青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用实验研究进展

虫和免疫调节等多种重要药理作用和潜在应用价值…。其抗肿瘤作用逐渐引起人们的关注，本文就
例垂体大腺瘤患者，每日１次口服蒿甲醚４０ｍｇ，１２个月后患者临床症状明显改善，受损的视力、听力逐
目前国内外学者对青蒿素类药物的抗肿瘤作用的实渐恢复。ＣＴ扫描显示瘤体密度明显降低，肿瘤体积
验研究进展予以综述。
胞ＨｅＬａ及卵巢癌细胞ＳＫＯＶ３和ＯＶＣＡＲ３均有明显肝脏血供等均显著改善，患者疼痛等症状也减轻明
的抑制和杀伤活性。在白血病方面，国内外相继报显。张祖贻等¨叫在试用青蒿琥酯联合长春瑞滨与顺
道青蒿素及其衍生物对Ｐ，明、Ｕ，，，、Ｋ，葩、ＨＬ－６０及铂治疗中晚期ｔＨ，细胞肺癌的临床随机对照试验中
Ｍｏｌｔ－４等白血病细胞株均有明显的抑制或诱导凋亡发现，联合用药组可显著提高患者的疾病控制率，同
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎａｎｄｉｔｓｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ（Ａｒｔ）ｐｏｓｓｅｓｓｖａｒｉｏｕｓｋｉｎｄｓｏｆｐｈａｒｍａｅｏｌｏｇｉｃａｌａｃ— ｔｉｖｉｔｉｅｓ．ｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｅｆｆｅｃｔｓｏｆＡｒｔｏｎａｎｔｉｔｕｍｏｒｈａｖｅｂｅｅｎｃｏｎｃｅｒｎｅｄ，ａｌａｒｇｅｎｕｍｈｅｒｏｆｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌｒｅ－ｓｅａｒｃｈｅｓｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏａｎｄＳｏｍｅｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙｃｌｉｎｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔＡｒｔｐｌａｙｒｏｌｅｓｉｎａｎｔｉｔｕｍｏｒｔｈｒｏｕｇｈｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇｏｒｋｉｌｌｉｎｇｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓ，ｂｌｏｃｋｉｎｇｔｈｅｃｅｌｌｃｙｃｌｅ，ｉｎｄｕｃｉｎｇｔｈｅａｐｅｐｔｏｓｉｓｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓａｎｄｉｎ－ｈｉｂｉｔｉｎｇａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ．ＡｒｔａｌＳｏｈａｖｅｓｅｌｅｃｔｉｖｅｌｅｔｈａｌｅｆｆｅｆ－ｔｔｏｔｕｍｏｒ，＇ｅｌｌｓ．ｍｏｒｅｏｖｅｒ．Ａｒｔｆ：ａｎａｎｔａｇｏｎｉｚｅ．ｔｈｅｍｕｆｔｉ－ｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ（ＭＤＲ）ｏｆｔｕｍｏｒａｎｄｅｎｈａｎｃｅｔｈｅｓｅｎｓｉｂｉｌｉｔｙｏｆｒａｄｉｏｔｈｅｒａｐｙａｎｄｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ．Ａｒｔａｒｅ

近年来对青蒿素的研究

中药青蒿近年来的研究（综述）摘要：青蒿素的发现被国际上誉为“20世纪后半叶最伟大的医学创举”，青蒿素被世界卫生组织称为“是世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

近年来中外对青蒿素及其衍生物的研究越来越热，从其分子结构研究到它的生理生化特征及它的应用等等。

国内外已有千余篇论文报道该类化合物的化学，药学，药理和临床的研究结果。

本文汇总近年来青蒿素类药物的研究进展。

关键词：青蒿素衍生物研究作用青蒿素。

青蒿是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。

因为现阶段疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力，青蒿素以及青蒿的其他几种衍生物最近很受欢迎，如青蒿琥酯，蒿甲醚，双氢青蒿素等等。

青蒿药物，是抗击疟疾的关键，青蒿类药物是中国人自主研发的拥有自主知识产权的化学药，其原料是我国西南山区的青蒿草中提取的青蒿素，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟疾首选药。

而且青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用也受到广泛关注，美国国家癌症研究所（NCI）已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。

中医中青蒿的功效及作用：功效：清热解暑、退虚热、宣化湿热。

作用：临床常用于暑热外感、发热无汗或温热病发热恶寒等证，还可用于治疗疟疾。

因青蒿能退虚热，故还可用于阴虚发热或原因不明的低热。

临床常用的蒿芩清胆汤、青蒿鳖甲汤、清骨散都是以青蒿为主药而制成的。

其主治阴虚潮热骨蒸，外感温热暑湿，头目昏晕，疟疾，黄疸，泻痢，疥癣，皮肤瘙痒。

近年来青蒿的研究1.青蒿资源的研究(包括野生、引种、杂交培育以及生物合成青蒿素)（1）青蒿野生植物资源：据相关人士对黄花蒿的青蒿素含量与气候、土壤诸生态因子的相关性进行的研究。

结果表明，华中地区中亚热带常绿阔叶林武陵山地区内的黄花蒿含量普遍较高，平均在4．847％。

～8．853％0之间，最高可达10．221‰。

（2）生物合成：据报道的生物合成青蒿素的研究：a.组织器官培养：通过愈伤组织和细胞培养；青蒿发根培养；青蒿芽培养，结果发现青蒿发根及转基因丛生芽培养有较好的前景。

青蒿素及其衍生物药理作用探究进展

青蒿素及其衍生物药理作用探究进展作者：尤文钰来源：《中国新技术新产品》2012年第11期摘要：青蒿素及其衍生物除有抗疟作用外，亦证实具有抗肿瘤、治疗弓形虫感染、抗血吸虫、抗孕等多种药理活性，但其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段，因此具有广阔的研究开发前景。

因此，备受国内外学者关注，本文对近年来青蒿素及其衍生物药理青蒿素类药物药理作用研究的现状进行了综述。

关键词：青蒿素；药理作用；研究进展中图分类号：K826.2 文献标识码：A青蒿素（artemisinin）是我国科学家在1972年首次从菊科植物黄花蒿中提取的含有过氧基团的倍半萜内酯类的新一代抗疟药。

其衍生物主要有青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚，双氢青蒿素等，具有高效、快速、低毒、安全等特点。

1 抗疟作用青蒿素类药物均具抗疟、低毒、耐药、速效、安全等特点，其抗疟作用机制复杂，早期的研究表明，青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫，机制主要是作用于疟原虫的膜系结构，通过影响表膜——线粒体的功能，阻断疟原虫营养的供应，从而达到抗疟目的。

后又发现血色素中含有的二价铁能催化青蒿素类药物结构中的过氧桥，产生自由基，与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能从而导致原虫死亡。

从目前的认识上来讲，虫体的致死效应可能是一系列生化反应和生理功能改变的结果，但仍未能完全予以阐明。

2 抗肿瘤作用体外抗肿瘤试验表明，青蒿素和青蒿素衍生物对多种癌细胞有选择性杀伤作用，其作用机制是通过诱导细胞凋亡作用实现的，如Beekman等[2]对从9种不同组织中培养的60株肿瘤细胞进行检测发现，双氢青蒿素对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株的活性很高，而对非小细胞肺癌、中枢神经系统肿瘤、卵巢癌和肾癌细胞株的活性较低，对肿瘤细胞的选择性杀伤作用在多次研究中得到证实。

3 治疗弓形虫感染弓形虫是人兽共患病的专性细胞内寄生原虫，青蒿素(蒿甲醚)能抑制弓形虫侵入细胞，主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，继而广泛损伤其膜系结构，造成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内质网扩张，甚至出现核碎裂、核溶解现象。

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】青蒿素；衍生物；抑瘤机制青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的一种倍半萜内酯过氧化物，其衍生物包括：双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。

目前，青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟药已经得到了全世界的公认。

近年来不断有研究证实青蒿素及其衍生物对多种肿瘤具有抑制作用，并从不同方面揭示出其抑瘤活性的可能机制。

1抑制肿瘤细胞生长增殖的可能作用机制体内试验结果表明，青蒿素及其衍生物对抑制肿瘤细胞增殖是明显有效的，但在相同的给药方式下，高剂量组与低剂量组的抑瘤率差异不显著［1］；而在体外实验中却表现出明显的量效关系［112］。

青蒿素及其不同衍生物的抑瘤活性也不同，顺序为：双氢青蒿素＞青蒿琥酯＞青蒿素［2，3，10］。

1.1药物的立体化学结构影响肿瘤细胞的增殖周期青蒿素及其衍生物的立体化学结构是其抑制肿瘤细胞增殖的作用基础，尤其是醚键结构连接的二聚体。

有此种醚键结构的非对称二聚体和对称二聚体双氢青蒿素均可导致G1期肿瘤细胞堆积，而青蒿素仅造成S期细胞轻微增多，说明醚键结构在对肿瘤细胞增殖周期的影响中起到了重要的作用。

1.2 PCNA的降低抑制肿瘤细胞DNA的合成增殖细胞核抗原(PCNA)是DNA多聚酶δ辅助蛋白，是DNA合成必不可少的因子，其在细胞内的表达量反映了细胞的增殖活性。

用免疫组化染色法检测青蒿琥酯作用后小鼠肝癌细胞H22中 PCNA的表达，实验结果表明：青蒿琥酯能明显抑制PCNA表达［1］，从而降低DNA多聚酶σ的活性，抑制肿瘤细胞DNA的合成，导致了肿瘤细胞的增殖抑制。

1.3基因种类影响肿瘤细胞的生长及耐药性青蒿琥酯抑制肿瘤细胞增殖的分子基础可能是某些DNA修复调节基因和细胞增殖基因。

Efferth等通过选取NCI数据库中的465种基因，检测它们在美国国立癌症研究所发展治疗项目的55种肿瘤细胞中的mRNA表达，分析与青蒿琥酯作用之间的关系。

青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性研究

Ｍｉｒｃｈｒｅｒｚｌｍｓａｓａｐｉｄｔｅｔｔｅｃｔｔｘｃｔｆａｔｍｉｉｉｃｏｕｕｅｔｔａｏｉｕａｓｙｗａｐｌｅｏｔｓｈｙｏｏｉｉｙｏｒｅｓｎｎ，ｄｈｙｒａｔｍｉｉｉｅ，ａｔｍｅｈｒｉｄｏｒｅｓｎｎｒｅｔｅａｄａｔｓｎｔｏｈｎｒｅｕａｅｔｕｍａｕｎａｅ４ｅｌｌｎｎｌｇｃｎｃｒＡ５９ｃｌｉｅ，ｈｍａａｔｃｃｎｅｕｎｇｓｒａｃｒＢＧＣ８３ｃｌｌｅ，ｈｉ２ｅｌｉｎｕｍａｏｏａｃｎ — ｎｃｌｎｃｒｉｏｍａＨＣＴ１１ｅｌｌｎ６ｃｌｉｅ，ｈｍａｒｔｒｌｕｋｍｉｕｎｅｈｏｅｅａＫ５６ｅｌｌｎｎｄｈｍａｅｔｅｒｉｏＭＭＣ７２１ｅｌｌｎｎｙ２ｃｌｉｅａｕｎｈｐａｏａｅｎｍａＳ７ｃｌｉｅｉｖｔｏ．ＲｅｕｔｔｍｉｉｉｉｒｓｌｓＡｒｅｓｎｎ，ｄｈｄｏｒｅｓｎｎｉｙｒａｔｍｉｉｉｅ，ａｔｍｅｈｒａｒｅｕｔｈｗｅｅｅｔｅｃｔｔｘｃｔｏｔｓｒｅｔｅｎｄａｔｓｎａｅｓｏｄｓｌｃｉｙｏｏｉｉｔｈｅｅｖｙｉｕｒｃｌｉｅ．ｆｅｔｍｏｅｌｌｎｓＣｏｌｓｏＡｒｅｓｎｎ，ｄｉｙｒａｔｍｉｉｉｖｎｃｕｉｎｔｍｉｉｉｈｄｏｒｅｓｎｎｅ，ａｔｍｅｈｒａｄａｔｓｎｔａｅｄｆｅｅｔａｔ－ｒｅｔｅｎｒｅｕａｅｈｖｉｒｎｎｉ

青蒿素抗瘤作用和机理研究

青蒿素抗瘤作用和机理研究近年来，癌症成为全球头号人类健康杀手。

据统计，全球每年有数百万人因癌症死亡。

癌症是医学领域的难题，治疗手段有限，其并发症严重影响了患者的生活质量。

针对这种情况，青蒿素抗癌机理的研究引起了人们的广泛关注。

青蒿素是一种来自于中国传统草药青蒿的有效成分。

青蒿素作为疟疾的首选药物，在世界卫生组织推荐的抗疟疾药物中已经得到了广泛应用。

近年来，针对青蒿素的抗癌作用进行了深入的研究，证明青蒿素具有一定的抗癌活性。

青蒿素的抗癌作用主要表现在以下几个方面：一、抗肿瘤细胞增殖作用青蒿素对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可以抑制白血病、肝癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症细胞的增殖。

研究表明，青蒿素可以通过抑制细胞周期、引起癌细胞凋亡、干扰肿瘤细胞的营养供应等多种机制来抑制肿瘤细胞的增殖。

二、抗癌转移作用青蒿素还可以抑制肿瘤细胞的转移和侵袭，从而减轻患者的痛苦。

研究表明，青蒿素可以通过抑制肿瘤细胞的侵袭、降低肿瘤细胞的迁移能力、减少血管生成等多种机制来抑制肿瘤的转移。

三、提高患者免疫力青蒿素还可以增强患者的免疫力，从而协助肿瘤患者抵御癌症。

研究表明，青蒿素可以促进肿瘤细胞的抗原呈递，并激活T细胞和NK细胞的杀伤作用，进而提高患者的免疫力。

青蒿素的抗癌作用与其机理密不可分。

目前研究表明，青蒿素抗癌的机理可能与下列几点有关：一、青蒿素可以阻断肿瘤细胞的生物合成途径，影响肿瘤细胞内的蛋白质合成和RNA的合成。

二、青蒿素可以破坏肿瘤细胞的DNA，抑制细胞的分裂并诱导细胞凋亡。

三、青蒿素可以抑制多种癌细胞的信号通路，例如PI3K/Akt信号通路、Wnt/β-catenin信号通路和Nrf2信号通路等。

四、青蒿素可以干扰肿瘤细胞的代谢通路，如改变乳酸酸化和葡萄糖代谢等。

总之，青蒿素作为一种新型的抗癌药物，具有较好的抗肿瘤作用。

但是，由于青蒿素的毒副作用或耐药性等局限，需要进一步的研究和开发，以提高其治疗效果、减轻毒副作用，为广大患者提供更好的治疗方案。

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究进度

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究进度青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取别离出的一种具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物。

以往研究发现其是治疗疟疾的有效药物，后续抗血吸虫、抗病毒、抗心律失常等用途也相继被发现。

近年来，据国内外研究报道青蒿素在抗炎、抗孕、抗肿瘤等方面也具有较好效果。

尤其在抗肿瘤方面，青蒿素及其衍生物对多种肿瘤细胞都有显著抑制或杀伤作用，且耐受性好，不良反响少。

1 青蒿素及其衍生物对肝癌的抗肿瘤作用近年来研究发现，青蒿素及其衍生物对肝癌HepG2 细胞、SMMC-7721 细胞、H22 细胞均有明显抑制作用。

黄俊玲等取处于对数生长期的HepG2 细胞进行实验，分别给予不同浓度的青蒿素，采用MTT 法检测青蒿素对HepG2 细胞作用后的增殖抑制率，用流式细胞术检测药物作用HepG2后的细胞周期及细胞凋亡，结果显示青蒿素对HepG2 具有增殖抑制作用，其抑制率呈剂量、时间依赖效应，可使HepG2 细胞周期阻滞于G0 /S 期，并诱导肝癌细胞发生凋亡。

潘雷等将人肝癌细胞株SMMC-7721 接种于小鼠腰部皮下，制成小鼠荷瘤动物模型，给予青蒿素对荷瘤小鼠进行干预，观察小鼠肿瘤的体积变化，并用TUNEL 法检查肿瘤细胞的凋亡。

结果显示，青蒿素对SMMC-7721 具有明显肿瘤抑制作用和促进肿瘤细胞凋亡的作用。

盛庆寿等研究不同剂量双氢青蒿素含药血清对SMMC-7721 细胞的作用，结果显示双氢青蒿素含药血清浓度在30 mg /kg 以上时具有明显抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用。

邓小荣等取生长状态良好的小鼠肝癌H22 细胞为实验对象，采用台盼蓝染液染色细胞计数法检测不同浓度青蒿素对H22 的细胞活力和生长曲线的影响，并利用MTT 比色法对处于对数生长期的H22 细胞进行细胞生长抑制实验，结果说明青蒿素能有效抑制H22 的细胞活力、细胞增殖，并能影响其生长曲线。

青蒿素抗肝癌细胞的作用机制与Fe2 + 浓度有关。

青蒿素及其衍生物通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用的研究进展

2020.08科学技术创新碱联合处理，但酸-碱预处理后污泥混合液的碳氮磷比值对后续厌氧消化更有利。

先酸（pH 值4.0，4d ）后碱（pH 值10.0，4d ）处理，乙酸产量为74.4mg/g ，这比单独碱（pH 值10.0，8d ）处理产乙酸效果好，更利于后续厌氧消化。

3结论与展望联合预处理方法还处于发展阶段，是目前研究的热点，也是主要研究方向之一。

每一种联合预处理各有其利弊，联合预处理的研究效果往往比单一的研究效果要好。

虽然联合预处理的效果较好，但是其能耗或药耗的付出也比单一预处理的要多，不一定得到相应的回报。

因此，将不同的联合预处理方法进行优化，找到最佳的预处理条件，得到最优的研究效果，是目前较好的研究方向之一。

实际的工程应用应综合考虑，能耗低、效益高的预处理方法应成为研究重点，使联合预处理方法更具有工业化应用的意义。

参考文献[1]赵传军.城市污泥厌氧消化前处理技术研究概况[J].中国环保产业，2013（2）：57-60.[2]杜艳，孙德栋，郭思晓，等.Fenton 试剂用于剩余污泥好氧消化的研究[J].大连工业大学学报，2011（30）：274-277.[3]Serkan S ，Mehmet F.Sono -thermal pre -treatment of waste activated sludge before anaerobic digestion [J].Ultrasonics -Sonochemistry ，2013（20）：215-219.[4]高永青，彭永臻，王建龙，等.剩余污泥水解酸化过程中胞外聚合物的影响因素研究[J].中国环境科学，2010（30）：58-63.[5]王承宾.城市污水处理中污泥资源化的利用途径[J].科学技术创新，2019.[6]王亚炜，魏源送，肖本益，等.微波-过氧化氢联合作用处理污泥的影响因素[J].环境科学学报，2009（29）：697-702.[7]康威，潘丽娟，赵浩，等.微波-过氧化氢联用预处理化工剩余污泥[J].知识经济，2011（17）：90-92.[8]李学军，梁英，黄国平，等.微波、碱及其联合技术预水解市政污泥的研究[J].环境工程，2013（31）：522-526+516.[9]章涛.超声波预处理耦合技术改善污泥厌氧发酵产酸的研究[D].苏州：苏州科技学院，2015.[10]焦明龙.碱与臭氧预处理剩余污泥厌氧产气的研究[D].哈尔滨：哈尔滨工业大学，2015.[11]何玉凤.热碱处理促进剩余污泥水解的试验研究[D].大连：大连理工大学，2007.[12]郑镇，刘彬，虞旭.碱-热法预处理改善污泥厌氧消化性能的试验研究[J].水资源与水工程学报，2011（22）：110-112.[13]袁光环，周兴求，伍健东.酸-碱预处理促进剩余污泥厌氧消化的研究[J].环境科学，2012（33）：1918-1922.青蒿素及其衍生物通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用的研究进展易仁鑫1王歆悦2王汉东1*（1、东南大学医学院第二临床学院（东部战区总医院）神经外科，江苏南京2100002、生物电子学国家重点实验室，江苏省生物材料与器件实验室，生物科学与医学工程学院，东南大学，江苏南京210000）1铁死亡通路的介绍铁死亡是一种新发现的细胞程序性死亡方式，其发挥作用的途径不同于目前的凋亡、自噬、坏死等机制。

青蒿素类衍生物抗肿瘤研究进展

【ｂｔｃ】ＡｔｓｉａｄｉｅｉｔｅｒｗｌｋｏｎａｔａａｉｄｕｓＩｅｅｔｅｒ，ｅｅａｅａＡｓｒｔａｒｍｉｎｎｎｓｒａｖｓａｅｎｗｎｉｌａｒｇ．ｎｒｃｎａｓｔｒｒｅｉｔｄｖｉｅｌｍｒｙｈ
ｌｔｏｅｒｓｏｒｅｓｎｉｂｕｔｉ ’ ｎｉａｅｃｉｉｉｓｉｖｔｏａｄｉｉｏ．ｎｄｉｈａｅｈｄｓｍｅｅｐｒ — ０ｆｒｐｏｔｆａｔｍｉｉｎｓａｏｔＳａｔｃｎｅｒａｔｔｅｎｉｎｎｖｖａｔｖａｏｘｅｉｖｒｅｅｓｉｌｎｉａ．ｎｅｎｅｉｎ１ＴｈｅｅａｅｍｏｅｔａｓｅｒｉｅｅｔｒｎｔｍｏｒｃｌｕｒａｅｔｎｎｏｍａｕｍａｅｌＳｈｅｅｒｒｒｒｎｆｒｎｒｃｐｏｓｏｕｅｌｓｆｃｈａｒｌ１ｈｎｃｌｓ，Ｏｔｒａｅｍｏｅｉｏｎｔｅｔｍｏｅｌ．ｒｅｉｉｉｅｃｔｒｏｇｎｒｔｒｅｒｄｃｌ，ｄｆｅａｃｌｉｌｈｅｒｒｒｎｉｈｕｒｃｌｓａｔｍｓｎｎｓｒａｔｗｉｉｏｎｔｅｅａｅｆｅａｉａｓａｎｒｅｒｄｉａｓｋｌｔｈｓｔｍｏｅｌ．ａｆｒｉｅｅｔｒｅｐｒｓｍｏｅａｕａｅｍｏｅｒｎｕｒｎｈｅｕｒｃｌｓＴｒｎｓｅｒｎｒｃｐｏｓｘｅｓｒｎｄｐｔｋｒｉｏｄｉｇｔＧ１ｐｈｓＳａｔｍｉｉｎｉ — ａｅ，Ｏｒｅｓｎｉｓｎｄｕｅｐｐｔｓｓｍａｎｙｄｉｈｉａｅ，ｔａｓａｈｅａｔａｇｏｅｃｅｆｃ．ｇｉｒｅｉｉｉｏｔａｆｒｉｃｓａｏｏｉｉｌｕｒｎｇｔｓｐｈｓｉｌｏｈｓｔｎｉｎｉｇｎｉｆｅｔＴａｇｎｇａｔｍｓｎｎｔｒｎｓｅｒｎ，ｂｏｈｉｏｎｒｅｓｎｎｗｏｌｅｔａｓｏｔｄｉｔａｎｅｅｌｎｏｅｐｃｇＴｓｗｏｌｎｎｃｈｏｉｉｔｒｎａｄａｔｍｉｉｉｕｄｂｒｎｐｒｅｎｏｃｃｒｃｌｓｉｎａｋａｅ．ｈｉｕｄｅｈａｅｔｅｔｘｃｔｙａｄｓｌｃｉｉｙｏｒｅｉｉｉｏｒｓｃｎｅｅｌ．ｎｅｅｔｖｔｆａｔｍｓｎｎｔｗａｄａｃｒｃｌｓ

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展周洁芸;朱焰【摘要】青蒿素及其衍生物是治疗疟疾的首选药.近年来大量体内外研究显示青蒿素及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,其中,一些结构新颖的衍生物抗肿瘤活性大大增强,甚至优于常用的化疗药物.其抗肿瘤机制主要包括氧化损伤反应、抑制肿瘤细胞增殖以及抗新生血管生成等.青蒿素类药物毒副作用小、成本较低,对多药耐药细胞有效,对放、化疗具有增效作用,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗癌新药.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2014(026)006【总页数】7页(P975-981)【关键词】青蒿素;抗肿瘤;机制;临床研究;不良反应【作者】周洁芸;朱焰【作者单位】上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心,上海200032;上海市计划生育科学研究所生殖药理组国家卫生与计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心,上海200032【正文语种】中文【中图分类】R28恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病。

根据世界卫生组织报告，全世界每年有1000 万新增癌症病例，因肿瘤而死亡者达700 多万人，到2020 年，全世界癌症发病率将是现在的两倍。

目前对恶性肿瘤的药物治疗以化学合成药物为主，但其开发费用昂贵、毒副作用大，病人常难以承受。

近年来，植物来源的药物引起人们关注，它们不仅具有独特的生理活性，较好的疗效和较低的毒性，更为化学合成，化学修饰提供了新颖独特的化学结构。

青蒿素(artemisinin)又名黄蒿素，是从菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取分离得到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物［1］。

常见青蒿素衍生物(图1)如二氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)，均是治疗疟疾的有效单体，目前已成为治疗疟疾的一线药物［1，2］。

青蒿中青蒿素及其衍生物的研究

青蒿中青蒿素及其衍生物的研究青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分，其有效成分青蒿素具有清热解暑，除蒸，截疟的作用。

青蒿素是一种含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，具有毒性低、抗疟性强等特点。

近代研究发现，青蒿素类药物不仅是一种抗疟疾药物，而且具有一定的抗肿瘤细胞活性和抑制肿瘤的作用，现对青蒿的化学成分和抗肿瘤作用进行概述。

标签：青蒿；青蒿素；衍生物1 青蒿的发现青蒿，又名黄花蒿，是菊科蒿属一年生草本植物，在我国主要分布于吉林、辽宁、河北等省区。

为我国的传统中药，主要用于清热解暑，补气养阴，除蒸截疟。

青蒿入药主要为地上部分，文字记载最早见于先秦医方书《五十二病方》（公元前168 年左右），且在《神农本草经》，《时后备急方》及《本草纲目》等均有收录[1]。

李时珍在《本草纲目》中提到，青蒿一直被尊为正品，为双子叶植物纲、菊目、菊科、蒿属、青蒿种、大头蒿亚种，一年生草本植物。

味苦、辛、性寒，归肝、胆经。

青蒿入药治疗疟疾是长期的临床实践经验所肯定的，其有效成份青篙素用于治疗各种疟疾有独特疗效。

近年研究发现青蒿素及其衍生物具有抗肿瘤作用，德国、美国等国的科学家结合体外试验研究表明青蒿素类药对55个肿瘤细胞系有明显的抑制作用，因此有希望被开发成为新型植物抗肿瘤药物。

2 青蒿的化学成分2.1青蒿素及其衍生物青蒿素（Artemisinin）是从复合花序植物黄花蒿中提取得到的一种无色针状晶体，分子式C15H22O5，是一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，具有过氧键和δ-内脂环，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三呃烷结构单元，这在自然间中是十分罕见的，他的分子中包括有7个手性中心，它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A、B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系，青蒿素中A环碳架被一个氧原子打断。

青蒿素为最早发现的抗耐药疱疾药物单体，其青蒿素是一种无色针状晶体，味苦。

在丙酮、乙酸乙脂、三氯甲烷或苯中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

青蒿素及其衍生物一类新抗肿瘤化合物的靶点研究

青蒿素及其衍生物一类新抗肿瘤化０１（西医科大学，西南宁广广
摘要：目的青蒿素及其衍生物是一类新抗肿瘤化合物，就近年来其作用靶点的研究做一综述。方法通过查阅近年来
国内外大量相关文献。结果作用机制可能与阻滞肿瘤细胞周期，节肿瘤细胞信号传导，导肿瘤细胞凋亡等靶点有调诱关。结论青蒿素及其衍生物化学结构上有一定新颖性，抗瘤作用呈现多靶点、多环节、多效应的特点，对其抗瘤靶点及作用机制、毒副作用等进行深入研究，可能成为具有临床价值的抗癌新药。
维普资讯
ＬＨＺＥＥＩＩＥＡＤＭＴＲＡＭＤＣＥＥＲＨ２０Ｏ．８Ｎ．ＩＩＮＭＤＣＮＮＡＥＩＥＩＡＲＳＡＣ０７ＶＬ１Ｏ８ＳＨ
时珍国医国药２００７年第１８卷第８期
从（００２４）Ｐ＝．２４。又有报道，蒿琥酯作用于Ｈ＿０细胞４长分化有关的信号传导障碍则是增殖失控的重要因素。因此，青Ｉ６８ｈ某种意义上说，肿瘤的发生是细胞信号传导异常的一种表现，具后，，Ｇ＋Ｍ期细胞增多。ｓ细胞减少，期提示细胞发生Ｇ＋Ｍ期：体地说，就是一些与细胞生长、分裂、增殖有关的信号传递通路处阻滞，ＮＤＡ合成减少，同时亚Ｇ期细胞增多，亡率增高。另见１凋青报道Ｊ研究二氢青蒿素对人乳腺癌ＭＦ一，Ｃ７细胞增殖影响和机于异常活化或失活状态。现有的研究表明，蒿素类药物可以影响信号传导途径中的钙离子在胞浆的浓度，细胞内皮生长因子制时发现，ｍＬＬ二氢青蒿素作用２，１ｏ／４ｈ后能显著抑制ＭＣＦ一ＶＧＥＦ蛋白及其受体ＫＲＦｋ一１和ｍＮＤ／ＩＲＡ的表达等途径，作用７细胞增殖，细胞被阻滞在Ｇ＋Ｇ０期，ｓ期细胞显著减少。ＬＩ而影响细胞的增值或分化。其作用靶发现青蒿素衍生物对Ｐ８３８细胞的增殖抑制性，将细胞阻滞于于信号转导途径某些环节，并而是各个在时间和空问上相互配合和协Ｇ期，而诱导其凋亡。Ｗｕ研究亦证实，蒿素衍生物能将点并非单独一个因子，青还需对所干扰的信Ｌ２０及Ｐ８１１３８细胞阻滞于细胞周期中的Ｇ期并导致细胞凋亡，调。要将青蒿素类药物开发为信号传导药物，号传导途径在肿瘤细胞是否广泛存在，以及对信号传导途径的选细胞毒性作用更强，其机制可能不同于传统的抗肿瘤药物。信号传导药物在肿瘤治疗研究中是一细胞周期与肿瘤的关系是近年来抗肿瘤研究的热门课题之一，择性进行研究。可以预测，近些年的研究发现，细胞周期调控异常与细胞癌变密切相关，因此，个非常值得开发的领域。有学者认为肿瘤是一类细胞周期疾病（ｅｙｌｄｅｓ）肿瘤细胞３青蒿素及其衍生物对肿瘤细胞的凋亡机制ｃｌｃｃｉａｅ，ｌｅｓ研究认为，青蒿素衍生物对肿瘤的细胞毒作用与其抗疟作用去分化的一个重要特征就是Ｇ～Ｓ期卡点失常，进入ｓ期的细胞异机理相似，由于疟原虫与肿瘤细胞具有一个共同特点：高铁浓度。常增多。因此，，Ｇ期阻滞可看作细胞分化的一个判断指标。且过氧桥结构为其药理活可以肯定的是，蒿素及其衍生物能抑制细胞增殖，导细胞而青蒿素结构中拥有独特过氧桥结构，青诱分子内过周期停滞于＋Ｇ＋Ｍ期，Ｇ或１即不同的肿瘤细胞被阻滞在不性所必须。实验证明青蒿素类药物是在铁元素介导下，氧桥裂解产生活性自由基发挥作用，损伤机体细胞膜结构和烷化同的周期。但青蒿素及其衍生物的抗癌作用与细胞周期调控因子诱导肿瘤细胞凋亡，且其作用与细胞内铁离子水平ＣｃｎＤ，，ＤｓＣＩｙｌＥＣＫ和Ｄｓ的关系，ｉ研究还较少。其如何调控细胞生物大分子，成正相关 …。研究发现添加转铁蛋白能提高双氢青蒿素对人乳周期的进程，具体作用在哪个细胞周期环节，还有待进一步探讨。

青蒿素综述

青蒿素抗肿瘤一、立体依据1．基础研究青蒿素为传统的抗疟疾药物,自20世纪90年代以来,很多学者已经证明青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用。

目前,它们比较明确的抗肿瘤机制有抑制肿瘤细胞增殖和抗血管形成;诱导细胞凋亡;氧化应激反应;致癌基因和抑癌基因间的平衡等等。

同时,青蒿素类药物可选择性杀伤肿瘤细胞,且与传统化疗药不存在交叉耐药,并能逆转肿瘤细胞的多重耐药现象。

2．应用研究数十年来,青蒿素类药物长期用于对抗疟疾并未产生耐药,而且还证明了它在人体良好的耐受性,其相对于肿瘤化疗药物来说优势明显,极具研究价值。

因此,人们对青蒿素衍生物的抗肿瘤作用开展了大量研究,也取得了一定的成果。

青蒿素不仅是来自古老中国的优秀的抗疟药,而且在抗肿瘤领域也极具价值,有望在不久的将来应用于肿瘤治疗。

二、研究内容、研究目标及拟解决的关键问题1.研究内容青蒿素(Artemisinin)抗肿瘤, 青蒿素为基础的药剂为目前抗疟疾的首选药物，研究发现青蒿素类化合物还具有抗肿瘤作用，主要通过抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤血管新生、诱导肿瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞、调控癌基因/抑癌基因和逆转多药耐药等机制抗肿瘤。

2 研究目标双氢青蒿素（DHA）抗肿瘤3 拟解决的关键问题动物肿瘤模型的建立三、拟采取的研究方案及可行性分析1.研究方案（1）实验方法及手段动物肿瘤模型的建立将液氮中保存的B16-BL6黑色素瘤株、H22肝癌细胞株、Lewis肺癌细胞株、S180肉瘤细胞株进行肿瘤细胞株复苏，在3-5只18-22克昆明小鼠或C57小鼠腋窝皮下接种，肿瘤生长达到直径2cm左右时，将小鼠颈椎脱臼处死。

取出瘤块，按每克肿瘤组织3mL生理盐水的比例，制成肿瘤细胞匀浆，用匀浆给18-22克昆明小鼠腋窝皮下接种，每鼠接种瘤液0.2mL。

接种次日，将动物随机分组、称重，设阳性及阴性对照组。

药物以不同浓度给动物灌喂，每天2次，连续8d。

9d后颈椎脱臼处死动物，分别称体重、瘤重：计算肿瘤抑制率，并将各组结果进行统计学处理。

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤特性研究进展

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤特性研究进展杨华;谭先杰【摘要】青蒿素及其衍生物是一类天然的抗恶性疟疾特效药,近来研究显示其可通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等发挥抗肿瘤作用,但具体机制尚不清楚.【期刊名称】《中国医学科学院学报》【年(卷),期】2013(035)004【总页数】6页(P466-471)【关键词】青蒿素;抗肿瘤;衍生物【作者】杨华;谭先杰【作者单位】中国医学科学院,北京协和医学院,北京协和医院妇产科,北京,100730;中国医学科学院,北京协和医学院,北京协和医院妇产科,北京,100730【正文语种】中文【中图分类】R730.53随着社会的发展和人们生活方式的改变，癌症已然成为威胁人类生命的最大危险因素之一，而目前的抗癌药经常会产生对正常组织细胞的细胞毒作用以及出现肿瘤细胞的耐药现象。

因此，找到一种高效且特异性强的抗肿瘤药物是亟待解决的问题。

青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中提取的有效抗疟疾成分，含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，主要衍生物有双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚等。

与传统肿瘤药物相比，青蒿素类药物可选择性杀伤肿瘤细胞，从而最大程度地减少其不良反应，同时很少存在交叉耐药现象，最大程度发挥其抗肿瘤作用。

近年来人们开始对青蒿素类药物的抗肿瘤作用机制进行大量研究，以期进一步明确其作用靶点，为其在临床上的应用奠定基础。

青蒿素类药物的抗肿瘤机制青蒿素衍生物在体外和动物模型中都显示出其特有的抗肿瘤作用。

一项对体外55种细胞系进行的研究结果显示，青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用［1］。

双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤和肺癌细胞的抗肿瘤作用甚佳［2］。

蒿淀粉单用或与其他配伍药合用的协同抗肿瘤作用均比青蒿素要强［3］。

双氢青蒿素、青蒿琥酯和青蒿醚可通过协调肿瘤细胞生长、凋亡、增殖、血管形成、组织浸润和转移的基因和蛋白表达来发挥其抗肿瘤作用。

青蒿素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

青蒿素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究青蒿素是由我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物,并将其应用于恶性疟疾的治疗。

长期临床发现青蒿素具有水溶性和酯溶性差,治疗后反复发作,半衰期短和口服利用度差等缺点而限制了它的应用,因此开发出了大量的半合成衍生物,例如:二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等。

除了具有抗疟活性外,青蒿素类化合物对人急性早幼粒白血病细胞HL-60,小鼠白血病细胞P388,人乳腺癌细胞MCF7等肿瘤细胞都具有较好的抑制作用,是一类良好的抗肿瘤先导化合物。

本文以二氢青蒿素为先导化合物,应用拼合原理,将具有生物活性的取代查尔酮类化合物、3,5-二取代苯基二氢吡唑以及氮杂环引入二氢青蒿素的10位,选择脂肪烃、苄基、苯甲酰基等为连接部分,采用酯或醚为连接键,设计并合成了三类共85个青蒿素衍生物,所有化合物均为未见文献报道的新化合物。

其中包括44个以查尔酮类化合物为侧链的青蒿素衍生物（Y-01～Y-44）,18个以3,5-二取代苯基二氢吡唑类化合物为侧链的青蒿素衍生物（X-01～X-18）,23个以氮杂环为侧链的青蒿素衍生物（L-01～L-23）。

合成的化合物经1H-NMR、13C-NMR、IR,MS等谱图数据确证了化学结构。

总结了目标化合物的红外、氢谱和碳谱数据规律。

IR谱图中,青蒿素母核上过氧桥环的特征吸收峰在1028±5cm-1。

化合物Y-01～Y-33结构中的α,β-不饱和酮羰基伸缩振动吸收峰在1660 cm-1左右;而化合物Y-34～Y-41的酮羰基的特征峰发生了红移出现在1680cm-1左右。

青蒿素研抗癌药资料

青蒿素研抗癌药资料近日，国际学术期刊Journal of Cellular and Molecular Medic ine发表了中科院营养所关于青蒿素及其衍生物抗癌研究的最新发现文章。

在王慧研究员的指导下，博士生陈涛通过肿瘤细胞系和动物模型，系统研究了青蒿素及其主要衍生物对卵巢癌的潜在抗癌活性以及构效关系，并探讨了相关分子机制。

研究表明，双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)在该类化合物中活性较强，能有效的抑制卵巢癌的生长，其抗癌机制是通过“死亡受体以及线粒体介导的-Caspases依赖性”凋亡信号途径来实现的；同时双氢青蒿素可以作为化疗药物增敏剂，明显提高卵巢癌一线化疗药卡铂(Carboplatin)的疗效。

该研究为青蒿素类化合物作为新型抗癌(辅助)药物用于临床研究提供了重要的实验依据。

名词解释：青蒿素(Artemisinin)，是从黄花蒿中提取的有效成分，为目前最有效的抗疟疾药物之一，其主要衍生物有双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等。

近年来，青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用受到了广泛关注，美国国家癌症研究所(NCI)已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。

中科院上海生科院营养科学研究所的王慧研究组关于青蒿素及其衍生物的抗癌研究于日前取得新进展。

继关于双氢青蒿素能有效抑制卵巢癌生长的研究论文发表后，该研究组博士生侯俊梅又发现此类化合物对肝癌有潜的在抗癌活性，相关研究论文发表在国际学术期刊Clinical Cancer Research(2008 Sep 1; 14:5519-30)上。

营养所青蒿素类化合物抗肝癌研究取得新进展该研究从细胞及动物水平证实了青蒿素类化合物青蒿素(Artemisinin)和双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)在肝癌中的治疗作用，并探讨了其分子机理。

研究发现，此类化合物可诱导肿瘤细胞G1 周期阻滞，并通过上调活化的天冬氨酸特异的半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase 3)及多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)诱导肿瘤细胞凋亡，并在裸鼠异体移植瘤模型中证实双氢青蒿素可作为肝癌化疗药物吉西他滨(Gemcitabine)的增敏剂。

青蒿素的作用是什么

青蒿素的作用是什么
青蒿素是一种从青蒿植物中提取出的药物，也被称为抗疟药。

下面将从防治疟疾、抗感染、抗炎症和抗肿瘤等方面介绍青蒿素的作用。

1. 防治疟疾：青蒿素是目前世界上用于治疗疟疾最有效的药物之一。

它通过抑制疟原虫生命周期不同阶段的发育，特别是对疟原虫进入红血细胞后的发育具有显著的杀虫活性。

青蒿素能快速杀灭体内的疟原虫，并减轻疟疾患者的发热、头痛、寒战和血液感染等症状。

2. 抗感染：青蒿素不仅对疟原虫有杀灭作用，还对其他寄生虫、细菌和病毒等感染有一定的抑制作用，尤其是对一些耐药菌株表现出较好的杀菌效果。

因此，青蒿素也可以作为一种广谱抗感染药物使用。

3. 抗炎症：青蒿素具有一定的抗炎症作用。

研究发现，青蒿素可以减轻炎症相关的症状和炎症反应，从而缓解一些炎症性疾病的症状，如类风湿性关节炎、炎性肠病等。

4. 抗肿瘤：青蒿素在抗肿瘤方面也显示出一定的潜力。

研究表明，青蒿素可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，并诱导肿瘤细胞凋亡。

此外，青蒿素还可以阻断肿瘤细胞的血管生成，抑制肿瘤的侵袭和转移。

青蒿素作为一种草本植物提取物，具有较好的安全性和良好的药效，被广泛应用于世界各地的疟疾治疗和预防工作中。

同时，
青蒿素也作为一种重要的药物基础物质，为疟疾和其他相关疾病的研发提供了重要的科学基础。

未来，青蒿素及其衍生物的研究和应用将进一步推动抗疟药物的发展，为人类健康做出更大的贡献。

青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展

倍半萜内酯，具有广泛的抗疟活性［２］，对多种疟疾均１．１青蒿素ｌ０位Ｃ—Ｏ衍生物
有很好的疗效。同时，其还有低毒、高效和快速等优
基于药效团拼合的原理，Ｊｏｕｂｅｒｔ等［］通过哌嗪片
点。但是，临床实践表明，青蒿素的口服生物利用度段将青蒿素和吖啶连接到一个分子中，构建了新型
低、半衰期短以及溶解度小，这些缺点影响了青蒿素的青蒿素杂合衍生物，并测试其对多种肿瘤细胞的
的临床应用。随后，人们对其结构进行修饰改造，相抗增殖活性。其中，化合物４ｆ图２１显示出较强的抗肿
继开发出了多个临床应用广泛的青蒿素衍生物［３】，如瘤活性，能够强烈地抑制中国仓鼠卵巢细胞ＣＨＯ和
影响较大，其中哌嗪作为连接臂，且哌嗪环上有甲强于阳性药二氢青蒿素和氟尿嘧啶。但是
对人乳腺癌细胞ＭＤＡ—ＭＢ．４３５ｓ的抗增殖活性较差，
二氢青蒿素（２，图１）和蒿甲醚ｆ３，图１）等，它们克服
了青蒿素的一些缺点，能够通过注射、口服和透皮
吸收等多个途径进行给药治疗。
研究表明，除了确切的抗疟活性之外，青蒿素
还有一些其他重要的药理活性［４】，如抗肿瘤、抗菌和
关键词：青蒿素；衍生物；合成；抗肿瘤活性中图分类号：Ｒ９７９．１文献标识码：Ａ文章编号：１００１—８７５１（２０１８）０１—００６８—０６

青蒿素及其衍生物抗胃肠道肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物抗胃肠道肿瘤作用研究进展
沈晓东;曹奕鸥;苏畅
【期刊名称】《中医药通报》
【年(卷),期】2022(21)11
【摘要】青蒿素及其衍生物可通过阻滞肿瘤细胞周期、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、调控肿瘤细胞自噬、介导铁死亡及作为放化疗增敏剂等发挥抗胃肠道肿瘤作用。

今后需进一步挖掘青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制研究,为其临床应用提供更加有力的理论和实验证据。

【总页数】3页(P58-60)
【作者】沈晓东;曹奕鸥;苏畅
【作者单位】复旦大学附属中山医院闵行分院
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.青蒿素及其衍生物抗宫颈癌作用的研究进展
2.青蒿素及其衍生物抗子宫颈癌作用机制的实验研究进展
3.青蒿素及其衍生物抗卵巢癌作用的研究进展
4.青蒿素类衍生物抗肝癌作用机制及联合用药研究进展
5.青蒿素及其衍生物抗炎作用研究进展
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青蒿素重要意义

青蒿素重要意义青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分，是天然产物。

而青蒿在我们平常的生活中很常见。

青蒿的植物名为黄花蒿，是一年生植物，颜色为深绿色，菊科植物。

青蒿素的主要用途有抗疟疾。

青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中，通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。

青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。

1、抗肿瘤。

青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用，主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。

双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。

青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。

2、免疫调节。

研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒素的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。

这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病有很好的参考价值。

3、抗真菌。

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。

研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑制作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑制作用。

4、其他。

青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。