药学专业知识一_药理学第三十三章甲状腺激素和甲状腺药_2013年版

药理学甲状腺激素和抗甲状腺药

特点：特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大天起效，10～15天达最大效应 ♦ 易复发：易复发：
♦
临床应用：临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。术前准备： 10天前加碘天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症，粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。加剧。不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。不良反应：不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。过敏：iv时做碘过敏试验。 2. 慢性中毒：慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用诱发甲状腺功能紊乱：可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗甲状腺药Antithyroid Drugs
硫脲类：硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药碘化物放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类：硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类：咪唑类：他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole

执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案

第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131ⅠC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T314、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A、呆小病B、黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、地方性甲状腺肿E、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者<1> 、丙硫氧嘧啶用于<2> 、立即静注大量T3用于<3> 、131Ⅰ用于<4> 、小剂量碘剂用于<5> 、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗A、2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶E.甲状腺功能检查<1> 、甲状腺激素的作用是<2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是<4> 、甲状腺素的临床应用是<5> 、131Ⅰ的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿<1> 、甲状腺激素的不良反应是<2> 、放射性碘的不良反应是<3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是<4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A、丙硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、甲状腺素D、放射性碘E、碘化物2、甲状腺素主要用于治疗A、甲状腺癌B、呆小症C、侏儒症D、黏液性水肿E、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为A、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B、降低促甲状腺素分泌C、不影响已合成的T3、T4的释放与利用D、破坏甲状腺组织E、在周围组织中抑制T4转化成T34、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于A、甲状腺功能亢进的内科治疗B呆小病的替代治疗C甲状腺手术前准备D、黏液性水肿的治疗E、甲状腺危象辅助治疗5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A、单纯性甲状腺肿B、甲状腺功能亢进C、甲状腺危象D、单状腺功能亢进术前准备E、黏液性水肿6、关于大剂量碘的应用错误的是A、甲状腺功能亢进的术前准备B、单纯性甲状腺肿C、甲状腺功能亢进的内科治疗D、甲状腺危象E、黏液性水肿7、碘和碘化物的药理作用正确的是A、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B、大剂量时有抗甲状腺的作用C、大剂量时用于甲亢术前准备D、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。

药理学-第36章甲状腺激素及抗甲状腺药共30页

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五. 体内过程
▪ 生物利用度： T3为50%-75%，T4为 90%-95%, 血浆蛋白结合率高达99%以上
▪ T3与蛋白质的亲和力低于T4 ，其游离量为T4的10倍
▪ 口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢； T4 作用慢而弱，维持时间长, t1/2: T3为2天， T4为5天
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▪ 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激
素)
▪ T3抑制试验：用于诊断甲亢、大脖子病
不良反应
过量→甲亢表现，诱发心绞痛与心肌梗塞
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第二节抗甲状腺药
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一、硫脲类
▪ 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶
▪ 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）
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(一)、药理作用机制
１、抑制T3、T4合成与过氧化物酶结合，抑制其活性，结果：
（1）抑制Iˉ 氧化 I2或I+
（2）抑制酪氨酸I化成MIT及DIT
（3）抑制MIT及DIT偶联成T3及T4
对已经生成的T4无作用，疗效需2 - 3week起效２、丙基硫氧嘧啶及甲巯咪唑抑制外周组织内T4 转化为T3,(重症甲亢，甲亢危象）
▪ T3与甲状腺激素受体结合 – 调控该受体所介导的基因效
应，发挥作用。
▪ 甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布。
▪ 甲状腺激素受体为可结合DNA的非组蛋白, 饥饿、营养不良、肥胖、糖尿病时受体数目减少

中职《药理学》课件第31章--甲状腺激素及抗甲状腺激素药

肿。在食盐中按1：10000~1：100000的比例加入碘化钾或钠 ◇大剂量：大剂量碘抑制甲状腺激素的释放，还能拮抗TSH促进激素释放作用，但反复应用可失效。此外,大剂量碘抑制提纯的甲状腺过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联,减少甲状腺激素的合成.
久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
生理、药理作用
1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长发育。调节几种生长因子的合成和分泌
不足
新生儿
呼吸窘迫综合征
幼儿
呆小病（克汀病）成人粘液性水肿

2.促进代谢和产热
甲甲状状腺腺机机能能亢亢进进
↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代谢率，使产热↑而又不能很好的利用
过敏反应：常见消化道反应：厌食，呕吐，腹痛甲状腺肿以及甲状腺功能减退孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
二、碘及碘化物
碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高
医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。
【药理作用】
◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺
临床应用
1．甲状腺功能减退
呆小病预防为主
呆小病
粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，
逐渐增加到足量。
粘液性水肿昏迷治疗
立即静注T3并加用足量氢化可的松，苏醒后改为
口服，若无注射剂可给
与T3片剂灌胃。
粘液性水肿
2．单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿伴结节

内分泌系统的药物—甲状腺激素及抗甲状腺药(药理学课件)

甲亢时
怕热多汗、疲乏无力、消瘦等
基础代谢率降低，产热减少，甲低时病人畏寒怕冷
甲状腺激素的药理作用
3 提高机体交感-肾上腺系统的感受性
甲亢时出现神经过敏、多言好动、紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等症状，严重者可发生甲亢性心脏病，表现为心律失常、心脏增大或心力衰竭、血压升高等。
甲状腺激素的临床应用：
131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肝肾功不良者不宜使用。
放射性碘药理作用和临床应用
放射性碘
药理作用: 放射性破坏甲状腺组织
临床应用: 1、甲状腺机能
亢进症的治疗 2、甲状腺功能检查
β受体阻断药药理作用和临床应用
β受体阻断药
药理作用抑制交感神经活性
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。硫脲类
常用药物分为四类：碘和碘化物放射性碘 β受体阻断药
病案三：
患者，女，25岁。因脖子肿大一周入院。查体：脖子明显大，手颤抖，心率130次/分，实验室检查示：游离T3 45.9，游离T4 》 77.2，促甲状腺素 H-TSH 0.020，甲状腺球蛋白抗体 46.6，诊断为甲亢。
碘及碘化物药理作用和临床应用
碘及碘化物
药理作用大剂量：抗甲状腺作用小剂量：促进甲状腺激素生成
临床应用 1、单纯性甲状腺肿 2、甲状腺危象 3、甲亢术前准备
碘及碘化物不良反应
二、碘和碘化物
【不良反应及注意事项】 1. 过敏反应
一般表现为皮疹、药热，少数可出现血管神经性水肿，甚至喉头水肿引起窒息。
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈

药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药

3、碘化酪氨酸耦联过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素（TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血）碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能，现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可停药。

甲状腺激素和抗甲状腺药(药理学课件)

大剂量用于甲状腺术前准备，不会引起腺体增大变脆，2周后即可进行手术。甲状腺危象时，静脉使用能帮助病人渡过危险期。
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才有活性。分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘

药理学讲稿之第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药

第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源：甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d；T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。

临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3人工合成——T3、T4二、生物合成与释放：甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成与释放与碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵 I- TPO氧化 I+ TPO碘化MIT（一碘酪氨酸） T3DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合 T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内）蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。

甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。

TPO：过氧化物酶三、调节：受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用：也可以说是生理作用，在生理剂量下1、促进机体的新陈代谢：（1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解（3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血（4）2、促进生长发育：适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育缺乏——矮小、智力低下——呆小症3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升五、用途：补充甲状腺素的不足1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。

在地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。

2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。

单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。

药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺肿大
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的使用需特别谨慎，因为药物可能会对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律失常或心脏疾病，因此患有严重心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化，从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象

甲状腺激素及抗甲状腺药课件-药理学基础课件

案例分析
药理千古事，学无止境心。
32岁的刘女士，前段时间因心悸、手颤抖不适，并伴有饭量大增、脾气暴躁等变化，前往医院检查后发现，T 3 和T 4 水平增高，确诊为“甲状腺功能亢进症”，服用药物丙硫氧嘧啶一周后，刘女士复查T 3 和T 4 指标无明显下降。于是，她停掉原药，自行换用了甲巯咪唑。次日，刘女士的原有症状明显加重，并出现高热和全身大汗、四肢发软。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
1.一般反应咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎和眼结膜炎症状及唾液分泌增多、唾液腺肿大等，停药后可消退。
2.过敏反应于用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎，也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿，可致窒息。一般停药可消退，加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄。必要时采取抗过敏措施。
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
服用硫脲类可导致以下不良反应，丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生率较少，甲硫氧嘧啶发生率较高。
药理千古事，学无止境心。
1.过敏反应最常见，表现为斑丘疹、皮肤瘙痒、药疹，也有红斑狼疮样反应、淋巴结病和关节痛等反应。
2.胃肠道反应恶心、呕吐、胃肠道不适，偶有味、嗅觉改变。
1.维持正常生长发育 T 3 和T 4 能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育。在脑发育期，甲状腺功能不足可产生智力低下、身材矮小的呆小病（克汀病）。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿，表现为中枢兴奋性降低、记忆力减退等。
药理千古事，学无止境心。
2.促进代谢和产热能促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率，使产热增多。甲亢时，导致机体出现怕热、多汗等症状。
药理千古事，学无止境心。

甲状腺激素(药理学)

甲状腺激素
甲状腺激素
【合成、储存、分泌】
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
甲状腺激素
【分泌及调节】
药理作用
1．维持机体生长发育甲状腺激素可促进蛋白质合成、骨骼和中枢神经
系统的生长发育。甲状小病（克汀病）；成年人可出现黏液性水肿。
1．该病人先用卡比马唑，再用大剂量碘治疗的原因？ 2．甲亢术前为什么要使用大剂量碘？ 3．卡比马唑最主要不良反应及用药护理措施有哪些？
第三十章甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
概述
甲状腺是人体最大的内分泌腺。
甲状腺激素包括三碘甲状腺原氨酸（T3）和四碘甲状腺原氨酸（T4，甲状腺素）。正常成人每日释放T3和 T4量分别为15～30μg和70 ～90μg。
不良反应
适宜用量无任何不良反应。过量可致甲状腺功能亢进症状。
停药后再使用时宜从小剂量开始。
第三十章甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景：李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出，手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。请思考：
药理作用
2．促进代谢可促进糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢，提高机体基

药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药

药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。

4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。

【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。

～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。

二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。

注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。

【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。

弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。

（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。

【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。

——故久服者应定期检查血象及肝功能。

皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。

2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。

药理学笔记整理之甲状腺激素和胰岛素

成人甲低：粘液性水肿
2.促进代谢和产热
促进物质氧化，耗O2 ↑ 、基础代谢率↑ 、产热↑
3.提高交感-肾上腺系统的敏感性
在甲亢时由于对儿茶酚胺的反应性提高，出现神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。
临床应用：
1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期
2.粘液性水肿
3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T3、T4
常餐前半小时皮下注射。
2.其它各型糖尿病
（1）2型糖尿病(NIDDM)：
A、经饮食和口服降血糖药治疗未能控制者。
B、2型糖尿病初始治疗时需迅速降低至血糖至正常水平者
（2）发生急性或严重并发症的糖尿病患者
（3）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠等糖尿病患者
（4）纠正细胞内缺钾（治疗高钾血症）
不良反应：
咪唑类：
甲巯咪唑(Thiamazole，他巴唑)
卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
（备注：卡比马唑要转化成甲巯咪唑才能发挥作用）
临床应用：
1.甲亢的内科治疗
——适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,有效率70％。
2.甲亢手术前准备
先服用硫脲类(手术前2周加大剂量碘剂)术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。
3.用苏氨酸取代猪胰岛素B链第30位的丙氨酸而获得人胰岛素
4.胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能
体内过程：
吸收：胰岛素是蛋白质，口服无效，必须注射给药
胰岛素的注射途径:①静脉注射 ②皮下注射
专用注射器、胰岛素笔、胰岛素泵
代谢：主要在肝肾代谢，10%以原形自尿液排出。（严重肝肾功能不良能影响其灭活）
甲状腺激素及抗甲状腺药

药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药

其作用通过阻β肾上腺素受体
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The end
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感谢您的观看！
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外周组织
硫脲类
T4
脱
血液中碘泵碘化物
甲
滤
状过氧腺细化物酶胞
活性碘
TG上的酪氨酸残基
MIT 过氧 T3
DIT DIT
化物酶T4
泡腔胶质
碘酶
蛋白 T3
水解酶
T4
血液
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临床应用
➢ 甲亢的内科治疗 ➢ 甲亢手术治疗的术前准备 ➢不甲良状反腺应危象的治疗
• 1 防治单纯性甲状腺肿 • 2 甲状腺机能亢进的手术前准备不• 良3甲反应状腺危象的治疗
1 急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿
2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
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三、放射性碘（radioiodine）
放射性同位素131I,125I,123I等
131I的t½ 为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56
为什么？
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大量I-
血液中碘泵碘化物
甲
状过氧腺细化物酶胞
活性碘
TG上的酪氨酸残基
MIT 过氧
化物酶
DIT DIT
促进甲状腺激素
合成，抑制甲状
TSH
腺增生性肥大
腺垂体
滤
血液
T3 泡蛋白 T3
T4
腔胶
水解酶
T4
质
小量I-
TRH 下丘脑
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大量I-