局部麻醉药PPT课件

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3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
5.局麻药微型胶囊 微型胶囊又称微囊,利用天然或合成的高分子材料将
固体或液体药物包裹成直径为1～5 000μm的微小胶囊 无论药物是亲水性、亲油性,还是气体、液体或固体,均可 以被微囊包裹。微囊有改善物质的物理性质、缓释药物、 提高药物稳定性等作用。
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六、局麻药的不良反应
1.中枢神经系统 局麻药脂溶性高，易进入中枢， 抑制中枢神经系统，小剂量局麻药可引起头昏， 知觉迟钝及意识模糊，有时表现出神经错乱、肌 肉颤动，以至抽搐、惊厥。如果药量更大，引起 抑制性神经元和兴奋性神经元的同时抑制，造成 中枢神经系统的普遍抑制，可发生昏迷及呼吸麻 痹，乃致死亡。
• 在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局 部组织感觉尤其是痛觉消失。
• 一般来说，局麻药的作用局限于给药部位， 用于术中、术后及炎症等引起的疼痛
• 随着药物从给药部位扩散，药效迅速消失， 神经功能恢复正常。
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二、局麻药的应用方法
• 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 是将穿透性强的局 麻药根据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用 于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道粘膜部 位的浅表手术。常选用丁卡因，如耳鼻喉科手术前咽喉喷 雾法麻醉。
药结合越强，局麻作用越强；而Na+通道处于关
闭状态时，局麻药的作用减弱。
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五、局麻药剂型
1.局麻药微球
a.微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。 微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形 成的微小球状实体,常见微球直径为1～40 um
b.在临床治疗,尤其是肿瘤的化学治疗中,微球具有 显著的优点。当包含局麻药的微球被注入到神经 周围时,其对局麻药的缓慢释放可延长该神经被阻 滞的时间,降低单位时间内进人体循环的局麻药总 量
• 2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 是将局麻药溶 液注入皮下或手术视野附近的组织，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素，可减缓局麻药的吸 收，延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机 体的正常功能无影响。缺点是用量较大，麻醉区域较小， 在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反 应。可选用利多卡因、普鲁卡因。
2.心血管系统 引起血管扩张和心脏抑制，包括心 收缩性、传导性及自律性等均被抑制，可导致血 压骤降和死亡。小剂量的局麻药也可能引起死亡， 原因可能与局麻药抑制心脏正常起搏点引起颤动 有关。
14ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
3.平滑肌 局麻药能抑制消化道平滑肌的收缩 作用，也能舒张血管和呼吸道平滑肌。在蛛网 膜下腔及硬脊膜外麻醉时，也会影响自主神经 系统，引起平滑肌张力增加。
4.过敏反应 局麻药本身并非抗原，但与血浆 蛋白结合后可以引起变态反应。此外，局麻药 还能直接刺激肥大细胞等引起过敏样反应。临 床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛及血压下降 等。
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七、临床常用局麻药
1.普鲁卡因 普鲁卡因的化学结构属于酯类，是最 早合成的局麻药，毒性较小，应用较广。水溶液 不稳定，曝光、久贮或受热后逐渐变黄，效能下 降，宜避光保存。起效慢，维持时间短。本药的 毒性与给药途径、注射速度与药物浓度有关。
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2.局麻药脂质体 脂质体是由一层或多层双分子磷脂膜包裹
水相所组成的微型球状物。
它具有以下特点: ①与细胞膜亲和力强,可增加被包裹药物穿透细胞 的能力; ②靶向性好,使药物在肝、脾、肺、骨髓、淋巴、 炎性反应以及肿瘤等部位分布大大增加; ③对药物的缓释作用,可以提高药物在局部的浓度, 降低血药浓度,从而延长其作用时间并降低毒性。 脂质体作为局麻药的载体,主要利用其缓释特性。
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三、局麻药化学结构
• 局麻药有着相同的基本结构： （1）亲脂性芳香环或杂环，使药物与作用部
位更容易结合并且减少酯酶或肝酶的破坏， 能增加药效，延长作用时间。 （2）亲水性的烷胺基---仲胺或叔胺，具有 中等强度碱性，有利于制成水溶性盐 （3）中间连接部分，以酯键形式结合合成芳 香酯类如普鲁卡因，或酰胺类利多卡因。 酯类药物在血浆中被酯酶水解，而酰胺类 药物较稳定，不易分解，作用快，时效长
局部麻醉药
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看看几幅图片
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先看看一下几个问题
什么是局部麻醉药？
局麻药使用途径 局麻药的化学结构 局麻药作用及作用机制
局麻药的剂型
局麻药的不良反应 临床常用局麻药的介绍
影响局麻药作用因素 局麻药的中毒处理
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一、什么是局麻药？
• 局部麻醉药，是一类能在用药局部可逆性 阻断感觉神经冲动发生与传导的药物，简 称局麻药。