加替沙星生产工艺

化学名为12环丙基262氟282甲 氧基272(32甲基212 哌嗪基) 21, 42 二氢代242 氧代 喹啉基232 羧酸
加替沙星（gatifloxacin） 是日本杏 林制药株式会社创制的新的6-氟-8-甲 加替沙星的性质 氧基喹诺酮化合物
让你的会议 更引人注意 加替沙星的分子式
其C7 位被甲基哌嗪取代， C8 位被甲 氧基取代［1］， 它对革兰阴性菌、 革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣 原体以及分枝杆菌等均具有较好的抗 菌作用， 且几乎没有潜在的光敏副反 C17H16FN3O3· H2O HCl· 应， 具有抗菌谱广、抗菌力强、结构 简单、给药方便（尤其具备口服给药
加替沙星的性状
加替沙星的用途
加替沙星的合成工艺过程(一)
以3，4，5，6-四氟苯二甲酸为起始原料， 避免使用三丁胺等贵重且有毒的 原料， 大大减少了合成步骤， 并对结晶条件进行了优化。 同时采用硼螯合物缩哌的方法， 提高了产物纯度， 将总收率提高到18.3%。 改进工艺材料价廉易得， 工艺简便， 适宜工业化生产。
加
星
替
物
沙
演讲者：查文婷 금융보험학과 收集资料：王竹青
药
ppt制作：胡孟林、 查文婷
PART. 1
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一、加替沙星的命名 二、加替沙星的分子式 三、加替沙星的结构式 四、加替沙星的性质
五、加替沙星的性状
六、加替沙星的用途 七、加替沙星的工艺合成路线
- GLOVIS
加替沙星的命名 加替沙星的结构式
喹诺酮类抗菌药。可抑制DNA促旋gyrase酶而起到抑菌作 用，对金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、柠檬杆菌，肠杆菌、 变形杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌、淋球菌、流感杆菌、脆弱 拟杆菌包括厌氧革兰阳性、阴性菌均有良好抗菌作用。用 于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、胆道 白色针状结晶。易溶于水，不溶于无水乙醇。 感染、浅表化脓疾病、妇科感染、耳鼻咽喉科感染等其它 无水物 mp326~328℃， 感染。本品具有作用迅速，副作用小等特点。 一水合物 mp315℃
加替沙星的合成工艺过程(二)
合成路线以3.1 中间体3-甲氧基-2，4，5-三氟苯甲酸（4） 的合成工艺研究 以3，4，5，6-四氟苯二甲酸为起始原料 经水解、脱羧和甲基化3 步反应制得， 并确定水解一步最低碱配比为30%、 脱羧一步脱羧试剂为二硫酸甲酯， 免去了三丁胺等贵重且有毒的原料 并 确定了甲基化温度为25~35℃ 适宜反应pH 为8~10 的工艺问题。
glovisloading二加替沙星的分子式三加替沙星的结构式12262282272322122142242232让你的会议更引人注意加替沙星的分子式c17h16fn3o3hclh2o加替沙星gatifloxacin是日本杏林制药株式会社创制的新的6氟8甲氧基喹诺酮化合物其c7位被甲基哌嗪取代c8位被甲氧基取代1它对革兰阴性菌革兰阳性菌厌氧菌支原体衣原体以及分枝杆菌等均具有较好的抗菌作用且几乎没有潜在的光敏副反具有抗菌谱广抗菌力强结构简单给药方便尤其具备口服给药与静脉滴注生物等效的特性可适用喹诺酮用廉价易得的1-环丙基6 ,7 ,8-三氟-1 ,4-(2 H)-4-氧代喹啉-3-羧 酸乙酯为原料,经水解、缩合和甲氧基 化制得加替沙星。