药理学抗生素
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第二节 多粘菌素 polymyxin
抗菌作用
多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀
作用菌机药制
多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－
→ 膜通透性↑
第9页/共25页
临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓 杆菌感染
不良肠反道应 感染或术前准备
肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
第10页/共25页
血 ② 灰婴综合症 第22页/共25页 ③ 其它 过敏反应、二重感染、
甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
第23页/共25页
第24页/共25页
一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、
结核杆菌
为杀菌药
① 多环节阻碍细菌蛋白 质合成
②通过离子吸附作用， 增加膜通透性第1页/共25页
体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长
① 严重G- 杆菌感染
② 绿脓杆菌感染如心内膜炎
③ 原因未明的G-细菌混合感染
④ 口服用于肠道感染或术前准备
不良反应
肾毒性 前庭功能损害
第7页/ຫໍສະໝຸດ Baidu25页
卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素)
amikacin 耐药菌株感染
第11页/共25页
第四十一章
四环素类和氯霉素类
汪晖（武汉大学医学院药理学系）
第12页/共25页
第一节 四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类
多西环素 米诺环素
环素
第13页/共25页
美他
天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴
第18页/共25页
道感染
半人工合成四 环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline)
对耐四环素、土霉素的菌株仍
有效
第19页/共25页
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗 菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧
菌、立克次氏
伤寒杆菌 流感杆菌
第2页/共25页
二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异 常 作用靶位改变
第3页/共25页
三、不良反应
1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用
第4页/共25页
常用氨基苷类药物
第5页/共25页
链霉素
streptomycin
临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎
不良反应 多而严④重抗结核
① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
第6页/共25页
庆大霉素 gentamicin
抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
临床应用
可与羧苄西林合用
③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
第16页/共25页
二重感染
广谱抗生素长期大量应用，使敏感
菌受抑，不
常敏见感疾菌病(如真菌等) 乘机在体内生长
鹅口繁疮殖、所肠炎造成
白色念珠菌感染 制霉菌素治疗
假的膜继性发肠炎感染金。葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
第17页/共25页
半人工合成四 环素类
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有 效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆
第14页/共25页
对绿脓杆菌、病毒、真菌无效
天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白
质合成
体内过程
口增服易加吸细收胞膜通透性
可与多价阳离子形成络合，影响吸收
第15页/共25页
天然四环素类
临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、
羌虫病 不良反应 ①②支胃二原肠重体反感应染→ 肺炎
体、支原体、衣副百原流日感咳体杆杆菌菌
第20页/共25页
作用机制 与50S亚基结合，抑制
体内过程 脑脊液中浓度高
主要经葡萄糖醛酸结合 反应代谢 临床应用 伤斑寒经疹、伤副尿寒伤排、寒泄沙眼首，、选尿结膜浓炎高
敏感菌致严重感染
第21页/共25页
不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫
第二节 多粘菌素 polymyxin
抗菌作用
多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀
作用菌机药制
多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－
→ 膜通透性↑
第9页/共25页
临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓 杆菌感染
不良肠反道应 感染或术前准备
肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
第10页/共25页
血 ② 灰婴综合症 第22页/共25页 ③ 其它 过敏反应、二重感染、
甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
第23页/共25页
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一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、
结核杆菌
为杀菌药
① 多环节阻碍细菌蛋白 质合成
②通过离子吸附作用， 增加膜通透性第1页/共25页
体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长
① 严重G- 杆菌感染
② 绿脓杆菌感染如心内膜炎
③ 原因未明的G-细菌混合感染
④ 口服用于肠道感染或术前准备
不良反应
肾毒性 前庭功能损害
第7页/ຫໍສະໝຸດ Baidu25页
卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素)
amikacin 耐药菌株感染
第11页/共25页
第四十一章
四环素类和氯霉素类
汪晖（武汉大学医学院药理学系）
第12页/共25页
第一节 四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类
多西环素 米诺环素
环素
第13页/共25页
美他
天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴
第18页/共25页
道感染
半人工合成四 环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline)
对耐四环素、土霉素的菌株仍
有效
第19页/共25页
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗 菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧
菌、立克次氏
伤寒杆菌 流感杆菌
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二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异 常 作用靶位改变
第3页/共25页
三、不良反应
1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用
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常用氨基苷类药物
第5页/共25页
链霉素
streptomycin
临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎
不良反应 多而严④重抗结核
① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
第6页/共25页
庆大霉素 gentamicin
抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
临床应用
可与羧苄西林合用
③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
第16页/共25页
二重感染
广谱抗生素长期大量应用，使敏感
菌受抑，不
常敏见感疾菌病(如真菌等) 乘机在体内生长
鹅口繁疮殖、所肠炎造成
白色念珠菌感染 制霉菌素治疗
假的膜继性发肠炎感染金。葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
第17页/共25页
半人工合成四 环素类
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有 效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆
第14页/共25页
对绿脓杆菌、病毒、真菌无效
天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白
质合成
体内过程
口增服易加吸细收胞膜通透性
可与多价阳离子形成络合，影响吸收
第15页/共25页
天然四环素类
临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、
羌虫病 不良反应 ①②支胃二原肠重体反感应染→ 肺炎
体、支原体、衣副百原流日感咳体杆杆菌菌
第20页/共25页
作用机制 与50S亚基结合，抑制
体内过程 脑脊液中浓度高
主要经葡萄糖醛酸结合 反应代谢 临床应用 伤斑寒经疹、伤副尿寒伤排、寒泄沙眼首，、选尿结膜浓炎高
敏感菌致严重感染
第21页/共25页
不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫