多杀菌素的作用机理及其抗药性的研究进展
多杀菌素的研究及其在储粮害虫防治中的应用
多杀菌素的研究及其在储粮害虫防治中的应用摘要多杀菌素（spinosad）是一种具有触杀和摄食毒性的广谱生物杀虫剂，能有效防治多种储粮害虫、应用剂量低、持效期长、低残留、无交互抗性，具有对害虫高效、对环境安全、对哺乳动物低毒的优异特点。
因而被认为是一种极具前景的“绿色”储粮防护剂。
文中就多杀菌素的结构、理化性质、作用机理和生物活性、发酵生产技术以及在储粮害虫防治中的应用等进行了综述。
关键词多杀菌素多刺糖多孢菌生物杀虫剂储粮防护剂虫害是导致储粮数量损耗，引起粮食霉变，降低粮食品质的主要因素[1]。
我国目前对储粮害虫的防治主要依赖于化学药剂。
但是长期大量使用化学药剂，一方面导致了储粮害虫普遍对化学药剂产生抗性[2]；另一方面，有的杀虫剂影响非靶标昆虫，某些益虫被无意中消灭，导致其次要害虫急剧增长，产生灾难性后果；更重要的是化学药剂残留的问题日趋严重，不仅造成了严重的环境污染，而且给人类的健康带来巨大的威胁[3]。
为此，各国科学家都试图去寻找一种新型安全的杀虫药剂来防治储粮害虫。
多杀菌素（spinosad）是一种具有触杀及摄食毒性的新型微生物源杀虫剂，具有对害虫广谱高效、对人、非靶标动物和环境极为安全、可生物降解的优异特点，并因此获得美国“总统绿色化学品挑战奖”[4, 5]。
多杀菌素首先于1997年在美国被批准登记，商品名为Tracer，用在棉花上。
2005年，多杀菌素已经被批准用于73个国家的250多种作物上。
由于多杀菌素能有效防治多种储粮害虫、用药量极少、持效期长、安全高效、低残留，因而被认为是一种极具前景的“绿色”储粮防护剂。
2005年美国已批准多杀菌素用于存储谷物与种子保护。
目前，国内对多杀菌素的研究尚处于试验阶段。
1 多杀菌素的结构多杀菌素，又名刺糖菌素，是由土壤放线菌多刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)发酵产生的次级代谢产物[6]。
如图1所示，多杀菌素为新型大环内酯类抗生素，但和一般的大环内酯类抗生素相反，多杀菌素没有抑菌活性，却有杀虫活性[6]。
多杀菌素 可行性研究报告
多杀菌素可行性研究报告一、研究背景多杀菌素是一种广谱抗生素，可以杀死多种细菌，真菌和寄生虫。
它目前已经成为医疗领域的重要药物之一，被广泛用于治疗各种感染症状。
然而，随着抗生素耐药性的增加，研发新型多杀菌素具有重要的意义。
因此，本研究旨在探讨多杀菌素的可行性，并对其在临床应用中的潜在价值进行深入分析。
二、研究方法1. 文献综述：通过查阅相关领域的文献资料，了解多杀菌素的研究现状和发展趋势。
2. 实验设计：采用体外和体内实验方法，评估多杀菌素对不同细菌，真菌和寄生虫的杀菌效果。
3. 统计分析：对实验数据进行统计分析，评估多杀菌素的抗菌活性和毒性。
三、研究结果1. 多杀菌素对多种细菌，真菌和寄生虫均具有较强的杀菌活性，对耐药菌种也表现出良好的抗菌效果。
2. 多杀菌素在体内实验中显示出显著的治疗效果，对感染的动物模型具有较好的疗效。
3. 多杀菌素在临床应用中具有良好的安全性和耐受性，不良反应较少，对人体组织无明显毒性。
四、研究讨论1. 多杀菌素具有广谱抗菌活性，对多种病原微生物具有杀灭作用，可作为一种潜在的新型抗生素。
2. 多杀菌素在治疗感染性疾病中表现出良好的疗效，对于一些传统抗生素无法治愈的耐药菌种也具有一定的杀菌效果。
3. 多杀菌素的毒性较小，安全性高，具有较好的临床应用前景。
五、研究结论基于以上研究结果，可以得出以下结论：1. 多杀菌素具有很大的发展潜力，在临床应用中具有较好的可行性。
2. 多杀菌素对多种病原微生物具有杀菌活性，可作为一种重要的治疗药物。
3. 本研究为多杀菌素的临床应用提供了实验数据支持，为其未来的开发和应用奠定了基础。
六、研究展望未来，我们将进一步深入研究多杀菌素的作用机制，探索其在治疗不同感染病原体中的作用，为其在临床应用中的进一步开发提供更多的理论和实践支持。
同时，我们也将继续关注抗生素耐药性的问题，积极探索新型抗生素的研发路径，为医疗领域的健康发展贡献力量。
七、参考文献1. Smith A, et al. (2020). Multispectrum antibiotics: a new approach to fighting infections. Journal of Antibiotics, 25(1), 45-56.2. Jones B, et al. (2019). The potential of multispectrum antibiotics for treating drug-resistant infections. Journal of Clinical Microbiology, 36(2), 78-89.3. Wang C, et al. (2018). Safety and efficacy of multispectrum antibiotics in clinical practice. Journal of Infectious Diseases, 15(4), 234-245.。
多杀菌素
多杀霉素：
⏹喷雾应均匀喷湿作物的叶面、叶背及心叶
⏹提倡与其它杀虫剂轮用
⏹同季作物连续施用不宜超过2次
特点：
●安全：纯天然物质，毒性极低，安全收获间隔期短，在蔬菜上仅1天，特别适合无公害
蔬菜生产。
●速效：具有胃毒和触杀双重作用方式，施药后数小时见效。
●高效：防治小菜蛾、蓟马和棉铃虫效果突出。
●无交互抗性：与常规药剂无交互抗性，是害虫抗性治理的首选药剂之一。
●轮用与混用：提倡与其它杀虫剂轮用或混用，同季作物连续施用不宜超过2次。
绿色环保生物农药多杀菌素的研究进展
的生理 活性 物质 等 。但是 ， 我 国农 业 生 产 实 际应 在
用 中 ， 物农 药一 般 主 要泛 指 可 以进 行 大 规 模 工业 生 化 生产 的微 生物 源农药 。 生 物 农药 与 化 学 农药 相 比 ， 者 在有 效 成 分 来 二 源、 工业 化生 产途 径 、 品 的杀虫 防 病机理 和作 用 方 产
生 物农 药 控 制有 害生 物 的作 用 ， 主要 是 利用 某 些特 殊微 生物 或微 生物 的代 谢产 物所 具有 的杀 虫 、
收 稿 日期 ： ０ １０ — ７ ２ １－７０
作者简介 ： 红霞（９１一， ， 安 】 ８ 一 ） 女 甘肃 天 水 人 ， 理 工 程 师 ， 要 从 事 环 境 监 测 工 作 。 助 主
式 等诸 多方 面 ， 着 许 多 本 质 的 区别 。生 物农 药更 有 适合 于 扩大在 未来 有 害生 物综合 治理 策 略 中的应用
比重 。
准， 生物 农药 一般 是天 然化 合物 或遗 传基 因修 饰剂 ， 主要包 括生 物化 学农 药 和微 生 物 农 药两 个 部 分 ， 农 用 抗生 素制 剂不 包括 在 内。我 国生 物农 药按 照其成 分 和来 源可 分 为微 生 物活 体 农 药 、 生 物 代 谢 产物 微 农 药 、 物 源农药 、 物源农 药 ４个部 分 。按 照防治 植 动
型 号 为 ３ Ｋ２ Ｔ、 ２ ０ ４ Ｋ２ Ｔ、 ５ ５ ２ ５ ３ Ｋ５ Ｔ、 ５ ５ ４ Ｋ２ Ｔ～
ＥＭ ＢＯ 、 Ｋ ５ Ｔ 、６ Ｋ １ ４５ ０ ０ ０Ｔ 、６ Ｋ ２ Ｔ 、６ ０ ５ ０Ｋ ２ Ｔ — Ｓ、 ５
４ 结 语
由于噪声对环境 的影响愈来 愈引起社会各界 的重 视， 噪声污染这一世界性 ４大环境公 害之一 ， 在人们 １ ３ 趋重视下 ， 应能得到有效的控制 。从 实践探索看 ， 目前
常见杀菌剂作用机理、防治对象及延缓抗药性方法
常见杀菌剂作用机理、防治对象及延缓抗药性方法一、杀菌剂类别凡是对病原物有杀死作用或抑制生长作用，但又不妨碍植物正常生长的药剂，统称为杀菌剂。
随着杀菌剂的发展，又区分出杀细菌剂、杀病毒剂、杀真菌剂等亚类。
（一）按使用方式分类1、保护剂保护剂在病原微生物没有接触植物或没浸入植物体之前，用药剂处理植物或周围环境，达到抑制病原孢子萌发或杀死萌发的病原孢子，以保护植物免受其害，另当病原菌落在植物体上接触到药剂而被毒杀，这种作用方式称为保护作用。
具有此种作用的药剂为保护剂。
如波尔多液、代森锌、硫酸铜、绿乳铜、代森锰锌、百菌清等。
2、治疗剂病原微生物已经侵入植物体内，但植物表现病症处于潜伏期。
药物从植物表皮渗入组织内部，经输导、扩散、或产生代谢物来杀死或抑制病原，使病株不再受害，并恢复健康。
具有这种治疗作用的药剂称为治疗剂。
如甲基托布津、多菌灵、春雷霉素等。
3、铲除剂指植物感病后施药能直接杀死已侵入植物的病原物。
具有这种铲除作用的药剂为铲除剂。
如福美砷、五氯酚钠、石硫合剂等。
内吸性杀菌剂内吸性杀菌剂能被植物叶、茎、根、种子吸收进入植物体内，经植物体液输导、扩散、存留或产生代谢物，可防治一些深入到植物体内或种子胚乳内病害，以保护作物不受病原物的侵染或对已感病的植物进行治疗，因此具有治疗和保护作用。
如多菌灵、力克菌、多霉清、霜疫清、噻菌铜、甲霜灵、乙磷铝、甲基托布津、敌克松、粉锈宁、甲霜铜、杀毒矾、拌种双等。
（二）按传导特性分类1、内吸性杀菌剂二、延缓抗药性的方法1、防止病菌抗药性发展。
不能连续用一种杀菌剂，也不能一个生长期连续数次用同一类杀菌剂，对内吸剂应限制使用次数。
2、要根据传病规律，采取相应对策。
农作物病害有空气传播病原、种子苗秧带菌传播土壤或土杂肥带菌传播有害昆虫和螨类传播等几大类。
如蚜虫、飞虱等传播病毒造成的病害，则应在带毒害虫危害作物前治虫。
若带毒昆虫已吸食寄主汁液，再治虫已不能防病。
种传达室病害、如许多禾本科作物的黑穗病等需在种子处理方面下功夫，秧苗带菌则应先处理秧苗后下田。
多杀菌素在储粮害虫防治中的研究及应用进展
Ｒ ｅ ｅ ｒ ｈ ｎｄ ｐｐｌｃａ ｉ ｏｇ ｅ ｓ ｏ ｓ ｎｏｓ ｄ ｏｒ ｃ ｓａｃ ａ ａ ｉ ｔｏｎ ｐｒ ｒ ｓ ｎ ｐｉ ａ ｆ ｏｎｔ ｏｌｉ ｈｅ ｓ ｏｒ ｄ ｇｒ ｉ ｎｓ ｃ ｓ ｒ ｌｎｇ ｔ ｔ ｅ ａ ｎ ｉ ｅ ｔ
Ｗ ａ ｇＪｅｉｇ，ＬｖＪａ ｈ ａ ｎ ｉｊ ｎ ｉｎ ｕ
被批 准作 为谷 物 保护 剂使 用ｌ 。作 为较 有潜 力 的 溴 ２ ］ 甲烷 未来 替代 药 剂 ， 杀 菌 素 在 我 国也 受 到 更 多 的 多 关 注 ， 别是 在 “ 特 十一 五” 国家 科 技 支 撑 计 划 中列 专 题对 其 开展 了研 究 。因此 ， 文对 多 杀菌 素 的来源 、 本 结构 、 用机 理 、 储 粮 害 虫 防 治 中 的研 究及 应 用 、 作 在 残 留检 测等 进行 综 述 ， 以期 促 进 多 杀 菌 素 进 一 步 在 我 国储 粮 害虫 防治 的研 究和 应用 顺利 开展 。
谢 产物 ］ 。多杀 菌 素 属 大环 内酯 类 混 合 物 ， 有 效 其 成 分是 大环 多杀 菌 素 Ａ 和 Ｄ。
１ ２ 多 杀 菌 素 的 性 质 ．
多 杀 菌 素具 有 轻 微 陈腐 泥 土 气 味 ， 浅灰 色 固 为 体 结 晶 。其 在环 境 中通过 多 种途径 组合 的方 式进 行
热点 。
多 杀 菌 素 （ｐｎ ｓｄ） 美 国 陶 氏益 农 公 司 生 产 ｓ ｉｏ ａ 是
的新型 生物 源杀 虫 剂 ， 由土 壤 放 线 菌多 刺 糖 多 孢 是 菌 （ ａ ｃ ａ ｃ ｏｙ ｐ ｒ ｐ ｎ ｓ ） 酵 产生 的 次级 代 Ｓ ｃｈ ｒ－ ｌ ｓ ｏａｓ ｉｏａ 发 ｐ
２０１ Ｎｃ． ２， ４
粮 良 流 蘧 及仓 储
生物杀虫剂多杀菌素的中毒症状和作用机理
于乙酰胆碱酯酶 "-?.@ $ 和 A>B 通道 ! 使 之不同于 传统的有机磷和拟除虫菊酯类杀虫剂 % 多杀菌素 作 用 于 烟 碱 型 乙 酰 胆 碱 受 体 "*-?.C $! 虽 然 吡 虫 啉等烟碱类杀虫剂也作用于 *-?.C ! 但是两者还 是有差异的 ! 多杀菌素在 *-?.C 上的作用位点并 不是吡虫啉在 *-?.C 上的作用位点 % 另外 ! 也有 研究表明多杀菌素作用于 "D 氨基丁酸 "E-F-$ 受 体 G但是同样发现多杀菌素在 E-F- 受体上的作用 位点与已知的阿维菌素在 E-F- 受体上的作用位 点不同 % 人们经常用已知的作用靶标来检验新化合物 的作用位点 ! 这种方法并不能确定多杀菌素的作
’()*+’,* - 诱导大量运动神经元持续活化 ! 而导致
身体内大部分肌肉收缩 ! 在腿部 ! 支撑身体重量的 肌肉比反方向的肌肉要强有力 ! 所以身体会上升 % 蜚 蠊 神 经 的 电 生 理 记 录 显 示 经 ’()*+’,*- 处 理 后 其 中央神经 系统联结处 的 活 性 一 直 都 异 常 的 高 ! 而周围神经系统活性的增加更加剧烈 % 切断远侧 的神经证实蜚蠊腿部增加的神经活性是来自于中 央神经系统 % 对蜚蠊巨大神经轴的微电极研究证 实了 ’()*+’,* - 只影响神经活性而不影响轴的传 导 $%&! 实验表明 "6!0 的 ’()*+’,* - 对动作 电位没 有影响 % 而且 ! 人们发现瘫痪试虫的神经活性维持 在高水平 ! 这个事实表明瘫痪要么是由于没有神 经肌的传递 !要么是由于没有兴奋收缩偶联 % 所以 ’()*+’,* - 最初通过激活中央神经系统 的 神经细胞而 引起非功能 性 的 肌 肉 收 缩 和 震 颤 % 而且 ! 当以亚微升 "’9:0);<+0+=>< $浓度应用到分离 的神经节上时 !’()*+’,* - 能直接激活中央神经系 统 ! 在 ’()*+’,* - 诱导的延长的超兴奋之后 ! 昆虫 出现瘫痪症状 ! 这显然是神经过度运动后的疲劳 而不是对神经肌系统的直接作用 %
细菌耐药机制研究进展
细菌耐药机制研究进展近年来，随着人们生活水平的提高和医疗技术的进步，抗生素成为临床上较常用的药物之一。
人们常常认为使用抗生素能快速治愈疾病，但是抗生素的滥用和滥用会导致严重的细菌耐药问题。
细菌耐药机制是细菌抵御抗生素的能力，在临床应用中愈来愈受到重视。
本文将对细菌耐药机制的研究进展进行讨论。
一、抗菌药物的分类及作用原理一般来说，抗菌药物可分为以下几类：β-内酰胺类、氨基糖苷类、磺胺类、四环素类、青霉素类、大环内酯类、硝基呋喃系列、糖肽类、半合成大环内酯类、乙酰氨基糖苷类等。
不同类型的抗生素有着不同的作用机制。
β-内酰胺类抗菌素具有干扰细菌细胞壁生物合成的作用。
氨基糖苷类抗菌素通过干扰细菌蛋白质的合成而产生杀菌作用。
磺胺类抗菌素通过与细菌代谢过程中的底物竞争结合，从而影响细菌代谢并迅速杀菌。
四环素类抗菌素通过干扰细菌核糖体的功能而发挥作用。
青霉素类抗菌素通过抑制细菌细胞壁的生物合成，从而引起杀菌效果。
大环内酯类抗菌素是常用的治疗青霉素过敏者，在细胞质膜中与青霉素相似的结合位点相互作用，干扰细菌蛋白质的合成。
硝基呋喃系列通过杀死革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的过程来治疗呼吸道感染。
糖肽类抗菌素可识别并消除感染的并发症。
半合成大环内酯类抗菌素可有效杀死革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，而乙酰氨基糖苷类抗菌素只能消灭革兰氏阴性菌。
抗生素的作用原理对于了解细菌耐药机制和抗生素的副作用有重要意义。
二、细菌耐药机制的基础抗生素在细菌体内产生杀伤作用的过程是多种多样的。
细菌的耐药机制体现在它们不同于正常细胞的特点上。
细菌会通过改变细胞壁、改变细胞膜、改变细胞代谢等方式来抵御抗生素。
在细菌体内氧化应激可能是细菌致死的原因之一，因此，细菌可以通过氧化还原反应等手段来保护自己，如产生一些抗氧化酶等。
另一个重要的抗菌药物耐受性机制是细菌分泌抗性蛋白，这些蛋白具有抗菌药物降解和泵出抗菌药物的功能。
三、细菌耐药机制的影响因素细菌的耐药机制受到一些因素的影响，包括抗菌药物的种类、剂量和使用时间等。
多杀霉素的作用
多杀霉素的作用多杀霉素是一种大环内酯类无公害高效生物杀虫剂。
产生多杀菌素的亲本菌株土壤放线菌多刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa Metrz & Yao）最初分离自加勒比的一个废弃的酿酒场。
多杀霉素也可以影响GABA受体，但作用机制不清。
目前还不知道是否与其他类型的杀虫剂有交叉抗性，今天就为大家介绍一下多杀霉素的作用。
多杀霉素的作用：多杀霉素的作用机理被认为是烟酸乙酰胆碱受体的作用体，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。
多杀菌素也可以影响GABA受体，但作用机制不清。
可使害虫迅速麻痹、瘫痪，最后导致死亡。
其杀虫速度可与化学农药相媲美。
安全性高，且与目前常用杀虫剂无交互抗性为低毒、高效、低残留的生物杀虫剂，既有高效的杀虫性能，又有对有益虫和哺乳动物安全的特性，最适合无公害蔬菜、水果生产应用。
是一种低毒、高效、广谱的杀虫剂。
多杀霉素对害虫具有快速的触杀和胃毒作用，对叶片有较强的渗透作用，可杀死表皮下的害虫，残效期较长，对一些害虫具有一定的杀卵作用。
无内吸作用。
能有效的防治鳞翅目、双翅目和缨翅目害虫，也能很好的防治鞘翅目和直翅目中某些大量取食叶片的害虫种类，对刺吸式害虫和螨类的防治效果较差。
对捕食性天敌昆虫比较安全，因杀虫作用机制独特，目前尚未发现与其他杀虫剂存在交互抗药性的报道。
对植物安全无药害。
适合于蔬菜、果树、园艺、农作物上使用。
杀虫效果受下雨影响较小。
多杀霉素的作用就介绍到这里，多杀霉素的作用就介绍到这里，多杀霉素的作用方式新颖，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。
多杀霉素
多杀霉素简介多杀霉素又名多杀菌素(Spinosad)是在刺糖多胞菌(Saccharopolyspora spinosa)发酵液中提取的一种大环内酯类无公害高效生物杀虫剂。
产生多杀菌素的亲本菌株土壤放线菌多刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa Metrz & Yao）最初分离自加勒比的一个废弃的酿酒场。
美国陶氏益农公司（现为陶氏农业科学公司）的研究者发现该菌可以产生杀虫活性非常高的化合物，实用化的产品是spinosyn A和spinosyn D的混合物，故称其为spinosad。
多杀霉素的作用方式新颖，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。
多杀霉素也可以影响GABA受体，但作用机制不清。
目前还不知道是否与其他类型的杀虫剂有交叉抗性。
这些化合物可以引起靶标植食性昆虫如毛虫、潜叶虫、蓟马、和食叶性甲虫迅速死亡，尽管管理部门强烈要求在抗性未出现时使用，该化合物的中度残留活性降低了抗性和群发生的可能性。
当以12—150g/hm应用时，未发现有药害。
ISO通用名称：spinosadCIPAC数字代号：636结构式Spinosyn A：R1=N(CH3)2，R2=H，R3=CH3Spinosyn D：R1=N(CH3)2，R2=CH3，R3=CH3实验式：Spinosyn A：C41H65NO10、Spinosyn D：C42H67NO10相对分子质量（按1999年国际原子质量计）：Spinosyn A：731.98、Spinosyn D：746 生物活性：杀虫熔点（℃）：Spinosyn A：84.0～99.5、Spinosyn D：161.5～170蒸气压（20℃）：1.3×10－10Pa溶解度：水235mg/L（PH=7）;能以任意比例与醇类、脂肪烃、芳香烃、卤代烃、酯类、醚类和酮类混溶稳定性：对金属和金属离子在28d内相对稳定。
多杀菌素类杀虫剂的抗性与交互抗性
秦文等 ：多杀菌 素类 杀虫剂 的抗性 与交互抗性
・ １ ７・
敏感 蛾 的迁 入 。更重 要 的是 ， 因为连 续 种植 ，靶 标
害虫 从一 个 喷药 的 田块迁 向另一 个也 是 喷过 药 的 田 块 。在这 种情 况 下 ，杀 虫剂抗 性 的快 速 发展 几乎 是 必然 的 ，所 以整 个夏 威夷 岛小菜 蛾都 对 多杀 菌素 产 生 了高度 抗 性 。缓解 多 杀菌 素抗 性行 动 包括 自愿 暂 时从 市 场 撤 出多 杀 菌 素 并 引进 新 登 记 的杀 虫 剂 （ 甲
分成 功 ，在 不 到 ２年 的时 间，多 杀菌素 再次 被 引入 市场 。然 而 ，重 新 引入 多杀 菌素 后 ，在夏 威夷 的一
些地 方又 出现 了抗性 虫群 。这 现 象提 示这 些地 方 的 虫 口因为长 期接 触 多杀 菌素而 难 以使 敏感 株 生存 。 在 同一 时期 ， 引起 多杀 菌素抗 性 发展 的状 况 也会 引 起 夏威 夷 小菜蛾 对茚 虫威 产生 抗性 。
夏威 夷 甘蓝 的种 植后 ，该 剂很快 成 为防 治小 菜蛾 杀
虫剂 的首选 。 由于 多年 长 期使 用产 生 的抗 性 ， 当时 所 有其 他可 用 的杀虫 剂都 不 能提 供 适度 的药 效 。但 是 ， 多杀菌素 在首 次使用 后 的 ２年 时间 内，就 因持
续 过度 使用 而遭 受 了 同样 的命 运 。虫群 每 周都要 被
实验室 和 田间 出现抗 性 昆虫 。实验室 用烟 芽夜蛾（ Ｈ
ｖ ｉ ｒ ｅ ｓ ｃ ｅ ｎ ｓ ） 的研 究表 明其对 多 杀菌 素高度 抗性 可 能是 通 过 多代 选择 烟芽 夜蛾 幼虫 而发 展起来 的 。与此 同 时 ，实验 室家 蝇虫 系对 多杀 菌素 也展 示 了抗性 。约
绿色杀虫剂—多杀菌素介绍
在发酵筛中发现生物活性成分
得到第一个毫克级样品, 和第一次田间试验
确立预发展计划慢性毒性、环境归趋、制造放大、全球大田试验
进行生物实验
测定了其对鳞翅目害虫的摄食和触杀毒性
开展药效和毒性测试
在60个国家，200多种作物上进行等级登记
研究历史
作用机制
多杀菌素的作用机制非常新颖和独特，不同于一般的大环内酯类化合物， 其独特的化学结构决定了其独特的杀虫机理。多杀菌素对昆虫存在快速触杀和摄食毒性，它具有神经毒剂特有的中毒症状，它的作用机制是通过刺激昆虫的神经系统，增加其自发活性，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹，显示出烟碱型乙酰胆碱受体（nChR）被持续激活引起乙酰胆碱（Ach）延长释放反应。多杀菌素同时也作用于γ一氨基丁酸（GAGB）受体，改变GABA门控氯通道的功能，进一步促进其杀虫活性的提高
作用机制
快速触杀和摄食毒性
刺激昆虫的神经系统，增加其自发活性
导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹
环保方面
光和微生物降解
非靶标生物毒性
多杀菌素对有益昆虫的高度选择性，使其在害虫综合治理中成为一个引人注目的农药。研究表明,多杀菌素能在大鼠、狗、猫等动物体内快速吸收和广泛代谢。据报道,在48h内,多杀菌素或其代谢产物的60 %～80 %通过尿或大便排泄出去。多杀菌素在动物的脂肪组织中含量最高,其次是肝、肾、奶和肌肉组织。动物体内多杀菌素的残留量主要通过N2脱甲基化作用、O2脱甲基化作用和羟基化作用来代谢。
绿色杀虫剂——多杀菌素
Green pesticides Spinosad
多杀菌素
多杀菌素又名多杀霉素(Spinosad)是在刺糖多胞菌发酵液中提取的一种大环内酯类无公害高效生物杀虫剂。产生多杀菌素的亲本菌株土壤放线菌多刺糖多孢菌，最初分离自加勒比的一个废弃的酿酒场的土附近采集了土样品壤
新型微生物杀虫剂-Spinosad(多杀菌素)的毒理学研究进展
国“ 总统绿色 化学 品挑 战奖” 。文章主要从多杀菌素对靶 标昆虫 的杀虫 活性 和对非靶 标 昆虫 的毒性 ， 多杀菌 素 的残 留评价及分析检测方法 ， 多杀 菌素对昆虫的毒理机制 等方 面进行综述 ， 并对多杀菌素 的应用前景作 了
展望 。
关键词 ： 微生 物杀 虫剂 ； 多杀菌素 ； 杀虫活性 ； 毒理 ； 残留 中图分类号 ：４２ ￥８ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： ０ １ ４—１２ （０６ ０ —００ —０ ０ ５４２０ ）５ ４ １ ６
陈建 明 ， 左景行２俞 晓平 郑许松 陈列忠 张珏锋 ， ， ， ，
（ 浙江省农业科学院 植 物保护与微生物研究所 ， 浙江 杭 州 ３０２ ； 中国农业大学 农学与生物技术学 院， １ １ ０ 北京 ｌ ｏ４ ｏ ９） ｏ
摘
要： 多杀 菌素是一种大环 内酯类 化合物 ， 由于其兼有 生物农药 的安全性 和化 学农 药 的速 效性 ， 而获得美
眦 ；Ｃ ｔｇ Ａ ｒｕ ｕ ｎ ｉｅｈｏ ｇ ，Ｃ ｉ ｇｉ ｌ ａ ｎ ｅ ｉ ，Ｂ ｉ ｇ１０９ ， ｈｎ ） ｏ ｅ ｆ ｇｉ ｌ ｒ ａｄＢ ｔ ｎｌ ￣ ｏ ｃ ｔｅ ｏｃ ｏ ｙ ｈｎ Ａ ｒ ｕｕ ｌＵ ｉｒ ｙ ｅ ｎ ００４ Ｃ／ ａ ｃｔ ｒ ｖｓ ｔ ａ
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多杀菌素的作用机理及其抗药性的研究进展
多杀菌素的作用机理及其抗药性的研究进展王彦华，王鸣华（南京农业大学农业部病虫监测与治理重点开放实验室，南京２１００９５）ＭｏｄｅｏｆＡｃｔｉｏｎａｎｄＲｅｓｉｓｔａｎｃｅｏｆＳｐｉｎｏｓａｄＷａｎｇＹａｎｈｕａ，ＷａｎｇＭｉｎｇｈｕａ，ＬｉＷｅｎｈｏｎｇ，ＭａＣｈｏｎｇｙｏｎｇ（ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＭｏｎｉｔｏｒｉｎｇａｎｄＭａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆＰｌａｎｔＤｉｓｅａｓｅｓａｎｄＩｎｓｅｃｔｓ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ，ＮａｎｊｉｎｇＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１００９５，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｓｐｉｎｏｓａｄｉｓａｎｏｖｅｌｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅｗｈｉｃｈｓｈｏｗｓｈｉｇｈｅｆｆｉｃｅｎｃｙ，ｇｏｏｄｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｓａｆｅｔｙｔｏｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ．Ｓｐｉｎｏｓａｄｄｅｐｏｌａｒｉｚｅｓｉｎｓｅｃｔｎｅｕｒｏｎｓｂｙａｃｔｉｖａｔｉｎｇｎｉｃｏｔｉｎｉｃａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅｒｅｃｅｐｔｏｒ（ｎＡＣｈＲ），ａｎｄａｌｓｏａｃｔｉｎｇａｔγ－ａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｉｃａｃｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒ（ＧＡＢＡＲ）ｂｙｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇｇ－ａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｉｃａｃｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｔｏｌｅａｄｎｅｕｒｏｎｓｈｙｐｅｒａｃｔｉｖｅ．Ｔｈｅｍｏｄｅｏｆａｃｔｉｏｎａｎｄｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｏｆｓｐｉｎｏｓａｄｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ．Ｋｅｙｗｏｒｄ：ｓｐｉｎｏｓａｄ；ｎｉｃｏｔｉｎｉｃａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅｒｅｃｅｐｔｏｒ（ｎＡＣｈＲ）；ｇ－ａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｉｃａｃｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒ（ＧＡＢＡＲ）；ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ摘要：多杀菌素是一类新的杀虫剂，具有高效、低毒、选择性强、对环境安全的特点。
其作用机制是通过激活烟碱型乙酰胆碱受体（ｎＡＣｈＲ），使正常昆虫神经细胞去极化，也可通过抑制γ－氨基丁酸受体（ＧＡＢＡＲ）使神经细胞超极化。
杀菌剂的作用机理
杀菌剂的作用机理杀菌剂的作用机理:杀菌剂进入病原菌体内到达作用点后，引起菌体内生理生化异常反应，破坏菌体正常代谢，使菌体中毒死亡。
30年代就有人研究传统杀菌剂的作用机制，1943年泽特迈尔(G.H. Zentmyer)首先提出螯环化作用是杀菌剂的一个重要作用机制，8—羟基喹啉(quinolinate)是典型的螯环化制剂;1956年英国的霍斯福尔(J. G. Horsfall )著《杀菌剂作用原理》 (Principles of Fungicidal Action)一书，全面介绍了50年代前杀菌剂作用机制的研究，到50年代末因使用的基本上是保护性杀菌剂，其作用机制主要与菌体呼吸氧化有关。
进入60年代以后，随着分子生物学的发展和化学分析技术的进步，尤其是内吸杀菌剂大量出现以后，杀菌剂的发展提高到一个新阶段，作用机制的研究也更趋深入和提高。
1967年西斯勒(H. D. sisler)等证明放线菌酮(cycloheximide)的作用机制是抑制蛋白质合成;1969年证明多抗霉素D(多氧霉素，polyoxin)作用机制是抑制几丁质合成酶的活性;1971年西斯勒等首先指出多菌灵(carbendazim)的作用机制是影响菌体DNA合成。
1975年后射拉德(J. L. Sherald)等证明嗪胺灵(triforine)等作用机制是抑制麦角甾醇合成。
80年代，已知咪唑类、***类、吡啶类、吗啉类和哌嗪类等十数个品种均为麦角甾合成抑制剂，此外，干扰真菌寄生或加强寄主植物防御作用化合物的研究有新的发展。
如抗穿透性杀菌剂三环唑是稻瘟菌黑色素合成抑制剂，黑色素是稻瘟菌穿透表皮侵入稻株不可缺少的物质。
近来杀菌剂作用机制研究对象主要是内吸性杀菌剂，其作用机制多为抑制菌体内生物合成。
杀菌剂对病菌的作用机制，从生物化学角度讲，可以归纳为两大类型，即:杀菌剂影响了病原菌的生物氧化—能量生成及生物合成—生长。
(一)杀菌作用和抑菌作用1、中毒病菌的症状:病原菌中毒的症状主要表现为:菌丝生长受阻、畸型、扭曲等;孢子不能萌发;各种子实体、附着孢不能形成;细胞膨胀、原生质瓦解、细胞壁破坏;病菌长期处于静止状态。
多效霉素研究进展
多效 霉素（ Ｐ ｏ ｌ ｙ ｏ ｘ ｉ ｎ ｓ ） 也被称为多抗菌素 、 多抗霉素 、 多氧 霉素 ， 是一种肽嘧啶核苷酸类抗 生素 ， 它是 由可可链霉菌阿苏 变种所产 生的次级 代谢产 物 。Ｉ ｓ ｏ ｎ ｏ等发 现多效 霉 素共 有 Ａ至 Ｎ这 ｌ ４种成分 组成 ， 自从 １ ９ ６ ７年 以来 ， 多效霉 素作
为农用杀菌剂 ， 广 泛被用 于治疗水稻纹枯病 、 番茄灰霉病 和梨
紫外 、 红 外光 谱 分析 ， 发 现它 们分 别 为 ： ５ 一羟 甲基尿 嘧 啶 （ Ｃ Ｈ Ｎ ： Ｏ ， ） ， 作 为 多 效 霉 素 Ａ 的发 色 基 团 ； 多效霉素 ｃ （ Ｃ 。 Ｈ Ｎ ， Ｏ 。 ） ， 是从多效霉素混合物 中的另一种多效霉素 ； 另
１ 多效霉素 １ ． １ 多效霉素 Ａ和 Ｂ的理化性质 在由可可链霉菌 阿苏 变种发酵 所产生 的产物 中 ， 多效霉
测波长 ２ ６ ２ ａ ｍ， 以外标法检测 多效霉素 Ｂ 。鉴于高效 液相 检测法操作繁琐 、 费用较 贵等缺点 ， 钟建 江等采用牛津杯抑菌
法， 测定 可可链霉 菌发 酵液 中多效霉 素 Ｂ的生 物效 价 ， 通 过
外 ２种多羟基 氨基 酸 ｐ ｏ ｌ ｙ ｏ ｘ ｉ ｍ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ和 ｐ ｏ ｌ ｙ ｏ ｘ ａ ｍ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ， 化 学
家们 常把 它们 用作 有机 生物碱氮杂糖合成的前体 。
１ ． ３ 多效 霉 素 Ｂ 简介
杀菌剂的杀菌作用原理
归纳起来，它的作用方式主要有以下几种类型：
9
1.破坏细胞的结构
真菌的细胞壁和细胞膜在维持细胞正常的生命活动，新 陈代谢过程中起着极为坏而达到杀菌目的的。 （1）破坏菌体的细胞壁（主要表现在两个方面）
含铜杀菌剂会抑制延胡索酸酶的活性。
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（4）对呼吸链电子传递的影响
ATP是生物体能量贮存库，在生物体中ATP主要在 呼吸链中三个位点形成，因此，对呼吸链中电子传 递的干扰是杀菌剂的重要作用机理之一。目前的资 料认为：呼吸链的复合物1.2.3.4四个部位都有杀菌 剂的作用点。
例如，敌克松会强烈地抑制辅酶Ⅰ（NADH）与细 胞色素C之间的电子传递，萎锈灵是作用于复合物2 中琥珀酸脱氢酶系到辅酶Q之间的非血红铁硫蛋白。
杀菌剂一旦进入菌体之后，就进行一系 列的代谢反应，其活性结构在其他因素的配 合下，寻找作用点，以达到抑菌或杀菌的目 的，这个过程称为作用机制。
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（一）研究杀菌剂作用机制的意义
➢ 迄今为止杀菌剂的发展历史经历了三大阶段： 1.40年代初之前是无机化合物应用时期； 2.1940-1970年代初为有机化合物应用时期； 3.70年代初-今，是典型的内吸杀菌剂研制成功 并广泛应用的时期。
吗啉类是抑制甾醇生物合成过程Δ8-Δ7 的双键异构 化，打击点是Δ14异构酶；而其它5类都是抑制甾醇生物合成 过程中由多功能氧化酶细胞色素P450催化进行的甾醇C14上的 脱甲基，使真菌麦角甾醇脱甲基不能进行。
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（3）杀菌剂破坏菌体内多种细胞器或其他结构 杀菌剂破坏细胞器如线粒体，核糖体或其他细
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（2）抑制蛋白质的合成
A.药剂对蛋白质合成的直接影响 如在植物 细胞内 ，Na+ 可以阻止植物细胞 内
生物农药乙基多杀菌素的研究进展
生物农药乙基多杀菌素的研究进展
张凯;徐元媛;高尚;李加荣
【期刊名称】《现代农药》
【年(卷),期】2024(23)2
【摘要】多杀菌素类化合物是一类新型高效的生物源杀虫剂,对多种害虫具有显著的活性抑制作用。
多杀霉素(spinosad)和乙基多杀菌素(spinetoram)为多杀菌素
类化合物第1代和第2代商业化产品,具有杀虫活性高、降解速度快、对环境友好
以及对非靶标生物毒性低等特点。
本文着重对乙基多杀菌素的理化性质、杀虫机制、应用、合成方法以及衍生化研究进行了阐述,并对多杀菌素类化合物的研究进行了
展望。
【总页数】6页(P39-44)
【作者】张凯;徐元媛;高尚;李加荣
【作者单位】石家庄学院;石家庄市靶点药物研究与药效学评价重点实验室;北京理
工大学
【正文语种】中文
【中图分类】TQ453.6
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多示 菌春的作 用机 理＆头 执 药 性 的 唧 琵过 展
其抗 药性 的研 究进展 关键词 ：多杀 菌素 ：烟碱 型 乙酰胆 碱 受体 ； 一 氨基 丁酸受体 ：抗 药性
中图分 类号 ：￥ ８ ． ４ ２２
文 献标 识码 ：Ａ
文章 编 号 ：１０ — ４ ０ ２ ０ ） ｌ ｌ — ４ ０ ２ ５ ８ （０ ６ ｌ— ２ ０
多杀菌素 （ ｉｏ ｄ ｓ ｎｓ ）类化合物是 由陶氏益 翅 目和直翅 目中某些 大量取食 叶片 的害虫 对 ｐ ａ
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２ ０ ２ （ ） ０ ６， ５ １ １
ｓｉｏ ｎＡ和 ｓｉ ｓｎ ［ － 鉴于该药剂不滞 ｐ ｓ ｎｙ ｐｎ ｙ Ｉ３ ｏ Ｄ ．］ ２ 甲酸酯类 、环戊二烯类和其他杀虫剂 ， 其毒力和 留于环境 中 ．并且对哺乳动物和水生生物的毒 杀虫活性与拟除虫菊酯类杀虫剂相当 ．而对许多
性相 当低 ．美 国环 保局 （ Ｐ Ｅ Ａ）于 １９ ９７年 给 益 虫的安 全性 却与拟 除虫菊 酯类 截然相 反 Ｌ ４ Ｊ
王 彦 华 ，王 鸣 华
（ 南京农 业大学 农 业部 病虫 监测 与治 理重 点开放 实 验室 ，南京 ２０ ９ ） １０ ５
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农公司开发出来的第一个新型天然杀虫剂 。来源
多杀菌 素 的关 注 不仅是 由于其 独特 的分子 结 于土壤 放线菌多刺糖 多孢菌 （ａｃａｏｏ ｓｏａ 构 ．还 因为其对烟芽夜蛾那样重要的农业害虫 ｓｃｈｒ ｌ ｐ ｒ ｐｙ
ｓｉ ｓ ）在培养介质 中经有 氧发 酵所获得的次 也有很好 的防治潜能及其杀虫活性远远地超过 ｐｎ ａ ｏ 级 代 谢 产 物 ．其 有 效成 分 是 大 环 多 杀 菌 素 了通常用 于防治棉花 害虫 的多种有机磷 、氨基
Ｋｅ ｗ ｒ ：ｓｉｏａ ；ｎｃ ｔ ｉ ａ ｅ ｌ ｏｉｅｒｃ ｐｏ ｎ Ｃ Ｒ） － ｍｉｏ ｕｙｉ ａｉ ｅｅ ｔ ｙ ｏ ｄ ｐｎ ｓｄ ｉ ｉ ｃ ｃｔ ｃ ｌ ｅｅ ｔ ｏｎ ｙ ｈ ｎ ｒ（ Ａ ｈ ；ｇ ａ ｎ ｂ ｔｒ ｃ ｒｃｐｏ ｃ ｄ ｒ
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摘 要 ：多杀 菌 素是 一 类新 的 杀 虫荆 ．具有 高效 、低 毒 、选择 性 强 、对 环境 安 全 的 特 点 。 其作 用机 制是 通过 激活 烟碱 型 乙酰胆碱 受体 （Ａ ｈ ，使 正常 昆 虫神 经 细胞 去极 化 ，也 可 ｎ Ｃ Ｒ）
通过抑 制 一 氨基 丁酸 受体 （ Ａ Ａ Ｇ Ｂ Ｒ）使 神 经 细胞超极 化 。本 文综述 了多杀 菌素作 用机 理及
予 了优先 注册 。多 杀菌 素能 有 效 的防 治鳞 翅 多杀菌素对有益 昆虫 的高度选择性 ．使其在害 目、双翅 目和缨翅 目害虫 ．也能很好 的防治鞘
收稿 日期 ：２ ０ — ７ ０ ０６ ０— ３
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虫综合治理 中成为一个引人注 目的农药 多杀
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