13-皮肤递药制剂
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脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲 水性孔道而增加细胞及细胞膜的渗透性的过程。 3、超声导入
Phonophoresis 或Sonophoresis即超声波法，是指药物 分子在超声波的空化等作用下，引起皮肤结构发生改变而 增加药物透皮或进入软组织的过程。
可用于生物大分子多肽类药物的导入。
➢ 多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片） ➢ 有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂 中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。 复合促透剂
11
药化剂学学方法方法
月桂氮卓酮及其同系物
在制剂中应用广泛，国外的商品名Azone。
醇类
有机溶剂类
酯类（醋酸乙酯）
亚砜类（DMSO、DCMS）
有机酸及其酯
常用的有油酸（Oleic acid,OA）
吡咯酮类
12
物理方法
1、离子导入
离子导入（Iontophoresis）是通过在皮肤上 应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机 体的过程。
尤适于难以穿透皮肤的大分子多肽类药物和离 子型药物的透皮给药。
13
TTS
物理学方法
2、电致孔 电致孔法（Electroporation）是采用瞬时的高电压
缺点
不适合对皮肤具有强烈刺激性、致 敏性的药物
起效较慢 个体差异大
TTS
二、经皮吸收、作用机制
➢ 皮肤的结构与生理
表皮
主要障碍 无吸收
真皮ห้องสมุดไป่ตู้
吸收很快
皮下组织
脂溶性药物的贮库
皮肤附属器
6
TTS
TTS
四、经皮吸收、作用机制(一)
➢ 经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
第十三章 皮肤递药制剂
1
一、概念
经皮给药系统 （transdermal drug delivery system，TDDS）指药物以一定的速率
透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类 制剂。
T DDS
优点
1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响， 以及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏 的首过效应，减少用药的个体差异； 2、给药后能在较长时间内维持恒定、可控 的血药浓度，减少了给药次数； 3、使用方便，可随时终止给药。
14
透 皮 扩 散 实 验 仪
back
TTS
8
TTS
四、经皮吸收、作用机制(二) ➢ 影响经皮吸收的因素
生理因素 药物的理化因素 剂型因素
9
TTS
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢ 化学方法 （经皮吸收促进剂） ➢ 物理方法 ➢ 药剂学方法（制剂技术）
促进药物对皮肤的渗透
关键
10
化学方法
经皮吸收促进剂种类
表面活性剂 萜类及促进透皮吸收的中药
Phonophoresis 或Sonophoresis即超声波法，是指药物 分子在超声波的空化等作用下，引起皮肤结构发生改变而 增加药物透皮或进入软组织的过程。
可用于生物大分子多肽类药物的导入。
➢ 多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片） ➢ 有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂 中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。 复合促透剂
11
药化剂学学方法方法
月桂氮卓酮及其同系物
在制剂中应用广泛，国外的商品名Azone。
醇类
有机溶剂类
酯类（醋酸乙酯）
亚砜类（DMSO、DCMS）
有机酸及其酯
常用的有油酸（Oleic acid,OA）
吡咯酮类
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物理方法
1、离子导入
离子导入（Iontophoresis）是通过在皮肤上 应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机 体的过程。
尤适于难以穿透皮肤的大分子多肽类药物和离 子型药物的透皮给药。
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物理学方法
2、电致孔 电致孔法（Electroporation）是采用瞬时的高电压
缺点
不适合对皮肤具有强烈刺激性、致 敏性的药物
起效较慢 个体差异大
TTS
二、经皮吸收、作用机制
➢ 皮肤的结构与生理
表皮
主要障碍 无吸收
真皮ห้องสมุดไป่ตู้
吸收很快
皮下组织
脂溶性药物的贮库
皮肤附属器
6
TTS
TTS
四、经皮吸收、作用机制(一)
➢ 经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
第十三章 皮肤递药制剂
1
一、概念
经皮给药系统 （transdermal drug delivery system，TDDS）指药物以一定的速率
透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类 制剂。
T DDS
优点
1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响， 以及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏 的首过效应，减少用药的个体差异； 2、给药后能在较长时间内维持恒定、可控 的血药浓度，减少了给药次数； 3、使用方便，可随时终止给药。
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透 皮 扩 散 实 验 仪
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四、经皮吸收、作用机制(二) ➢ 影响经皮吸收的因素
生理因素 药物的理化因素 剂型因素
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五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢ 化学方法 （经皮吸收促进剂） ➢ 物理方法 ➢ 药剂学方法（制剂技术）
促进药物对皮肤的渗透
关键
10
化学方法
经皮吸收促进剂种类
表面活性剂 萜类及促进透皮吸收的中药