月经期、妊娠期、哺乳期女性用药需考虑相关影响。
(三)个体差异
少数人对药物的反应存在质和量的差异。
量的差异:高敏性和低敏性。
质的差异:变态反应和特异质反应。
高敏性(hypersensitivity):机体对某些药物特别敏感,应用较少的剂量即可产生较强的作用。
低敏性(hyposensitivity):机体对某些药物敏感性低,必须应用较大剂量方可呈现应有的治疗作用。
二、遗传因素
遗传的基因组成差别构成了机体对药物反应性的差异,遗传药理学(genetic pharmacology)就是研究机体遗传因素对药物反应影响的学科。
三、精神因素
医护人员的语言、态度和患者情绪等均可影响药物的疗效,医护人员应充分调动精神因素中乐观积极的一面以提高疗效。
安慰剂(placebo)是指无药理活性的物质,对一些慢性疾病,如高血压、心绞痛等能产生一定的疗效,为精神因素所致。
但在评价药物的疗效时,应尽量排除精神因素的干扰。
四、病理状态
疾病可改变机体对药物的敏感性和体内过程而影响药物效应。
第三节环境因素
环境中温度、湿度、噪声、光照、通气等物理条件的变化也可影响药物作用。
社会及家庭环境容易影响人的精神状态,社会和谐、家庭和睦有助于心理调控,有利于发挥药物治疗作用。