第二十七章 作用于血液及造血系统的药物
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液及造血器官的药物
White Willow
Felix Hoffmann (1868-1946) ➢ 德国化学家
➢ 1897年，首先合成可作为药用成 分稳定的乙酰水杨酸 (acetylsalicylic acid)
德国Bayer公司
乙酰水杨酸以阿司匹林 (ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱspirin)作为商品 名于1899年上市
【不良反应】 过量引起自发性出血，最严重为颅内出血。应立
即停药并静脉注射大量维生素K或输新鲜血液。 华法林可通过胎盘，影响胎儿骨骼和血液蛋白质
的γ-羧化作用，而影响胎儿骨骼正常发育。
第二节 抗血小板药
抗血小板药又称血小板抑制药，即抑制血小 板粘附、聚集和释放的药物。
根据作用机制分四类： （1）抑制血小板代谢的药物 （2）阻碍ADP介导血小板活化的药物 （3）GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
能选择性和特异性的抑制ADP介导（ADP激活P2Y12 受体）的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚集和粘附。
抑制ADP诱导的α-颗粒分泌(α-颗粒含粘联蛋白、纤维 酶原、有丝分裂因子等)；
抑制ADP诱导的血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体复合物与纤维 酶原结合位点的暴露，因而抑制血小板聚集。
【临床应用】 预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病的复发，
双嘧达莫(dipyridamole，潘生丁)
【药理作用及机制】 对胶原、ADP、肾上腺素及低浓度凝血酶诱导的
血小板聚集有抑制作用，在体内外均有抗血栓作用。
作用机制： 1. 激活腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶活性，使细胞内 cAMP增加；（生成增加，代谢减少） 2. 增加血管内皮PGI2的生成和活性； 3. 轻度抑制血小板的环化酶，使TXA2合成减少。
药理学26作用于血液及造血系统的药物
药理学26作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体内重要的生命支持系统，负责输送氧气和营养物质、维持酸碱平衡和免疫功能等。
药理学研究与这一系统相关的药物，对疾病的诊断和治疗具有重要意义。
以下是作用于血液及造血系统的一些常见药物。
1.镇痛药：如阿司匹林、对乙酰氨基酚等。
这些药物通过抑制炎症反应和消除疼痛感，起到缓解痛苦的作用。
它们通常用于治疗轻度到中度的疼痛。
2.抗凝血剂：如肝素、华法林等。
这些药物通过抑制凝血因子的合成或活化，阻止血液凝结，预防血栓形成。
它们常用于预防和治疗心脑血管疾病。
3.抗贫血药：如铁剂、叶酸、维生素B12等。
这些药物用于治疗和预防贫血，补充人体缺乏的铁元素、维生素和营养物质，促进红细胞生成。
4.白细胞生成素：如粒细胞集落刺激因子（G-CSF）、红细胞生成素（EPO）等。
这些药物促进白细胞或红细胞的生成，用于提高免疫功能或治疗贫血。
5.抗肿瘤药物：如阿霉素、紫杉醇等。
这些药物通过抑制癌细胞的分裂和生长，达到治疗肿瘤的目的。
6.核酸类药物：如氟尿嘧啶、阿托品酯等。
这些药物通过抑制DNA或RNA的合成，阻断肿瘤细胞的增殖和分裂，达到抑制肿瘤生长的效果。
7.免疫调节剂：如环孢素、雷公藤酸等。
这些药物通过调节免疫系统的功能，抑制自身免疫反应，用于治疗自身免疫性疾病。
8.血红蛋白合成抑制剂：如羟基脲、丙氨酰谷氨酰胺等。
这些药物抑制血红蛋白的合成，用于治疗特定类型的贫血和血红蛋白病。
9.血液净化剂：如血液透析剂、血液灌流剂等。
这些药物通过清除体内的毒素、废物和过多的电解质，改善血液的成分和质量，用于治疗肾功能不全等疾病。
10.血小板聚集抑制剂：如阿司匹林、双嘧达莫等。
这些药物通过抑制血小板的聚集和黏附，防止血栓形成和血管阻塞，用于预防心脑血管疾病。
除了以上药物，还有一些作用于血液及造血系统的新型药物正在研究和发展中，如基因治疗、干细胞治疗等。
这些药物以其特殊的作用机制，为一些难治性疾病的治疗提供新的希望。
作用于血液及造血器官的药物
抗凝血药
肝素、香豆素类
抗血小板药 阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶 纤维蛋白溶解药 链激酶、尿激酶
促凝血药
抗贫血药
VitK 铁剂、叶酸、VitB12
抗凝血药
(anticoagulants)
通过影响凝血因子，阻止血液凝固过
程的药物，主要用于血栓栓塞性疾病
的预防与治疗。
肝
促凝血药
维生素K vitamin K
Coagulant
活化凝血因子II, VII, IX, X前体的羧化酶的辅酶
II, VII, IX, X IIa, VIIa, IXa, Xa
γ-羧化酶
凝血因子前体 氢醌型维生素K
维生素K环氧化还原酶
凝血因子 环氧型维生素K
临床应用 用于维生素K缺乏引起的出血
1. 低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。
如梗阻性黄疸、胆瘘、新生儿出血。
2. 长期应用广谱抗生素、磺胺类引起的继发性
维生素K缺乏。
பைடு நூலகம் 抗贫血药
缺铁性贫血,可用铁剂治疗；
巨幼红细胞性贫血，可用叶酸和维生素B12治疗；
再生障碍性贫血，治疗比较困难。
铁
药理作用
剂
硫酸亚铁
构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系的必需元素
体内过程
吸收 Fe3+需还原成Fe2+方可被肠道吸收
转运、分布、贮存 与各种转运铁的蛋白结合
临床应用
缺铁性贫血 如慢性失血性贫血；营养不良、妊娠、 儿童发育期引起的缺铁性贫血。
叶酸 folic acid
药理作用
参与氨基酸和核酸合成。
四氢叶酸
丝氨酸转羟甲基酶
5-甲基四氢叶酸 dUMP
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%，任何部位
均可发生，如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药，分子中含 大量精氨酸，带强碱性，能 与强酸性的肝素结合，使其 失去抗凝能力，用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体，应停药，改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松，产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离，游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放，使 血液中甘油三酯分解 ，使 乳糜微粒和分解代谢加 速， ，游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占 40%，带大量阴电荷，-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000～30000， 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
药理学- 作用于血液及造血系统的药物
5
血管收缩
血管损伤 暴露血管内皮下胶原
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓 血凝块形成
凝血系统激活 纤维蛋白形成
6
intrinsic pathway
blood vessel injury
XII
XIIa
HMWK
Ka
HMWK Pre – Ka
自学：低）
---是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服 抗凝药。 代表药：
16
【药理作用及机制】
为VK拮抗剂，抑制VK由环氧化物向氢醌型转化，阻止VK的反复利用； 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ活化受阻，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。
自学 三、凝血酶抑制剂：阿加曲班、来匹芦定 四、体外抗凝血药：枸橼酸钠 19
肝素与香豆素类比较
肝素
香豆素类
给药途径 静脉注射
口服
作用机制 增强AT-Ⅲ活性
拮抗维生素K作用
灭活激活的凝血因子
抑制凝血因子
Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa等 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
作用特点 体内、外抗凝
体内抗凝
强、快、时间短
缓慢、持久
中毒解救 鱼精蛋白
维生素K
临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病
体外抗凝 20
第三节 抗血小板药
---是一类具有抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类:
抑制血小板代谢的药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物（噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药（阿昔单抗）
第二节 抗凝血药
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
作用于血液及造血系统的药
Drugsactingonthebloodandthebloodformingorgans
概述
抗凝血药 抗血小板药
基本概念 基本概念
常用药物 常用药物
常用药物
纤维蛋白溶解药
促凝血药
基本概念 常用药物
常用药物
基本概念
血容量扩充药
右旋糖酐
基本概念 常用药物
作用于造血系统的药物
低相对分子质量肝素（low molecular
weight heparins LMWH）
LMWH是20世纪70年代发展起来的一种新型抗 凝血药物，平均相对分子质量(1~2) 103 ，作为 heparin中相对分子质量较低部分可由普通heparin直 接分离而得，或由普通肝素降解后再分离而得。 目前临床常用的LMWH制剂有： 依诺肝素（enoxaparm），替地肝素（tedelparin） 弗希肝素（fraxiparin），洛吉肝素（logiparin） 洛莫肝素（lomoparin）等。
肝素（heparin）
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺 乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。
药用heparin多自猪肠粘膜和猪、牛肺脏中提得。 它是由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸及D-葡糖醛酸交替 组成的粘多糖硫酸酯。普通heparin的相对分子质量 为(3~30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸 性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
作用与机制
体内过程
药物相互作用
临床作用
同类药物
肝素
作用于血液与造血器官的药物
静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗死面积 减少，梗死血管重建血流。 对深静脉血栓、肺栓塞，眼底血管栓塞均有 疗效。 须早期用药．血栓形成不超过6h疗效最佳。
尿激酶(urokinase，UK)
由人肾细胞合成，无抗原性。
肝、肾灭活。
临床应用同SK，用于脑栓塞疗效明显。
因价格昂贵，仅用于SK过敏或耐药者。
这些因子上的谷氨酸残基必须在肝微粒体酶 系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨 酸，才能使这些因子具有与Ca2+结合的能力， 并连接磷脂表面和调节蛋白，从而使这些因 子具有凝血活性。
在羧化反应中，氨醌型维生素K被转为环氧 型维生素K，后者在NADH作用下还原为氢醌 型，继续参与羧化反应。 维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻（被 香豆素类），因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留 于前体状态，凝血酶原时间延长，引起出血。
不良反应为出血及发热，较SK少。
禁忌证同SK。
组织型纤溶酶原激活物(t-PA)
含527个氨基酸残基的丝氨酸蛋白
内源性t-PA由血管内皮产生
对血栓部位有一定的选择性
对循环血液中纤溶酶原作用弱．对与 纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数 百倍
肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构 象改变，使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血 酶的丝氨酸残基结合。 一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从 复合物上解离，再次与另一分子AT Ⅲ结合而被 反复利用。 AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。 抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。 分子越长则酶抑制作用越大。
体内过程 口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空 肠上段吸收。 食物中血红蛋白、肌红蛋白中的铁， 以血红素分子形式最易吸收，也不受饮 食成分影响。 非血红素铁和无机铁必须还原为 Fe2+ 才能吸收，吸收很差，受饮食成分干扰。
作用于血液及造血系统的药物
促进造血的药物
某些药物可以刺激骨髓，增加血细胞的产生。
1 促红细胞生长因子
帮助增加红细胞的数量和质量。
2 造血干细胞刺激因子
促进骨髓中干细胞的分裂和分化。
3 铁剂
提供铁元素以增加红细胞的产生。
抗凝血剂的药物
华法林
通过抑制凝血途径中的维生素K 来防止血液凝结。
肝素
通过抑制凝血途径上的凝血因 子来预防血液凝块的形成。
作用于血液及造血系统的 药物
深入了解血液及造血系统的基本知识，以及各种药物是如何影响它们的功能 的。
血液及造血系统的基本知识
红细胞
携带氧气并将其分配到全身各个组织。
血小板
帮助止血，防止出血。
白细胞
重要的免疫系统组成部分，用于保护身体免受感 染。
骨髓
产生新的血细胞，维持血液组织健康。
药物如何影响血液及造血系统的功能
华文因
通过抑制血小板的凝集来降低 血液的凝血能力。
对症治疗药物
药物 退热药 止血药 止痛药
作用 降低体温，减轻发热症状。 帮助止血，促进伤口愈合。 缓解疼痛，改善患者的生活质量。
药物的治疗原理与注意事项
个体差异性
不同药物对不同人的疗效有所不同。
药物相互作用
药物之间可能会产生相互作用，影响疗效。
副作用
某些药物可能会引起不良反应或副作用。
用药时间和剂量
必须按照医生或药剂师的建议使用。
1
抗生素
可能影响白细胞的功能，抵抗细菌感染。
化疗药物
2Leabharlann 会干扰骨髓的正常功能，影响新血细胞
的生产。
3
免疫抑制药物
抑制免疫系统，减少白细胞的数量。
作用于血液及造血器官的药 促白药和血容量扩充药
小结
促 白 药 及 扩 容 药
促白药 扩容药
粒细胞集落刺激因子 右旋糖酐
目标检测
1.下列哪一项不是右旋糖酐的药理作用 A.补充血容量 B.抗休克 C.改善微循环 D.渗透性利尿作用 E.降低血压
临床应用
主要治疗休克，中分子右旋糖酐主要用于低血容量休克，低分子右旋糖酐由于能改善微循环，抗休 克效果好，低、小分子右旋糖酐也用于弥漫性血管内凝血，血栓形成性疾病。
可出现过敏反应，第一次输用本品时开始缓慢滴注并在注射开始后严密观察 5-10 分钟；对严重的 肾功能不全病人，因本品可从肾脏快速排泄，增加尿黏度，可能导致少尿或肾功能衰竭。
作用于血液系统的药物
概述
生理状态下，体内血液凝固、抗凝固和纤维蛋白溶解过程维持动态 平衡，保持循环系统中的血液处于流动状态。一旦这种平衡被打破，就 会血栓性或出血性疾病。此外，各类血细胞数量或功能出现改变亦可导 致血液系统功能障碍，如贫血、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血等。
目录
1
抗凝血药
2
抗血小板药
可能出现脾破裂、急性呼吸窘迫综合症、严重过敏反应、镰状细胞病危象、肾小球肾炎、白细胞增 多症、毛细血管渗漏综合征、对肿瘤恶性细胞生长的潜在刺激效应等反应。
06 第 六 部 分
血容量扩充药
代表药物：右旋糖酐
右旋糖酐
药理作用
提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持血压。作用强度与维持时间随分子量减小而逐渐降低。低 、小分子右旋糖酐能抑制血小板和红细胞聚集，降低血液粘滞性，并对凝血因子Ⅱ有抑制作用，因 而能防止血栓形成和改善微循环，低分子右旋糖酐易自肾脏排出，有渗透性利尿作用。
3
纤维蛋白溶解药
4
促凝血药
5
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第二十七章作用于血液及造血系统的药物.txt同志们：别炒股，风险太大了，还是做豆腐最安全！做硬了是豆腐干，做稀了是豆腐脑，做薄了是豆腐皮，做没了是豆浆，放臭了是臭豆腐！稳赚不亏呀！第二十七章作用于血液及造血系统的药物抗贫血药铁制剂叶酸类叶酸维生素B12抗凝血药及促凝血药血液凝固机制14种凝血因子两条凝血途径促凝血药维生素K药理作用参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。
应用：不良反应：凝血因子制剂血浆冷沉淀剂凝血酶纤维蛋白溶解抑制剂氨甲苯酸药理作用竞争性抑制纤溶酶活性因子，产生止血效果抗凝血药注射用抗凝血药肝素 heparin特点：注射用，口服无效；在体内、体外均可迅速抗凝。
药理作用及机制:抗凝血：促进AT-III 灭活有关的凝血因子；肝素与AT-III的五糖序列部位结合，促进AT-III 活性部位暴露，促进后者与以下因子结合并抑制其活性，如IXa、Xa、XIa 、XIIa 、Ka(激肽释放酶)、凝血酶等。
抑制血小板聚集：抑制了IIa因子（分子大于18个单糖单位）；其它作用还包括：降血脂、抗炎、抗血管平滑肌增生等。
适应症：不良反应及禁忌症：自发性出血：可用鱼精蛋白解救；偶见过敏反应禁忌症：出血倾向者低分子量肝素水蛭素口服抗凝血药香豆素类(coumarins)作用机制：阻止氢醌型 VitK (VitK的活性形式)的合成,抑制肝脏对VitK依赖性凝血因子（II、 VII、IX、 X）的r-羧化，从而使其无法发挥凝血活性。
作用特点：可口服体外无效作用慢、久临床应用适应证同于肝素不良反应自发性出血。
可用VitK解救药物的相互作用：增强香豆素类的作用及毒性的药物有：口服大量广谱抗生素→抑制VitK的产生Aspirin→药效学协同保泰松→与华法林竞争与血浆蛋白的结合体外抗凝血药枸橼酸钠抗血小板药阿斯匹林潘生丁噻氯匹啶第二十八章作用于呼吸系统的药物镇咳药一、中枢性镇咳药可待因(codeine)能直接抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，兼镇痛作用。
二、外周性镇咳药苯佐那酯（退嗽）为的卡因衍生物，具有局麻、扩张支气管平滑肌和祛痰作用。
不抑制呼吸。
祛痰药氯化铵氯化铵口服后刺激胃粘膜，反射性地促进呼吸道分泌增加而稀释粘痰，使痰易于咳出。
溴已新（必嗽平）粘痰溶解药，使痰粘度降低易于咳出。
平喘药适用于各种气管炎、支气管扩张症、慢性肺部炎症和支气管哮喘等。
平喘药分类按其药理作用不同将常用平喘药分为五类：①拟肾上腺素药；②茶碱类；③M 胆碱受体阻断药；④过敏递质阻释剂；⑤肾上腺皮质激素类。
一、拟肾上腺素药肾上腺素（adrenaline）麻黄碱(ephedrine)异丙肾上腺素（isoprenaline，喘息定）沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）作用特点本药选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对支气管有强而持久的扩张作用，但对心脏β1受体作用弱，故心率加快作用弱，只为异丙肾上腺素的1/10，治疗量基本上不出现心悸。
口服易吸收，15分钟发挥作用，可持续3~5小时。
临床应用于支气管哮喘、喘息性支气管炎等。
二、茶碱类氨茶碱 (aminophylline)一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，使cAMP的分解减少，提高细胞内cAMP浓度。
短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。
还可阻断腺苷受体。
本药也可增强膈肌和肋间肌的收缩力，减轻呼吸疲劳。
对冠脉血管有扩张作用，增强心肌收缩力，有较弱的利尿作用。
三、抗胆碱药异丙阿托品对呼吸道平滑肌具有较高的选择性，有明显的支气管扩张作用。
主要用于喘息性支气管炎和过敏性哮喘，常用雾化吸入，与舒喘灵合用疗效更佳，偶见口干不良反应。
四、过敏递质阻释剂色甘酸钠作用特点稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒效应，减少致敏介质的释放，且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。
临床应用：：用于预防哮喘发作。
不良反应和药疗监护须知：少数病人吸入引起咽痒、呛咳。
五、肾上腺皮质激素类药对于哮喘持续状态或急性发作，尤其在对其它止喘药物无效的重症哮喘患者，选用糖皮质激素是重要挽救措施之一，有较好的疗效。
常用氟美松、氢化考的松静滴，近年来选用气雾吸入给药。
第三十二章甲状腺激素激抗甲状腺激素药概述甲状腺（thyroid gland）分泌的激素：碘化酪氨酸的衍生物，包括：四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，thyroxine ，T4）；三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine ,T3）。
T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节1、合成：（1）碘的摄取：主动摄取（碘泵）。
（2）碘的活化和酪氨酸的碘化（过氧化酶）活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合→MIT和DIT。
（3）缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内。
DIT + DIT → T4；（正常时T4较多）DIT + MIT → T3。
（缺碘时T3增多）2、分泌摄粒：腺泡细胞吞入TG；水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；3 、调节（1）下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促进甲状腺T3、T4的合成、分泌↑。
（2）反馈调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑TRH有负反馈作用。
（3）甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使T3、T4合成减少。
还可抑制甲状腺对碘的摄取。
甲状腺激素是甲状腺（thyroid gland）分泌的激素，其中包括T3（三碘甲状腺原氨酸）、T4（甲状腺素）：体内过程（外源性T3、T4）1、吸收：T4的口服吸收不稳定（35-80%）；T3 的吸收较稳定（95%）。
2、血浆蛋白结合率高（99%以上）；T3：与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短；T4：与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。
3、代谢：经脱碘等代谢→……→，最后主要经肾排泄。
注：可通过胎盘和进入乳汁。
药理作用1、调控生长发育：促进蛋白质合成，调控全身组织的生长发育：神经系统；骨骼。
2 、促进代谢：促进物质代谢和增加耗氧，提高基础代谢率（BMR）和产热；甲状腺功能低下时：BMR↓；粘多糖沉积，导致粘液性水肿。
3 、增强机体对儿茶酚胺类的敏感性，上调肾上腺素受体临床应用1、呆小病2、粘液性水肿3、不典型及亚临床型甲减4、单纯性甲状腺肿5、T3抑制试验不良反应过量时类似甲亢：植物神经系统（包括心血管系统）。
注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
硫脲类（thioureas）：体内过程特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通过胎盘。
药理作用及作用原理抑制 T3、T4 的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合（对已合成的T3、T4无影响）。
注：（1）不影响释放；不拮抗T3、T4的作用→显效慢。
（2）长期应用→血清T3、T4 ↓↓→ TSH↑→腺体和血管增生→压迫症状。
（3）丙硫氧嘧啶PTU 起效较快：还能抑制周围组织内T4脱碘生成T3。
临床应用1 、甲亢内科治疗2 、甲亢术前准备3 、甲状腺危象时的辅助治疗不良反应:禁忌症1 、甲状腺癌2 、结节性甲状腺肿合并甲亢者碘和碘化物常用制剂碘（iodine），碘化钾（或钠）（potassium（or sodium） iodide）复方碘液（卢戈氏液，Lugol's solution = 50g I＋100g KI/1000 ml ）药理作用1、小剂量碘：作为原料合成甲状腺激素，用于防治单纯性甲状腺肿。
2、大剂量碘：（1 ）抑制 T3、T4 的释放：治疗甲状腺危象。
（2 ）抑制T3、T4 的合成。
（3 ）拮抗TSH 促进腺体增生的作用（4 ）作用自限性临床应用1、防治单纯性甲状腺肿2、甲状腺术前准备3、治疗甲状腺危象不良反应1、急性过敏反应2、慢性碘中毒3、诱发甲状腺功能紊乱：1）诱发甲亢；2）诱发甲减和甲状腺肿；4、可进入乳汁并通过胎盘→新生儿甲状腺肿→压迫气管，致命→孕妇及乳母应慎用。
放射性碘（ 131I ）化学t1/2为8.1天，用药后1个月放射性消除约90%，56天内可消除99%以上。
药理作用1、β射线（ 0.5—2mm，占99%），辐射损伤仅限于甲状腺内；增生细胞更敏感→类似于手术切除部分甲状腺。
2、少量γ射线（占1%），可在体外测得:摄碘率。
临床应用1、治疗甲亢：。