镇静催眠药—巴比妥类药物(药理学)

睡眠障碍
睡眠障碍：睡眠觉醒过程中表现出来的各种 功能障碍。广义上包括各种原因导致的失眠、过 度嗜睡、睡眠呼吸障碍以及睡眠行为异常等。
多因素所致
精神因素 躯体因素 药物应用 其他
镇静催眠药
定义：
通过抑制中枢神经系统而引起镇静和近似生理睡眠 作用的药物。
分类：
苯二氮䓬类 巴比妥类 其他
第十一章 镇静催眠药
第一节 苯二氮䓬类
苯二氮䓬类
1. 临床较为常用 2. 分为短效、中效、长效类药物（表11-1） 3. 作用相似，但各有侧重 4. 激动BZ受体，增强GABA能神经的抑制功能而发挥作用
精神药品 临床应用需严格管理
苯二氮䓬类
分类 短 效 类 中 效 类
长 效 类
药物 三唑仑
艾司唑仑
奥沙西泮 劳拉西泮 阿普唑仑
巴比妥类
【不良反应】
1. 后遗效应：（宿醉）困倦、思睡、精神不振等 2. 耐受性和依赖性：较常见 3. 急性中毒：（支持对症治疗）
洗胃、导泻（不用硫酸镁） 排除毒物
SB碱化尿液、血液透析等 对症治疗： 吸氧、输液、升高血压、应用呼
吸兴奋药等
第十一章 镇静催眠药
第三节 其他镇静催眠药
水合氯醛
1. 催眠：不影响REMS，停药时无反跳现象 2. 抗惊厥：大剂量抗惊厥(口服或灌肠)
苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
巴比妥类
【作用及应用】 剂量由小到大，对中枢的抑制作用逐渐加深
昏 迷
中 枢
麻 醉
效 应
催 眠
镇 静
巴比妥类
苯二氮䓬类
剂量
巴比妥类
【作用及应用】
1. 镇静催眠：已少用 2. 抗惊厥：苯巴比妥、异戊巴比妥 3. 抗癫痫：苯巴比妥 4. 麻醉：硫喷妥钠 5. 增强中枢1. 抗焦虑作用 ——治疗焦虑症
2. 镇静催眠 小剂量镇静，大剂量催眠
特点：对REMS影响小、停药困难少；安全范围大； 无药酶诱导作用；耐受性、依赖性轻。
苯二氮䓬类
【作用及应用】
3. 抗惊厥与抗癫痫 ——治疗各种惊厥 ——是癫痫持续状态的首选药物
4. 中枢性肌松 特点：不影响骨骼肌的正常活动
镇静催眠作用较强。临床用于各种失眠，尤其适用于其他催眠药不耐受的患者。 抗癫痫、抗惊厥作用较强，主要用于各种癫痫治疗，尤其适合于失神发作、婴儿 痉挛症、肌阵挛性发作。 常用于抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、麻醉前给药。
苯二氮䓬类
1. 地西泮，又名安定，BZ代表药 2. 脂溶性高，透过血脑屏障 3. 代谢物仍具有药理活性 4. 具有肝肠循环 5. 连续应用，注意蓄积
氟西泮 氯硝西泮
地西泮
作用与应用
具有速效、强效、短效的特点，广泛用于各种失眠，尤其入睡困难者。
镇静催眠作用比地西泮强2.5~4倍，其他作用比地西泮弱。用于各种失眠（尤其入
睡困难者），焦虑症，紧张及恐惧。也用于抗癫痫、抗惊厥。 地西泮的主要活性代谢产物，作用与其相似。主要用于缓解焦虑、紧张、失眠。 也能缓解急性酒精戒断症状。 作用与地西泮类似。但抗焦虑作用较强。临床用于焦虑症、紧张焦虑引起的失眠。 抗焦虑作用强，常用于缓解紧张、焦虑，并能缓解急性酒精戒断症状。
缓解肌僵直、肌张力增强、腰肌劳损等
苯二氮䓬类
【不良反应】
1.中枢神经系统
治疗量：嗜睡、乏力、头晕等
大剂量：共济失调
2.心血管系统： 抑制（静注） 3.耐受性和依赖性：长期服用
饮酒加重中枢抑制
4.急性中毒：昏迷、呼吸抑制
特异解救药：氟马西尼
第十一章 镇静催眠药
第二节 巴比妥类
巴比妥类
长效类 中效类 短效类 超短效类
1．该病人出现上述症状的原因是什么？ 2．如何对该病人进行抢救，怎样正确护理？
睡眠时相
睡眠
非快动眼睡眠(NREM)
快动眼睡眠 (REM)
NREM REM NREM REM NREM REM NREM REM NREM REM
在一昼夜睡眠中，两时相交替4～5次
正常睡眠时间
生理意义
睡眠
促进机体生长发育 消除疲劳，恢复体力 促进脑功能的发育和发展 促进学习记忆，恢复精力 增强机体的免疫功能
学习目标
1 掌握苯二氮䓬类药物的作用特点、临床用途、
不良反应和用药护理
2 熟悉巴比妥类药物的临床应用及不良反应 3 了解其他镇静催眠药的作用特点
情景导入
导入情景： 李女士近期失恋后悲观失意，欲结束年轻的生命。口服
大量苯巴比妥后，出现昏迷、呼吸抑制、血压下降等症状。 被朋友发现后，急送医院就诊。 请思考：
用于失眠、子痫、破伤风和小儿高热引起的惊厥 3. 不良反应：胃肠道刺激
大剂量有心、肝、肾毒性 久服也可引起耐受性、依赖性。
佐匹克隆
入睡快、延长深睡眠时间、醒后舒适。用于治疗各 种原因引起的失眠，是苯二氮䓬类适当的替代品。另外 亦有抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用。无成瘾性和耐受性。
唑吡坦
镇静催眠作用强，抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用弱。 对入睡难、易醒、早醒等症状疗效肯定，常用于治疗偶 发性、暂时性失眠或慢性失眠患者的短期治疗。