阿莫西林不同剂型的研究进展
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1 98 1 .
( . ~ 16 , 莫 西 林 在 体 内 的药 效 可 以 维 持 1 。 1 O . )h 阿 2h 13 胃 滞 留 片 . 把 阿 莫 西 林 制 成 胃滞 留片 , 以 延 长 其 在 可 胃 中的 停 留时 间 , 其 逐 渐 释 放 出 阿 莫 西 林 与 幽 门 螺 旋 杆 菌 使 ( ) 分 接 触 , 到 杀 灭 作 用 。试 验 证 明 “ , 卡 波 姆 、 丙 HP 充 起 以 羟 甲 基 纤 维 素 ( MC 等 辅 料 制 备 的 阿 莫 西 林 胃滞 留 片 , 有 HP ) 具
河 西 学 院 院 报 ,0 3 1 () 3 ~ 3 . 20 ,9 5 :2 6
许 刚 . 然 红 花 黄 色 素 稳 定 性 研 究 [ ] 广 州 食 品 工 业 天 J.
科 技 ,0 0 1 ( ) 1 ~ 1. 2 0 ,5 3 :6 9
纤 维 素 ( MC K1M ) 微 晶纤 维 素 、 酸 氢 钙 均 匀 混 合 、 HP - 5 与 磷 制
剂 和液 体 制 剂 的 优 点 , 有 大 剂 量 服 用 方 便 、 收 快 、 物 利 具 吸 生
用 度 高 的 特 点 。文 献 报 道 , 莫 西 林 分 散 片 。 处 方 中 : 1 填 阿 () 充 剂用 乳 糖 、 晶纤 维 素 ( C , 微 MC ) 乳糖 易 溶 于 水 , 放 药 物 快 释 MC 具 有 良 好 的流 动 性 和 崩 解 作 用 , 水 溶 胀 但 不 溶 解 , C 吸 因 此 兼 有 崩 解 剂 和 混 悬 剂 的 作 用 。 ( ) 合 剂 用 聚 乙 烯 吡 咯 烷 2黏
酮 ( VP 溶 液 , 增 加 颗 粒 表 面 的亲 水 性 。( ) 解 剂 用 交 联 P ) 可 3崩
花 黄 色 素 [] 食 品 科 学 ,0 12 () 3  ̄ 4 . J. 2 0 ,2 5 :9 1
M e eh R , d t M o s , t a.Two n w s ly M Ka o a S, mo e Y e 1 e
阿莫 西 林 溶 出 度 ) 继 将 固体 分 散体 与缓 释 骨 架 材 料 羟 丙 甲基 ,
Baidu Nhomakorabea
金鸣 , 淳 , 金 荣. 孔树 脂 诸色 谱法 制备 红 花黄 色 素 高子 李 大 和羟 基红 花 黄色 素 A J. [] 中草药 ,043()2 ̄2. 20 ,51 :5 8 吴 冬 青 , 敏 , 学 文 , . 花 黄 色 素 稳 定 性 研 究 [] 林 王 等 红 J.
具 有 引 湿 性 , 高 温 不 稳 定 , 在 温 度 低 于 3 ℃ , 对 湿 度 对 应 O 相
张 琼 , 志 扬 , 林 彬 , . 花 黄 色 素 冻 干 粉 与 红 花 黄 陈 吴 等 红 色 素 滴 注 液 治 疗 冠 心 绞 痛 ( 血 淤 阻证 ) 临 床 非 劣 性 心 的 试 验 [] 中 国循 证 医学 杂 志 ,0 55 4 :7  ̄ 25 J. 2 0 , () 2 6 8 .
缓释作用 , 漂时间快 。 起
2 颗 粒 剂
郭美 丽 ,张芝 玉 , 汉 明 , 张 等.采 收 期 和 加 工 方 法对 红花
颗 粒 剂 比较 容 易 被 患 者 接 受 , 别 是 儿 童 。将 阿莫 西 林 、 特 蔗 糖 粉 和 糊 精 混 合 均 匀 , 入 由羟 丙 甲 纤 维 素 、O 乙 醇 液 、 加 6
q io h lo e y l w i me t r m rh m u i c o u n c ac n e l p g n s fo Ca t a s tn t — o
ru n i s a d Ca+ + a t g n s i c iiy o l co m ie n a o it a tv t f tn t r n c
剂 型 的研 究 进 展 进 行 综 述 。
1 片 剂
蔡广. 红花黄 色素 的临床 应用进 展 [] 华南 国防医学 J.
杂 志 ,0 3 1 ( ) 1 ~ 1 . 2 0 ,7 1 :3 5
陆 国 权 , 丽 娜 N 红 花 食 用 黄 色 素 最 佳 提 取 条 件 及 波 K.
2 1 对肝 脏 的 作 用 灌 胃 给 C S 对 四氯 化 碳 ( C 中毒 . P C, C 1) 小 鼠肝 组 织 中丙 二 醛 含 量 具 有 明 显 降 低 作 用 ; 外 实 验 提 示 体
中药 材 , 0 0 2 ( ) 4 8 5 . 2 0 , 3 8 : 5 ~4 9
于 其 溶 解 度 、 出 速 率 和 生 物 利 用 度 。 微 粉 化 与 纳 米 化 有 助 溶 于 提 高 药 物 的 溶 解 度 。文 献 报 道 , 十 二 烷 基 磺 酸 钠 在 ( D ) 辅 助 下 , 用 化 学 沉 淀 法 制 备 阿 莫 西 林 纳 米 或 微 米 S S的 采 颗 粒 , 生 物 利 用 度 就 有 较 大 的提 高 。 其
3 胶 囊 剂
赵明波 , 秀兰 , 亚玲. 花 R - L 邓 王 红 PHP C指 纹 图谱 的 建 立 及 其质 量 研 究 E-药 学 学 报 ,0 4 3 ()2 2 1. J. I 2 0 ,93 :1  ̄26 孙 沂 , 因 , 涛 , . 同产 地 红 花 药 材 的 高 效 毛 细 管 隋 郭 等 不
质量 的影 响 [] J.第二 军 医 大学学 报 ,992()1~ 1. 19 , 2 :1 3 0 中 国药 典 2 0 0 0年 版 [ ] 一 部 .2 0 . 1 . S. 0019 中 国药 典 2 0 0 5年 版 [ ] 一 部 . 0 5 1 2 1 3 S. 20.O~ 0. 祝 明 , 增 喜 . 花 药 材 中 红 花 黄 色 素 含 量 的 测 定 [] 郭 红 J.
( 稿 日期 : 0 6 1 - 0 收 2 0 — 12 )
7 以 下 环 境 中保 存 。 5
4 微 囊 把 阿莫 西 林 制 成 微 囊 是 由 于 其 在 体 内 的 半 衰 期 ( 为 约 1 1 ) , 经 尿 路 排 泄 快 , 响 了 疗 效 , 别 是 治 疗 幽 门螺 . 1h 短 且 影 特 旋 杆 菌 ( ) 发 的消 化 道 溃 疡 。采 用 液 中 干燥 法 ( 文 献 HP 诱 如
用研 究 E- 化 学 工 程 ,9 9 2 ( ) 4 ~ 5 . J. I 1 9 ,7 1 :2 O 彭永 芳 , 银 海 , 孝 金 , . - 马 阎 等 AB 8树 脂 吸 附 和 分 离 红
匀 分 散 , 口服 或 水 分 散后 饮 用 , 可 咀 嚼 或 含 服 。综 合 了片 可 也
电泳 指 纹 图谱 研 究 E ] 中 国 药 学 杂 志 , 0 3 3 3 : J. 2 0 , 8( )
1 76~ 1 8. 7
为 了增 加 阿莫 西 林 的溶 出 度 , 入 羧 甲 基 淀 粉 钠 ( MS 加 C - Na制 得 胶 囊 , 溶 出 度 较 原 药 明 显 提 高 。 阿 莫 西 林 胶 囊 ) 其
r] C e hr u1 1 9 ,1 1 ) 1 9 ~ 12 . J. h m P am B l. 9 3 4 (O :7 6 8 2
P VP与 MC C合 用 可 达 到 最 佳 的 崩 解 作 用 。 ( ) 滑 剂 用 微 4润 粉 硅 胶 、 脂 酸镁 , 粉 硅 胶 亲 水 有 利 于 水 分 透 入 片 剂 。 硬 微 12 缓 释 片 阿莫 西 林 缓 释 片 的 制 备 及 体 外 释 放 度 研 究 。 . 中 , 用 聚 乙二 醇 60 0将 阿 莫 西 林 制 备 成 固 体 分 散 体 ( 加 先 0 增
聚 山 梨 酯 一O柠 檬 黄 制 成 的 润 湿 剂 , 包 衣 锅 内 制 成 1 ~ 2 8、 在 6 4 目 的湿 小 丸 , 干燥 , 取 1 ~ 3 筛 6 0目的 干 丸 , 成 阿莫 西 林 颗 粒 制 剂 。普 通 阿 莫 西 林 颗 粒 同 其 它 溶 解 度 较 差 的药 物 一 样 , 限 受
为 了延 长 阿 莫 西 林 在 胃 中 的 滞 留 时 间 并 提 高 其 稳 定 性 ,
中 图分 类号 : 9 4 R 4 文献标识码 : A
刘哲鹏等“ 们选 用 了 乙 基 纤 维 素 为 骨 架 材 料 、 波 姆 94 卡 3 p为 黏膜黏附材料 制备 阿莫 西林 黏膜黏 附微 球 ( AmoC — e , — bE ) 并
粒 、 片 ; 体 内 的 Tl K 压 在 / a和 Tl Ke 2 , 分别 为 ( . ~ O 7 h和 2 O4 . )
杨志 孝 , 万惠 香 , 邓文 , . 花 黄 色 素 与柠 檬 黄 的稳 定 性 等 红 对 比分 析研 究 [ . 山医学 院学 报 ,052()2 ̄3. J 泰 ] 20 ,61 :8 0 刘 淑 玲 , 建 波 , 美 萍 . D A 对 红 花 黄 色 素 的 稳 定 仝 李 E T 效 应 [] 食 品 工 业 科 技 ,0 32 ( )3 ~3 . J. 2 0 ,4 3 :1 3 金鸣 , 宝霞, 金荣 , 羟基红 花黄色素 A热稳定性 臧 李 等. 的 初 步 研 究 [] 中 国 中 药 杂 志 , 03 2 ( 2 :1 7 J. 2 0 , 8 1 ) 19 ~
阿 莫 西 林 不 同 剂 型 的 研 究 进 展
孙文华 ( 武警云南 总 队医 院北教 场分 院药 剂科 , 云南 昆明
6 22 50 3)
以 乙基 纤 维 素 为 包 囊 材 料 )超 临 界 流 体 制 粒 技 术 。 制 备 的 阿 、 莫西林微囊可克服 以上缺点 。
5 微 球
文 章 编 号 :0 420 (0 7 0 —2 00 1 0—4 7 2 0 )40 2 —2
维普资讯 http://www.cqvip.com
西北 药 学 杂 志
20 0 7年 8月 第 2 2卷
第 4期
21 2
考 察 药 物 在 胃酸 条 件 下 的稳 定性 及 微 球 在 胃肠 道 黏 膜 黏 附 滞
留 的 情 况
脂 、 色 、 AT 脱 D E纤 维 素 柱 洗 脱 等 步 骤 , 离 出 2种 多 糖 组 分 , 分
含量分别为 037 和 001 。 。 . 8 . 6
2 药 理 作 用
目前 , 阿莫 西林 制 剂 的 研 究 仍 在 进 一 步 的 探 索 中 , 望 更 可 多 的剂 型 和 制 剂 上 市 , 以满 足 预 防 和治 疗 的 需要 。 参 考 文献 :
理化 性 质 研 究 [] 上 海 农 学 院 院 报 ,0 0 1 ( ) 8 ~ J. 2 0 , 8 2 :5
89, 00 1 .
1 1 分 散 片 分 散 片 (i es l tbes 遇 水 迅 速 崩 解 并 均 . ds ri e a l ) p b t
薛伟 明 , 效 林 , 茂 德 , . 花 黄 色 素 的酶 法 提 取 应 张 亢 等 红
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n
2O 2
l 99 63~ Z6 9 .2 5.
钔
力
∞ 西 北药学杂志
20 0 7年 8月 第 2 2卷
第 4期 力
阿莫 西 林 (mo ilo a xc l n羟 氨 苄 青 霉 素 ) 一 种 半 合 成 青 ii 是 霉 素 类 药 物 , 其 可 口服 给 药 而 广 泛 用 于 临 床 “ 。W HO 推 因 荐 其 作 为首 选 内酰 胺 类 E服 抗 生 素 。 笔 者 对 阿 莫 西 林 及 其 l
( . ~ 16 , 莫 西 林 在 体 内 的药 效 可 以 维 持 1 。 1 O . )h 阿 2h 13 胃 滞 留 片 . 把 阿 莫 西 林 制 成 胃滞 留片 , 以 延 长 其 在 可 胃 中的 停 留时 间 , 其 逐 渐 释 放 出 阿 莫 西 林 与 幽 门 螺 旋 杆 菌 使 ( ) 分 接 触 , 到 杀 灭 作 用 。试 验 证 明 “ , 卡 波 姆 、 丙 HP 充 起 以 羟 甲 基 纤 维 素 ( MC 等 辅 料 制 备 的 阿 莫 西 林 胃滞 留 片 , 有 HP ) 具
河 西 学 院 院 报 ,0 3 1 () 3 ~ 3 . 20 ,9 5 :2 6
许 刚 . 然 红 花 黄 色 素 稳 定 性 研 究 [ ] 广 州 食 品 工 业 天 J.
科 技 ,0 0 1 ( ) 1 ~ 1. 2 0 ,5 3 :6 9
纤 维 素 ( MC K1M ) 微 晶纤 维 素 、 酸 氢 钙 均 匀 混 合 、 HP - 5 与 磷 制
剂 和液 体 制 剂 的 优 点 , 有 大 剂 量 服 用 方 便 、 收 快 、 物 利 具 吸 生
用 度 高 的 特 点 。文 献 报 道 , 莫 西 林 分 散 片 。 处 方 中 : 1 填 阿 () 充 剂用 乳 糖 、 晶纤 维 素 ( C , 微 MC ) 乳糖 易 溶 于 水 , 放 药 物 快 释 MC 具 有 良 好 的流 动 性 和 崩 解 作 用 , 水 溶 胀 但 不 溶 解 , C 吸 因 此 兼 有 崩 解 剂 和 混 悬 剂 的 作 用 。 ( ) 合 剂 用 聚 乙 烯 吡 咯 烷 2黏
酮 ( VP 溶 液 , 增 加 颗 粒 表 面 的亲 水 性 。( ) 解 剂 用 交 联 P ) 可 3崩
花 黄 色 素 [] 食 品 科 学 ,0 12 () 3  ̄ 4 . J. 2 0 ,2 5 :9 1
M e eh R , d t M o s , t a.Two n w s ly M Ka o a S, mo e Y e 1 e
阿莫 西 林 溶 出 度 ) 继 将 固体 分 散体 与缓 释 骨 架 材 料 羟 丙 甲基 ,
Baidu Nhomakorabea
金鸣 , 淳 , 金 荣. 孔树 脂 诸色 谱法 制备 红 花黄 色 素 高子 李 大 和羟 基红 花 黄色 素 A J. [] 中草药 ,043()2 ̄2. 20 ,51 :5 8 吴 冬 青 , 敏 , 学 文 , . 花 黄 色 素 稳 定 性 研 究 [] 林 王 等 红 J.
具 有 引 湿 性 , 高 温 不 稳 定 , 在 温 度 低 于 3 ℃ , 对 湿 度 对 应 O 相
张 琼 , 志 扬 , 林 彬 , . 花 黄 色 素 冻 干 粉 与 红 花 黄 陈 吴 等 红 色 素 滴 注 液 治 疗 冠 心 绞 痛 ( 血 淤 阻证 ) 临 床 非 劣 性 心 的 试 验 [] 中 国循 证 医学 杂 志 ,0 55 4 :7  ̄ 25 J. 2 0 , () 2 6 8 .
缓释作用 , 漂时间快 。 起
2 颗 粒 剂
郭美 丽 ,张芝 玉 , 汉 明 , 张 等.采 收 期 和 加 工 方 法对 红花
颗 粒 剂 比较 容 易 被 患 者 接 受 , 别 是 儿 童 。将 阿莫 西 林 、 特 蔗 糖 粉 和 糊 精 混 合 均 匀 , 入 由羟 丙 甲 纤 维 素 、O 乙 醇 液 、 加 6
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剂 型 的研 究 进 展 进 行 综 述 。
1 片 剂
蔡广. 红花黄 色素 的临床 应用进 展 [] 华南 国防医学 J.
杂 志 ,0 3 1 ( ) 1 ~ 1 . 2 0 ,7 1 :3 5
陆 国 权 , 丽 娜 N 红 花 食 用 黄 色 素 最 佳 提 取 条 件 及 波 K.
2 1 对肝 脏 的 作 用 灌 胃 给 C S 对 四氯 化 碳 ( C 中毒 . P C, C 1) 小 鼠肝 组 织 中丙 二 醛 含 量 具 有 明 显 降 低 作 用 ; 外 实 验 提 示 体
中药 材 , 0 0 2 ( ) 4 8 5 . 2 0 , 3 8 : 5 ~4 9
于 其 溶 解 度 、 出 速 率 和 生 物 利 用 度 。 微 粉 化 与 纳 米 化 有 助 溶 于 提 高 药 物 的 溶 解 度 。文 献 报 道 , 十 二 烷 基 磺 酸 钠 在 ( D ) 辅 助 下 , 用 化 学 沉 淀 法 制 备 阿 莫 西 林 纳 米 或 微 米 S S的 采 颗 粒 , 生 物 利 用 度 就 有 较 大 的提 高 。 其
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赵明波 , 秀兰 , 亚玲. 花 R - L 邓 王 红 PHP C指 纹 图谱 的 建 立 及 其质 量 研 究 E-药 学 学 报 ,0 4 3 ()2 2 1. J. I 2 0 ,93 :1  ̄26 孙 沂 , 因 , 涛 , . 同产 地 红 花 药 材 的 高 效 毛 细 管 隋 郭 等 不
质量 的影 响 [] J.第二 军 医 大学学 报 ,992()1~ 1. 19 , 2 :1 3 0 中 国药 典 2 0 0 0年 版 [ ] 一 部 .2 0 . 1 . S. 0019 中 国药 典 2 0 0 5年 版 [ ] 一 部 . 0 5 1 2 1 3 S. 20.O~ 0. 祝 明 , 增 喜 . 花 药 材 中 红 花 黄 色 素 含 量 的 测 定 [] 郭 红 J.
( 稿 日期 : 0 6 1 - 0 收 2 0 — 12 )
7 以 下 环 境 中保 存 。 5
4 微 囊 把 阿莫 西 林 制 成 微 囊 是 由 于 其 在 体 内 的 半 衰 期 ( 为 约 1 1 ) , 经 尿 路 排 泄 快 , 响 了 疗 效 , 别 是 治 疗 幽 门螺 . 1h 短 且 影 特 旋 杆 菌 ( ) 发 的消 化 道 溃 疡 。采 用 液 中 干燥 法 ( 文 献 HP 诱 如
用研 究 E- 化 学 工 程 ,9 9 2 ( ) 4 ~ 5 . J. I 1 9 ,7 1 :2 O 彭永 芳 , 银 海 , 孝 金 , . - 马 阎 等 AB 8树 脂 吸 附 和 分 离 红
匀 分 散 , 口服 或 水 分 散后 饮 用 , 可 咀 嚼 或 含 服 。综 合 了片 可 也
电泳 指 纹 图谱 研 究 E ] 中 国 药 学 杂 志 , 0 3 3 3 : J. 2 0 , 8( )
1 76~ 1 8. 7
为 了增 加 阿莫 西 林 的溶 出 度 , 入 羧 甲 基 淀 粉 钠 ( MS 加 C - Na制 得 胶 囊 , 溶 出 度 较 原 药 明 显 提 高 。 阿 莫 西 林 胶 囊 ) 其
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P VP与 MC C合 用 可 达 到 最 佳 的 崩 解 作 用 。 ( ) 滑 剂 用 微 4润 粉 硅 胶 、 脂 酸镁 , 粉 硅 胶 亲 水 有 利 于 水 分 透 入 片 剂 。 硬 微 12 缓 释 片 阿莫 西 林 缓 释 片 的 制 备 及 体 外 释 放 度 研 究 。 . 中 , 用 聚 乙二 醇 60 0将 阿 莫 西 林 制 备 成 固 体 分 散 体 ( 加 先 0 增
聚 山 梨 酯 一O柠 檬 黄 制 成 的 润 湿 剂 , 包 衣 锅 内 制 成 1 ~ 2 8、 在 6 4 目 的湿 小 丸 , 干燥 , 取 1 ~ 3 筛 6 0目的 干 丸 , 成 阿莫 西 林 颗 粒 制 剂 。普 通 阿 莫 西 林 颗 粒 同 其 它 溶 解 度 较 差 的药 物 一 样 , 限 受
为 了延 长 阿 莫 西 林 在 胃 中 的 滞 留 时 间 并 提 高 其 稳 定 性 ,
中 图分 类号 : 9 4 R 4 文献标识码 : A
刘哲鹏等“ 们选 用 了 乙 基 纤 维 素 为 骨 架 材 料 、 波 姆 94 卡 3 p为 黏膜黏附材料 制备 阿莫 西林 黏膜黏 附微 球 ( AmoC — e , — bE ) 并
粒 、 片 ; 体 内 的 Tl K 压 在 / a和 Tl Ke 2 , 分别 为 ( . ~ O 7 h和 2 O4 . )
杨志 孝 , 万惠 香 , 邓文 , . 花 黄 色 素 与柠 檬 黄 的稳 定 性 等 红 对 比分 析研 究 [ . 山医学 院学 报 ,052()2 ̄3. J 泰 ] 20 ,61 :8 0 刘 淑 玲 , 建 波 , 美 萍 . D A 对 红 花 黄 色 素 的 稳 定 仝 李 E T 效 应 [] 食 品 工 业 科 技 ,0 32 ( )3 ~3 . J. 2 0 ,4 3 :1 3 金鸣 , 宝霞, 金荣 , 羟基红 花黄色素 A热稳定性 臧 李 等. 的 初 步 研 究 [] 中 国 中 药 杂 志 , 03 2 ( 2 :1 7 J. 2 0 , 8 1 ) 19 ~
阿 莫 西 林 不 同 剂 型 的 研 究 进 展
孙文华 ( 武警云南 总 队医 院北教 场分 院药 剂科 , 云南 昆明
6 22 50 3)
以 乙基 纤 维 素 为 包 囊 材 料 )超 临 界 流 体 制 粒 技 术 。 制 备 的 阿 、 莫西林微囊可克服 以上缺点 。
5 微 球
文 章 编 号 :0 420 (0 7 0 —2 00 1 0—4 7 2 0 )40 2 —2
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西北 药 学 杂 志
20 0 7年 8月 第 2 2卷
第 4期
21 2
考 察 药 物 在 胃酸 条 件 下 的稳 定性 及 微 球 在 胃肠 道 黏 膜 黏 附 滞
留 的 情 况
脂 、 色 、 AT 脱 D E纤 维 素 柱 洗 脱 等 步 骤 , 离 出 2种 多 糖 组 分 , 分
含量分别为 037 和 001 。 。 . 8 . 6
2 药 理 作 用
目前 , 阿莫 西林 制 剂 的 研 究 仍 在 进 一 步 的 探 索 中 , 望 更 可 多 的剂 型 和 制 剂 上 市 , 以满 足 预 防 和治 疗 的 需要 。 参 考 文献 :
理化 性 质 研 究 [] 上 海 农 学 院 院 报 ,0 0 1 ( ) 8 ~ J. 2 0 , 8 2 :5
89, 00 1 .
1 1 分 散 片 分 散 片 (i es l tbes 遇 水 迅 速 崩 解 并 均 . ds ri e a l ) p b t
薛伟 明 , 效 林 , 茂 德 , . 花 黄 色 素 的酶 法 提 取 应 张 亢 等 红
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2O 2
l 99 63~ Z6 9 .2 5.
钔
力
∞ 西 北药学杂志
20 0 7年 8月 第 2 2卷
第 4期 力
阿莫 西 林 (mo ilo a xc l n羟 氨 苄 青 霉 素 ) 一 种 半 合 成 青 ii 是 霉 素 类 药 物 , 其 可 口服 给 药 而 广 泛 用 于 临 床 “ 。W HO 推 因 荐 其 作 为首 选 内酰 胺 类 E服 抗 生 素 。 笔 者 对 阿 莫 西 林 及 其 l