常用麻醉药的作用及不良反应 ppt课件

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4.舒芬太尼

【药代动力学】过剂量为250～1500微克舒芬太尼的静 脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的 半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。平均清除半 衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。在中央室 的分布容积为14.2升，其稳态的分布容积为344升。其清 除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下，发现给药 剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比 1500微克时短。药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗 水平取决于药物分布相的半衰其而不是取决于终末半衰期 （给药量为250微克时的4.1小时到给药量为500～1500 微克后的10～16小时）。在研究的剂量范围内，舒芬太 尼体现了线性药代动力学的特征。舒芬太尼的生物转化主 要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排 泄，仅有2%以原形被排泄。有92.5%的舒芬太尼与血浆 蛋白结合。
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2. 咪达唑仑

【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶 液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐， pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅 速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅 速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效 应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～ 10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白 结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg· min）。静 脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。 肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度 达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相 似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
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3.丙泊酚

【适应症】
静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的 组成部分或麻醉辅助药。
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3.丙泊酚

【不良反应】可能出现低血压和短暂的呼吸暂停，这与药物剂量、术前用药或

使用其它药物有关。偶尔发生低血压时，需要减慢给药速度和/或进行液体替 换治疗，必要时用血管收缩药进行治疗。有发生心动过缓和心搏停止的病例 报告。 丙泊酚麻醉诱导可能出现轻微躁动、心律过缓、心动过速、低血压、 呼吸短时间暂停、过度换气、潮红、咳嗽和打嗝等现象，这与药物剂量、术 前用药或使用其它药物有关。 麻醉维持期间偶尔出现咳嗽。 在麻醉恢复期 间，极少数病例可能发生恶心、呕吐、头痛、寒战或发冷、欣快感及性欲亢 进。 有报告极少数病例使用丙泊酚出现癫痫样活动，如惊厥和角弓反张，个 别病例延迟数小时到数天后发生。癫痫患者使用丙泊酚时，个别病例出现惊 厥。 有报告长期应用丙泊酚，极少数病例出现术后发热及尿颜色改变。 极 少数病例使用丙泊酚后发生过敏反应，包括Quincke氏水肿、支气管痉挛、 红斑和低血压。 应用丙泊酚后，报告有发生胰腺炎的罕见病例，但没有明显 的因果关系。 在罕见的病例中，当异丙酚在ICU用于镇静超过按体重计每小 时4mg/kg的剂量时，有发生横纹肌溶解、代谢性酸中毒、高钾血症或心脏 衰竭的报告，有时甚至死亡。 极少发生血栓症与静脉炎。 本品可引起局部 注射部位的疼痛，故可与利多卡因合用或选择前臂大静脉或肘静脉穿刺以减 轻。与利多卡因合用时，可能出现以下不良反应：头晕、呕吐、困倦、惊厥、 心动过缓、心律不齐和休克。 当发生静脉处渗漏时，个别病例可能出现严重 组织反应。个别病例出现肺水肿。
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3.丙泊酚


【药理毒理】
本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。 临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从 而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的 1.8倍。 起效快,作用时间短,以 2.5mg/kg静脉注射时,起效时间 为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。能抑制咽喉反射,有 利于插管,很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导 时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量 减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气 管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和 脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作 用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性 皮质激素反应正常。 丙泊酚麻醉诱导时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻醉时更为 明显。
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5.瑞芬太尼

【药理毒理】瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，
在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中 被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其它芬太尼类似 物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖 性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协 同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所 拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁 肌）强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量 范围内，随剂量增加而作用加强。盐酸瑞芬太尼剂量高达 30μg/kg静脉注射（1分钟内注射完毕）不会引起血浆组 胺浓度的升高。其它：甘氨酸(静脉注射剂的常用辅料)为 本品的辅料。犬鞘内注射无瑞芬太尼的甘氨酸后，出现兴 奋激动、疼痛、后肢功能失常、共济失调，因此可认为此 作用为甘氨酸所致；但上述动物表现与本品制剂静脉注射 给药无关。
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2. 咪达唑仑

【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种，通过
和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ 受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻， 偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着 GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合， 而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用， 从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作 用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦 虑、镇静、催眠甚至意识消失。
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1.氯胺酮



【不良反应】 (1)麻醉恢复期可出现幻觉（幻视、幻听）、一过 性失明、躁动不安、恶梦及谵语等，且青壮年多 且严重. (2)术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、胃内压、 颅内压及眼内压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。 (3)偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛，多 半是在用量较大、分泌物增多时发生。
网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片 受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆 碱、Ｌ－谷氨酸）及Ｎ－甲基－Ｄ－天门冬酸受体的结果;镇痛作用 主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合， 而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。静脉注射12mg/kg或肌注4-6mg/kg，分别于30秒钟及3-5分钟意识消失.麻醉 后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾 液分泌增多，术前用抗胆碱药可避免或减少发生.对交感神经和循环 有兴奋作用，表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、 肺动脉压及心排出量皆高.但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭 病人更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停.对肝肾 功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺 增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩，但在剖宫产时，应 用本品，因血压升高而致出血量较多。
药理毒理药理毒理本品为苯二氮卓类的一种通过本品为苯二氮卓类的一种通过和苯二氮卓受体bzbz受体结合发挥作用受体结合发挥作用bzbz受体位于神经元突触膜上与受体位于神经元突触膜上与gabagaba受体相邻受体相邻偶合于共同的氯离子通道在偶合于共同的氯离子通道在bzbz受体水平存在着受体水平存在着gabagaba调控蛋白它能阻止调控蛋白它能阻止gabagaba与其受体结合与其受体结合而本品与而本品与bzbz受体结合时就阻止调控蛋白发生作受体结合时就阻止调控蛋白发生作用从而增强用从而增强gabagaba与其受体的结合由此一系与其受体的结合由此一系列作用并依据和列作用并依据和bzbz受体结合的多少依次产生受体结合的多少依次产生抗焦虑镇静催眠甚至意识消失
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2. 咪达唑仑

【适应症】 1．麻醉前给药。 2．全麻醉诱导和维持。 3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心 律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查 等)时病人镇静。 5．ICU病人镇静。
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2. 咪达唑仑


【不良反应】
（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为 10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于 老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。 （2）咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制、停止，有 些病人可因缺氧性脑病而死亡。 （3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制 的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。 常见的不良反应有： A:嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。 B:低血压，静脉注射的发生率约为1%。
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3.丙泊酚

【药代动力学】丙泊酚一次冲击剂量后或输注终 止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速 分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期 30～60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速 从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。主 要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的 醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚 维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳 态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药 物动力学是线性的。
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4.舒芬太尼


【药理毒理】
舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性μ-阿片受 体激动剂，对μ-受体的亲合力比芬太尼（fentanyl）强7～10倍。舒 芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定 性，可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最 大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑 电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不 良反应。就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的 可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。舒芬太尼不能或仅能轻微地 抑制由泮库溴铵所致的心率增加。舒芬太尼有较宽的安全阈范围。大 鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量，（LD50/ED50）的 比率是25211，比芬太尼（277）或吗啡（69.5）都高。药物在体 内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。镇痛的深度与剂量 有关，并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。根据剂量和静注的速 度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。所有 这些舒芬太尼的作用均可通过使用其拮抗剂，如：纳络酮、烯丙吗啡 或烯丙左吗喃迅速和完全的逆转。
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4.舒芬太尼

【适应症】
用于气管内插管、使用人工呼吸的全身麻醉； 作为复合麻醉的镇痛用药；作为全身麻醉大手术 的麻醉诱导和维持用药；还用做术后镇痛，是我 院PICA的主要药品。

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4.舒芬太尼

【不良反应】


典型的阿片样症状，如呼吸抑制、呼吸暂停、骨 骼肌强直（胸肌强直）、肌阵挛、低血压、心动 过缓、恶心、呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留。在注 射部位偶有瘙痒和疼痛。 其他较少见的不良反应有：1.咽部痉挛，2.过敏 反应和心搏停止，因在麻醉时使用其他药物，很 难确定这些反应是否与舒芬太尼有关。3.偶尔可 出现术后恢复期的呼吸再抑制。
常用麻醉药的作用及不良 反应
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现在临床麻醉，应用的药物和 技术有很多，今天和大家简单介绍 一下，常用麻醉药的作用和不良反 应。
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主要介绍十种常用药品， 包括：氯胺酮、咪达唑仑、丙泊 酚、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿曲 库铵、顺阿曲库铵、七氟烷、碳 酸利多卡因和盐酸罗哌卡因。
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1.氯胺酮

【药理毒理】本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至
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1.氯胺酮


【药代动力学】本品进入血循环后大部分进入脑 组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪 内的药物浓度也高。本品T1/2α为2-11分钟， T1/2β为2-3小时。主要在肝内进行生物转化成 去甲氯胺酮，再逐步代谢成无活性的化合物经肾 排出，仅有２.5%以原形随尿排出。 【适应症】1.各种表浅、短小手术或诊断操作时， 可单独使用本品进行麻醉。 2.作为其他全身麻醉 的诱导剂使用。 3.辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进 行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。
பைடு நூலகம்


③急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不 夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。
④肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。 较少见的症状有：呼吸暂停、停止或心跳骤停；视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘 飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等；有时可发生血栓性静 脉炎；直肠给药，一些病人可有欣快感。