浅析口服缓控释制剂的研究进展

浅析口服缓控释制剂的研究进展
作者：张雪飞
来源：《新教育时代·学生版》2018年第37期
摘要：随着经济的发展，缓控释制剂以其自身特有的优势在医药市场上占有越来越重要的地位，近年来，缓控释制剂的研发与应用已成为临床上的研究热点。

本文主要对口服缓控释制剂的发展过程、定义、特点、分类、及展望几个方面做简单叙述。

以期为缓控释制剂的进一步研究提供参考。

关键词：缓释制剂控释制剂优点类型展望
目前，我国前三类新药发展缓慢，国内多数生产厂商在无能力研制新药的情况下，通过仿制引进的其他厂家药品进行生产、改变剂型、改变规格，从而增加药品的利润。

于是，最近药厂市场上涌现出许多常用药的缓、控释制剂。

一、缓控释制剂的发展史
国外在上个世纪五十年代就出现了缓控释制剂，到七十年代被应用到临床，目前已经有五十来来年的历史。

口服缓控释制剂具有使血药浓度平稳，有利于降低药物的毒副作用，可保证其安全性及有效性，使用更方便等特点[1]，越来越受到临床重视。

其中，口服缓控释制剂以片剂应用最为广泛，其次是胶囊。

口服缓控释片在临床使用中存在因为不了解其剂型特点导致的服用次数过多、剂量较大及掰开服用等不合理现象，需要在医师的指导下或仔细阅读说明书的情况下服用。

二、缓释制剂、控释制剂的概念
缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢非恒速地释放药物，与相应的普通制剂比较，其给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著提高患者的依从性的制剂。

缓控释制剂可通过口服、注射及粘膜等多种给药途径给药，如硝苯地平缓释片、注射用长效胰岛素、醋酸地塞米松眼部植入剂等。

控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释药，血药浓度比缓释制剂更平稳。

从广义上讲，控释制剂包括控制释药的速度、时间和方向；而狭义的控释制剂则通常是指在设定时间内以零级或接近零级速度释药的制剂。

缓释剂和控释剂它们均能控制药物释放速度，控释制剂侧重于定时、匀速、定位释放药物；缓释制剂侧重于长效浓度。

三、缓控释制剂的优点
与普通制剂相比，缓控释制剂主要有以下几点优势：1）使用方便，减少患者给药次数。

缓控释制剂进行治疗的患者日仅需服药 1 ～ 2次。

部分缓控释制剂的服药间隔可长达数周。

2）释药平缓。

缓控释制剂中有效成分的释放较为缓慢、平稳，减少血药浓度“峰谷”现象的出现。

3）毒副作用小。

由于缓控释制
剂可以减少血药浓度“峰谷”现象的出现，应用缓控释制剂可减少患者因血药浓度过高而发生的不良反应[2]。

4）定时、定位、定速效应。

四、国内外已上市的缓控释制剂
目前上市缓控释制剂的药物主要集中下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。

国内开发的缓控释口服制剂主要有：双氯芬酸钠缓释胶囊，扑尔敏控释胶囊，氢溴酸右旋美沙芬缓片，氨茶碱缓释片，复方苯丙醇右旋胺胶囊（康泰克），苯乍缓释胶囊，吡喹酮缓释片，布洛芬缓胶囊（芬必得），酒石美托洛尔缓释片，硫酸亚铁缓释片，氯化钾控制片，碳酸锂缓释片，维生素B6缓解片，硝苯地平缓释片，盐酸地尔硫卓控释片，茶碱缓释片，盐酸维拉帕米缓释片，吲哚美辛控释片，硫酸庆大霉素控释片，萘普生缓释片。

美国药典23 版收载的品种有：普鲁卡因酰缓释，安定胶囊，磷酸丙吡胺缓解胶囊，硝酸异山利酯缓释胶囊，盐酸苯丙醇胺缓释胶囊，构橼酸钾缓释胶囊，盐酸普萘洛尔与双氢氯噻嗪缓释胶囊，盐酸普萘洛尔（心得安）缓释胶囊，盐酸海苯索（安坦）缓释胶囊，阿司匹林缓释片，富马酸亚铁与丁二酸二辛酯磺酸钠缓释片，哌酸甲酯盐酸盐（利他林），心得平缓释片，葡萄糖酸奎宁丁缓释片，硝酸异山梨酯缓释片，盐酸苯丙醇胺缓释片等。

国外上市的品种还有心律平缓释片，沙丁胺醇（舒喘灵）渗透泵片，伪麻黄碱渗透泵片，卡马西平缓释片，甲基多巴缓释片，丙戊酸缓释片等。

五、缓控释制剂的主要类型
1.根据药物的存在状态：缓释、控释制剂可分为骨架型、膜控型和渗透泵型三种。

[3]
骨架型缓释、控释制剂主要有：①骨架片：亲水凝胶骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片；②缓释、控释颗粒（微囊）压制片；③胃内滞留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。

膜控型缓释、控释制剂主要有：①微孔膜包衣片；②膜控释小片；③肠溶控释片；④膜控释小丸。

2.根据释药原理：缓释、控释制剂可分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。

3.根据给药途径与给药方式不同：缓释、控释制剂可分为口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂等。

4.根据释药类型：口服缓释、控释制剂可分为定速、定位、定时释药系统。

在各种类型的缓释制剂中骨架型缓释制剂制备工艺简单重现性较好便于工业化生产二膜控型缓释制剂可通过对不同性质药物的小丸包不同性质、不同厚度的衣膜，比较容易实现复方制剂中各组分的同步释放。

渗透泵型制剂药物的释不受环境日胃肠蠕动等因素影响，可以实现零级释放并且体内外相关性好。

六、展望
缓控释制剂具有长效、血药浓度平稳、生物利用度高、不良反应小、定位释药等特点，近年来，缓控释制剂的研发与应用已成为临床上的研究热点。

为了满足临床需求，从缓控释制剂的基础研究转型到产业化生产，这将是广大药学工作者的一项艰巨任务。

相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、
经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。

随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，缓控释制剂的市场前景会越来越好。

参考文献
[1]张红玲.口服缓控释制剂的研究进展[J].民营科技，2013，12：80-80.
[2]童春媚.灯盏花素膜控释片的研制[D].广州市：广东药学院，2015.
[3]周金彩.张炳盛.药剂学[M].北京：化学工业出版社，2017.。