不同剂型二甲双胍的比较
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的经典口服降糖药物，除了降糖之外，还 有心血管保护、减重、抗癌等其他方面的 诸多获益。因此，被国内外一致推荐为2型 糖尿病的首选治疗药物。
但是，二甲双胍也并非十全十美，最 常见的不良反应是胃肠道刺激，部分患者 服药后会出现上腹不适、腹胀、反酸、恶 心，严重者还会引起呕吐、腹痛及腹泻， 发生率大概有30%。这类不良反应在一定 程度上影响了患者治疗的依从性。
缓释片：缓释片采用凝胶缓释工 艺，药物均匀缓慢地溶出释放，同时，缓 释片吸水后体积膨胀，通过幽门的速度减 慢，更有利于提高药物的吸收率。缓释片 药效平稳而持久，每天只需服用1次。而 且，由于药物在胃中溶解量相对较少， 胃肠道反应轻，患者易耐受，治疗依从 性高。二甲双胍缓释片在服药时间上没
有特殊要求，临床上，为了更好地控制 患者的空腹血糖，大多建议晚餐后或睡 前服用。
用后会出现腹胀、腹痛甚至恶心、呕吐等 不适。为减轻胃肠道反应，建议患者在餐 中或餐后服用。普通片价格比较便宜，属 于短效制剂，需每天服用2～3次。
肠溶片：药物被肠溶材料包裹，口 服后在胃内不崩解，到达肠道后才开始 崩解释放，因此可以避免药物对胃的刺 激，无明显胃肠道反应。但是药物的吸收 利用度不如普通片。建议肠溶片在餐前半 小时服下，这样可使血药浓度高峰与餐后 血糖高峰趋于一致，从而达到最佳降糖效 果。肠溶片也属于短效制剂，需要每天服 用2～3次。
减重作用 GLP-1RA减重作用机制 复杂，主要作用于食欲中枢等中枢神经系 统，抑制食欲、增加饱腹感；延缓胃排空 和肠动，抑制胃酸和胃泌素分泌；最终减 少进食，减轻体重。GLP-1RA降低体重的
证据等级为索马鲁肽＞利拉鲁肽＞度拉糖 肽＞艾塞那肽＞利司那肽。
不良反应 相较于其他传统降糖药， GLP-1RA有一些特殊不良反应值得临床医 生在使用时注意，尤其是胰腺炎病、甲状 腺髓样癌。利拉鲁肽不能用于有甲状腺髓 样癌既往史或家族史的患者以及2型多发性 内分泌肿瘤综合征患者。有少数使用艾塞 那肽和利拉鲁肽引起急性胰腺炎病例的报 道，应在用药前告知患者急性胰腺炎的特 征性症状；如怀疑发生了胰腺炎，应立即 停用。■
而且二甲双胍究竟什么时候服用的问 题也不能一概而论，要看患者所用的二甲 双胍是什么剂型，同时还要结合患者的具 体情况，特别是其胃肠道的耐受性。
目前用于临床的二甲双胍主要有普通 片/胶囊、肠溶片/胶囊、缓释片/胶囊三种 剂型，它们在药效、起效速度和毒副作用 等方面各有差异。
普通片：口服后在胃内迅速崩解释 放，因此对胃肠道刺激较大，有些患者服
心血管安全性由于某些糖尿病药物会增加2型糖尿病患者的心血管疾病风险fda提出对新上市的降糖药物要求评价心血管安全性以确保降糖药物不导致心血管风险升高
E-mail:qiuhuayan@ 责编/邱华艳
诊疗康 复
不同剂型二甲双胍的比较
文/ 王建华（济南市济南医院糖尿病诊疗中心主任医师）
注意，无论是肠溶片还是缓释片，均 应整片吞服，不能掰开或嚼碎服用，以免 药物失去了肠溶片或缓释片的特点，还会 增加消化道反应。
综上所述，二甲双胍的剂型不同，其 药代动力学特点、不良反应、服用方法、 及适用人群也有所区别。临床上需要结合 每个患者的不同情况，合理选用，才能减 少药物不良反应，提高药物治疗效果。
以利拉鲁肽为例，该药半衰期延长 到13个小时，降糖作用可以持续24个小 时。LEAD系列研究显示：利拉鲁肽单药 治疗、与一个药物或与多个药物联合， 均能安全有效地治疗2型糖尿病，平均降 低HbA1c 1.2～1.6%。
心血管安全性 由于某些糖尿病药物 会增加2型糖尿病患者的心血管疾病风险， FDA提出对新上市的降糖药物要求评价心 血管安全性，以确保降糖药物不导致心血 管风险升高。有关利拉鲁肽心血管安全性 的研究显示：在治疗54个月后，利拉鲁肽 组相较于安慰剂组，可以使心血管不良事 件的发生率显著下降13%。
（发稿编辑：邱华艳）
23 2020.04 No.12
例如：对于经济条件较差、胃肠耐 受性较好的患者，可以选择二甲双胍普 通片；对于合并慢性胃肠道疾病、胃肠 耐受性较差的患者，尽量选择二甲双胍 肠溶片；对于治疗依从性较低的患者， 尤其是记忆力较差的老年人或生活不规 律的糖尿病患者，优先选择每天1次的缓 释片。■
（发稿编辑：李瑞枫）
（上接第22页） 胰岛素抵抗、保护胰岛功能、乃至抑制食 欲、减少摄入、减轻体重等等。其降糖优 势之一是血糖浓度依赖性刺激胰岛素分 泌，因此当血糖水平降至正常后则不再过 度刺激胰岛素分泌，大大降低了低血糖 风险。
但是，二甲双胍也并非十全十美，最 常见的不良反应是胃肠道刺激，部分患者 服药后会出现上腹不适、腹胀、反酸、恶 心，严重者还会引起呕吐、腹痛及腹泻， 发生率大概有30%。这类不良反应在一定 程度上影响了患者治疗的依从性。
缓释片：缓释片采用凝胶缓释工 艺，药物均匀缓慢地溶出释放，同时，缓 释片吸水后体积膨胀，通过幽门的速度减 慢，更有利于提高药物的吸收率。缓释片 药效平稳而持久，每天只需服用1次。而 且，由于药物在胃中溶解量相对较少， 胃肠道反应轻，患者易耐受，治疗依从 性高。二甲双胍缓释片在服药时间上没
有特殊要求，临床上，为了更好地控制 患者的空腹血糖，大多建议晚餐后或睡 前服用。
用后会出现腹胀、腹痛甚至恶心、呕吐等 不适。为减轻胃肠道反应，建议患者在餐 中或餐后服用。普通片价格比较便宜，属 于短效制剂，需每天服用2～3次。
肠溶片：药物被肠溶材料包裹，口 服后在胃内不崩解，到达肠道后才开始 崩解释放，因此可以避免药物对胃的刺 激，无明显胃肠道反应。但是药物的吸收 利用度不如普通片。建议肠溶片在餐前半 小时服下，这样可使血药浓度高峰与餐后 血糖高峰趋于一致，从而达到最佳降糖效 果。肠溶片也属于短效制剂，需要每天服 用2～3次。
减重作用 GLP-1RA减重作用机制 复杂，主要作用于食欲中枢等中枢神经系 统，抑制食欲、增加饱腹感；延缓胃排空 和肠动，抑制胃酸和胃泌素分泌；最终减 少进食，减轻体重。GLP-1RA降低体重的
证据等级为索马鲁肽＞利拉鲁肽＞度拉糖 肽＞艾塞那肽＞利司那肽。
不良反应 相较于其他传统降糖药， GLP-1RA有一些特殊不良反应值得临床医 生在使用时注意，尤其是胰腺炎病、甲状 腺髓样癌。利拉鲁肽不能用于有甲状腺髓 样癌既往史或家族史的患者以及2型多发性 内分泌肿瘤综合征患者。有少数使用艾塞 那肽和利拉鲁肽引起急性胰腺炎病例的报 道，应在用药前告知患者急性胰腺炎的特 征性症状；如怀疑发生了胰腺炎，应立即 停用。■
而且二甲双胍究竟什么时候服用的问 题也不能一概而论，要看患者所用的二甲 双胍是什么剂型，同时还要结合患者的具 体情况，特别是其胃肠道的耐受性。
目前用于临床的二甲双胍主要有普通 片/胶囊、肠溶片/胶囊、缓释片/胶囊三种 剂型，它们在药效、起效速度和毒副作用 等方面各有差异。
普通片：口服后在胃内迅速崩解释 放，因此对胃肠道刺激较大，有些患者服
心血管安全性由于某些糖尿病药物会增加2型糖尿病患者的心血管疾病风险fda提出对新上市的降糖药物要求评价心血管安全性以确保降糖药物不导致心血管风险升高
E-mail:qiuhuayan@ 责编/邱华艳
诊疗康 复
不同剂型二甲双胍的比较
文/ 王建华（济南市济南医院糖尿病诊疗中心主任医师）
注意，无论是肠溶片还是缓释片，均 应整片吞服，不能掰开或嚼碎服用，以免 药物失去了肠溶片或缓释片的特点，还会 增加消化道反应。
综上所述，二甲双胍的剂型不同，其 药代动力学特点、不良反应、服用方法、 及适用人群也有所区别。临床上需要结合 每个患者的不同情况，合理选用，才能减 少药物不良反应，提高药物治疗效果。
以利拉鲁肽为例，该药半衰期延长 到13个小时，降糖作用可以持续24个小 时。LEAD系列研究显示：利拉鲁肽单药 治疗、与一个药物或与多个药物联合， 均能安全有效地治疗2型糖尿病，平均降 低HbA1c 1.2～1.6%。
心血管安全性 由于某些糖尿病药物 会增加2型糖尿病患者的心血管疾病风险， FDA提出对新上市的降糖药物要求评价心 血管安全性，以确保降糖药物不导致心血 管风险升高。有关利拉鲁肽心血管安全性 的研究显示：在治疗54个月后，利拉鲁肽 组相较于安慰剂组，可以使心血管不良事 件的发生率显著下降13%。
（发稿编辑：邱华艳）
23 2020.04 No.12
例如：对于经济条件较差、胃肠耐 受性较好的患者，可以选择二甲双胍普 通片；对于合并慢性胃肠道疾病、胃肠 耐受性较差的患者，尽量选择二甲双胍 肠溶片；对于治疗依从性较低的患者， 尤其是记忆力较差的老年人或生活不规 律的糖尿病患者，优先选择每天1次的缓 释片。■
（发稿编辑：李瑞枫）
（上接第22页） 胰岛素抵抗、保护胰岛功能、乃至抑制食 欲、减少摄入、减轻体重等等。其降糖优 势之一是血糖浓度依赖性刺激胰岛素分 泌，因此当血糖水平降至正常后则不再过 度刺激胰岛素分泌，大大降低了低血糖 风险。