艾斯能说明书

艾斯能说明书
【批准文号】
X20000170
【中文名称】
重酒石酸卡巴拉汀胶囊
【产品英文名称】
rivastigmine
【生产企业】
Novartis Pharma Schweiz AG
【功效主治】
治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

【化学成分】
每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。

非活性成分有：明胶；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁；甲羟丙基纤维素；微晶纤维素；氧化铁，红色(E172)印字墨水；无水硅胶；二氧化钛(E171)等组成。

【药理作用】
阿尔茨海默病的病理改变主要累及前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。

已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。

重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类，脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。

动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。

所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。

另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。

淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。

人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。

药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。

阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。

【药物相互作用】
<P>重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢，多数细胞色素P450的同功酶很少参与其代谢。

因此，本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。

对健康志愿者研究发现，本品与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。

华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。

地高辛与本品合用后，没有对心脏传导产生不良的影响。

在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药(β-阻滞剂、钙通道阻滞剂)、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等，均未产生本品的药代动力学改变，以及使临床有关的不利因素增加。

由于本品具有影响抗胆碱药物活性的药效学作用特点，所以它不应与其它拟胆碱药合用。

作为胆碱酯酶抑制剂，本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。

</P>
【不良反应】
总体来说，该药可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。

副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。

在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和III 期临床试验时，所报告的副作用发生率总计为5%或略高，但与本品关系不明显。

一般情况异常：意外创伤7%，疲劳7%，虚弱6%。

中枢和周围神经系统异常：眩晕19%，头痛15%，困倦5%。

胃肠系统异常：恶心38%，呕吐23%，腹泻15%，食欲减退11%，消化不良6%。

精神异常：激动8%，失眠8%，精神错乱6%，抑郁5%。

防御机制异常：上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。

另外，下列副作用在服用本品患者中的发生率至少高出给予安慰剂者2% ：出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。

女性患者对恶心、呕
吐、食欲减退和体重下降更为敏感。

本品不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，因此不需进行特殊监护。

【禁忌症】
已知对重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或剂型成分过敏的患者禁用。

【产品规格】6毫克*28粒3毫克*28粒 1.5毫克*28粒
商品单位：盒
【用法用量】
服药方法：每日2次，与早、晚餐同服。

起始剂量：1.5 mg，每日2次。

递增剂量：推荐起始剂量为1.5 mg，每日2次;如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3 mg，每日2次;当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。

倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。

维持剂量：1.5-6 mg/次，每日2次。

获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。

最高推荐剂量：6 mg/次，每日2次。

肾或肝功能减退患者：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。

【贮藏方法】
30℃以下贮存。

【注意事项】
本品对心血管系统不产生副作用。

同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用。

胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。

尽管无临床研究资料表明本品能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。

有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用本品治疗后能产生异常临床表现，或使原来症状和体征加重的临床经验不多，但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用。

急性支气管哮喘患者服用本品的临床经验尚待进一步研究。

复代文使用说明2009-08-26 15:23
【复代文说明书】通用名：缬沙坦氢氯噻嗪片
商品名：复代文
英文名：Valsartan and Hydrochlorothiazide Tablets
汉语拼音：Fudaiwen
主要成分：每片含缬沙坦Valsartan80mg，氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide12.5mg。

性状：本品为复方制剂，淡桔红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

药理毒理：
缬沙坦：血管紧张素I在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成血管紧张素II（AngII）。

AngII是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，与各种组织细胞膜上的特异受体结合发挥广泛的生理作用，包括直接或间接参与血压调节。

血管紧张素II是一种强的缩血管物质，可发挥直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。

缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素（Ang）II受体拮抗剂，它选择性地作用于A T1受体亚型，与A T1受体的亲和力比AT2受体的亲和力强20000倍。

A T1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应，A T2受体亚型与心血管作用无关，缬沙坦对A T1受体没有部分激动剂的活性。

缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。

缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽和P物质的潴留，故不易引起咳嗽。

比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%，P<0.05）。

在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%，19.0%，68.5%患者出现咳嗽（P<0.05）。

在对照临床试验中，用缬沙坦和氢氯噻嗪联合治疗的病
人咳嗽的发生率为2.9%。

缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。

缬沙坦降低升高的血压，不影响心率。

对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。

在长期治疗中，治疗2-4周后达最大降压疗效，并得以维持。

与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。

突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压"反跳"或其他副作用。

缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。

氢氯噻嗪：噻嗪类利尿剂的主要作用部位是在远曲小管近端。

研究表明，在肾皮质存在着高亲和力的受体，其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位，抑制远曲小管近端的氯化钠转运。

噻嗪类的作用方式为抑制钠和氯离子的共转运。

竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸收，这将直接增加钠和氯的排泄，并间接减少血浆容积，继而增加血浆肾素活性，醛固酮分泌和钾排泄，使血清钾降低。

因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的，联合使用血管紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类相关的钾丢失。

药代动力学：
适应证：用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。

用法用量：口服，一次1片，一日1次。

不良反应/副作用：低血钾、低镁血症、症状性低血压、引发或加重系统性红斑狼疮、可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇，甘油三酯和尿酸水平。

禁忌：以下患者禁用：对本药中的任一成分或磺胺衍生物过敏；妊娠(见妊娠和哺乳)；严重的肝脏衰竭，胆汁性肝硬化或胆汁郁积；严重的肾脏衰竭(肌酐清除率<30mL/分)或无尿；难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症和症状性高尿酸血症(痛风或尿酸结石病史)。

注意事项：
血清电解质变化：与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其它可以增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。

因而应当定期监测血钾水平。

噻嗪类利尿剂与低钠血症和低氯性碱中毒有关。

噻嗪类药物可通过增加肾脏镁的排泄而引起低镁血症。

钠和/或血容量不足：极少数情况下，在严重缺钠和/或血容量不足患者（如大剂量应用利尿剂），开始给予本药治疗时可能出现症状性低血压。

在开始应用本药治疗前，应纠正低钠和/或血容量不足。

如果发生低血压，应该让患者仰卧，必要时可以给予生理盐水。

血压稳定后可以恢复治疗。

肾动脉狭窄：在单侧或双侧肾动脉狭窄或孤立肾狭窄的病人中，没有使用本药的经验。

肾功能不全：对于肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30mL/分的病人不需要调整剂量。

肝功能不全：对于非胆汁郁积的轻度至中度肝功能不全的病人应小心使用本药。

但是，由于缬沙坦每日80mg 的剂量并未超过限度，以及氢氯噻嗪的药代动力学在肝功能不全时受到的影响并不显著，因此对上述病人不需要调整剂量。

系统性红斑狼疮：噻嗪类利尿剂能引发或加重系统性红斑狼疮。

其它代谢紊乱：噻嗪类利尿剂可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇，甘油三酯和尿酸水平。

对驾驶和操纵机器能力的影响：与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶和操纵机器时应小心。

老人用药：与青年志愿者相比，一些老年人（>65岁）的缬沙坦浓度稍增高，但无临床意义。

与年轻人相比，老年人氢氯噻嗪的稳态浓度高且系统清除率显著降低。

因而接受氢氯噻嗪治疗的老年病人需要密切监测。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确
药物相互作用：尚不明确
剂型：薄膜衣片
贮藏：防潮，30℃以下保存。

规格：80mg:12.5mg*7片
批准文号：注册证号H20040658
生产企业：瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharma Stein AG）
临床研究：
将158例轻、中度原发性高血压患者，随机分为单剂缬沙坦组(缬沙坦胶囊80mg／d，1次／d，安慰片剂12．5mg／d，1次／d)58例，复代文组(安慰剂胶囊80mg／d，1次／d，缬沙坦／氢氯噻嗪片剂80mg／12．5mg ／d，1次／d)59例。

二组研究对象每天上午服药1次，每隔4周上午复诊1次。

治疗后，单剂缬沙坦组治疗8周后平均坐位舒张压较基线水平无明显变化；复代文组治疗8周后平均坐位舒张压与基线水平比较差异有统计学意义(P<0．01)。

二组治疗8周后舒张压下降幅度比较差异有统计学意义。

治疗后降低舒张压作用的组间疗效比较为治疗组总有效率为56.8%，对照组为20.5%。

二组治疗前后血电解质、血尿酸、空腹血糖及血脂无明显变化。

二组患者治疗期间均未发生严重不良事件，头痛、头晕等不良事件的发生率二组间比较差异无统计学意义。

缬沙坦胶囊说明书
【药品名称】
通用名称：缬沙坦胶囊
商品名称：代文
英文名称：Valsartan Capsule
汉语拼音：Xieshatan Jiaonang
【成份】
活性成份：缬沙坦
化学名称：(S)-N-戊酰基-N-{[21-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]甲基}-缬氨酸
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.5
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】治疗轻、中度原发性高血压。

【规格】（1）80mg （2）160mg
【用法用量】
推荐剂量，本品80mg，每天一次，剂量与种族、年龄、性别无关。

可以在进餐时或空腹服用（见吸收）。

建议每天在同一时间用药（如早餐）。

用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。

降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。

肾功能不全（严重肾衰见【注意事项】）及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无须调整剂量。

缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【不良反应】
在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验中，代文组的总不良事件（AE）发生率同安慰剂组的相似。

在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中，不良事件的总发生率与安慰剂对照试验中观察到的相似。

下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg/日，直至12周。

2316名患者中1281人、660人分别服用缬沙坦80mg、160mg。

不良事件发生率与用药剂量及用药时间无关。

因此，将各种剂量下发生的不良事件合并统计。

不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。

在安慰剂对照试验中，使用本品治疗组中所有发生率≥1%的不良事件均列于下表中（无论是否与所研究的药物有关）。

本表也包括了上市后在高血压患者中报告的药物不良反应。

发生率定义如下，非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100, ＜1/10），不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥
1/10000，＜1/1000）; 非常罕见（＜1/10000。

感染
常见：病毒感染
不常见：上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎
非常罕见：鼻炎
血液和淋巴系统疾病
常见：中性粒细胞减少
非常罕见：血小板减少
免疫系统疾病
非常罕见：超敏反应，包括血清病
精神疾病：
不常见：失眠，性欲降低
耳和内耳迷路疾病
不常见：眩晕
血管性疾病
非常罕见：血管炎
呼吸系统、胸部和纵隔疾病
不常见：咳嗽
胃肠机能紊乱
不常见：腹泻、腹痛
皮肤和皮下组织疾病
非常罕见：皮疹、瘙痒
肌肉骨骼和结缔组织疾病
不常见：背痛
非常罕见：关节痛、肌痛
全身性疾病和给药部位反应
不常见：疲劳、乏力、水肿
试验室发现
罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。

临床对照试验发现，缬沙坦治疗组分别有0.8%和0.4%的患者出现了血红细胞比容和血红蛋白显著降低（＞20%）。

相比而言，安慰剂组中，只有0.1%的患者血细胞比容和血红蛋白有所降低。

临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。

缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%。

ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。

偶见肝功能指标升高。

原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要特殊监测试验室指标。

【禁忌】
对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。

妊娠（见【孕妇和哺乳期妇女用药】）
【注意事项】
低钠和/或血容量不足
极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。

应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，例如将利尿剂减量。

如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。

血压稳定后可以继续本品治疗。

肾动脉狭窄
12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。

由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议作为安全手段监测BUN和肌酐。

功能不全
肝功能不全患者不需要调整剂量。

缬沙坦主要以原型从胆排泄，胆道梗阻患者排泄减少（【见药代动力学】），对这类患者使用缬沙坦应特别小心。

对驾驶和操作机器的影响。

与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。

已经有报告表明，在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂，（作用于RAAS的一种特定类别的药物）会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。

此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷潜在性风险。

已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产，羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。

与其它直接作用于RAAS的药物相似，妊娠期妇女不应使用本品（见禁忌）。

对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。

如果用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。

哺乳
尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。

缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。

因此本品不宜用于哺乳期。

【儿童用药】
本品用于儿童和青少年（18岁以下）的有效性和安全性尚无相关研究。

【老年用药】
尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。

【药物相互作用】
临床没有发现明显的药物相互作用。

已对以下药物进行了研究。

西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛。

阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。

由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。

虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物（如双氯芬酸、呋塞米、华法令）发生相互作用。

与保钾利尿剂（如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利）联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。

因此，联合用药时需要注意。

【药物过量】
服用本品过量可导致显著性低血压，这可能会引起意识水平降低，循环衰竭和（或）休克。

若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。

血液透析不能清除缬沙坦。

【药理毒理】
作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性激素是血管紧张素Ⅱ，是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。

血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。

它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压调节。

血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。

缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（AngⅡ）Ⅱ受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素Ⅱ的已知作用就是由A T1受体亚型引起的，在使用本品之后，AT1受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，它会刺激未封闭的A T2受体，同时抗衡AT1受体的作用。

缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。

缬沙坦与AT1受体的亲和力比A T2受体强约20000倍。

ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，并降解缓激肽。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴溜，所以不会引起咳嗽。

比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦干咳发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%）（P＜0.05）。

在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽（P＜0.05）。

缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。

药效
缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。

对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。

重复给药时，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。

与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。

突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。

在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。

临床前安全信息
在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。

在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予600mg/Kg药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓（见孕妇和哺乳期妇女用药）。

主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起，没有任何临床意义。

在小鼠和大鼠中，没有致突变性，染色体诱裂性或者致癌性的证据。

【药代动力学】
缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%，缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（α相半衰期＜1小时，终末半衰期约9小时）。

在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。

重复给药时，缬沙坦的药代动力学没有变化，每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。

缬沙坦绝大部分（94%-97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。

稳态分布容积较低（约17升），与肝血流量（30升/小时）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2升/小时）。

缬沙坦主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从尿排出。

进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，但是无论是否进餐时服用，8小时后的血药浓度相似。

AUC减少对临床疗效无明显影响，本品可以进餐时或空腹服用。

特殊临床情况下的药代动力学
老年人
与青年志愿者相比，一些老年人（＞56岁）缬沙坦系统暴露量稍增高。

但无临床意义。

肾功能不全患者
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄，肾功能与缬沙坦系统暴露量间无明确相关性。

因此，肾功能不全患者不必调整剂量（对严重肾衰，见注意事项）。

尚未见关于透析患者的研究，但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合，不大可能经透析清除。

肝功能不全患者
大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄，缬沙坦不经生物转化，因此，缬沙坦系统暴露量与肝功能不全无关。

对非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者，不必调整剂量。

胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者，缬沙坦的AUC 增加约1倍（见【注意事项】）
【贮藏】
30℃以下干燥处保存。

【包装】
铝塑包装，7粒/板; 1板，2板，4板/盒
【有效期】
暂定24个月
【执行标准】
80mg：国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH02012004
160mg：国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH02002004
【批准文号】
80mg：国药准字H20040217
160mg：国药准字H20020216
倍博特说明书
【商品名】倍博特
【通用名】缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)
【英文名】Exforge，ValsartanandAmlodipineTablets(Ⅰ)
【成份】每片含缬沙坦Valsartan 80mg,氨氯地平Amlodipine 5mg
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。

【适应症】治疗原发性高血压。

本品用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

【用法用量】每日一片。

氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。

在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。

【禁忌】
对本品活性成份或者任何一种赋形剂过敏者禁用。

孕妇和哺乳期妇女禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。

目前尚无重度肾功能损伤（肌酐清除率<10ml/min）患者的用药数据。

遗传性血管水肿患者及服用ACE 抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者应禁用本品。

【注意事项】服药前应纠正血容量不足的状况，或在开始治疗时密切监测。

心衰、最近发生心梗和接受手术或透析、主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性心肌肥厚、肝功能损伤的患者慎用。

尚未确定本品在儿童中的安全性和有效性。

【不良反应】最常见的不良反应有外周水肿、鼻咽炎、上呼吸道感染和头晕。

偶见直立性低血压和体位性头晕。

参见产品说明书。

【药物过量】
目前尚未获得服用本品过量事件。

缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。

氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。

有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。

若服药时间不长，则可以考虑呕吐或洗胃。

健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。

因本品过量而导致的临床显著低血压，需要积极采取有效的心血管支持治疗，包括密切监测心脏和呼吸系统功能、抬高四肢，并注意循环体液量和尿量。

为了恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩药物。

静脉输注葡萄糖酸钙对逆转钙通道阻滞剂的效应也是有益的。