药理学考试重点精品习题 第二十章 解热镇痛抗炎药学习资料
中西医结合药理学-解热镇痛抗炎药讲义及练习
中西医结合药理学-解热镇痛抗炎药讲义及练习考情分析阿司匹林♦要点：阿司匹林的作用、应用、不良反应其他解热镇痛药要点：♦对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用阿司匹林（乙酰水杨酸）【药理作用及临床应用】♦解热、镇痛作用♦抗炎、抗风湿作用♦抑制血栓形成解热、镇痛作用：较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
抗炎、抗风湿作用：◊作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1~2倍，最好用至最大耐受量（口服每口3~4g）O◊急性风湿热患者服用后24~48h内退热,缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢。
因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。
◊治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退，疼痛减轻。
用药量已接近轻度中毒水平，应监测患者的血药浓度，保证治疗的安全性和有效性。
抑制血栓形成：小剂量阿司匹林（40~50mg/日）能抑制血小板中的COXT,减少TXA2（血栓素A2）的生成，可降低心肌梗死病死率和再梗死率，防止脑血栓形成。
【不良反应】胃肠道反应:直接刺激胃黏膜:上腹部不适，恶心、呕吐及畏食较为常见。
可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。
凝血障碍：一般剂量抑制血小板，长期或大剂量（5g/d以上）还可抑制凝血酶原形成，延长凝血时间,造成出血。
可用维生素K预防。
手术前一周停用。
过敏反应：出现尊麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。
阿司匹林哮喘：哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。
水杨酸反应：剂量过大导致中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等停药，碱化尿液，加速排出瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。
10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品。
【禁忌症】胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性尊麻疹。
乙酰水杨酸，抑制PGE（COX）；解热又镇痛，抗炎抗风湿；抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，为您扬名易。
20 解热镇痛抗炎药(人卫九版药理学)
● 感冒灵颗粒 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏 、咖啡因、三叉苦、岗梅、金盏 银盘、薄荷油、野菊花
● 酚麻美敏片
乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、 氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯 那敏
附：抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病。表现为血中尿 酸持续增高。 急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局 部粒细胞浸润及炎症反应，可发展为慢性痛风性关节炎、肾病。 ●抗痛风药 是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物。
（—）
PG合成增加
协同作用 缓激肽、粘附分子、5-HT等
扩张血管、增加毛细血管通透性 致炎增敏
扩张血管、增加毛细血管通透性， 充血、水肿和疼痛。（致炎）
炎症 （红斑、水肿、发热、疼痛 ）
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4.其他
①抑制PG合成酶，对血小板的调节作用强大。 ②对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。
抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活 caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增 殖，以及抗新生血管形成等有关。 ③有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
机体
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） （—） 解热镇痛药
中枢PG （特别是PGE2）的合成增加
体温调定点上调 体温调定点恢复正常
体温升高（发热）
解热
NSAIDs的解热作用小结
抑制中枢PGs合成，使体温调定点恢复到正常水平而解热 解热药是对症治疗，注意合理应用。 注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。
机理：(1)对胃粘膜的直接刺激作用。 (2)大剂量可兴奋延脑CTZ。 (3)抑制PGs对胃粘膜的保护作用。
药理学第20章解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic antiflammatory drugs 非甾体抗炎药 糖皮质激素（甾体）抗炎药
具有解热、镇痛、和消炎抗风湿作用 抑制体内前列腺素（PG）合成
这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其 临床地位较重要。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：
1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇； 2）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、
苯溴马隆等；
3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等；
尼美舒利(nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较 高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用 强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨 关节炎等。
选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。 塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性 的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显 影响。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治 疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良 反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗 炎药低。
生成 功能
抑制剂 选择性
COX-1和COX-2的特性
COX-1 固有的 生理学：
COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG 生成增加
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2）
病理学：生成蛋白酶、PG 及其 他致炎介质，引起炎症源自调节外周血管阻力（PGI2）
调节肾血流量分布（PGI、PGE）
吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显
1000141药理学(药)_第20章解热镇痛抗炎药_1002
1、抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控 制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯 定疗效，但不能根治，也不能防止疾病 发展及合并症的发生。 机理：与抑制PGs合成，同时抑制某些 细胞粘附分子的活性表达有关。
3
2、镇痛作用
解热镇痛药有中等程度镇痛作用，对临床常见 的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关 节痛、痛经等则有良好镇痛效果。不产生欣快 感与成瘾性，故临床广泛应用。但对各种严重 创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效； 本类药物镇痛作用部位主要在外周，通过抑制 PGs合成而产生镇痛作用。可能还包括中枢和 外周神经的抗知觉作用。
NHCOCH3
NHCOCH3
OC2 H5
OH
非那西丁
乙酰氨基苯酚（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚
口服易吸收，主要在肝 【体内过程】 脏代谢。部分羟化转化 【药理作用及应用】 为肝毒性代谢产物。
【不良反应和注意事项】
短期使用不良反应轻； 过量中毒可引起肝损害 解热镇痛，用于感冒发热， 神经痛、肌肉痛等
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O MeO CH2 COH
N C O
CH 3
Cl
11
四、芳基丙酸类
布洛芬等 有明显抗炎、解热、镇痛作用。由于胃 肠道不良反应比阿司匹林少，被广泛应 用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。
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五、芳基乙酸类
双氯芬酸 常用于抗炎抗风湿及镇痛治疗。
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六、烯醇类
吡罗昔康 美洛昔康：对COX-2的选择性比COX-1 高10倍。在较低治疗量时胃肠道反应少， 剂量过大或长期服用可致消化道出血、 溃疡。 主要用于抗炎。
第二十章 解热镇痛抗炎药
药理学习题十一( 解热镇痛抗炎药 )练习题库及参考答案
第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及参考答案一、填空题：⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________， _________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、 __________和__________等。
这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是 __________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit•K9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和 __________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
药理学 20章解热镇痛抗炎药
膜磷脂的代谢途径
表 COX-1和COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成
功能
固有的
生理学：
需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
保护胃肠
调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 抑制剂 选择性 非选择性
5.瑞夷（Reye）综合症
基酚
伴有发热的儿童或青年 服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重 肝功能不良合并脑病；儿童病毒感染用对乙酰胺
6.对林 Aspirin)
【药物相互作用】 1.双香豆素，合用出血
2.置换甲磺丁脲，易致低血糖 3.置换肾上腺皮质激素，诱发溃疡 4.青霉素，呋塞米，甲氨蝶呤竞争酸性分泌通 道使游离浓度升高
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
吲哚美辛、阿司匹林、 美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮 吡罗昔康 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
第一节 非选择性环氧酶抑制剂
阿司匹林(aspirin) 又叫乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid) 已有百年历史 百年阿司匹林
第二十章
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
温州医学院药理学教研室 胡国新
吗啡
药理作用：中枢，平滑肌，心血管，免疫
应用：镇痛，心源性哮喘，止泻 不良反应：副反应,耐受性和依赖性,中毒解救
可待因；哌替啶（特点和应用）； 美沙酮 ；芬太尼；喷他佐辛； 二氢埃托啡；～啡
药理学考试重点精品习题-第二十章-解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一、选择题A型题1、解热镇痛药的退热作用机制是：A 抑制中枢PG合成B 抑制外周PG合成C 抑制中枢PG降解D 抑制外周PG降解E 增加中枢PG释放2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：A 导水管周围灰质B 脊髓C 丘脑D 脑干E 外周3、解热镇痛药的镇痛作用机制是：A 阻断传入神经的冲动传导B 降低感觉纤维感受器的敏感性C 阻止炎症时PG的合成D 激动阿片受体E 以上都不是4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 对乙酰氨基酚5、可防止脑血栓形成的药物是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 布洛芬6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是：A 减慢其在肝脏代谢B 增加其对细菌膜的通透性C 减少其在皮肤小管分泌排泄D 对细菌起双重杀菌作用E 增加其与细菌蛋白结合力7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：A 减少尿酸的生成B 促进尿酸的排泄C 抑制肾小管对尿酸的再吸收D 抑制黄嘌呤投氧化酶E 选择性消炎作用8、阿司匹林防止血栓形成的机制是：A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成9、解热镇痛药的抗炎作用机制是：A 促进炎症消散B 抑制炎症时ＰＧ的合成C 抑制抑黄嘌呤氧化酶D 促进ＰＧ从肾脏排泄E 激活黄嘌呤氧化酶10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者：A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收E 以是都不是11、保泰松降低强心甙作用的原因是：A 增加其与血浆蛋白结合B 增加其排泄C 减少其吸收D 增加其代谢E 增加其分布容积12、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？A 吲哚美辛B 乙酰氨基酚C 吡罗昔康D 保泰松E 阿司匹林13、保泰松作用特点为：A 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小B 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小C 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小D 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大E 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大14、代谢为有毒性代谢产物的药物是：A 阿司匹林B 保泰松C 非那西丁D 吲哚美辛E 甲芬那酸15、布洛芬的主要特点是：A 解热镇痛作用强B 口服吸收慢C 与血浆蛋白结合少D 胃肠反应较轻，易耐受E 半衰期长16、呋塞米（速尿）可引起水杨酸蓄积中毒的原因是：A 减慢其代谢B 减少其与血浆蛋白结合C 缩小其表观分布容积D 减少其排泄E 以上都不是17、保泰松禁用于高血压、心功能不全是由于该药引起:A 水钠潴留B 激动a肾上腺素受体C 激动b肾上腺素受体D 收缩血管E 兴奋心脏18、溃疡病禁用的药物是：A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 保泰松D 非那西丁E 酮洛芬19、支气管哮喘病人禁用的药物是：A 吡罗昔康B 阿司匹林C 丙磺舒D 布洛芬E 氯芬那酸20、癫痫病人禁用的药物是：A 阿司匹林B 吲哚美辛C 水杨酸钠D 非那西丁E 布洛芬21、孕妇禁用的药物是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 布洛芬22、胃肠反应常见的药物有：A 吲哚美辛B 保泰松C 布洛芬D 甲芬那酸E 水杨酸钠23、阿司匹林的不良反应不包括：A 凝血障碍B 水钠潴留C 变态反应D 水杨酸反应E 瑞夷综合症24、羟基保泰松的临床应用不包括：A 风湿性关节炎B 恶性肿瘤引起的发热C 急性痛风D 强直性脊柱炎E 寄生虫病引起的发热25、不用于抗炎的药物是：A 水杨酸钠B 羟基保泰松C 吲哚美辛D 布洛芬E 对乙酰氨基酚B型题问题 26～30A 吡罗昔康B 别嘌醇C 保泰松D 非那西丁E 阿司匹林26、治疗风湿性、类风湿性关节炎和急性痛风C27、具有血浆T1/2长、用药剂量小的强效抗炎镇痛作用A28、解热镇痛和抗炎抗风湿作用均强E29、解热镇痛作用强，抗炎作用很弱D30、防止慢性痛风性关节炎或肾病变BC型题问题 31～34A 解热镇痛B 抗炎抗风湿C 两者均可D 两者均否31、阿司匹林C32、对乙酰氨基酚A33、保泰松B34、吲哚美辛CX型题35、治疗急性痛风的药物有：A 保泰松B 羟基保泰松C 甲芬那酸D 秋水仙碱E 水杨酸钠36、引起＂阿司匹林哮喘＂的药物有：A 羟基保泰松B 阿司匹林C 吲哚美辛D 布洛芬E 吡罗昔康37、治疗慢性痛风的药物有：A 保泰松B 别嘌醇C 布洛芬D 苯溴马隆E 丙磺舒38、阿司匹林的镇痛作用特点是：A 镇痛作用部位主要在外周B 对慢性钝痛效果好C 镇痛作用机制是防止炎症时PG合成D 常与其他解热镇痛药配成复方使用E 对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效39、保泰松的禁忌证有：A 糖尿病B 高血压C 溃疡病D 心功能不全E 肝肾功能不良40、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是：A 凝血障碍B 变态反应C 局部刺激D 抑制PG合成E 水杨酸反应二、问答题1、解热镇痛药的分类及各类药的代表药有哪些？2、试述水杨酸类药物的共同作用。
药理学教案 第20章 解热镇痛抗炎药
注意：①不要滥用解热药，以免延误病情；②剂量要适当，以免虚脱；③同时进行对因治疗
4.分类：酚
③吡唑酮类：保泰松④其他类：吲哚美辛
根据对COX作用的选择性分P187
第一节非选择性环氧酶抑制药
[水杨酸类]
[阿司匹林aspirin，乙酰水杨酸]
[体内过程]
1. PO易吸收，被酯解酶迅速水解为水杨酸，半衰期15分
2.以水杨酸盐的形式广泛分布，关节腔、脑脊液、胎盘
3.PO1g↓，按一级动力学消除，t1/2-3h；1g↑按0级动力学消除，t1/15-30h
4.碱化尿液可促进其排泄（碱性尿可排85%，酸性尿仅排5%）
[药理作用及临床应用]
1.解热镇痛抗风湿
（1）解热镇痛强，与其他药配成处方应用
2.共同作用机制：
抑制体内环氧酶(cyclooxygenas,COX)活性→抑制PG的生物合成
3.共同作用：
（1）抗炎抗风湿作用：
特点：缓解症状快（红、肿、热、痛），但不能根治
解热镇痛药
（-）环氧酶
机制：PGs、细胞粘附分子→血管扩张，通透性增加↑（↓）→局部充血水肿、疼痛等炎症反应（-）→抗炎。
（2）镇痛作用：特点：
血栓形
→A壁PG合成酶→PGI2→抑制PC聚集、血管扩张、抑制血栓形成
（大阿>300mg）
用于：阿司匹林小剂量可用于防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者。
注意：阿司匹林大剂量可促进血栓形成
[不良反应]
1.胃肠道反应：恶心、吐、上腹不适、诱发胃溃疡、胃出血等
原因：直接刺激胃粘膜；抑制PG合成，使胃粘膜保护作用↓；刺激CTZ
药理学教案>第20章解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
《药理学》第20章解热镇痛抗炎药
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。
4.其他
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓 形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均 有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产 生有关外，还与其激活caspase-3和 caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤 细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。 此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、 延缓角膜老化等作用。
内容提要
3. 选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。
4. 抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑 制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排 泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等； 3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等；4）一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs 等。
解热镇痛药的药理作用、作用机制 及常见不良反应 一、药理作用
1. 解热作用
特 点： 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无 影响。 2. 解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢 环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制 前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点： • 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣,对慢性钝痛有效,对 创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 • 3.镇痛作用部位主要在外周。 • 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛 作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用 的敏感性。
第二十章 解热镇痛抗炎药
Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID
内容提要
1.
药理学(第9版)第二十章-解热镇痛抗炎药
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药理学（第9版）
NSAID在化学结构上虽属不同类别，但这类药物均有三种主要作用： 1. 抗炎作用 大多数解热镇痛药都具有抗炎作用。其作用机制是抑制体内环氧酶的生物合 成。在炎症反应过程中，PG可致血管扩张和组织水肿，与缓激肽等协同致炎。 2. 镇痛作用 通过抑制PG合成而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。对 炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效，对临床常见的慢性钝痛具有较好的镇痛作用，对尖 锐的一过性刺痛无效。
微生物内毒素 抗原抗体复合物
外热原
释放 白细胞
IL-1β,TNFα
内热原
前列腺素 合成
PG释放
刺激体温 调节中枢
非甾体抗炎药
抑制 环氧化酶
产热↑体温↑
磷脂
花生四烯酸
磷脂酶A2
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药理学（第9版）
常见不良反应 （针对PG的生理作用） 1. 胃肠道反应：COX-1生成的PG 抑制胃酸分泌，保护胃黏膜。上腹不适、恶心、呕吐、
二、疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理（镇痛部位在外周）
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组胺、5-HT、缓激肽
抑制
PG
非甾体抗炎药
致痛
（PGE1、PGE2、PGF2a）
感觉神经末梢
疼痛
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药理学（第9版）
三、解热作用（解热作用在中枢）
药理学（第9版）
一、炎症的形成及解热镇痛药的抗炎机制
人卫版药理学第8版020章解热镇痛抗炎
尼美舒利( nimesulide) 新型非有机酸类； 用于类风湿、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、
痛经； 胃肠反响少而轻微。
抗痛风药
1.抑制尿酸的生成药：别嘌醇 2.促进尿酸排泄药： 丙磺舒、磺吡酮 3.抑制痛风炎症药：秋水仙碱、皮质激素、
NSAIDs〔消炎痛、羟基保泰松、炎痛喜康、 布洛芬等〕
第一节 概 述
解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛，且 大多数具有抗炎抗风湿作用的药物，又称 非甾体类抗炎药(non – steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs)，也称阿司 匹林类药物。
化学构造属于不同类别，但有相似的作用 及不良反响，因作用机制一样。
2.胃肠刺激小,大剂量致高铁血红蛋白症、 溶血、肝毒性(羟基化产物所致)
三、吡唑酮类
保泰松〔phenylbutazone)， 羟基保泰松(oxyphenbutazone) 1.蛋白结合率高，抗炎抗风湿强，解热弱； 2.主要用于风湿类风湿，强直性脊柱炎；
4.不良反响多，现少用。
四、吲哚基和茚基乙酸类
注意： ① 观察；② VitK对抗；
【Adverse Reaction & Caution】
3.过敏反响：白三烯等↑所致。
注意：① 询问过敏史 理
②及时处
③ 禁用于哮喘、鼻息肉、荨麻 疹
4.水杨酸反响：剂量>5g/d中毒反响
注意：① 防止过量 ② 碱化尿液
5.Reye综合症：病毒感染的儿童禁用。
【Drug Interaction】
发热机制与NSAIDs解热机制
外源性致热源(病原体、细菌内毒素等) ↓
粒细胞 ↓
内热原(细胞因子如IL-1、IL-6、TNF等〕 ↓
药理学习题十一( 解热镇痛抗炎药 )练习题库及参考答案
第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及参考答案一、填空题：⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________， _________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、 __________和__________等。
这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是 __________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit•K9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和 __________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
(精选)药理学考试重点精品习题 第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一、选择题A型题1、解热镇痛药的退热作用机制是：A 抑制中枢PG合成B 抑制外周PG合成C 抑制中枢PG降解D 抑制外周PG降解E 增加中枢PG释放2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：A 导水管周围灰质B 脊髓C 丘脑D 脑干E 外周3、解热镇痛药的镇痛作用机制是：A 阻断传入神经的冲动传导B 降低感觉纤维感受器的敏感性C 阻止炎症时PG的合成D 激动阿片受体E 以上都不是4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 对乙酰氨基酚5、可防止脑血栓形成的药物是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 布洛芬6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是：A 减慢其在肝脏代谢B 增加其对细菌膜的通透性C 减少其在皮肤小管分泌排泄D 对细菌起双重杀菌作用E 增加其与细菌蛋白结合力7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：A 减少尿酸的生成B 促进尿酸的排泄C 抑制肾小管对尿酸的再吸收D 抑制黄嘌呤投氧化酶E 选择性消炎作用8、阿司匹林防止血栓形成的机制是：A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成9、解热镇痛药的抗炎作用机制是：A 促进炎症消散B 抑制炎症时ＰＧ的合成C 抑制抑黄嘌呤氧化酶D 促进ＰＧ从肾脏排泄E 激活黄嘌呤氧化酶10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者：A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收E 以是都不是11、保泰松降低强心甙作用的原因是：A 增加其与血浆蛋白结合B 增加其排泄C 减少其吸收D 增加其代谢E 增加其分布容积12、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？A 吲哚美辛B 乙酰氨基酚C 吡罗昔康D 保泰松E 阿司匹林13、保泰松作用特点为：A 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小B 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小C 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小D 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大E 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大14、代谢为有毒性代谢产物的药物是：A 阿司匹林B 保泰松C 非那西丁D 吲哚美辛E 甲芬那酸15、布洛芬的主要特点是：A 解热镇痛作用强B 口服吸收慢C 与血浆蛋白结合少D 胃肠反应较轻，易耐受E 半衰期长16、呋塞米（速尿）可引起水杨酸蓄积中毒的原因是：A 减慢其代谢B 减少其与血浆蛋白结合C 缩小其表观分布容积D 减少其排泄E 以上都不是17、保泰松禁用于高血压、心功能不全是由于该药引起:A 水钠潴留B 激动a肾上腺素受体C 激动b肾上腺素受体D 收缩血管E 兴奋心脏18、溃疡病禁用的药物是：A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 保泰松D 非那西丁E 酮洛芬19、支气管哮喘病人禁用的药物是：A 吡罗昔康B 阿司匹林C 丙磺舒D 布洛芬E 氯芬那酸20、癫痫病人禁用的药物是：A 阿司匹林B 吲哚美辛C 水杨酸钠D 非那西丁E 布洛芬21、孕妇禁用的药物是：A 水杨酸钠B 阿司匹林C 保泰松D 吲哚美辛E 布洛芬22、胃肠反应常见的药物有：A 吲哚美辛B 保泰松C 布洛芬D 甲芬那酸E 水杨酸钠23、阿司匹林的不良反应不包括：A 凝血障碍B 水钠潴留C 变态反应D 水杨酸反应E 瑞夷综合症24、羟基保泰松的临床应用不包括：A 风湿性关节炎B 恶性肿瘤引起的发热C 急性痛风D 强直性脊柱炎E 寄生虫病引起的发热25、不用于抗炎的药物是：A 水杨酸钠B 羟基保泰松C 吲哚美辛D 布洛芬E 对乙酰氨基酚B型题问题 26～30A 吡罗昔康B 别嘌醇C 保泰松D 非那西丁E 阿司匹林26、治疗风湿性、类风湿性关节炎和急性痛风C27、具有血浆T1/2长、用药剂量小的强效抗炎镇痛作用A28、解热镇痛和抗炎抗风湿作用均强E29、解热镇痛作用强，抗炎作用很弱D30、防止慢性痛风性关节炎或肾病变BC型题问题 31～34A 解热镇痛B 抗炎抗风湿C 两者均可D 两者均否31、阿司匹林32、对乙酰氨基酚A33、保泰松B34、吲哚美辛CX型题35、治疗急性痛风的药物有：A 保泰松B 羟基保泰松C 甲芬那酸D 秋水仙碱E 水杨酸钠36、引起＂阿司匹林哮喘＂的药物有：A 羟基保泰松B 阿司匹林C 吲哚美辛D 布洛芬E 吡罗昔康37、治疗慢性痛风的药物有：A 保泰松B 别嘌醇C 布洛芬D 苯溴马隆E 丙磺舒38、阿司匹林的镇痛作用特点是：A 镇痛作用部位主要在外周B 对慢性钝痛效果好C 镇痛作用机制是防止炎症时PG合成D 常与其他解热镇痛药配成复方使用E 对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效39、保泰松的禁忌证有：A 糖尿病B 高血压C 溃疡病D 心功能不全E 肝肾功能不良40、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是：A 凝血障碍B 变态反应C 局部刺激D 抑制PG合成E 水杨酸反应二、问答题1、解热镇痛药的分类及各类药的代表药有哪些？2、试述水杨酸类药物的共同作用。
药理学 第20 解热镇痛药
• 选择性COX-2抑制药
11
水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）
• 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】
胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症
O O C C H3
吸收（pH值）；分布（蛋白结合） 代谢（能力有限）；排泄（尿液PH）
解热镇痛抗炎 抗风湿作用 抗血小板聚集
Chap20 解热镇痛抗炎药
• 一、概述 • 二、作用机理 • 三、药物的分类及代表性药物
1
膜磷脂
PLA2
AA
解热镇痛药 （-）
糖皮质激素（－）
COX
调定点↑ 发热 PGs 增敏致痛 痛觉感受器 痛
促进中枢合成释放
内热原
白细胞吞噬、释放 致炎因素 组织损伤 His缓激肽等
●
血管充血 通透性↑
●
红、肿、热
内热原
中性粒细胞或其它细胞 产生和释放 病原体 毒素及其它
（IL-1、6，INF、TNF等）
4
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
5
前列腺素（PG）
• 下丘脑体温调节中枢 • 致痛，痛觉增敏 • 扩张血管，通透性增加，引起局部 充血、水肿和疼痛。
O O H H O CO OH
2
●
白细胞浸润
产热 肌肉运动 基础代谢
散热 汗液蒸发 皮肤血流
下丘脑的体温 调节中枢： 产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说
35 36 37 38
39
二、作用机理
体温调节中枢 发热
前列腺素PG
中枢神经系统
解热镇痛消炎药可以抑 制PG合成酶（COX）， 减少PG合成，而发挥解 热镇痛抗炎的作用。 进入
执业药师《药学专业知识二》考点：解热、镇痛、抗炎药
执业药师《药学专业知识二》考点：解热、镇痛、抗炎药执业药师《药学专业知识二》考点：解热、镇痛、抗炎药导语：解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID)，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点NSAID 主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有两种同工酶：COX-1 和COX-2。
引起炎症反应的主要是COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是 COX-1 的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性 COX-2 抑制剂(考点)1.水杨酸类代表药阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类代表药对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸类代表药布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类本类药又称昔康类，该类药对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的.作用强，有一定的选择性。
代表药吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性 COX-2 抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。
(二)典型不良反应NSAID 类以胃肠道不良反应最为常见。
COX-2 选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险。
(三)禁忌证(考点)1.禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12 岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬;重度肝损患者禁用塞来昔布。
3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
(四)药物相互作用1.阿司匹林与其他 NSAID 类合用时疗效并不增强，但可降低其他NSAID 类药的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险。
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第二十章解热镇痛抗炎药
一、选择题
A型题
1、解热镇痛药的退热作用机制是：
A 抑制中枢PG合成
B 抑制外周PG合成
C 抑制中枢PG降解
D 抑制外周PG降解
E 增加中枢PG释放
2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：
A 导水管周围灰质
B 脊髓
C 丘脑
D 脑干
E 外周
3、解热镇痛药的镇痛作用机制是：
A 阻断传入神经的冲动传导
B 降低感觉纤维感受器的敏感性
C 阻止炎症时PG的合成
D 激动阿片受体
E 以上都不是
4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 对乙酰氨基酚
5、可防止脑血栓形成的药物是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 布洛芬
6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是：
A 减慢其在肝脏代谢
B 增加其对细菌膜的通透性
C 减少其在皮肤小管分泌排泄
D 对细菌起双重杀菌作用
E 增加其与细菌蛋白结合力
7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成
B 促进尿酸的排泄
C 抑制肾小管对尿酸的再吸收
D 抑制黄嘌呤投氧化酶
E 选择性消炎作用
8、阿司匹林防止血栓形成的机制是：
A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
9、解热镇痛药的抗炎作用机制是：
A 促进炎症消散
B 抑制炎症时ＰＧ的合成
C 抑制抑黄嘌呤氧化酶
D 促进ＰＧ从肾脏排泄
E 激活黄嘌呤氧化酶
10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者：
A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲
B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢
C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收
D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收
E 以是都不是
11、保泰松降低强心甙作用的原因是：
A 增加其与血浆蛋白结合
B 增加其排泄
C 减少其吸收
D 增加其代谢
E 增加其分布容积
12、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？
A 吲哚美辛
B 乙酰氨基酚
C 吡罗昔康
D 保泰松
E 阿司匹林
13、保泰松作用特点为：
A 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小
B 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小
C 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小
D 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大
E 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大
14、代谢为有毒性代谢产物的药物是：
A 阿司匹林
B 保泰松
C 非那西丁
D 吲哚美辛
E 甲芬那酸
15、布洛芬的主要特点是：
A 解热镇痛作用强
B 口服吸收慢
C 与血浆蛋白结合少
D 胃肠反应较轻，易耐受
E 半衰期长
16、呋塞米（速尿）可引起水杨酸蓄积中毒的原因是：
A 减慢其代谢
B 减少其与血浆蛋白结合
C 缩小其表观分布容积
D 减少其排泄
E 以上都不是
17、保泰松禁用于高血压、心功能不全是由于该药引起:
A 水钠潴留
B 激动a肾上腺素受体
C 激动b肾上腺素受体
D 收缩血管
E 兴奋心脏
18、溃疡病禁用的药物是：
A 布洛芬
B 对乙酰氨基酚
C 保泰松
D 非那西丁
E 酮洛芬
19、支气管哮喘病人禁用的药物是：
A 吡罗昔康
B 阿司匹林
C 丙磺舒
D 布洛芬
E 氯芬那酸
20、癫痫病人禁用的药物是：
A 阿司匹林
B 吲哚美辛
C 水杨酸钠
D 非那西丁
E 布洛芬
21、孕妇禁用的药物是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 布洛芬
22、胃肠反应常见的药物有：
A 吲哚美辛
B 保泰松
C 布洛芬
D 甲芬那酸
E 水杨酸钠
23、阿司匹林的不良反应不包括：
A 凝血障碍
B 水钠潴留
C 变态反应
D 水杨酸反应
E 瑞夷综合症
24、羟基保泰松的临床应用不包括：
A 风湿性关节炎
B 恶性肿瘤引起的发热
C 急性痛风
D 强直性脊柱炎
E 寄生虫病引起的发热
25、不用于抗炎的药物是：
A 水杨酸钠
B 羟基保泰松
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 对乙酰氨基酚
B型题
问题26～30
A 吡罗昔康
B 别嘌醇
C 保泰松
D 非那西丁
E 阿司匹林
26、治疗风湿性、类风湿性关节炎和急性痛风C
27、具有血浆T1/2长、用药剂量小的强效抗炎镇痛作用A
28、解热镇痛和抗炎抗风湿作用均强E
29、解热镇痛作用强，抗炎作用很弱D
30、防止慢性痛风性关节炎或肾病变B
C型题
问题31～34
A 解热镇痛
B 抗炎抗风湿
C 两者均可
D 两者均否
31、阿司匹林C
32、对乙酰氨基酚A
33、保泰松B
34、吲哚美辛C
X型题
35、治疗急性痛风的药物有：
A 保泰松
B 羟基保泰松
C 甲芬那酸
D 秋水仙碱
E 水杨酸钠
36、引起＂阿司匹林哮喘＂的药物有：
A 羟基保泰松
B 阿司匹林
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 吡罗昔康
37、治疗慢性痛风的药物有：
A 保泰松
B 别嘌醇
C 布洛芬
D 苯溴马隆
E 丙磺舒
38、阿司匹林的镇痛作用特点是：
A 镇痛作用部位主要在外周
B 对慢性钝痛效果好
C 镇痛作用机制是防止炎症时PG合成
D 常与其他解热镇痛药配成复方使用
E 对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效
39、保泰松的禁忌证有：
A 糖尿病
B 高血压
C 溃疡病
D 心功能不全
E 肝肾功能不良
40、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是：
A 凝血障碍
B 变态反应
C 局部刺激
D 抑制PG合成
E 水杨酸反应
二、问答题
1、解热镇痛药的分类及各类药的代表药有哪些？
2、试述水杨酸类药物的共同作用。
3、简述阿司匹林的作用、应用及不良反应。
4、抗痛风药有哪些？各有何作用和应用？
5、比较镇痛药（吗啡）与解热镇痛药（阿司匹林）的镇痛作用
选择题答案
1 A
2 E
3 C
4 B
5 B
6 C
7 E
8 C
9 B 10 A 11 D 12 B 13 D
14 C 15 D 16 D 17 A 18 C 19 B 20 B 21 D 22 C 23 B 24 C 25 E 26 C
27 A 28 E 29 D 30 B 31 C 32 A 33 B 34 C 35 AD 36 BD 37 BDE 38 ABCD 39 BCDE 40 CD。