Velpatasvir_HNMR_22477_MedChemExpress
药物Velpatasvir(维帕他韦)合成检索总结报告
药物Velpatasvir（维帕他韦）合成检索总结报告一、Velpatasvir（维帕他韦）简介Velpatasvir（维帕他韦）于2016年6月在美国上市，主要用于治疗成人慢性HCV基因型1、2、3、4、5或6的感染。
Velpatasvir（维帕他韦）常见的不良反应有头疼、疲劳、贫血、恶心、失眠和腹泻。
Velpatasvir（维帕他韦）分子结构式如下:CAS:1335316-40-9英文名称：Velpatasvir中文名称：维帕他韦本文主要对Velpatasvir（维帕他韦）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Velpatasvir（维帕他韦）合成路线三、Velpatasvir （维帕他韦）合成检索总结报告(一)Velpatasvir （维帕他韦）中间体3的合成方法一合成方法实验步骤参考文献操作方法一Take 4-bromo-3-bromomethylacetophenone (2)290g,7-hydroxy-tetralone (1)210g,potassium carbonate 350g,acetonitrile 700ml,Benzene 700ml,react at room temperature overnight,continue to react at 60°C for 3h,filter at the end of the reaction,The filtrate was decompressed to recover the solvent.The residue was added with water (500mL)and extracted with ethyl acetate (500mL).The organic phase was washed with saturated brine and dried over anhydrous sodium sulfate.The crude product was concentrated and added with petroleum ether.The mixture was filtered with suction and the filter cake was dried to obtain 339g of a yellow solid 3with a yield of 91%.CN107629029;(2018);(A)Chinese 操作方法二A mixture of 1-(4-bromo-3-(bromomethyl)phenyl)ethanone 2(500mg,1.71mmol),7-hydroxytetralone 1(291mg,1.79mmol),potassium carbonate (472mg,3.42mmol)and acetonitrile (5mL)was heated at about 70°C.for about 2h.The mixture was partitioned between MTBE (20mL)and water (2×10mL).The organic layer was dried over anhydrous sodium sulfate,filtered and concentrated under reduced pressure to give crude product.Column chromatography of the crude mixture on silica gel using 15-50%ethyl acetate hexanes gradient followed by recrystallization from methanol (3.5mL)gave Compound (3).US2015/361073;(2015);(A1)English 操作方法A compound of formula 2(18g),potassium carbonate (25.32g),and tetrabutylammonium bromide (300mg)were added to a solution of 7-hydroxyltetralone 1(10g)in toluene (90mL)and dimethylsulfoxide (10mL).The reaction mixture was stirred at 40°C for 2hours.After completion ofWO2017/60820;(2017);(A1)三the reaction,the reaction mixture was filteredand washedwith carbon tetrachloride.Water (100mL)was added to the filtrate and stirred for 10minutes.The organic layer was separated and concentrated to afford a compound of formula 3as an off-white solid.English(二)Velpatasvir （维帕他韦）中间体3的合成方法二合成方法实验步骤参考文献操作方法一A 100mL three-necked flask was charged with a compound 7-hydroxy-3,4-dihydro-2H-1-naphthalenone 1(37.68g,232.32mmol)and 38ml of N,N-dimethylformamide,Potassium carbonate (41.88g,303.03mmol)and potassium iodide (3.35g,20.18mmol)were added and the mixture was stirred for 30minutes.The compound of formula 4(50g,202.02mmol)was further added and reacted at 20-25o C for 18h.After the completion of the TLC control reaction,76ml of water was quickly added dropwise to the reaction solution to control the temperature at a temperature of ≦25°C,a large amount of solid was precipitated,stirred for 1hour,filtered,rinsed with water and dried at 55-60°C to obtain 74.35g of of compound 3(off-white solid),yield:98.6%.CN107501229;(2017);(A)Chinese 操作方法二A mixture of 1-(4-bromo-3-(chloromethyl)phenyl)ethanone 4(600mg,2.42mmol),7-hydroxytetralone 1(393mg,2.42mmol),potassium carbonate (668mg,4.84mmol)and tetrabutylammonium bromide (78mg,0.242mmol)in DMAc (3mL)was stirred at room temperature for about 20h.The reaction mixture was partitioned between ethyl acetate (18mL)and water (2×6mL).The organic layer was dried over anhydrous sodium sulfate and concentrated to an approximate volume of 5mL.Product precipitate was filtered,washed with ethyl acetate (2mL)and dried under vacuum to give Compound 2015/361073;(2015);(A1)English(三)Velpatasvir （维帕他韦）中间体5的合成。
阿伐那非合成
田边三菱制药原研的世界专利第W020*******号，第WO200119802号和美国专利第US6656935号(下载此专利),报道了阿伐那非及其类似物的制备方法。
该方法是通过以甲硫基脲⑴和乙氧次甲基丙二酸二乙酯环合得到4-羟基-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯;经三氯氧磷氯化得到4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯; 取代反应后得到4-(3-氯-4-甲氧基苄胺基)-2_甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯;用过氧苯甲酸氧化得到4-(3-氯-4-甲氧基苄胺基)-2-甲磺酰基嘧啶-5-羧酸乙酯，亲核加成反应后生成4-[ (3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]嘧啶-5-羧酸乙酯;水解后酰化反应制得阿伐那非（Avanafil)。
苏州明锐医药科技有限公司的专利第201310195854.5号（授权公告号：CN103265534A，(从下载次专利）报道了阿伐那非的制备方法。
以胞嘧啶为原料，和3-氯-4-甲氧基苄溴发生取代反应，生成N-(3-氯-4-甲氧基苄基)胞嘧啶;经过碘代反应并和侧链N-(2-甲基嘧啶)甲酰胺发生加成反应生成6-(3-氯-4-甲氧基苄胺基)-1，2- 二氢嘧啶-2-酮-5-(N-2-嘧啶基甲基)甲酰胺;与S-羟甲基吡咯烷发生缩合反应制得阿伐那非（Avanafil)。
制备阿伐那非(Stendra,Avanafil)的具体实施方式N-(3-氯-4-甲氧基苄基)胞嘧啶于三口瓶中加入胞嘧啶(2.22g，20mmol)、三乙胺(2.0g，20mmol)、碘化钾(0.2g,I % eq)和无水乙醇50mL,升温至50-55°C,搅拌至体系溶解均一。
缓慢滴加3_氯-4-甲氧基苄溴(III) (5.60g,24mol)至反应液中。
升温至80°C，继续反应3小时，TLC检测反应结束。
降至室温，过滤除去三乙胺氢溴酸盐。
滤液用盐酸调节PH至4-5。
减压回收乙醇，剩余物用乙酸乙酯重结晶，得到类白色固体N-(3-氯-4-甲氧基苄基)胞嘧啶4.78g，收率90.2%。
齐多夫定结构式
齐多夫定结构式一、齐多夫定基本信息齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和某些癌症。
它是由美国制药公司开发，于1987年获美国食品药品监督管理局批准上市。
齐多夫定的化学名称为3'-叠氮-3'-脱氧胸腺嘧啶核苷，是一种白色结晶粉末，易溶于水。
二、化学结构式化学结构式为：化学式: C10H13N5O4分子量: 267.24结构式: 1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮三、合成路线齐多夫定的合成路线主要有两条：一条是以胸腺嘧啶为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到；另一条是以2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到。
具体合成过程较为复杂，涉及多步化学反应。
四、药理作用齐多夫定通过抑制逆转录酶活性，从而阻断病毒DNA的合成。
具体来说，它能够与逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而阻止病毒DNA链的延长。
此外，齐多夫定还能掺入病毒DNA，阻止病毒DNA的复制。
五、药物代谢齐多夫定口服后易吸收，血药浓度达峰时间为0.5-1.5小时。
主要分布在细胞外液，易透过胎盘屏障。
在体内代谢为5'-单磷酸酯和3'-叠氮-5'-腺苷酸。
主要通过肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢产物。
消除半衰期为1.1-1.9小时。
六、临床应用齐多夫定主要用于治疗艾滋病和某些癌症，如急性淋巴细胞性白血病等。
在艾滋病的治疗中，齐多夫定常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以抑制HIV 病毒的复制。
在某些癌症治疗中，齐多夫定可作为辅助治疗手段，与其他化疗药物联合使用。
七、不良反应齐多夫定的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。
骨髓抑制表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。
胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。
过敏反应表现为皮疹、荨麻疹等。
艾塞那肽结构式
艾塞那肽结构式1. 艾塞那肽的概述艾塞那肽（Acesulfame potassium）是一种高强度甜味剂，也被称为甜蜜素K。
它是一种无卡路里的人造甜味剂，可以用于替代食品中的糖分。
艾塞那肽在食品和饮料工业中被广泛使用，以提供甜味而不增加热量。
2. 艾塞那肽的化学结构艾塞那肽的化学名称为6-methyl-1,2,3-oxathiazin-4(3H)-one 2,2-dioxide potassium salt。
它的分子式为C4H4KNO4S，相对分子质量为201.24 g/mol。
3. 艾塞那肽的制备方法艾塞那肽通常通过化学合成方法制备。
以下是一种常见的制备方法：1.首先，将氯乙酰乙酸酯与氯乙醇反应生成氯乙基乙酸酯。
2.将氯乙基乙酸酯与氨基酮反应生成氯乙基乙酸氨基酮。
3.将氯乙基乙酸氨基酮与亚硫酸钾反应生成艾塞那肽。
4.最后，通过过滤和结晶等步骤得到艾塞那肽结晶体。
4. 艾塞那肽的甜味特性艾塞那肽是一种高强度甜味剂，其甜度约为蔗糖的200倍。
它可以快速溶解在水中，并且在不同温度下都能保持稳定的甜味。
虽然艾塞那肽具有甜味，但它没有提供热量。
这使得它成为许多低热量和无糖产品的理想替代品。
此外，艾塞那肽不会引起龋齿，因为它不能被口腔中的细菌代谢。
5. 艾塞那肽的应用领域艾塞那肽广泛应用于食品和饮料工业中。
以下是一些常见的应用领域：•饮料：艾塞那肽常被用于制作无糖饮料，如无糖碳酸饮料、无糖果汁等。
•烘焙食品：艾塞那肽可用于制作无糖蛋糕、无糖饼干等烘焙食品。
•奶制品：艾塞那肽可用于制作无糖乳制品，如无糖冰淇淋、无糖酸奶等。
•调味品：艾塞那肽可以用于制作低热量的甜味调味品，如低热量果酱、低热量沙拉酱等。
6. 艾塞那肽的安全性评估艾塞那肽经过多次严格的安全性评估，并被许多国家和地区批准用于食品和饮料中。
以下是一些关于艾塞那肽安全性的重要信息：•毒性：大量科学研究表明，艾塞那肽在推荐剂量下对人体没有毒性。
•代谢和排泄：艾塞那肽在人体内不被代谢，大部分通过尿液排出。
一种司美格鲁肽的合成方法
一种司美格鲁肽的合成方法一种司美格鲁肽的合成方法简介司美格鲁肽（simeprevir）是一种用于治疗丙型肝炎的抗病毒药物。
本文将详细介绍一种合成司美格鲁肽的方法，包括以下几个步骤：1.原料准备2.芳香溴代磺酰胺的合成3.踝基苯并并哌啶的合成4.肽键的形成5.最终产物的提取原料准备合成司美格鲁肽的原料包括： - 芳香溴代磺酰胺 - 踝基苯并并哌啶 - 氯甲烷 - 没食子酸乙酯 - 氯化氢 - 氢氧化钠 - 三氟乙酸 - 氨水芳香溴代磺酰胺的合成1.将没食子酸乙酯加入氯甲烷中，搅拌溶解，得到混合溶液。
2.向混合溶液中滴加氯化氢，在20-25°C下搅拌反应4小时，得到溴代磺酰胺。
踝基苯并并哌啶的合成1.将溴代磺酰胺溶解于二甲基甲酰胺中，得到溶液A。
2.将氨水慢慢滴加到溶液A中，反应1小时，得到中间产物。
3.将中间产物加入氯甲烷中，并加入氢氧化钠调pH值，得到混合溶液。
4.向混合溶液中滴加氯甲烷溶解的三氟乙酸，反应30分钟，得到踝基苯并并哌啶。
肽键的形成1.将踝基苯并并哌啶与氯甲烷中的氯甲酰氯反应，得到酯化产物。
2.将酯化产物溶解于氯甲烷中，加入三氟乙酸，反应30分钟，得到双取代产物。
3.将双取代产物与司美格鲁肽前体反应，得到最终产物。
最终产物的提取将反应溶液中的杂质通过过滤或萃取等方法去除，最后通过结晶、洗涤等步骤得到纯净的司美格鲁肽。
以上即为一种合成司美格鲁肽的详细方法，包括原料准备、芳香溴代磺酰胺的合成、踝基苯并并哌啶的合成、肽键的形成以及最终产物的提取等步骤。
这种方法为司美格鲁肽的大规模合成提供了重要指导。
注意：本文仅为技术讨论，不宣称用于实际操作，任何实际操作需遵循相关法律法规和实验室操作规范。
一甲基澳瑞他汀 e 化学结构-概述说明以及解释
一甲基澳瑞他汀e 化学结构-概述说明以及解释1. 引言1.1 概述一甲基澳瑞他汀（Simvastatin）是一种广泛应用于临床治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。
它属于被称为他汀类药物的一员，是一种竞争性抑制HMG-CoA还原酶的药物，通过降低胆固醇的合成来达到降低血浆胆固醇的效果。
随着现代生活方式的改变和不良饮食习惯的普遍存在，高胆固醇血症在全球范围内变得越来越普遍。
该疾病不仅与心血管疾病的发展密切相关，还可能导致其他严重的健康问题，如动脉粥样硬化和心肌梗死等。
一甲基澳瑞他汀由黄曲霉属真菌产生，即通过天然发酵法生产得到。
然而，为了提高其药代动力学性质和治疗效果，科学家们通过改进和优化合成方法，合成了合成一甲基澳瑞他汀。
现在，一甲基澳瑞他汀已经成为一种被广泛研究和临床使用的药物。
在本篇文章中，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法、性质与用途等方面的内容。
通过深入了解一甲基澳瑞他汀，我们可以更好地理解它在治疗高胆固醇血症和心血管疾病方面的作用机制，并有望对该药物的未来发展提供一定的启示。
在接下来的章节中，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法以及它在临床上的广泛用途。
最后，我们将总结这篇文章的主要观点，并对一甲基澳瑞他汀的未来进行展望。
通过本文的阅读，读者将能够全面了解一甲基澳瑞他汀，为今后的相关研究和临床实践提供有益的指导与参考。
文章结构部分的内容如下：1.2 文章结构本文主要包含以下几个部分：引言、正文和结论。
引言部分通过概述一甲基澳瑞他汀的化学结构和合成方法，介绍背景知识和研究意义。
此外，本部分还会明确文章的目的，即对一甲基澳瑞他汀进行全面的分析和探讨。
正文部分将围绕一甲基澳瑞他汀展开讨论。
首先，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构，包括其分子式、分子量等信息，并通过图表等形式直观地展示其结构。
其次，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的合成方法，包括起始原料的选择、反应步骤和条件等。
阿司咪唑
合成方法
合成方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h，环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基，得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧 基苯乙基溴进行N-烷基化，得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化，得阿司咪唑。
1. 1-[(4-氟苯基)甲基]-苯并咪唑-2-(3H)-酮的制备
在反应瓶中加入2-羟基苯并咪唑5.0g(37.3mmol)和NaH 1.6g(53mmol)(NaH含量大约为80%,浸入矿物油中) 的DMF 100ml的悬浮液.加毕.在60ºC.(最好有N2保护)搅拌反应1h.再加入4-氟苄基氯(FBC)5.4g(37mmol),加热 ( 6 0 ºC ) 搅 拌 反 应 5 . 5 h . 冷 却 至 室 温 后 加 入 冰 水 7 0 0 m l , 用 二 氯 甲 烷 ( 5 0 0 m l × 2 ) 提 取 . 有 机 层 用 食 盐 水 洗 . 无 水 N a 2 S O 4 干燥.过滤.滤液减压浓缩.剩余物用石油醚析晶.得1-[(4-氟苯基)甲基]-苯并咪唑-2-(3H)-酮固体8.0g,为无色 结 晶 m p 1 7 8 ~ 1 7 9 ºC , 收 率 8 8 % .
治疗措施
阿司咪唑中毒的治疗要点为： 1.大量摄入者予洗胃，后灌服活性炭和导泻。 2.对心肌抑制和Q-T间期延长者予5%碳酸氢钠250ml静注可能有效。 3.对症、支持治疗。
专家点评
专家点评
阿司咪阿司咪唑自1983年上市以来，在许多国家得到了广泛应用。国外研究显示阿司咪唑治疗荨麻疹的总有 效率为74%。国内的一项多中心双盲安慰剂对照试验表明阿司咪唑对急性荨麻疹的总有效率为82.9%，对慢性荨麻 疹的总有效率为86.0%，均显著高于安慰剂，主要不良反应为嗜睡、倦怠、口干等，连续用药3个月的患者中，半 数有食欲及体重增加。阿司咪唑的心脏毒性虽然发生率较低，但由于后果严重，已限制了它的应用。阿司咪唑为 强效和长效的H1受体拮抗剂，无中枢镇静和抗毒蕈碱样作用。代谢产物去甲阿司咪唑仍有抗胆胺作用。长期服用 可增进食欲和增加体重，服用过量可引起心脏Q-T间期延长和室性心律失常。适用于各种原因引起过敏性疾病。
GC测定盐酸普拉克索中三乙胺残留量
阿泰特韦 化学结构
阿泰特韦化学结构
阿泰特韦（Atazanavir）是一种抗逆转录病毒药物，主要用于治疗艾滋病病毒（HIV）感染。
它属于蛋白酶抑制剂类药物，通过抑制HIV病毒复制的关键酶-蛋白酶，从而阻止病毒的复制和传播。
阿泰特韦的化学结构是一种白色结晶粉末，其化学名为[(3S,8S,9S,12S)-8,9,12-Trihydroxy-3-[(1-methyl-2-phenylethyl)amino]-1,2,3,4-tetrahydrochromeno[3,4-
c]pyrrole-5,7-dione]。
它的分子式为C38H52N6O7，相对分子质量为704.9。
阿泰特韦的化学结构包含一个四环核心，其中一个环上的羟基与另一个环上的羟基形成了内酯结构。
在这个结构的另一侧，与酮基相连的是一个取代基，即甲基苯乙基胺基团。
这个取代基的存在赋予了阿泰特韦独特的化学性质和抗病毒活性。
阿泰特韦的分子结构中还包含多个羟基基团，这些羟基基团使其具有良好的水溶性和药物代谢特性。
这些特性使阿泰特韦能够在体内有效地被吸收，达到稳定的药物浓度，并发挥抗病毒作用。
作为一种抗逆转录病毒药物，阿泰特韦在临床应用中已被广泛使用，并显示出良好的疗效和耐受性。
然而，使用阿泰特韦时需要密切监测患者的肝功能，因为它可能引起一些肝脏相关的不良反应。
总之，阿泰特韦是一种重要的抗逆转录病毒药物，其化学结构独特，并且通过抑制HIV病毒复制的蛋白酶来发挥治疗作用。
尽管在使用时需要谨慎，但阿泰特韦已被广泛应用于艾滋病治疗，并取得了积极的效果。
维派特说明书
核准日期：2018年11月21日修订日期：2019年8月19日；2020年3月09日；2020年9月01日拉考沙胺片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：拉考沙胺片商品名称：维派特®（英文：VIMPAT®）英文名称：Lacosamide tablets汉语拼音：Lakaosha’an Pian【成份】本品主要成份为拉考沙胺。
化学名称：(R)-2-(乙酰基氨基)-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺化学结构式：分子式：C13H18N2O3分子量：250.30【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症】本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗。
【规格】50mg、100mg、150mg和200mg【用法用量】1．剂量信息成人和4岁~17岁儿科患者的推荐剂量见表1。
在4岁~17岁的儿科患者中，推荐的剂量方案取决于体重。
应根据临床反应和耐受性增加剂量，增加频率不超过每周一次。
剂量调整增量不应超过表1所示。
表1：成人和4岁及以上儿科癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗的推荐剂量**未说明时，癫痫患者部分性发作的单药治疗与癫痫患者部分性发作的联合治疗的剂量相同在成人癫痫患者部分性发作的联合治疗临床试验中，剂量高于每次200mg、每日二次（每日400mg）并非更有效，并且引起不良反应发生率明显升高（见【不良反应】和【临床试验】）。
成人患者（17岁及以上）的负荷剂量在成人患者中，可以按200mg单次负荷剂量开始拉考沙胺治疗，之后在约12小时后，采用每次100mg，每日二次（每日200mg）剂量。
该维持剂量方案应持续一周。
然后可以按表1中的推荐调整拉考沙胺剂量。
由于中枢神经系统不良反应发生率升高，成人负荷剂量应在医学监督下给药（见【不良反应】和【临床试验】）。
尚未对儿科患者使用负荷剂量进行研究。
2．肾功能受损患者的剂量信息轻至中度肾功能受损患者不需要调整剂量。
依曲韦林片
儿童用药
儿童（小于 12岁）和青少年（12至 17岁）：不建议在儿童和青少年中使用本品。 本品对该患者人群的安全性和有效性的数据有限。
老年用药
本品在老年人群中的信息有限。不能确认他们用药后的效应是否不同于更年轻的受试者。据目前的临床数据， 还没有发现老人和年轻的受试者之间在疗效上有何差别。总之，因为老年人肝、肾或者心脏功能下降，同时合并 疾病或者合并其他药物治疗的几率较高，对于老年患者的剂量选择应当加以留意。在 III期临床试验中，共有 6 名年龄在 65岁或以上的患者和 53名年龄在 56~64岁的患者接受了本品治疗。在年龄大于 55岁的患者中，不良 事件的类型和发生率与年轻患者相似（见【用法用量】和【药代动力学】部分）。
依曲韦林片
介绍
01 成份
03 适应症 05 用法用量
目录
02 性状 04 规格 06 不良反应
07 禁忌
目录
08 注意事项
09
孕妇及哺乳期妇女用 药
010 儿童用药
011 老年用药
012 药物相互作用
013 药物过量
015 药理毒理 017 贮藏
目录
014 临床试验 016 药代动力学 018 包装
使用本品时应考虑以下方面：患者的治疗史以及耐药试验可指导本品治疗。在接受NNRTI疗法后病毒学失败 的患者中，不建议仅联合使用本品加核苷类或核苷酸类逆转录酶抑制剂。不推荐本品用于儿童、青少年及初次接 受抗病毒治疗的成人患者。
规格
100mg
用法用量
本品必须与其它抗逆转录病毒药物联合使用。 成人：本品的推荐剂量为 200 mg（2片），口服，一日二次，餐后服用（见【药代动力学】部分）。应该向 患者说明使用液体例如水将药物整片吞服。不能整片吞服的患者可以将片剂放置在一玻璃杯的水中分散。应指导 患者进行以下操作： o将片剂置于 5ml（1茶匙）水中，或至少足以没过药物 o充分搅拌至水呈乳白色 o若需要，可加入更多的水或橙汁、牛奶（患者不应一开始就将片剂置于橙汁或牛奶中） o立即服下 o用水、橙汁或牛奶冲洗玻璃杯几次，且将每次的冲洗液全部服下，确保患者服用的剂量完整。 应避免使用温水（>40℃）或碳酸饮料。 儿童（小于 12岁）和青少年（12至 17岁）：不建议在儿童和青少年中使用。 老年人：本品在老年人群中的信息有限。
魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的
专利名称：魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用
专利类型：发明专利
发明人：朱志远,刘聪聪,刘军
申请号：CN201911420203.5
申请日：20191231
公开号：CN110946869A
公开日：
20200403
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了魏察苦蘵素A及其药物组合在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的应用，魏察苦蘵素A的作用机制和药效用途，具有增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化的作用；其药物可以用于治疗阿尔茨海默病及与Aβ及/或Tau蛋白相关的疾病治疗。
申请人：苏州青雅启瑞生物科技有限公司
地址：215400 江苏省苏州市太仓市沙溪镇生物医药产业园
国籍：CN
代理机构：苏州佳博知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：唐毅
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达芦那韦片
增加利托那韦的剂量对达芦那韦的浓度无明显影响，因此不推荐增加剂量。
5.在临床试验中（n=3063），皮疹（所有级别，无论原因为何）在接受PREZISTA治疗的患者中的发生率为 10.
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠 达芦那韦在妊娠妇女中的研究较少，也没有较好的对照研究。动物试验中没有发现发育毒性或影响生殖和生 育功能的证据（见毒理研究部分）。 仅当潜在益处大于潜在风险时，才可在妊娠期间使用达芦那韦/利托那韦。 哺乳 还不清楚达芦那韦是否在人母乳中分泌。在大鼠中研究证明达芦那韦可在乳汁中分泌。因为在哺育婴儿，存 在HIV传播和发生严重副作用的潜在风险，如果母亲正在接受达芦那韦，应告知她不要母乳喂养。 生育 在大鼠中，达芦那韦治疗对交配或生育没有影响（见毒理研究部分）。
成份
主要成份：达芦那韦 化学名称：[(1S,2R)-3-[[(4-氨苯基)磺酰](2-甲丙基)氨基]-2-羟基-1-(苯甲基)丙基]-氨基甲酸 (3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯 化学结构式： ve/drugref/ChemPreparationDetail/.png 分子式：C27H37N3O7S 分子量：547.66
奥司他韦及其中间物的常用合成路径
奥司他韦及中间体的常用合成方法一、奥司他韦的合成工艺一般采用以下步骤：1. 氯乙酰氯和左旋谷氨酸反应，生成N-氯乙酰-L-谷氨酸。
2. N-氯乙酰-L-谷氨酸和氢氧化钠反应，得到2-羟基-3-羟甲基-5-甲基噻唑（CAS号：144167-40-1）。
3. 2-羟基-3-羟甲基-5-甲基噻唑和N-甲基-N-（三氯乙酰）-乙二胺反应，生成奥司他韦的前体N-（2-羟基乙）酰奥司他韦。
4. 最后，N-（2-羟基乙）酰奥司他韦经过还原剂（如亚硫酸钠等）的还原反应，生成奥司他韦。
这是奥司他韦的一种常见的合成工艺，也有其他的合成路径。
二、中学阶段出题是以莽草酸为原料，但事实上回收率不高，可行性不强。
三、奥司他韦中间体合成路线：OOOONOONH 2实验过程：1、将40mL甲苯加入250mL三口瓶中，开启搅拌，氮气保护，投入6.8g无水氯化镁,在内温25±2℃快速加入8.6G叔丁胺，加完，在内温25±2℃以下搅拌反应16小时。
然后将络合反应液冷却至10℃，将预先配制好的环氧化物(20g)甲苯液(48mL)滴入络合反应液中，内温控制在内温20~25℃。
滴加结束，水浴加热至50±2℃。
在内温50±2℃保温反应8小时。
第二次滴加叔丁胺溶液6.9g，内温控制在50℃以下。
滴加结束，保温反应12小时。
反应结束后，将反应液冷却至20℃以下。
将预先配制的20%柠檬酸水溶液60g滴加至反应液慢慢中和至 pH=7，内温控制在20℃以下。
滴加结束，搅拌5分钟，静止分层。
水层用甲苯20mL反提一次，合并有机相，用50mL饱和氯化钠水溶液洗涤一次，静止分层，有机相用无水硫酸镁脱水2小时，过滤，35～45℃减压浓缩，得到黄色油状胺醇物。
2、将浓缩后的整批胺醇物用100mL甲苯溶解后投入250mL三口瓶中，开启搅拌，冷却至0～5℃，控制在5℃以下，滴加甲磺酰氯6.25mL，控制滴加时间半小时。
滴加结束，8～10℃保温反应1小时。