药理学考点大全-重点总结-试题总结-期末考试必备
2024最新药理学必考知识点大全
同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细✃
色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-
硫醇盐蛋白(heme-thiolate
prot括药物、环境化合物在内的
外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADP HCYP450还原酶、细✃色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许 多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药
第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理 和方法阐释药物在机体内的动态规律。
3
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性 小,脂溶性大,易跨膜扩散。 药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂 溶性扩散)、载体转运(主动转运和易化扩散)。 滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水 溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧,为被动转运。 简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物 分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通 过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。 载体转运:分主动转运和易化扩散 首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液 循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由于胆汁 的排泄量大,则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少 ,这种作用称为首过消除。首过消除高时,生物利用度底,机体 可利用的有效药物量减少,要达到治疗浓度,必须加大用药剂 量。 影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性 、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、 药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特 殊组织膜的屏障作用等。
药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动 受体产生效应。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学考试重点大题总结
药理学科考试重点大题总结一.肾上腺素和阿托品肾上腺素:【作用机制】:非选择性的α,β受体激动剂【药理作用】:(1)心脏:作用于窦房结、传导系统和心肌的β1受体,从而加速心率,加快传导,加强心缩力,心输出量增加(正性缩率作用)。
(2)血管:激动α1受体,皮肤、粘膜、内脏血管收缩,激动β2受体,骨胳肌、冠脉血管、肾脏血管扩张。
(3)血压:小剂量----β受体激动作用占优势,心缩力增强,心率加快,心输出量增加,收缩压升高,舒张压不变或下降。
较大剂量----激动α受体作用显著,收缩压、舒张压均升高。
α受体阻断药可使肾上腺素升压作用翻转。
(4)支气管:激动β2受体,松弛支气管平滑肌,抑制肥大细胞释放过敏介质;激动α受体,使支气管粘膜血管收缩,降低其通透性,有利于消除粘膜水肿。
(5)代谢:组织耗氧增加,血糖、血中游离脂肪酸升高。
激素中胰岛素的分泌受到抑制。
【血流动力学特征】:收缩压↑、舒张压↓,脉压↑,心率↑,外周阻力↓【体内过程】:口服吸收差,皮下注射导致血管收缩而吸收差,选择肌肉注射。
【临床应用】:(1)心脏骤停(2)过敏性疾病,如过敏性休克、支气管哮喘等(3)与局麻药配伍及局部止血。
(4)治疗青光眼【不良反应与禁忌】:心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常。
高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢患者禁用。
新三联:肾上腺素,阿托品,利多卡因阿托品【作用原理】:竞争性拮抗Ach或其它M受体激动剂对M受体的激动作用。
【药理作用】:(1)松弛内脏平滑肌(2)眼:散瞳,升高眼压,调节麻痹(与毛果芸香碱的调节痉挛作用相对)(3)抑制腺体分泌(4)心血管系统:小剂量,阻断副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体,从而减少突触中Ach 对递质释放的抑制作用,表现为减慢心率的作用。
大剂量时,阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,因而心率加速,促进房室传导。
扩张血管,改善微循环。
(5)中枢神经系统:主要表现为中枢兴奋现象。
药理学重点知识点总结(最新)
(最新)药理学知识点总结第一章药物作用的基本原理1、药理学:是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学药理学的任务:为阐明药物作用及作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、防治不良反应提供理论依据;研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
2、药品:预防、治疗和诊断人体的疾病,有目的调节生理机能,规定有适应症或者功能主治的物质。
药物的特点:安全、有效、质量可控药物包括:包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
3、食物:安全,不一定有效。
4、毒物:有效,但不安全。
但三者之间无绝对界限,药物与毒物仅存在用量的差异,是食物也可能同时是药物---药食同源5、药效学:药物效应动力学简称药效学,是研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
药物在治疗疾病的同时,也会产生不利于机体的反应,包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用等6、药动学:研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程第二章药物对机体的作用―药效学1、药物作用:严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用,是动因,是分子反应机制2、药物效应:也称药理效应,是药物作用的结果,实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变3、药物作用的类型(1)根据用药目的可分为:①对症治疗:改善症状所进行的治疗。
(治标)如:用阿司匹林的解热作用。
②对因治疗:针对病因所进行的治疗。
(治本)如:用抗生素消除体内致病菌。
(2)按药物作用的部位来分★①局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用,滴眼药水的扩瞳作用,口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用★②全身作用:是指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应,又称为吸收作用(2)按药物的作用产生的先后可以分为▲①原发作用:即直接作用,指药物对机体最先产生的作用,如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用就属于此类。
药理学期末考试知识点
药理学期末考试知识点中枢神经系统1、试比较苯二氮卓类和巴比妥类药物的异同相同之处是都具有镇静催眠作用,抗惊厥,抗癫痫的作用。
不同点在于苯二氮卓类通过促进GABA与GABAa受体结合,增加氯离子通道开放的频率而增加氯离子内流,产生中枢抑制效应,巴比妥类通过增加GABA与GABAa受体的亲和力,延长氯离子通道开放的时间而增加氯离子内流,增强GABA的抑制作用。
此外苯二氮卓类安全范围大,几乎无麻醉或致死作用,不良反应少。
巴比妥类在更大剂量是可深度抑制中枢,引起麻醉,严重者出现昏迷、呼吸循环衰竭而死亡。
2、试述苯妥英钠的作用、应用和不良反应的防治作用:具有膜稳定作用,可降低细胞膜对钠离子和钙离子的通透性,抑制钠离子和钙离子内流,导致动作电位不易产生应用:治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药物,对小发作无效,甚至使病情恶化;治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;抗心律失常;强心苷中毒所致室性及室上性心律失常不良反应的防治:(1)口服引起厌食、恶心、呕吐等症状,故宜饭后服用;齿龈增生,停药后可自行消退;神经系统(眩晕,眼球震颤,共济失调);血液系统反应(巨幼红细胞性贫血),宜用甲酰四氢叶酸防治;骨骼系统反应(加速维生素D代谢导致低钙血症,软骨病,佝偻病)应用维生素D预防3、硫酸镁的口服和注射各有哪些作用和用途口服:吸收少,有泻下和利胆作用。
用于手术或结肠镜检前排空肠内容物;便秘;治疗食物或药物中毒;阻塞性黄疸及慢性胆囊炎注射:肌松作用用于抗惊厥;降压作用用于扩血管以及高血压危象;中枢抑制作用用于镇静4、比较氯丙嗪和阿司匹林对人体体温的影响氯丙嗪对人体体温的影响:(1)抑制下丘脑体温调节中枢能力,体温调节失灵(2)使体温随环境温度变化而升降(3)既可降低发热体温也可降低正常体温阿司匹林对人体体温的影响:高浓度阿司匹林直接抑制血管壁中COX,减少PG合成。
使发热者体温下降;体温不受环境因素影响5、吗啡有呼吸抑制作用,为什么可用于心源性哮喘的治疗左心衰竭突发急性肺水肿所致的呼吸困难称为心源性哮喘。
《药理学》分章重点、考点期末总结
《药理学》分章重点、考点期末总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄;统称为ADME系统。
吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
(一)口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
(二)吸入(三)局部用药(四)舌下给药(五)注射给药分布:药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物,它与未结合的游离型药物同时存在于血液中,并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢:体内各种组织对药物的消除,肝是最主要的药物代谢器官排泄:肾是最重要的排泄器官。
一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
-2 -零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期(tl/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理考试知识点总结
药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。
药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。
20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。
2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。
主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。
根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。
3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。
药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。
药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。
影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。
药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。
3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。
药物代谢通常主要发生在肝脏中。
药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。
药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。
三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。
主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。
药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。
2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学历年真题必考知识点总结
<理学万年意观势者的很点总制1.首过消除:最常见给药途径:口服;最主要器官:肝脏。
舌下和直肠给药可避免。
2.一级(线性)消除动力学:绝大多数的方式,恒定百分比消除,单位时间递减,半衰期恒定,5个tl/2后基本干净。
零级(非线性)消除动力学:恒定速率消除。
3.生物利用度=体内药物总量/用药总量X 100%o评价药物制剂质量的指标,静注为100%。
4.副作用:由于选择性低,治疗剂量,难避免,不严重。
毒性反应:剂量过大。
后遗效应:停药后残存。
停药反应:突然停药加剧。
变态反应:过敏体质,药理性拮抗药解救无效。
特异质反应:特异质,遗传异常。
)5.治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50o指数越大越安全。
6.激动药:有亲和力,有内在活性。
拮抗药:有亲和力,无内在活性。
7.乙酰胆碱Achf胆碱受体:M样作用~心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,平滑肌收缩,瞳孔缩小。
,N样作用一骨骼肌收缩.一乙酰胆碱酯醒~胆碱+乙酸。
毛果芸香碱:M激。
对眼和腺体作用明显,缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。
用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗胆碱脂酶药:相当于M、N激。
易逆性:新斯的明。
促进胃肠道,兴奋骨骼肌。
用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速,禁用于支哮、机械性肠梗阻。
难逆性:有机磷。
胆碱酯酶复活药:相当于N阻。
对己老化的胆碱酯酶无复活作用。
有机磷中毒首选氯解磷定。
阿托品:M阻。
大剂量扩血管。
用于虹膜炎、缓慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。
中毒解毒:毒扁豆碱。
8. a 1-血管收缩(血压f),瞳孔扩大。
B1一心脏兴奋(窦房结加快、异位节律点加快、心肌收缩力加强)。
B 2f血管扩张,平滑肌松弛。
去甲肾上腺素:。
+轻微81激。
用于抗休克。
不良反应:局部组织缺血坏死(酚妥拉明解救),急性肾衰。
肾上腺素:a+B激。
抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质。
用于心三联的首选、过敏性休克、支哮。
升压效应翻转:先用a阻再用肾上腺素血压下降, a阻发生直立性低血压时禁用肾上腺素升压。
药理学期末考试重点总结
名词解释1、肝肠循环.有些药物及代谢物经胆汁排泄入十二指肠,一些结合型药物在肠中受细菌和酶的水解可被再吸收,形成肠肝循环,可使药物消除缓慢,作用时间明显延长。
2、首过消除(首过效应、首关消除、首关效应、首关代谢). 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
3、副作用. 指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
4、调节痉挛. 毛果芸香碱作用域睫状肌的M胆碱受体,使远物难以清晰地成像于视网膜上,故看近物清楚,看远物模糊。
睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变突,屈光度增大→眼视近物清楚,视远物模糊。
5、调节麻痹. 睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,使晶状体处于扁平状态,导致屈光度降低,不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,看近物模糊不清,只适于看远物。
6、后遗效应. 是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。
25、耐药性. 又称抗药性,是指细菌与抗菌药无反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。
7、耐受性. 机体对药物的反应特别不敏感,需加大剂量才能获得疗效。
8、治疗指数. 在药物研究室用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50。
9、安全范围. ED95与LD5之间的距离。
简答1、简述解热、镇痛、抗炎药的作用机制. ⑴抑制PG合成酶--环氧酶( cyclo-oxygenase, COX ) ;⑵抑制缓激肽的生物合成;⑶稳定溶酶体膜;⑷抑制WBC向炎症部位的游走。
2、简述氨基苷类的抗生素的不良反应. (1)肾毒性:急性近曲小管变形、坏死。
尿中可见蛋白、管性、红细胞,重者见氮质血症。
(2)耳毒性:前庭功能损害,耳窝神经损害。
(3)神经肌肉阻滞:表现为肌无力,常见静滴或腹腔给药。
原因:乙酰胆碱释放受阻。
(4)过敏反应:嗜酸性细胞增多、皮疹、药热和过敏性休克。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学期末考点总结
总论:⒈药理学; 研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
⒉药效学:研究药物对机体(病原体)的作用及作用机制的科学。
3药动学:研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
4药物作用: 对机体细胞的初始作用5药理效应:引起的机体反应6药物作用的两重性:治疗作用和不良反应7.亲和力 (Affinity) 与受体结合的能力(作用强度)8.内在活性 (Intrinsic activity, ) 激活受体的能力(效能)1 药物不良反应的类型有哪些?各举一例说明。
不良反应的类型1. 副作用(side effect)治疗量2. 毒性反应(toxic reaction):剂量过大或者用药时间过长3. 后遗效应(after effect)苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦4. 继发性反应(secondary reaction):治疗矛盾5. 变态反应(allergic reaction)6. 致畸作用7. 后遗效应2 何为受体、激动药、拮抗药、半衰期、LD50、ED50 、治疗指数、安全指数、安全范围、肝肠循环、首过效应、主动转运、被动装运、生物利用度?1受体概念:任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子2激动药(Agonist):高亲和力+强内在活性 = 100%3部分激动药 (Partial agonist):高亲和力+弱内在活性 0% < < 100%4拮抗剂(antagonist):高亲和力+无内在活性 = 0%5半衰期(half-life, t1/2 ):指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间6 ED507治疗指数TI:是一个常用的数值,是半数致死量和半数有效量的比值,此数值越大越安全。
8 半数中毒量(TD50或TC50):引起50%的动物产生毒性反应剂量9半数致死量(LD50或LC50):引起50%动物死亡的剂量10安全范围 (Safety range):最小有效量和最小中毒量之间的距离11安全指数(Safety index):最小中毒量LD5与最大治疗量ED95之比12首过效应:口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统,在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少。
药理学期末考试复习重点
1、药物:能影响机体的生化过程、生理功能及病理状态,用于治疗、诊断、预防疾病和计划生育的化学物质药理学:研究药物与机体(含病原体、肿瘤细胞)间相互作用及作用规律的一门科学研究内容:①药物效应动力学,简称药效学②药物代谢动力学,简称药动学2、药物的特异性和选择性选择性高,影响机体的少数几种功能,针对性强,不良反应少药物作用的双重性(1)治疗作用(2)不良反应①副作用:药物在治疗时出现的与治疗目的无关反应②毒性反应:用药剂量过大或蓄积过多时反应的危害性反应3、药物的量—效反应量—效关系:在一定范围内药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系,因药理效应与血液浓度更密切,故也常称浓度—效应关系量反应:药理效应的强弱呈连续性量的变化,可以用数量表示者,有可测定的数据值质反应:药理效应不能定量,仅有质的差别,只有阳性或阴性,全或无之分(纵坐标同为效应强度)量—效关系的药效学参数效能:药物所能产生的最大效应效价强度:引起一定效应时所需剂量的大小,常用50%最大效应剂量来表示【效价强度部分取决于药物与受体的亲和力及药物—受体偶联产生反应的效应】(临床择药用效能分级)半数有效量(半数有效浓度):能引起50%的效应(量反应)或50%阳性反应(质反应)的剂量或浓度半数致死量:能引起半数动物死亡的剂量,LD50 越大,药物毒性越小,LD50常用于临床前药理研究检测药物毒性的大小4、作用于受体的药物分类激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物,他们与受体结合并激活受体而产生效应拮抗药:对受体有较强的亲和力而无内在活性的药物,它能占据受体而妨碍激动药与受体结合和效应的发挥5、受体调节向上、下调节:若受体脱敏和受体增敏只涉及受体数量的变化,数量降低称向下调节,数量增加称向上调节6、被动转运:药物顺着生物膜两侧的浓度差,从高浓度侧向低浓度的扩散转运7、药物的体内过程全过程:吸收、分布、生物转化及排泄首关消除:有些药首次通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活,是进入体循环的药物减少8、表观分布容积:指药物吸收达到平衡或稳态时,体内药物总量按血药浓度推算,理论上应占有的体液容积(意义在于反应药物在体内分布的广泛程度或药物与组织成分的结合度)公式:Vd=9、稳态血药浓度:当给药速度等于消除速度时,血药宁浓度维持在一个相对稳定的水平10、毛果芸香碱(1)直接的选择兴奋M胆碱受体(2)对眼:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛(3)主治青光眼11、阿托品(1)M胆碱受体阻断药(2)对眼:扩瞳,眼内压升高,调节麻痹(3)临床应用:①解除平滑肌痉挛②用于眼科验光③抑制腺体分泌④抗缓慢性心律失常⑤抗休克⑥解救有机磷酸酯类中毒12、肾上腺素(1)α、β受体激动药,对β1、β2受体无选择性(2)主要表现为:兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌兴奋和促进分解代谢(3)对心脏:①心肌收缩加强,传导加速②心率加快,心输出量增加③舒张冠状血管,改善心肌血液供应④作用迅速,是一个起效快、作用强的心脏兴奋药(4)对血管:①对肾血管收缩最为强烈,而对肺和脑血管收缩微弱,②对冠状血管,肾上腺素激动β2受体、冠状血管灌注压力的升高③心肌的代谢产物腺苷等均可使冠状血管扩张,阻力降低,冠脉流量增加(5)临床应用:①心脏骤停②过敏性休克的首选药③支气管哮喘④减少局麻药吸收及局部止血⑤青光眼13、去甲肾上腺素(1)α受体激动药,对α1、α2受体无选择性,对心脏β1,受体也有较弱激动作用,但对β2受体无作用(2)不良反应:急性肾功能衰竭14、酚妥拉明(1)非选择性的α受体阻断药,能对抗肾上腺素的α受体激动作用,阻断α受体的作用弱而短暂(2)临床应用:①外周血管痉挛性的治疗(手指发白,雷洛症)②去甲肾上腺素血管外漏的处理③肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗④抗休克⑤治疗充血性心力衰竭⑥治疗男性勃起功能障碍15、酚苄明药理作用肾上腺素作用的翻转:α受体阻断药可将肾上腺素的生压作用翻转为降压作用,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”酚苄明和肾上腺素同用时,血压会下降,这是前者阻断了α受体,肾上腺素的缩血管作用被取消,而激动β受体的舒血管作用仍然存在,故血压下降,但酚苄明对异丙肾上腺素的降压作用无影响16、普萘洛尔(β受体阻断药)临床表现:①高血压(单独受体药)②心绞痛和心肌梗塞③快速性心律失常④青光眼⑤偏头痛⑥甲状腺功能抗进17、拉贝洛尔(α、β受体阻断药)治疗高血压18、苯二氮䓬类药理作用:①抗焦虑作用②镇静催眠③抗惊厥,抗癫痫④中枢性肌松作用19、氯丙嗪(1)药理作用:阻断脑内DA受体,但对不同脑区,DA受体的选择性低,也能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体,故其作用广泛,长期应用多种严重不良反应(2)对中枢神经系统的作用:作用机制主要与阻断中脑边缘系统及中脑—皮质通路D2样受体有关,本品长期应用,不易产生耐受性(3)临床应用:低温麻痹与人工催眠冬眠合剂(由氯丙嗪50mg,异丙嗪50mg,㖘替啶100mg及5%葡萄糖250ml配成,多采用静脉滴注给药)(4)不良反应:①锥体外系反应(震颤麻痹,静坐不能,急性肌张力阻碍,迟发性运动障碍)内分泌紊乱②外周M受体阻断症状③心血管系反应④过敏反应⑤药源性精神异常和中枢神经症状⑥急性中毒20、碳酸锂应用碳酸锂时必须监控血药浓度,治疗浓度可控制在0.8~1。
(完整版)药理学重点汇总笔记全
药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药理学一、名解:1.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。
2.药效学:药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
4.首关消除:某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。
10.治疗指数:通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数12.肝肠循环:被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。
13.半衰期:药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。
14.不良反应:药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
16.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。
与受体结合并激动受体产生效应。
吗啡,Adr,ACh17.耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。
分为固有耐药性和获得耐药性。
固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。
获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。
二、填空题1.药理学研究的内容;一是研究药物对机体的作用,称为药效动力学。
二是研究机体对药物的作用,称为药代动力学4.药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应,变态反应,特异质反应等类型。
8.氯丙嗪可与_度冷丁(哌替啶)、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。
9.阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎;②扩瞳作眼底检查。
对眼的影响有扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。
11.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_ 。
对眼的影响有①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛13.阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是:抑制体内环氧酶,阻止前列腺素的合成和释放。
15.硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为:口腔黏膜吸收和皮肤吸收;作用特点:1.扩张周围血管,降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管,增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量,增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞,减轻缺血的损伤。
23.强心苷的正性肌力作用的主要特点为:增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。
31.麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静;②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。
37.巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。
40.普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。
44.阿司匹林具有解热_、镇痛_、抗炎抗风湿等作用,这些机制均与抑制PG前列腺素合成有关。
45.硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。
硝苯地平不宜用于劳累_型心绞痛。
51.四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。
三、简答题:1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用:(一)药理作用⑴对眼的影响:1 缩瞳:兴奋瞳孔括约肌。
2 降低眼内压:虹膜拉向中心,根部变薄,前房角间隙变大,易于房水进入巩膜静脉窦循环。
3调节痉挛:睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体增厚,屈光度增加,视近物清楚,远物模糊(2)对腺体:汗腺、唾液腺分泌增加。
(二)临床应用:①青光眼:闭角型青光眼(充血性青光眼);开角型青光眼(单纯性青光眼)②治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。
③口腔干燥(口服)1④对抗阿托品中毒的M样症状2.氯丙嗪的药理作用(抗精神失常药)、临床应用及不良反应:㈠药理作用:主要是阻断DA-R,还可阻断α-R 和M-R。
⑴对中枢神经系统的作用①抗精神病作用:阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统的D2样受体有关,无耐受性。
②安定作用:易产生耐受性。
③镇吐作用:有强大的镇吐作用。
但对晕动病(晕车、晕船)引起的呕吐无效。
㈡临床用途:①各型的精神分裂症②躁狂症③各种疾病及药物(除晕动症外)引起的呕吐。
④人工冬眠及低温麻醉⑤神经官能症:小剂量可治疗神经官能症3.试诉阿托品的药理作用及临床应用(一)药理作用1.解除平滑肌痉挛:松弛多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。
强度比较,胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
2.抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺3.对眼的作用:(1)散瞳(2)升高眼内压(3)调节麻痹4 .心血管系统: (1)解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速(2)扩张血管,改善微循环。
5 .中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经(二)临床应用1.缓解内脏绞痛2.抑制腺体分泌:(1)全身麻醉前给药 (2)严重盗汗的流涎症3.眼科:(1)虹膜睫状体炎 (2)散瞳检查眼底 (3)验光配镜4.感染性休克:暴发型流脑中毒性菌痢中毒性肺炎等所致的休克5.缓慢型心律失常:窦性心动过缓,I II度房室传导阻滞6.解救有机磷农药中毒7.阿司匹林(解热镇痛药)的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应:(二)药理作用与临床应用:①解热、镇痛:有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。
②抗炎抗风湿:抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。
用于风湿性及类风湿性关节炎。
③抗血栓形成(小剂量):主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
9.吗啡的主要药理作用及临床应用是什么?(一)药理作用:1.对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用缩瞳2.对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低3.平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久b增强胆道平滑肌张力4.其他:免疫抑制(二)临床应用1.镇痛:吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。
2.镇静:吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。
3.止咳:能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇咳作用.4.止泻、通便。
能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。
5.治疗心源性哮喘14.青霉素引起过敏性休克的主要防治措施。
(1)认真掌握适应症,避免滥用和局部用药;(2)详细询问病史,对青霉素过敏者禁用,对其它药物过敏者慎用;(3)注射前必须作皮试,初次用药或停药3~7天后再重复用药或更换另一批药物时,必须做皮肤过敏性试验;(4)避免在饥饿时用药,注射后应观察30分钟;(5)临用前配制;(6)注射时应做好急救准备15.肾上腺素的用途?(1)抢救心跳骤停;(2)抢救过敏性休克;(3)治疗支气管哮喘急性发作或持续状态;(4)局部止血:鼻粘膜和牙龈出血;(5)与局麻药配伍。
21.治疗消化性溃疡的药物分类:⑴抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等2⑵H2 -受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等⑶M-胆碱受体阻断药:阿托品等⑷胃壁细胞H+泵抑制剂:奥美拉唑⑸胃泌素阻断药:丙谷胺⑹胃粘膜保护药:前列腺素衍生物⑺抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药胰岛素的作用用途:(p200)选择题:1、有些药物只影响机体少数甚至一种生理功能,这种特性称为( D )A、安全性B、有效性C、耐受性D、选择性E、敏感性2、弱酸性药物在碱性尿液中( B )A、解离多,再吸收多,排泄慢B、解离多,再吸收少,排泄快C、解离少,再吸收多,排泄慢D、解离少,再吸收少,排泄快3、一级消除动力学的特点是( C )A、血浆消除半衰期随血浆药物浓度高低而增减B、血浆消除半衰期随给药量大小而增减C、单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比3D、单位时间内体内药量以恒定的量消除4、药物在应用相等剂量时,表观分布容积(Vd)小的药物比Vd大的药物( C )A、血浆药物浓度较低B、血浆蛋白结合率较低C、组织内药物浓度低D、生物利用度较小5、生物利用度是指( D )A、根据药物的表观分布容积来计算B、根据药物的消除速率常数来计算C、舌下含服药物能被吸收进入体循环的相对量和速度D、任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率6、毒扁豆碱(Physostigmine)的主要用途是( A )A、青光眼B、重症肌无力C、腹胀气D、阵发性室上性心动过速7、碘解磷定(pyraloxime iodide)(PAM)对何种组织作用最明显( A )A、骨骼肌B、瞳孔C、腺体D、胃肠道8、肾上腺素(Adrenaline)不适用于( B )A、心脏骤停B、充血性心力衰竭C、局部止血D、过敏性休克9、酚妥拉明(phentolamine)的不良反应有( D )4A、升高血压B、诱发糖尿病C、抑制呼吸中枢D、静脉给药有时可引起严重的心率加快10、强镇痛药(阿片受体激动药)应当严格控制应用,其主要理由是容易引起( A )A、成瘾性B、耐受性C、便秘D、体位性低血压5。