他汀类药物与其他药物的相互作用 聂胜男

他汀类药物与其他药物的相互作用聂胜男
摘要】目的：探究他汀类药物与其他药物的相互作用。

方法：参考相关文献、
资料，对他汀类药物与其他药物间的相互作用进行总结。

结果：部分脂溶性他汀
类药物，属于CYP3A4/5的底物，其在代谢过程中较容易被其他药物抑制或诱导，同样也可能对其他药物的代谢产生一定的抑制作用，具体包括口服抗凝药、其他
调血脂药物、抗HIV药物等。

结论：临床治疗中，如需要联合使用他汀类药物和
其他药物，应注意避免或减少两者间的不良作用和影响，以确保用药安全和有效性。

【关键词】他汀类药物；其他药物；相互作用
他汀类药物（statins），具体是指3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，
英文缩写HMG-CoA，是临床上广泛使用的一种调血脂类药物，在胆固醇升高的高脂血症患者中有着重要的应用。

同时，临床科学研究表明，他汀类药物具有一定
的抗氧化和抗炎作用，可以稳定动脉硬化斑块，故而在冠脉综合征的治疗中也有
着广泛应用。

另一方面，他汀类药物具有肌肉毒性，严重时可造成横纹肌溶解、
肾功能衰竭等问题。

因此，在临床中如需要联合使用他汀类药物及其他药物，必
须加强对二者相互作用的关注，以确保药物使用安全和有效性。

本文即围绕他汀
类药物，就其与口服抗凝剂、钙拮抗剂、其他调血脂药物等药物间的相互作用，
进行了分析和探讨，具体内容如下：
1 他汀类药物的药动学性质分析
现阶段，临床使用的他汀类药物主要有洛伐他汀（lovastatin）、辛伐他汀（simvastatin）、普伐他汀（pravastatin）、阿托伐他汀（atrovastatin）、以及匹
伐他汀（pitabastatin）和瑞舒伐他汀（rosuvastatin）。

其中辛伐他汀和洛伐他汀
表现为非活性内酯形式，进入人体后经过CYP3A4酶代谢为活性β-羟基酸完成治疗，而氟伐他汀、普伐他汀等则表现为活性开环羟酸形式。

部分他汀类药物需要经过肝脏CYO酶代谢，并与葡萄糖醛酸相结合后，由人
体排泄行为排除。

其中匹伐他汀和普伐他汀表现为亲水性的酸性化合物，基本不
会参与人体代谢，对于CYP3A4也不具有抑制作用，其主要通过肝脏有机阴离子
转运多肽实现血浆清除。

辛伐他汀、阿托伐他汀、以及洛伐他汀具有明显的亲脂性，进入人体后主要经过CYP3A4酶代谢产生作用，也是最容易与其他药物发生
相互作用的一类他汀药物。

按照他汀类药物对CYP3A4酶的抑制强弱程度排序，
顺序依次是辛伐他汀、辛伐他汀酸、阿托伐他汀和氟伐他汀。

2 他汀类药物与几类常见药物的相互作用分析
2.1他汀类药物与口服抗凝剂的相互作用分析
就现代临床医学而言，华法林是一种常见且普遍的抗凝血处方药，该药主要
通过CYP2C9代谢，且同时存在CYP1A2和CYP3A4代谢，与多种药物间存在着不
同程度的相互作用。

华法林药物与他汀类药物联合使用时，可能会由于他汀类药
物对于CYP450的抑制作用，而降低华法林的代谢，并相应提高华法林的血药浓度。

因此，如在临床中需要联合使用他汀类药物和华法林两种药物，需定时对用
药者的国际标准化比值进行监测，如INR出现明显升高，就需要对用药剂量进行
相应的调整，或者选择停药。

相关科学研究显示，氟伐他汀、辛伐他汀、以及瑞
舒伐他汀等药物，均具有对CYP2C9的抑制作用。

2.2他汀类药物与钙拮抗剂的相互作用分析
钙拮抗剂中，维拉帕米和地尔硫卓对于CYP3A4具有明显的抑制作用，因此
在此类药物的使用过程中，可能出现他汀类药物血药浓度异常上升的问题。

同时，所有的钙拮抗剂均由CYP3A4进行代谢，只有在监护情况下，且他汀类药物的使
用计量较小时，才能联合使用以上两种药物。

2.3他汀类药物与贝特类药物的相互作用分析
他汀类药物与贝特类药物联合使用，是治疗混合型血脂异常的常用手段，其
中他汀类药物可以保障用药者低密度脂蛋白水平的有效降低，贝特类药物则可以
确保用药者三酰甘油的降低和高密度脂蛋白水平的提高。

但以上两种药物也都存
在造成用药者肌病的可能，甚至在联合使用过程中，造成不良反应的叠加，对患
者造成严重伤害。

因此，在临床中，需要谨慎联用他汀类药物和贝特类药物，从
而保障用药安全。

相关医学实验证明，所有的贝特类药物在与他汀类药物联合使用时，均可能
出现血清肌酸磷酸激酶升高的问题，而其中又以苯扎贝特和吉非罗齐较非诺贝特
的危险性最大。

另外，贝特类药物还可能对用药者的肝功能造成一定的损伤，从
而提高他汀类药物的血药浓度，同时考虑贝特类药物肾脏排泄的特性，联合用药
整体的肌病危险性较大。

2.4他汀类药物与抗逆转录病毒药物的相互作用分析
除以上几类药物外，杜瑞那韦、安普那韦、奈非那韦、福沙帕那韦等抗逆转
录病毒药物，也对CYP3A4具有较强的抑制作用，在临床中一般采用普伐他汀联
合奈非那韦的方式，保障用药的安全性和有效性。

结语：
综上所述，虽然他汀类药物在现代临床医学中有着广泛且重要的应用，但考
虑到其特殊的药理作用，以及肌肉毒性特征，在使用他汀类药物的同时，也必须
避免与具有CYP3A4抑制作用药物联用，尽量减少不同药物间的相互作用，从而
保障用药的安全性和有效性。

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