呼吸系统平喘药物[1]

哮喘的发病原因
家族史和个人史 如有以下疾病，患哮喘的机会也会增加：
过敏性鼻炎 过敏性皮肤病，如湿疹 诱发因素：
过敏性诱发因素：尘螨、食物、霉菌、花粉、动物 毛皮屑等
非过敏性诱发因素：运动、病毒感染、冷空气、烟 雾、空气污染、吸“二手”烟（即处在吸烟的环境 中）、阿司匹林、普奈洛尔等药物 其他：气候改变、运动、妊娠 工作时接触某些化学品而产生“职业性哮喘”
非选择性M受体阻断剂对支气管平滑肌选择性低，不
良反应多，不能用于哮喘治疗，目前用于哮喘治疗的
M胆碱受体阻断剂为阿托品衍生物，能选择性阻断气
道的M3受体，扩张支气管平滑肌。
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异丙托溴铵：
迷走神经对于维持呼吸道平滑肌张力具有重要作用。 又名溴化异丙托品，为阿托品的异丙基衍生物，具有季
应慎用或谨慎做好监护。
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氨茶碱:
本品为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱75%~80%。水溶 性增加，可口服、注射或直肠给药，为最常用的茶碱 制剂。碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起胃肠 道刺激症状。饭后服用或肠溶片可减轻局部刺激。口 服用于慢性哮喘的维持治疗，预防急性发作。急性哮 喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药，可迅速控制症 状。
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呼吸系统平喘药物[1]
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呼吸系统平喘药物[1]
一 、抗炎平喘药物
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗 炎平喘药物，可以达到长期防止哮喘发作 的效果，是治疗哮喘的一线药物。
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糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用 ，其 作用机制包括：
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不良反应：
（1）骨骼肌震颤：用药早期可出现四肢和面颈部骨骼肌 震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。
（2）心脏反应：治疗量时心血管不良反应少而轻，大剂 量可引起心悸、头痛、头晕恶心等。长期反复用药，可产 生快速耐受性或引起气道反应性增高。高血压、心功能不 全、甲状腺功能亢进者慎用
茶碱类的控释、缓释制剂具有血药浓度稳定，有
效血药浓度维持时间延长，给药次数减少等特点。
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呼吸系统平喘药物[1]
（三）M胆碱受体阻断剂
位于气道平滑肌。气管粘膜下腺体及血管内皮细
胞的M3受体被激动可使气道平滑肌收缩、黏液分泌
增加和血管扩张，气道口径缩窄。哮喘患者的气道
M3受体功能偏于亢进，可导致喘息发作。阿托品等
色甘酸钠：
遇光和在水溶液中不稳定，所以药用其细微粉 末。
体内过程：口服吸收率约1%，临床采用特制的
吸入器粉雾吸入给药。约5%~10%被肥组织吸收，
15分钟达血药浓度，血浆蛋白结合率约60%~75%。
以原形从胆汁和尿排出，t1/2为1~1.5h。
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临床应用：
主要用于各种支气管哮喘的预防性治疗，能 防止变态反应或运动引起的速发性和迟发性 哮喘。也可用于预防过敏性鼻炎、溃疡性结 肠炎以及胃肠食物过敏性疾病。
呼吸系统平喘药物
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2020/11/7
呼吸系统平喘药物[1]
呼吸系统
作用
提供气体交换，吸入O2 ，排除CO2。 具有嗅觉和发声、参与血液PH调节等的功能。
组成：呼吸道和肺
气体通过呼吸道的处理后，变得干净、温暖而湿润，从而减 少了对肺部的刺激。 肺是体内外气体交换的主要场所。
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呼吸系统平喘药物[1]
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药理作用：
平喘作用：选择性激动气道内不同细胞的ß2受体，激活靶 细胞的兴奋性G蛋白，继而活化腺苷酸环化酶，催化细胞 内ATP转化为cAMP，使细胞内cAMP水平升高，再通过细胞 内信号转导，产生多种药理效应。
其他作用：特布他林可激动子宫平滑肌ß2受体，抑制子宫 收缩，丙卡特罗具有抗过敏和镇咳作用。
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呼吸系统平喘药物[1]
用药注意事项：
（1）茶碱的药动学个体差异大，应检测血药浓度， 及时调整剂量以免出现中毒；
（2）心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、 消化性溃疡、前列腺肥大、肝肾功能不全、妊娠 期或哺乳期慎用；
（3）老年人及心、肝、、肾功能不全者应减量；
（4）儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，
三、抗过敏平喘药
变态反应是哮喘的重要病因之一，可导
致气道平滑肌肥大细胞和嗜酸性粒细胞释
放炎症介质，引起气道炎症和平滑肌痉挛。
本类药物起效慢，主要用于预防哮喘的发
作，对急性发作患者无效。根据主要作用
机制可分为过敏介质阻释要和抗白三烯类
药物。
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呼吸系统平喘药物[1]
（一）过敏介质阻释药
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呼吸系统平喘药物[1]
用于治疗哮喘的糖皮质激素分为全身用药和局部 用药两类。前者抗炎作用强大，平喘效果显著，但全 身用药的不良反应多而严重，仅适用于哮喘持续状态 或其他药物难以控制的严重哮喘，为重要的抢救药物。 局部气雾吸入给药的糖皮质激素，可充分发挥药物对 气道的抗炎作用，而避免全身不良反应。
度，生物利用度为64%~96%，血浆蛋白结合率约60%。茶 碱约90%在肝内通过氧化和甲基化代谢灭活，10%以原形 从尿中排出，平均t1/2成人为8~9h，儿童为3.5h.
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临床应用：
(1)支气管哮喘及喘息型支气管炎：茶碱类松弛气道平滑肌作 用不如ß受体激动药强，起效较慢，口服主要用于慢性哮 喘的维持治疗及预防性急性发作。静脉滴注或注射给药， 主要用于哮喘持续状态和ß2受体激动药不能控制的严重哮 喘。
（2）慢性阻塞性肺疾病：茶碱类对气道和呼吸肌的综合作 用，对患者的气促症状有明显改善作用。
（3）心源性哮喘的辅助治疗
（4）胆绞痛，宜与镇痛药合用
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不良反应：
茶碱安全范围较窄，不良反应发生率与血 药浓度密切相关 （超过治疗水平（>20mg 时）
口服可致恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤、 激动、心动过速等。剂量过大过静注太快 可致心悸、严重心律失常、血压骤降，严 重时出现心跳骤停或心脏猝死。偶见横纹 肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。
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呼吸系统平喘药物[1]
支气管哮喘的发病机制
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主要病理变化包括 炎症细胞浸润、黏膜 下组织水肿、血管通 透性增加、平滑肌增 生、上皮脱落、气道 反应性亢进等，导致 支气管收缩、黏液分 泌增加、气道狭窄和 重构，患者出现反复 发作性喘息、呼吸困 难、胸闷和咳嗽等症 状。
本类药物发挥作用较缓慢，在治疗危重哮喘发作 病例时必须合用其他平喘药或吸氧，以免发生窒息
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呼吸系统平喘药物[1]
丙酸倍氯米松
为地塞米松的衍生物，是局部吸入给药的糖皮质 激素类药物，具有强大的局部抗炎作用，效价比地塞 米松强500~600倍。气雾吸入后直接作用于气道发挥 抗炎平喘作用。主要用于支气管炎扩张药不能有效控 制的慢性哮喘，连续用药可减少或终止发作。
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呼吸系统平喘药物[1]
临床应用： 新型过敏介质阻释药，有较强的抑制过敏 介质释放和阻断组胺H1受体作用，也能拮 抗5-羟色胺和白三烯的作用，疗效优于色甘 酸钠。用于预防各型支气管哮喘的发作。 对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过 敏性鼻炎。慢性荨麻疹及食物过敏等治疗。
因本类药物易发生兴奋心脏等不良反应，临床上已较少用。
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呼吸系统平喘药物[1]
选择性ß2肾上腺素-R激动剂 药动学：可采用多种给药途径。气雾剂吸入给药用量
小，可直接到达气道内形成高浓度，多在1~15分钟内发挥 作用。具有速效、安全、方便、经济等优点。多数药物口 服有效，一般在30分钟内起效。部分药物也可舌下含化。 皮下注射或直肠给药。
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呼吸系统平喘药物[1]
临床应用：
主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，也可用于肺 气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管 痉挛。气雾剂吸入或静脉注射给药起效迅速，适用于控制 哮喘的急性发作和哮喘持续状态。口服给药一般用于预防 哮喘发作和轻症治疗。沙丁胺醇的缓释、控释制剂和长效 ß2受体激动剂福莫特罗。沙美特罗、丙卡特罗等，特别适 用于哮喘夜间发作的患者
本品起效慢，一般用药10天后产生最大疗效，不宜 用于哮喘急性发作和哮喘持续状态的抢救治疗。
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呼吸系统平喘药物[1]
不良反应：
长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽
部白色念珠菌感染等。喷药后及时漱口，减少药液 在咽部的其他同类药物还有布地奈德；氟替卡松；曲安奈
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喘、咳、 痰
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哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共 同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道 炎症和呼吸道高反应性并存为特征。其发 病机制涉及变态反应、炎症、神经调节失 衡、遗传、药物、环境、精神心理等复杂 因素
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呼吸系统平喘药物[1]
（3）代谢异常：激动ß2受体可增加肌糖原分解，使血中 乳酸和丙酮酸升高，糖尿病患者慎用。过量应用或合用糖 皮质激素可致低血钾。
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呼吸系统平喘药物[1]
（二）茶碱类
茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。各种茶碱制剂的药 理作用和临床应用相同，但水溶性、刺激性、给药途径等
有所不同。
体内过程：各种茶碱制剂口服吸收较好，2~h达血药浓
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