药学专业知识一_药理学 第三十三章甲状腺激素和甲状腺药_2013年版
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 （Thyroid hormones）
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化（活性碘）和酪氨酸碘化（一
碘酪氨酸MIT 、二碘酪氨酸DIT），需要 过氧化化物酶的催化
3、耦联：形成T3、T4储存于腺泡腔内胶质 中
（1）DIT+DIT T4 （2）DIT+MIT T3 4、释放：在蛋白水解酶的作用下，TG分
解释放出T3、T4 5、调节TRH→TSH →甲状腺素
合成过程
胃肠I血I-
I- 过氧 I+
化物酶
药理作用及机制
1、抑制甲状腺激素的合成：作为过氧化物 酶的底物影响酪氨酸的碘化和耦联，对 已合成的激素无效，起效慢
2、减弱β受体介导的糖代谢
3、抑制外周组织的T4转变为T3 4、免疫抑制作用：减少甲状腺刺激性免疫
球蛋白的生成
硫脲类作用机制
胃肠I血I-
I-
过氧 化酶
I+
碘化
T
T
T
TG
TT
血
DIT
三、放射性碘（radioiodine）
药理作用：131I被甲状腺摄取，浓集于甲 状腺，衰变时放出β射线及中量γ射线， β射线射程短，仅2mm，电离辐射仅限于 局部，不影响临近组织，使大部分甲状 腺滤泡上皮破坏，减少甲状腺激素的生 成， γ射线射程远，可在体外测得，用于 甲状腺机能检查。
甲状腺激素和抗甲状腺药
胃肠I血液I-
过氧
I- 化酶
MIT+DIT
Io 碘化 MIT 缩合
DIT
Tyr TG
DIT+DIT
腺泡腔
T3
TG
T4
蛋白水 T3
解酶
T4
血液
摄取 活化
合成
贮存
释放
甲状腺激素分泌调节
下丘脑 TRH 垂 体 TSH 甲状腺 T3、T4
作用
1．促进代谢 糖代谢 血糖不变或略增
◎T3、T4能促进单糖的吸收，增加糖原分解 ◎促进糖的氧化利用 脂肪代谢 加速脂肪分解，促进胆固醇氧化，
以补充T3、T4的不足，并抑制TSH的过多分泌。
不良反应
过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠
等症状。 老年和心脏病者
可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭
第二节、 抗甲状腺药
抗甲状腺药
指用以治疗甲状腺功能亢进，可暂时或长 期控制症状的药物的药物。
主要药物
一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、β-受体阻断药
其他
胍乙啶
滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解除 的甲亢突眼症状。
糖皮质激素
也用于缓解甲亢突眼症状。
） “和而不同”，多元发展。近年来 ，中医 药在防 治非典 、禽流 感和艾 滋病方 面发挥 的独特 作用也 证实了 二者的 有机结 合，具 有肯定 的临床 疗效。 编辑本段东西方医学交融（df高血压958心脏 病983u6糖尿 病87fr）
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药
一、最佳选择题
1、甲状腺素的合成需要
A、碳酸酐酶
B、过氧化物酶
C、环氧化酶
D、蛋白水解酶
E、单胺氧化酶
2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是
A、影响碘的摄取
B、抑制甲状腺素的释放
C、干扰甲状腺素的作用
D、抑制甲状腺素的生物合成
E、干扰甲状腺素的分泌
3、幼儿甲状腺素不足易患
A、侏儒症
B、呆小病
C、黏液性水肿
D、单纯性甲状腺肿
E、肢端肥大症
4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确
A、广泛用于检查甲状腺功能
B、易致甲状腺功能低下
C、不宜手术的甲亢治疗
D、手术后复发应用硫脲类药物无效者
E、用于治疗甲状腺功能低下
5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的
A、粒细胞缺乏
B、药疹、瘙痒
C、中毒性肝炎
D、咽痛、发热
E、肾功能减退
6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的
A、抑制甲状腺激素的释放
B、抑制甲状腺激素的合成
C、甲亢术前应用
D、治疗单纯性甲状腺肿
E、甲状腺危象治疗
7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理
A、停服硫脲类药物
B、减量加服甲状腺素
C、停药改用甲巯咪唑
D、加服大剂量碘剂
E、加用放射性碘
8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是
A、为甲状腺素合成提供原料
B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢
C、使T4转化为T3
D、使腺体血管增生，腺体增大
E、引起慢性碘中毒
9、下列哪一种疾病禁用碘制剂
A、甲亢危象
B、甲亢病人术前准备
C、单纯性甲状腺肿
D、甲状腺炎
E、粒细胞缺乏症
10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是
A、甲硫氧嘧啶
药理学练习题-甲状腺激素
药理学练习题：甲状腺激素及抗甲状腺药一、选择题
A型题
1、硫脲类药物的基本作用是：
A.抑制碘泵
B.抑制Na+-K+泵
C.抑制甲状腺过氧化物酶
D.抑制甲状腺蛋白水解酶
E.阻断甲状腺激素受体
2、小剂量碘主要用于：
A.呆小病
B.粘液性水肿
C.单纯性甲状腺肿
D.抑制甲状腺素的释放
E.甲状腺功能检查
3、大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是：
A.抑制甲状腺激素的合成
B.使腺泡上皮破坏、萎缩
C.抑制免疫球蛋白的生成
D.抑制甲状腺素的释放
E.抑制碘泵
4、大剂量碘抑制甲状腺释放的酶是：
A.多巴胺β羟化酶
B.琥珀酸脱氢酶
C.蛋白水解酶
D.甲状腺过氧化物酶
E.二氢叶酸合成酶
5、甲状腺危象的治疗主要采用：
A.大剂量碘剂
B.小剂量碘剂
C.大剂量硫脲类药物
D.普萘洛尔
E.甲状腺素
6、治疗呆小病的主要药物是：
A.他巴唑
B.卡比马唑
C.丙硫氧嘧啶
D.甲状腺素
E.小剂量碘剂
7、治疗粘液性水肿的主要药物是：
A.他巴唑
B.丙硫氧嘧啶
C.甲状腺素
D.小剂量碘剂
E.卡比马唑
8、丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是：
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏
D.关节痛
E.咽痛、喉水肿
9、碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因是：
A.使甲状腺组织退化
B.使腺体增大、肥大
C.使甲状腺功能减退
D.使甲状腺功能亢进
E.失去抑制激素合成的效应
10、能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是：
A.甲硫氧嘧啶
B.丙硫氧嘧啶
C.他巴唑
D.卡比马唑
E.大剂量碘剂
11、下列哪种疾病禁用甲状腺激素？
A.克汀病
B.呆小病
C.甲状腺危象
D.粘液性水肿
E.单纯性甲状腺肿
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用：介导甲状腺激素； 表达：垂体、心、肝、肾、骨骼肌 肺、肠等组织； 分布：主要在细胞核内； 结构：两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合，分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用：
1.碘的摄取：
甲状腺腺泡细胞的碘泵主动摄取碘 其碘化物的浓度：正常时为血浆中浓度的25倍，甲亢时高达250倍 甲状腺功能指标之一：摄碘率
2.碘的活化和酪氨酸碘化
碘化物→过氧化物酶作用被氧化 →活性碘(I+)与酪氨酸残基结合(甲状腺球蛋白 thyroglobulin,TG)
→一碘酪氨酸(monoiodotyrosine,MIT) 二碘酪氨酸(diiodotyrosine,DIT)
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 服用抗甲状腺药，加服T4 目的：减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因：T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的：抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发； 用量需较大；
③T3抑制试验
服用T3后摄碘率比用药前对照值： 下降＞50%→单纯性甲状腺肿； 下降＜50%→甲亢；
药理学 甲状腺激素和抗甲状腺药
放射性碘可在卵巢浓集，可能影响遗传
20岁以下、妊娠、哺乳妇、Leabharlann Baidu功能减退、 甲状腺危象
30
Thank you!
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汇报结束
谢谢大家! 请各位批评指正
逐渐减量 ①老年人或心血管患者，缓慢增量，以防过量诱发或加重心脏 病变。 ②垂体功能低下者，先用糖皮质激素，防止急性肾上腺皮质功 能不全，再用甲状腺激素
8
第一节 甲状腺激素
【临床应用】
2.单纯性甲状腺肿：大脖子病
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
1. 小剂量碘 作用：甲状腺激素合成的原料 应用：防治单纯甲状腺肿: 食盐中加入碘
化钾或碘化钠(1:10000～1:100000)
24
2. 大剂量碘
TG: thyroglobulin GSH: reduced glutathin
作用：(1)抑制甲状腺激素释放
(Inhibition of thyroid hormone release)
10
第二节 抗甲状腺药
甲亢: 1. 甲状腺组织增生，分泌过多的甲状
腺激素 (T3 :三碘甲状腺原氨酸；T4 : 甲状腺素) 2. 主要表现为: 甲状腺肿大、突眼、 神经过敏、震颤、心率增快、基础代 谢增高等，严重者可发生甲状腺危象
药理学 甲状腺激素和抗甲状腺药ppt课件
第一节 甲状腺激素
【不良反应】 甲状腺功能亢进症状：
心悸，加汗，发热，兴奋，失眠，突眼， 体重减轻，脉搏快而不规则，可诱发心绞痛， 心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药，可 用β 受体阻断药对抗。
第二节 抗甲状腺药
抗甲状腺药 Antithyroid Drugs
可用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控 制症状的药物统称抗甲状腺药。
• 2．抗甲状腺药有哪几类？说出各类的代 表药物及临床应用？
• 3．哪些药物可用于甲状腺危象的治疗？ 为什么？
甲状腺激素
抗甲状腺药
（ Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs ）
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素（Thyroid Hormone）是由甲状腺合成、 分泌的激素，在维持机体正常 代谢和生长发育等方面具有重 要作用。
包括： 四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，T4） 三碘甲状腺原氨酸（T3）
。 2、甲状腺术前准备：大剂量
在硫脲类药物控制症状的基础上，于术前 两周给予复方碘溶液，使组织退化、血管减少 、腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血 。
二、碘和碘化物
（二）放射性碘 131I、125I、123I等， 常用131I， t1/2为8.1天，56天放射性可消除 99%
思考题
• 1．甲亢手术前应如何进行药物准备？为 什么？
《基础药理学》习题6
第三十三章甲状腺激素及抗甲状腺药
一、选择题
1、甲状腺激素中活性最强的是（）
A T3
B T4
C γT3
D TRH
E TSH
2、甲状腺素的特点表述正确的是（）
A 口服生物利用度较T3高
B 作用快而强，维持时间短
C 作用慢而弱，维持时间长
D 生物活性较T3高
E 血浆蛋白结合率较T3低
3、甲状腺激素的表述错误的是（）
A 维持正常生长发育
B 促进代谢和产热
C 与血浆蛋白结合率达到99%以上
D 可用于单纯性甲状腺肿的治疗
E 降低对儿茶酚的敏感性
4、不属于抗甲状腺药的是（）
A 甲状腺素
B 甲咪唑
C 普萘洛尔
D 放射性碘
E 卢戈液
5、甲巯咪唑治疗甲亢的主要机制是（）
A 抑制甲状腺激素的释放
B 抑制甲状腺过氧化物酶
C 抑制外周组织的T4转化为T3
D 直接控制高代谢症状
E 抑制免疫球蛋白的生成
6、有关硫脲类药的表述错误的是（）
A 大剂量时抑制甲状腺过氧化物酶从而抑制甲状腺激素合成
B 甲亢一般症状改善需2-3周，基础代谢率恢复需1-2月
C 不易通过胎盘
D 易进入乳汁，哺乳妇女禁用
E 抑制免疫球蛋白的生成，使血液循环中TSH下降
7、硫脲类药最严重的不良反应是（）
A 甲状腺功能减退
B 药疹
C 粒细胞缺乏症
D 丙硫氧嘧啶
E 放射性碘
8、只抑制甲状腺激素合成的药物有（）
A T3
B 131I
C 丙硫氧嘧啶
D 甲巯咪唑
E 复方碘溶液
9、甲状腺手术前服用硫脲类后，需加用（）
A 甲状腺素
B 小剂量碘剂
C 大剂量碘剂
D 糖皮质激素
E 卡比马唑
10、大剂量碘发挥抗甲状腺作用的主要环节是（）
A 抑制碘的摄取
B 抑制碘的活化
C 抑制偶联
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药专家讲座
▪ 调整：
下丘脑分泌TRH 2024/6/19 甲状腺增生
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
垂体前叶分泌TSH
T3 、T4 合成，
7
第7页
碘攝取
碘化及耦合
2024/6/19
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
T3T4释放
8
第8页
三. 作用机制
▪ T3与甲状腺激素受体结合 – 调控该受体所介导基因效应，
发挥作用。
2024/6/19
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
2
第2页
▪ 甲状腺功效亢进 (hyperthyroidism, 甲亢)
各种原因所致以甲状腺激素分泌 过多引发代谢紊乱为特征综合症
Graves病 毒性弥漫性甲状腺肿 最常见(T3 T4 过多症候群,甲状腺 肿,突眼征)
2024/6/19
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
2、快：1～2天起效，10～15天达最大效应 3、不持久：>15天，↓甲状腺摄Iˉ能力→逐步 失效 ▪ 拮抗TSH促进腺体增生作用，使腺体缩小，血管增 生减轻
2024/6/19
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
24
第24页
临床应用
▪ 大脖子病 ▪ 甲亢危象
适用硫脲类，危象消除即停药
▪ 甲亢术前:术前二周加用复方碘溶液
▪ 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
最新甲状腺素及抗甲状腺药-药理学-31(1)教学讲义PPT课件
下丘脑
TRH
脑垂体
TSH
甲状腺
（－） （－）
T3、T4
生理及药理作用
1．维持生长发育 2．促进代谢 3．提高交感神经系统的敏感性
体内过程
两者与血浆蛋白结合率均高，可达99%以上 甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期 应注意 主要在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排泄
临床应用
l． 呆小病 2. 黏液性水肿 3．不典型及亚临床型甲状腺功能减退 4. 单纯性甲状腺肿 5. T3抑制试验
一、公共性
1.服务的义务 2.交付的义务 3.合理运价的义务 4.无差别待遇义务
1.服务的义务
服务的义务指为所有顾客服务的义务，但 遇有特殊情况时，服务义务须有所限制。
2.交付的义务
交付的义务指公共运输业有义务被委托运 输的货物给货主，但自然灾害、托运人行为 、战争、暴动或罢工及货物自身性质等除外 。航空运输责任人的起讫时间，各国民航主 管当局或相关法规有规定，国际上没有统一 。
二、准军事性
航空运输的准军事性体现在它的潜在 军事性和预备性。
潜在军事性：
指航空运输业的飞机、机场河空地勤人员都是未来 战争中的军事运输设施的实力，空中交通管制系统 是国土防空作战系统的一部分。
预备性：
在和平时期，航空运输业进行商业性航空运输活 动，为经济贸易发展和大众交往服务，并尽力适 当的组织和制度，以保证在发生战争和紧急状态 是，可随时服从军事部门调遣或完全转为展示军 事运输体系。
汤以恒药理学
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第1页
前言
【药理学的复习方法与思路】
1.药事管理与法规
2.药学专业知识（一）（包括药理和药分）
3.药学专业知识（二）（包括药剂和药化）
4.药学综合知识与技能
一、药理学在执业药师考试中的权重
药（一）=药理学（60 分）+药物分析（40 分）。
二、我们的目标——45/60
三、我讲课的基本思路
1.考什么——大纲要求
2.知识点精讲（核心）
3.实战演习
四、建议的听课方法
1.先下载讲义，打印下来
2.拿着打印稿，边听课边在讲义上做标记
3.主动思考，并回答我的问题
4.总结笔记
5.进入练习中心，做题，总结错题
五、药理学主要内容
【总论】药物代谢动力学、药物效应动力学及影响药物作用的因素。
【各论】包括：
1.化学治疗药物
2.神经系统药物
3.心血管系统药物
4.血液、呼吸、消化系统药物
5.内分泌系统药物
6.其他类药物
【建议的复习顺序】2-6，1，总论。
【各论的重点】
常用药：药理作用特点、临床应用及主要不良反应。
相关药：作用特点及临床应用。
【主打药】——要求深度！
【相关药】——要求广度！
——跟主打药相比，最大的特点是什么？六、如何学习？
【复习思路】不择一切手段把重要知识点记住！
学习知识点，分析出题点，了解考试点。
作用机理——理解后记忆。
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第2页即使不理解，也要——彻底记住，拿到分数！【总原则】理解+重复
A.基础知识的补充——磨刀不误砍柴工
B.表格
C.关键词
D.图片
E.动画
F.口诀
【强调两点】
1.做题
不做题会陷入模棱两可的境地——看书都明白，做题全歇菜！
药理学习题
药理学习题集:
《药理学习题集》是2004年01月中国中医药出版社出版的图书，作者是吕圭源。本书主要供给高等中医药院校专业本科生及相应专业的成人教育学生参考复习使用，也可供执业医师资格考试人员使用，中医药各专业的专科学生也可选用。
内容简介：
本书的题量大约按每学时20题左右安排。教材计划教学时数为80学时,原计划命题1600题,各章节根据内容的重要性适当增减。每题后面均有参考答案和答题说明,答案力求正确简明,答题说明的内容不是答案,而主要为了帮助理解答案。书中有六种题型,由于各章节内容不同等原因,各种题型的题量不完全一致,读者应从掌握知识的角度考虑,灵活复习。希望通过本《习题集》学习,除了掌握药理学基本知识以外,还能培养学生的创新思维、分析、归纳和解决问题的能力,提高自学水平。
使用本《习题集》时，应根据各专业具体情况和教学大纲要求，选择《习题集》中适当的内容进行复习。
目录：
第一篇药物作用的基本原理
第一章绪论
第二章药物对机体的作用
第三章机体对药物的作用
第四章影响药物效应的因素
第二篇外周神经系统药
第五章传出神经系统药药理概论
第六章拟胆碱药
第七章有机磷酸酯类的毒理与胆碱酯酶复活药第八章抗胆碱药
第九章拟肾上腺素药
第十章抗肾上腺素药
第十一章局部麻醉药
第三篇中枢神经系统药
第十二章全身麻醉药
第十三章镇静催眠药与乙药
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药
第十五章抗精神药失常药与致幻药
第十六章抗帕金森病药
第十七章镇痛药
第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
第十九章中枢兴奋药
第二十章治疗老年性痴呆症药
第四篇自体活性物质
第二十一章组胺与护组胺药
护理药理学第三十三章甲状腺激素与抗甲状腺药
3.减弱β-受体介导的糖代谢活动； 4.抑制免疫球蛋白的生成。
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或131I治疗者； 甲亢手术治疗的术前准备，目的是使甲状腺功能恢 复或接近正常。
2.甲亢手术治疗的术前准备：硫脲类降TH→TSH↑→ 腺体增生、充血，须在手术前两周左右加服大量碘 剂。
放射性碘(radioiodine ,131I)
放射性碘 β射线：占99%，射程0.5～2mm，破坏甲状腺 实质，可治疗甲亢或甲状腺癌； γ射线：占1%，体外可测，用作甲状腺摄碘功 能的测定。
【不良反应】致甲状腺功能低下。 【禁忌证】20岁以下病人、妊娠或哺乳期妇女肾功不
佳者慎用。
2.对心脏病患者或老年人可诱发心绞痛、心肌梗 塞；
3.长期服用T4能引起骨质疏松，可能降低癫痫发 作阈，偶尔诱发癫痫发作；
4.冠心病、糖尿病、快速型心律失常患者禁用。
第二节 抗甲状腺药
药物及分类
硫脲类
抗甲状腺药
碘及碘化合物 放射性碘
β受体阻断药
抗甲状腺药—定义及药物分类
硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU）
T4易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给
药，作用弱且慢、t1/2为5天。 T3游离量为T4的10倍，作用快、强、短，t1/2为2天。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析
一、甲状腺激素
【药物】
★甲状腺素（T4）
★三碘甲腺原氨酸（T3）
左旋甲状腺素钠盐
左旋三碘甲腺原氨酸
【药理作用】
1）促进代谢
生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成
大剂量：促蛋白质分解
2）促进生长发育
促骨骼发育——长个儿！
促神经系统发育——长脑子！
3）促神经系统
维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏
心率加快、血压上升
心排出量、耗氧量增加
有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】
1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）
——早治疗、预后好
2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）
——地方性甲状腺肿
3）黏液性水肿（重症甲减）
——先静脉、后口服
治疗前
治疗后
【不良反应】
过量时类似甲亢：
——植物神经系统功能亢进
——心血管系统功能亢进；
——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药
1.硫脲类
2.碘及碘化物
3.β肾上腺素受体阻断药
1.硫脲类
【作用机制】
▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成
▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；
▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放
对已合成的T3、T4无影响
——显效慢。
【临床应用】
（1）甲亢内科治疗
一线药物
（2）甲亢术前准备
收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；
对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺功能调节
（一）下丘脑-腺垂体-甲状腺功能轴
下丘脑神经内分泌细胞分泌TRH，促进腺垂体分泌TSH。TSH是调节甲状腺分泌的主要 激素。下丘脑-腺垂体- 甲状腺间存在功能联系。 甲状腺激素在血中的浓度，经常反馈调节 腺垂体分泌TSH的活动。当血中游离的甲状腺激素浓度增高时，将抑制腺垂体分泌TSH，是 一种负反馈。这种反馈抑制是维持甲状腺功能稳定的重要环节。甲状腺激素分泌减少时， TSH分泌增加，促进甲状腺滤泡代偿性增大，以补充合成甲状腺激素，以供给机体的需要。
甲状腺功能亢进时病人对交感神经递质及肾上腺髓质激素的敏感性增高，出现神 经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增加及血压增高等现象。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高
【临床应用】
1、黏液性水肿(myxedema) 垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。 黏液性水肿昏迷：静注大剂量T3，同时给予氢化可的松; 如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。
【调节】 1、下丘脑、垂体调节： 下丘脑分泌：促甲状腺激素释放激素(TRH) 垂体分泌：促甲状腺激素(TSH) 2、反馈调节： 血中游离T4和T3对TSH-TRH负反馈调节 3、甲状腺的自身调节： 4、肾上腺素能神经系统的调节：
Thyroid Hormone
【生理作用及药理作用】 1、维持生长发育： 促进蛋白质合成神经系统发育 甲状腺功能低下： 胎儿:脑发育期：身材矮小,智力低下呆小病(克汀病，cretinism) 成人：黏液性水肿。 • 分泌不足或过量都可引起疾病。在脑发育期间，如因缺碘、母体用抗 甲状腺药或先天缺陷而致甲状腺功能不足，可使胚胎神经细胞轴突和 树突形成发生障碍，神经髓鞘的形成延缓，由此产生智力低下，身材 矮小的呆小病（cretinism）。Thyroid hormone 对胎儿肺脏的发育也很 重要，实验发现切除动物胚胎的甲状腺则胎肺发育不全。
药理学甲状腺激素抗甲状腺药详解演示文稿
硫脲类作 用机制
迅速降低血清T3水 平——缓解甲状腺 危象
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧
细 化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT
氨酸残基
滤
T3 泡
T4
腔 胶
质
酶
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
需待已合成T4及T3耗竭后才 生效，2～3周症状缓解，1～ 3月基础代谢率恢复正常
应情况，正常时T4较多，缺碘 T3增多）。
（3）合成后留在TG上， 储存在腺泡腔胶质中 （量大、时长2～4月）
第7页，共30页。
❖ 释放：腺泡内胶体由细胞胞饮入细胞，与溶酶体 结合→在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T3、 T4进入血液。 T4占90％以上，可在外周组织脱碘 酶作用下转化为T3。
❖ 调节： （1）下丘脑-垂体-甲状腺轴调节 （2）甲状腺的自身调节：适应碘的供应变化 （3）肾上腺素能神经系统的影响：交感N作用 于β受体，可促进甲状腺素分泌；促进5’-脱碘酶， 使T4转变为T3。
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下丘脑-腺垂体-甲状腺轴
下丘脑（TRH） 促甲状腺素激素释放激素
腺垂体（TSH） 甲状腺（T3、T4）
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第二节 抗甲状腺药
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是 A:影响碘的摄取
B:抑制甲状腺素的释放
C:干扰甲状腺素的作用
D:抑制甲状腺素的生物合成
E:干扰促甲状腺素的分泌
答案:D
2、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机理包括
A:抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化 B:降低促甲状腺素（TSH ）分泌
C:不影响已合成的甲状腺素释放与利用 D:破坏甲状腺组织
E:免疫抑制作用
答案:A,C,E