9.抗真菌药物特性及其应用
抗真菌药物分类及临床用药特点
抗真菌药物分类及临床用药特点抗真菌药物分为六大类,其中两性霉素及脂质体、氟胞嘧啶、吡格类、棘白菌素类主要用于治疗深部真菌感染,制霉菌素、丙烯胺类(特比萘芬)、灰黄霉素用于治疗皮肤、指甲、趾甲等的表浅真菌感染。
一、具体药物及抗菌谱注:妊娠A类:在孕妇中研究证实无危险性;妊娠B类:动物实验无危险性但人体研究资料不足,或动物有危险性但人无危险性;妊娠C类:动物研究有毒性但人体研究资料不充分,有指征时需权衡受益大于风险后可使用;D类:证实对人类有危险性,但收益大于风险且有指征时可用)二、真菌感染选药原则1.根据病原体选择敏感抗生素①致病性真菌:组织胞浆菌、粗球孢子菌、马尔菲尼青霉菌、皮炎芽生菌、暗色真菌、足分枝菌、孢子丝菌;②条件致病菌:念珠菌属、隐球菌属、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、奴卡菌属。
国内前三种多见。
2.根据感染类型①肾盂肾炎:念珠菌属--氟康唑、次选两性霉素B。
②血流感染:念珠菌--氟康唑、棘白菌素类,次选两性霉素B。
③感染性心内膜炎:念珠菌属--两性霉素B联合氟胞嘧啶,次选棘白菌素类。
④阴道炎:念珠菌--局部用药选制霉菌素、咪康唑、克霉唑,全身用药选氟康唑。
3.侵袭性真菌病--曲霉菌、隐球菌①预防性治疗:未发生侵袭性真菌感染的高危患者。
②诊断性试验治疗:可能已经发生感染的患者。
③经验治疗:已经发生感染的患者。
④目标治疗:确诊者。
停药指征:①临床症状、影像学病灶消失;②微生物学清除;③免疫抑制状态逆转。
其中确诊分为:疑似、临床诊断、确诊。
粒缺伴发热且长期使用抗细菌药物者为疑似病例,可以考虑经验性治疗;确诊主要指血培养或穿刺液培养发现真菌;临床诊断指开放性如痰培养或痰涂片发现真菌。
★曲霉菌属:诊断后即予强效、快速、针对性治疗,具体用药见上表格。
初治时静脉给药,多部位感染时或初始无效时予联合用药。
注意:纠正粒缺至关重要,必要时使用粒细胞集落刺激因子等。
★念珠菌属:白念珠菌、非白念珠菌。
念珠菌感染者应拔深静脉置管,眼底检查。
抗真菌感染药物应用
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常用的抗真菌药物
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根据化学结构可分为:
1、多烯类:包括两性霉素B(amphoteri cin B,AmB)和两性霉素B脂质体(li ppsomal amphotericin LAmB)。
AmB对许多深部真菌(念珠菌、曲霉菌、隐球 菌、毛霉菌等)感染均有良效,但由于其肝肾功 能损害等毒副作用较大,近年来已倾向于被不良 反应较小的LAmB代替。
①无症状,但肺组织隐球菌培养阳性,可不用药, 密切观察;或氟康唑200~400 mg/d, 3~6个月;
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②症状轻至中度,培养阳性,氟康唑200~40 0 mg/d,6~12个月;或伊曲康唑200 ~400 mg/d,6~12个月。若不能口服
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轻症患者在治疗原发病及去除诱因后,病情常能 逐渐好转。 病情较重者可选用氟康唑200~400 mg/ d,疗程2~4周或视病情而定。 重症病例可选用AmB,首次宜从小剂量开始, 先给1 mg试验剂量,如无反应,0.1 mg/
· 6h),次日起逐渐增加剂量至0.5 kg· AmB前半小时给予解热镇痛药、抗组胺药、小 剂量地塞米松可减轻不良反应。
、环吡喹酮等,后者主要用于浅部真菌感染。卡 泊芬净是一种新型的抗真菌药,主要适用于念珠 菌病以及其它药物(如AmB、LAmB、伊曲 康唑等)治疗无效的侵袭性曲霉菌病,常见的不 良反应有皮疹、皮肤潮红等。
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常用抗真菌药物的作用机制包括
1、破坏真菌细胞膜,如多烯类、唑类等; 2、破坏真菌细胞壁,通过抑制真菌细胞壁的主要组
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LAmB是两性霉素B和脂质体组成的复合体。 AmB通过与脂质体结合,增加对真菌细胞膜麦 角固醇的亲和力,降低对宿主细胞膜胆固醇的亲 和力,从面提高抗菌活性,减少对人体器官的损 害。
好医生抗菌药物合理应用培训考试答案(临床)2012
B.35种2.原则上不预防使用抗菌药物的手术不包括:C.胆囊切除术3.接受限制使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物检验样本送检率应不低于:A.50%4.处方权和药物调剂资格取消后,多长时间内不得恢复:C.6个月5.2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案规定,医疗机构深部抗真菌类药物不超过:C.5个品种医疗机构合理用药指标释义A.抗菌药物C.增加样本量可以提高可信度,样本量越大越好3.根据抗菌药物临床应用指南及相关管理规定,清洁手术在切皮前多长时间内预B.0.5~2小时内B.35种D.抗真菌、病毒、寄生虫的药物抗菌药物临床应用原则及评价C. 不能选择头霉素C. 细菌感染A. 种C. 氨基糖苷类C. 血流感染抗菌药物的评价与遴选--β内酰胺环类考试D. 过敏反应A. 不动杆菌属B. 增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性A. 头孢唑啉A. 复杂性尿路感染抗菌药物的评价与遴选--大环内酯类、氨基糖苷类、林可酰胺类、多粘菌素类考试D. 弱酸性抗生素C. 链霉素B. 骨髓组织A. 胆汁排泄A. 对肝脏的损害较多见,肝功能不全者应减量抗菌药物的评价与遴选--氟喹诺酮类考试本组考核由题库随机抽取,全部答对后B. 2aC. 取得抗生素Cmax/MIC >10A. 左氟沙星B. 神志异常C. 与钙缺乏有关抗菌药物的评价与遴选--糖肽类、噁唑烷酮类考试D. 替考拉宁B. 磷霉素氨丁三醇口服一般用于呼吸道感染的治疗A. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染C. 对革兰阴性菌有较强抗菌活性D. 400mg抗真菌药物特性及其应用考试A. 两性霉素B1111111111111A. 肝脏1111111111113.IDSA2009侵袭性肺曲霉病治疗指南中,作为大部分侵袭性肺曲霉病患者的首C. 伏立康唑1114.临床常见的条件性真菌感染中,多见于重症糖尿病、烧伤病人及器官移植病人D. 接合菌病1111111111D. 卡泊芬净111111111111重症患者vs 重症感染抗菌药物治疗考试B. 低钠血症111C. 肾毒性药物11111111111111111111111B. 均应等待药敏结果,选择敏感药物111111111C. 改善免疫功能和优化PK/PD对疗效没有明显改善A. 大肠杆菌11111111111抗菌药物和细菌耐药性的发展历程考试C.磺胺类抗菌药物A.微生物发酵的次级代谢产物,或是其化学修饰衍生物111B.红霉素11C.使那些原来只占极小比例的耐药菌迅速繁殖D.以上都是细菌耐药性对临床处方抗菌药物的影响考试本A. MRSA:平均发生率有升高的趋势11111111D. 氨苄西林3.中国SMART(2002-2009年)监测腹腔感染革兰阴性杆菌分布,其中占A. ESBL阳性大肠埃希菌1111111B. 3代头孢菌素5.根据本节内容碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌敏感性最高的药物是下列哪C. 米诺环素G+耐药菌感染防治进展考试B. 四环素类B. 单靠洗手可以有效防止MRSA与VRE的传播C. 先窄谱适效,后广谱强效D. 肉毒杆菌C. 核糖体RNA亚基临床信息的收集分析和判断与药物治疗考试D.药物的保存、配制、用法、注意事项C.诊断与鉴别诊断D.以上都是D.病情复杂B.不能正确判断症状体征合理用药与药学监护考试D.以上均是A.提高药物治疗学水平,高效低毒的使用药品,避免减少药害C.药物为国内最低廉价B.正确的选择药师B.药物的疗效较弱处方点评与药物临床应用评价考试D.提高医疗质量,保障医疗安全B.口服营养制剂D.无正当理由开高价药的处方C.各级医院都必须实行专项处方点评A.用法用量不适当的处方。
抗真菌药物的作用机制及耐药性
直到20世纪80年代后期和90年代研究开发了咪唑 类和三唑系(triazoles)抗真菌药物,使在临床 上能够有效地控制局部和系统性真菌感染疾病。 特别是三唑系的氟康唑,由于其安全有效和低毒, 在问世不到十年的时间内,仅在美国就已经治疗 了1600多万真菌感染病人,包括30多万AIDS病人。
但随着这类药物的使用,不断有出现耐药性真菌 的报道。 与细菌耐药性的研究比较,对真菌耐药性的研究 还是非常有限的。
第二节 真菌耐药性与细菌耐药性的异同点
主要不同点
一是真菌的细胞结构和生活史与细菌的具有较大 的差别,如大多数真菌具有二倍体性质和其生活 周期较长;
二是药物的作用靶位不同,如大多数抗细菌药物 的作用靶位是抑制细菌细胞壁重要组分肽聚糖的 合成,而大多数抗真菌药物的作用靶位是抑制真 菌细胞膜重要组分麦角甾醇的合成或抑制其功能 的发挥。
一、作用于真菌细胞膜的抗真菌抗生素 和合成药物
目前在临床上广泛使用的这类抗真菌药物有 三种结构类型:
唑类; 多烯类; 烯丙胺硫代氨基甲酸酯类 (allylaminethiocarbamates)。 这类药物的作用靶位为真菌细胞膜的主要组成— —麦角甾醇。
不同抗真菌药物的作用靶位
(一)、作用于真菌细胞膜中甾醇合成 的抗真菌合成药物
耐药机制的不同点
到目前为止,细菌通过改变抗菌药物的分子结构, 以使药物难以到达作用靶位并与之结合而发挥抗 菌作用的耐药性机制(这是细菌对ß-内酰胺类抗 生素、氨基糖苷类抗生素和糖肽类抗生素等药物 产生耐药性的主要作用机制),以及改变抗菌药 物作用靶位的作用机制等,对于真菌耐药性来说, 还没有被确证。 尽管有一篇报道皮肤寄生的真菌能够降解制霉菌 素,但没有足够的理由证明这是造成真菌耐药性 的主要原因。
好医生网站《抗菌药物临床应用与管理全员培训课件》答案
一、《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》解读考试1.抗菌药物临床应用专项整治活动方案中卫生部2.对出现抗菌药物超常处方3次以上且无正当理由的医师提出警告3.接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率应为30%4.三级医院抗菌药物品种原则上不超过50种5.关于抗菌药物使用率和使用强度的是Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物比例不超过40%二、抗真菌药物特性及其应用考试1.属于棘白菌素类抗菌药物的是2.伊曲康唑主要在以下哪一部位代谢肝脏3.抗真菌药物中两性霉素B4.IDSA2009侵袭性肺曲霉病治疗指南中伏立康唑5.临床常见的条件性真菌感染中接合菌病三、解读《处方管理办法》考试1.以下说法错误的是:执业医师可以为自己开具麻醉药品处方。
2.医疗机构应当要求长期使用麻醉药品和第一类精神药品的门3个月3.哌醋甲酯用于治疗儿童多动症时154.以下说法正确的是处方包括医疗机构病区用药医嘱单5.处方的有效期是几天当日有效四、G+耐药菌感染防治进展考试1.以下临床常见G+杆菌肉毒杆菌2.作用机理为抑制细菌蛋白质合成的药物是下列哪项四环素类3.以下哪一方法不是正确的给药方案4.抗MRSA的抗菌药物中奈唑胺的作用部位为核糖体RNA亚基5.关于耐药菌感染预防单靠洗手可以有效防止MRSA与VRE的传播五、中华人民共和国执业医师法考试1.受理医师执业注册申请的卫生行政部门应当自收到申请之日起30日内准予注册2.医师在执业活动中必须履行的义务是以上都包括3.下列哪种情况尚不至于被注销医师执业注册中止医师执业活动满一年4.下列哪种情况可给予医师执业注册之日止已满二年5.医师在执业活动中享有的权利是以上都是六、抗菌药物的评价与遴选--β内酰胺环类考试1.以下哪一种药物可作为外科手术的预防用药: 头孢唑啉2.关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性3.不耐酶青霉素主要不良反应是4.青霉烯类药物法罗培南主要用于复杂性尿路感染5.舒巴坦为酶抑制剂七、医疗机构合理用药指标释义考试1.监测网门诊处方中的抗菌药物范围不包括抗真菌、病毒、寄生虫的药物。
抗真菌药物
克霉唑是一种广谱抗真菌药物,此药口服吸收良好,对皮肤癣菌有较好疗效,主要通过改变真菌细胞膜的通透性而发挥抗真菌作用。
制剂有口服和外用两种,适用于各种脚气。
有肝病、白细胞降低及肾上腺皮质功能减退者慎用。
2咪康唑广谱高效抗真菌药物,对大多数致病真菌、腐生性真菌及革兰氏阳性细菌等均有抗菌作用。
对皮肤癣菌和皮肤念珠菌所致的各种类型足癣及足真菌病均有良好疗效。
本药口服难以吸收,静脉注射及外用治疗疗效较好。
它可以抑制真菌细胞膜的麦角固醇合成而使细胞膜受损,通透性增加,从而导致细胞内容物的渗漏,最后使细胞死亡。
3益康唑广谱抗真菌药物,对表皮癣菌、酵母菌、酵母样菌及一些革兰氏阳性菌有抗菌作用。
外用于正常皮肤后,甚少全身吸收,大部分外用药物保留在皮肤表面,主要在角质层,其中浓度可超过对皮肤癣菌的最低抑菌浓度,在整个表皮层及真皮中部均可测到抑菌浓度的药物。
本药也可口服,它可以干扰真菌细胞膜的合成及破坏真菌的细胞膜系统,使其通透性增加,最后整个细胞溶解。
适于皮肤癣菌引起的各种癣病和念珠菌引起的皮肤念珠菌病。
4酮康唑商品名里素劳,广谱抗真菌药物,酮康唑主要靠抑制真菌的麦角固醇合成,从而使得真菌的细胞膜通透性大增,内容物溢出,最后真菌细胞变性死亡。
酮康唑吸收依赖足够的胃液,应该在饭后立即服用,注意不要与抑制胃酸分泌和降低胃酸浓度的药同时服用,一般应该间隔两个小时以上,不要与利福平同服。
内服酮康唑治疗脚气每日一次性服用200毫克,连服用4~8周。
5伊曲康唑又称斯皮仁诺,广谱三唑类抗真菌药物。
为达效果,应该在饭后立即服用。
此药有高度嗜脂性及嗜角质的特性,在皮肤内的浓度甚高。
该药物可经皮脂腺排出,再经汗腺渗入角质层。
停止服药后,皮肤内的伊曲康唑浓度仍能够维持几周。
伊曲康唑可在皮肤角质层及黏膜内长期滞留并保持较高浓度。
伊曲康唑通过响真菌细胞膜的功能,使其通透性增高,从而最终导致真菌死亡。
6氟康唑商品名大扶康,为新型三唑类广谱抗真菌药物,可口服亦可静滴。
兽医临床常用外用抗真菌药物的作用
兽医临床常用外用抗真菌药物的作用摘要:在兽医临床过程中,需要使用大量的外用抗真菌药物来解决问题,其能够在一定程度上能够有效消灭和抑制病原微生物,因此广泛的应用到动物各种感染性疾病的救治。
本文主要阐述兽医临床常用外用抗真菌药物,分析其中作用,解决其中存在的问题,从而提高兽医临床治疗效果。
前言:随着近几年动物皮肤病的发病率逐年增加,与之对应的抗真菌药物也逐渐的研发出来,应用到兽医临床治疗工作中。
在实际应用中,常用外用抗真菌药物又被分为中药和西药两种,中药抗真菌药物的产品较少,但是针对性高,治疗效果好,具有较高的研发价值,西药产品种类多,适应不同的真菌感染,因此在兽医临床中,需要根据实际情况,选择合理的外用抗真菌药物,以此来提高兽医临床治疗效果。
一、外用抗真菌药物概述通常情况下,动物所感染的真菌主要为浅表真菌感染和深部真菌感染两种,在这其中,浅表真菌感染是癣菌对兽医所接触动物的区域造成的感染情况,这种感染几率极大,但是对兽医的危险较低。
深部真菌感染主要是由于动物带有的念珠菌和隐球菌,在临床治疗中,没有做好防护措施,导致这两种并将侵入兽医身体,对内部器官或深部组织造成严重的影响,感染性较低,但是具有严重的危险性。
因此在兽医临床治疗中,常用外用抗真菌药物来抵抗真菌侵袭,根据功能又能将其分为抗生素类和化和抗菌类,在实际应用中,选择合理的外用抗真菌药物,降低感染几率,提高兽医临床治疗效果。
【1】二、外用抗真菌西药在兽医临床所使用的外用抗真菌西药种类较多,但是常用的抗真菌西药主要有伊曲康唑、复合醋酸、氯己定复方制剂、布替萘芬和特比萘酚的复方制剂。
伊曲康唑属于一种新型唑类的广谱抗真菌药物,在实际使用中,其药效较强,对于浅部和深部真菌感染的作用较强,能够直接将真菌细胞膜中的麦角甾醇生成路线阻断,改变细胞膜上的酶活性,进而改变真菌细胞膜的活性,起到杀菌的作用。
因此在实际应用中,其能够有效的处理小孢子菌、毛癣菌等。
在使用后,其毒副作用较低,在临床治疗后一周时间内就能恢复完全。
临床医生抗菌药物的使用指导测试题及答案
7 A喹诺酮的国际分代中,氧氟沙星属于下列哪一代:解析:氧氟沙星在喹诺酮的国际分代中归为2a,在国内分代中归为3代。
浓度依赖性抗菌药物的临床用药目的是:解析:浓度依赖性抗菌药物的临床用药目的是:取得抗生素Cmax/MIC >10,AUC/MIC≥125。
关于喹诺酮类致软骨损害,下列说法不正确的是:解析:喹诺酮类致软骨损害与镁(钙)缺乏有关。
FQ中枢神经系统不良反应中,属于重度不良反应的是:解析:FQ中枢神经系统轻中度不良反应包括:头晕/头痛、眩晕、失眠、视觉异常。
Q中枢神经系统重度不良反应包括:神志异常、幻觉、抽搐/惊厥8、抗菌药物的评价与遴选--糖肽类、噁唑烷酮类考试本组考核由题库随机抽取,全部答对后视为通过,限时30分钟A. 对MRSA、VRE、产ESBL肠杆菌、铜绿假单胞菌有良好抗菌活性B. 磷霉素氨丁三醇口服一般用于呼吸道感染的治疗C. 磷霉素钠与其他抗菌药物联合应用可治疗严重感染D. 不良事件主要为轻度胃肠道反应解析:磷霉素类药物是广谱抗菌药,对MRSA、VR E、产ESBL肠杆菌、铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性,磷霉素钠与其他抗菌药物联合应用可治疗严重感染。
不良事件主要为轻度胃肠道反应。
磷霉素氨丁三醇口服一般用于泌尿道感染的治疗。
A. 口服吸收良好B. 组织分布好C. 对革兰阴性菌有较强抗菌活性D. 可用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染解析:噁唑烷酮类药物对革兰阳性菌有较强抗菌活性,口服吸收好,组织分布好,肾功能不全无需调整剂量,可用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染、万古霉素耐药肠球菌感染。
A. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染B. 轻、中度腹腔感染C. 社区肺炎D. 盆腔感染A. 万古霉素B. 去甲万古霉素C. 利奈唑胺D. 替考拉宁A. 50mgB. 100mgC. 200mgD. 400mg解析:成人静脉点滴替考拉宁:中度感染时负荷剂量为400mg,此后每天200mg。
抗真菌药物特性及其应用考试本组考核由题库随机抽取,全部答对后视为通过,限时30分钟A.肝脏B. 肾脏C. 小肠D. 胃A. 两性霉素BB. 氟康唑C. 伏立康唑D. 卡泊芬净A. 两性霉素BB. 氟康唑C.伏立康唑D. 卡泊芬净解析:IDSA2009侵袭性肺曲霉病治疗指南中,侵袭性肺曲霉病首选药物是伏立康唑,L-AMB、ABLC、卡泊芬净、米卡芬净、泊沙康唑、伊曲康唑等作为备选。
抗真菌药物适应症与禁忌症
抗真菌药物扁桃体炎带状疱疹单纯疱疹肺炎风疹甲癣尖锐湿疣阑尾炎痢疾流感霉菌性阴道炎尿道炎气管炎肾盂肾炎水痘体癣胃炎咽喉炎其它抗菌消炎类按药品分类查询抗感染药物青霉素类药物头孢菌素类药物碳青霉烯类药物氨基苷类药物四环素类药物大环内酯类药物酰胺醇类药物林可酰胺磺胺类药物喹诺酮类药物其他抗微生物药物抑制抗菌药排泄的药物抗真菌药物抗病毒药物其他抗生素抗真菌药物抗真菌药(antifungal drugs),能抑制或杀灭真菌的药物。
一些古老的抗真菌外用药,如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫磺等,仍在利用。
本文着重介绍抗真菌作用显著的新药,有两大类:一类是抗生素,要紧有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素B等;另一类是合成药物,包括咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等)、氟胞嘧啶和丙烯胺衍生物。
药代动力学要紧介绍灰黄霉素、制霉菌素、二性霉素B、氟胞嘧啶及酮康唑。
灰黄霉素此药在胃肠道吸收较差,服药4小时血中浓度达到顶峰,半衰期~21小时,停药24小时后血中几乎全数消失。
吸收部位要紧在十二指肠,微颗粒可大大增进吸收。
此药散布于体内大部份组织中。
4~8小时即可达角层,停药2天后角层内药物消失,长期服药角层水平增高,这对医治皮肤真菌感染极为有利。
此药由肝内代谢,绝大部份药物代谢后从尿中排出。
制霉菌素此药在胃肠道吸收极差,大量口服血浓度不超过1~μg/ml,因此不适合医治系统性真菌病,药物要紧从胃肠道排出。
二性霉素 B此药口服难以吸收。
仅能医治少数疾病,如慢性粘膜皮肤念珠菌病,口服6周可大部治愈。
要紧作静脉滴注,半衰期24小时,因此可隔日应用。
药物缓慢从尿中排出,可能是与脂蛋白结合,缓慢释放,有时在1年之内仍可在尿中查出。
因此,停药以后仍然能够显现肾中毒病症,但肾衰竭病人并非阻碍其排出。
氟胞嘧啶(5-FC)化学结构见图2。
此药口服后在胃肠道吸收较好,血中水平较高,血浓度大约50~75μg/ml。
半衰期为~6小时。
但干燥综合征病人不能吸收此药。
抗真菌药物说明书
抗真菌药物说明书
一、药品名称:抗真菌药物
二、药品成分及含量:
每片/每瓶(视药品剂型而定)含有以下成分:
1. 主要成分:(列举主要成分及含量)
2. 辅助成分:(列举辅助成分及含量)
三、适应症:
本药物适用于以下真菌感染:
1.(列举适应症1)
2.(列举适应症2)
3.(列举适应症3)
四、用法用量:
1. 准确使用剂量,遵循医生或药剂师的建议。
2. 药物剂型及用法:(根据药品剂型不同,列举具体的用法用量)
五、禁忌症:
1. 对药物成分过敏者禁用。
2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。
3. 具体禁忌症根据药物特性而定,需咨询医生或药剂师。
六、不良反应:
1. 常见不良反应:(列举常见的不良反应)
2. 请注意观察不良反应,如有不适,请立即停用药物并咨询医生或药剂师。
七、注意事项:
1. 请仔细阅读药物说明书,按照医生或药剂师的建议使用药物。
2. 若在使用过程中出现异常症状,请立即停药并寻求医疗帮助。
3. 药物存放在儿童无法触及的地方,避免阳光直射。
4. 多个药物同时使用时,应咨询医生或药剂师,以避免相互作用。
八、药物贮藏:
请将药品存放在干燥、阴凉处,避免湿气和阳光直射。
九、生产企业:
生产企业名称:(填写具体生产企业名称)
企业地址:(填写企业地址)
联系电话:(填写联系电话)
十、药品有效期:
(填写药品有效期)
请妥善使用本药物,如有任何疑问,请随时咨询医生或药剂师。
药理精品题库第四十六章抗真菌药
第四十六章抗真菌药[内容提示及教材重点]真菌感染分为浅部和深部感染。
前者由各种癣菌引起,主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等,发病率高,治疗药物有非烯类(灰黄霉素)、多烯类(制霉菌素)或局部应用的咪哇类(咪康哇和克霉哇)。
深部感染由白色念珠菌和新型隐球菌引起,主要侵犯内脏器官和深部组织,发病率虽低,但危害性大,治疗药物有多烯类(两性霉素B)及咪哇类抗真菌药等。
(一)灰黄霉素:为抗浅表真菌药对各种皮肤癣菌(表皮癣菌属、小抱子菌属和毛癣菌属)有较强的抑制作用,但对深部真菌和细菌无效,能竞争性抑制鸟喋吟进入DNA分子中,干扰真菌核酸合成,抑制其生长。
口服易吸收,油脂食物能促进药物吸收,吸收后分布全身,以脂肪、皮肤、毛发等组织含量较高,能掺入并贮存在皮肤角质层和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。
用于治疗上述真菌所致的头癣、体癣、股癣、甲癣等,与巴比妥类药合用可加速在肝灭活,减弱药效,可促进抗凝药代谢,使后者的作用降低,不宜合用。
不良反应常见有恶心、腹泻、皮疹、头痛、白细胞减少等。
(二)、两性霉素B:是多烯类抗深部真菌药。
对多种深部真菌有强大抑制作用,高浓度有杀菌作用,选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道,从而增加膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏而致死。
用于治疗全身性深部真菌感染,治疗真菌性脑膜炎时,需加用小剂量鞘内注射,其疗效良好。
静脉滴注不良反应较多,最常见的是发生寒战、高热、头痛、恶心和呕吐。
其肾毒性呈剂量依赖性,约80%患者发生氮血症,与氨基昔类、环抱素合用肾毒性增加。
(三)制霉菌素:属多烯抗真菌药体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同,但毒性更大,不作注射用。
口服用于防治消化道念珠菌病,局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠菌病有效。
(四)咪哇类抗真菌药:合成的抗真菌药抗菌作用与两性霉素相似,选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-a-去甲基酶,使14-莒甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。
抗真菌药物西药抗真菌药物的适应症及使用指南
抗真菌药物西药抗真菌药物的适应症及使用指南抗真菌药物是一类用于治疗真菌感染的药物,而西药抗真菌药物是目前应用最广泛的一类抗真菌药物。
本文将介绍抗真菌药物的适应症及使用指南,旨在帮助读者更好地了解和使用这类药物。
一、抗真菌药物的适应症1.念珠菌感染:念珠菌感染是常见的真菌感染类型,包括口腔念珠菌感染、阴道念珠菌感染等。
在这种情况下,抗真菌药物通常是治疗的首选。
2.皮肤真菌感染:皮肤真菌感染是指真菌感染导致的皮肤病,如白色念珠菌病、股癣等。
患者可通过外用或者口服抗真菌药物治疗。
3.呼吸道真菌感染:呼吸道真菌感染包括肺念珠菌病、支气管肺曲霉病等。
患者症状明显时,需使用抗真菌药物治疗。
4.血液真菌感染:血液真菌感染是一种严重的感染病情,如念珠菌血症等。
在这种情况下,抗真菌药物是必不可少的治疗手段。
5.器官移植后感染:器官移植术后,患者使用免疫抑制剂,免疫抑制剂可能增加真菌感染的风险。
因此,在器官移植后患者出现真菌感染症状时,抗真菌药物是治疗的关键。
二、抗真菌药物的使用指南1.选择合适的抗真菌药物:根据真菌感染的类型和严重程度,选择合适的抗真菌药物。
常用的抗真菌药物包括酮康唑、伊曲康唑、卡泊芬净等。
在使用抗真菌药物前,务必与医生进行咨询,并按医嘱使用。
2.正确使用抗真菌药物:根据抗真菌药物的药物说明书,正确使用药物。
口服抗真菌药物应遵循规定的用药剂量和用药时间,不可随意中断治疗。
外用抗真菌药物应按照医生的指导方法正确使用。
3.监测用药效果:使用抗真菌药物后,密切观察病情变化,并根据医生的建议进行检测。
如果症状没有得到缓解或病情恶化,应及时与医生取得联系。
4.注意药物不良反应:抗真菌药物使用过程中可能出现一些不良反应,如恶心、呕吐、皮疹等。
如果出现不良反应,应及时告知医生,以便即时调整用药方案。
5.避免滥用抗真菌药物:滥用抗真菌药物可能导致真菌耐药性的出现,使药物治疗无效。
因此,在使用抗真菌药物前,必须经过医生的判断和诊断,并严格按照医嘱使用药物。
好医生网国家基本药物及抗菌药物临床应用与管理培训考试答案_百
好医生网国家基本药物及抗菌药物临床应用与管理培训考试答案1《医疗机构药事管理规定》内容概要1.《医疗机构药事管理规定》第三十四条规定,三级医院临床药师的数量为:A.5名以上2.关于药学部门的设置和名称,说法正确的是:C.二、三级医院以外的医疗机构设药房3.《医疗机构药事管理规定》第三十三条规定,医疗机构药学专业技术人员应占本机构专业技术人员的:D.8%以上4.《医疗机构药事管理规定》第十四条规定,二级医院药学部门主任需具备的条件是:D.本科以上学历、高级技术职务任职资格5.有关患者用药安全监测报告制度,说法错误的是:B.所有的ADR均应上报2《处方管理办法》解读1.以下说法错误的是: B. 执业医师可以为自己开具麻醉药品处方。
2.哌醋甲酯用于治疗儿童多动症时,每张处方不得超过几日常用量:D. 153.医疗机构应当要求长期使用麻醉药品和第一类精神药品的门(急诊癌症患者和中、重度慢性疼痛患者,每几个月复诊或者随诊一次:C. 3个月4.处方的有效期是几天:A. 当日有效5.以下说法正确的是:B. 处方包括医疗机构病区用药医嘱单3《中华人民共和国药品管理法实施条例》1.处方药是指: B.凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。
2.《药品生产质量管理规范》认证证书的格式由(统一规定:A.国务院药品监督管理部门3.《药品生产许可证》有效期为( : C.5年4.关于申请进口药品说法错误的是:D.医疗机构因临床急需进口少量药品的,应当持《医药产品注册证》向国务院药品监督管理部门提出申请5.药品监督管理部门应当自收到办理《药品生产许可证》申请之日起( 工作日内进行审查,并作出是否同意筹建的决定: C.30个4《抗菌药物临床应用管理办法》解读1.下面关于抗菌药物合理使用的组织机构和职责的描述错误的是:C. 三级以上医院在药事管理与药物治疗学委员会下设立抗菌药物管理工作组2.医疗机构抗菌药物由哪个部门统一采购:B. 药学部门3.根据安全性,疗效,细菌耐药性,价格等因素,将抗菌药物分为几级:C. 三级4.同一通用名称药品的品种,注射剂型和口服剂型各不得超过几种:B. 25.严格控制抗菌药物的品种数量,供应目录调整周期原则上不得少于:A. 1年5《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》解读1.处方权和药物调剂资格取消后,多长时间内不得恢复:C.6个月2.2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案规定,医疗机构深部抗真菌类药物不超过:C.5个品种3.接受限制使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物检验样本送检率应不低于:A.50%4.原则上不预防使用抗菌药物的手术不包括:C.胆囊切除术5.口腔医院抗菌药物品种原则上不超过:B.35种6《医院感染管理办法》解读1.下列哪项是预防医院感染最有效的方法:A. 手卫生2.下列哪项不属于控制MRSA感染的有效方法:C. 大剂量使用抗生素3.下列哪项是中心导管置管部位的最佳选择:C. 锁骨下静脉4.关于部分实践但还未证明能减少感染的措施的说法,下列哪项是错误的:B. 引流袋应高于膀胱水平5.医疗机构经调查证实发生5例以上医院感染暴发时,应在下列哪个时间内向所在地的县级地方人民政府卫生行政部门报告:C. 12小时内8《药事管理及相关法律法规》1.下列哪项是急诊处方的颜色:C.淡黄色2.《进口药品注册证》有效期为几年:C.五年3.下列哪项不是药事管理的主要特点:C.安全性4.《医疗机构药事管理规定》:医疗机构药学专业技术人员不得少于本机构卫生专业技术人员的百分比是多少:A.8%5.下列哪项不是处方开具与调剂的原则:A.灵活9医疗机构合理用药指标释义1.DDD值可表现以下哪种药物的使用强度:A.抗菌药物2.根据抗菌药物临床应用指南及相关管理规定,清洁手术在切皮前多长时间内预防切口感染给药,是合理的: B.0.5~2小时内3.监测网门诊处方中的抗菌药物范围不包括:D.抗真菌、病毒、寄生虫的药物4.二级医院抗菌药物品种原则上不超过:B.35种5.关于处方指标中样本的描述,不正确的是:C.增加样本量可以提高可信度,样本量越大越好10处方集管理与药品选择1.关于处方集说法错误的是:D.处方集降低了基本药物的利用度2.药品监督管理部门依法对有证据证明可能危害人体健康的药品及其有关证据材料采取查封、扣押的行政强制措施的,应当自采取行政强制措施之日起( 日内作出是否立案的决定:B.7日3.处方集药品选择后制定的目录必须提交给( 讨论,经过认可后方可执行:A.DTC的专家委员会4.处方集是指:B.卫生保健系统中,通过授权医师批准方可使用的药品目录5.处方集管理原则不包括: D.使用药品商品名11医疗机构药品风险管理的现状与发展1.关于风险的概念正确的是:B.为特定情况和特定时期内,某种或某些不利事件所导致损失的可能性2.药品同其他产品相比的特殊性不包括:A.群体化使用的特殊性3.风险管理不包括:C.风险的避免4.在药品生命周期内,反复对被监管药品进行评估以达到风险效益比最佳的管理过程叫做:A.药品风险管理5.对于风险的理解,不正确的是:D.等同于危险12抗菌药物临床应用原则及评价1.下列关于国内ESBLs菌株感染的治疗原则,不正确的是:C. 不能选择头霉素2.细菌最基本分类单位为:A. 种3.以下药物中,具有浓度依赖性的是:C. 氨基糖苷类4.导管相关发热属于以下哪一类术后感染发热:C. 血流感染5.不同病原体感染需要不同抗病原药物,下列哪一类病原应选用抗菌药物:C. 细菌感染13抗菌药物的评价与遴选-β内酰胺环类1.不耐酶青霉素主要不良反应是:D. 过敏反应2.舒巴坦为酶抑制剂,仅用于哪一菌属感染的联合用药:A. 不动杆菌属3.关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用,下列说法不正确的是:B. 增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性4.以下哪一种药物可作为外科手术的预防用药 A. 头孢唑啉5.青霉烯类药物法罗培南主要用于:A. 复杂性尿路感染14抗菌药物的评价与遴选-大环内酯类、氨基糖苷类、林可酰胺类、多粘菌素类1.关于大环内酯类抗生素,下列说法不正确的是:D. 弱酸性抗生素2.大环内酯类抗生素的主要排泄途径为:A. 胆汁排泄3.林克酰胺类药物体内分布浓度最高的部位是:B. 骨髓组织4.关于Polymyxin的注意事项,下列说法不正确的是:A. 对肝脏的损害较多见,肝功能不全者应减量5.对细胞外的结核菌有快速杀灭作用的药物是:C. 链霉素15抗菌药物的评价与遴选-氟喹诺酮类1.喹诺酮的国际分代中,氧氟沙星属于下列哪一代:B. 2a2.以下药物生物利用度最高的为:A. 左氟沙星3.FQ中枢神经系统不良反应中,属于重度不良反应的是:B. 神志异常4.浓度依赖性抗菌药物的临床用药目的是:C. 取得抗生素Cmax/MIC >105.关于喹诺酮类致软骨损害,下列说法不正确的是:C. 与钙缺乏有关16抗菌药物的评价与遴选-糖肽类、噁唑烷酮类1.以下糖肽类药物中,蛋白结合率最高的是:D. 替考拉宁2.噁唑烷酮类药物特点,下列说法不正确的是:C. 对革兰阴性菌有较强抗菌活性3.成人中度感染时,用替考拉宁进行静脉点滴,其负荷剂量为:D. 400mg4.第二类碳青霉烯类药物一般用于:A. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染5.不属于磷霉素类药物特点的是:B. 磷霉素氨丁三醇口服一般用于呼吸道感染的治疗17抗真菌药物特性及其应用1.抗真菌药物中,肾毒性最强的是:A. 两性霉素B2.IDSA2009侵袭性肺曲霉病治疗指南中,作为大部分侵袭性肺曲霉病患者的首选初始治疗的药物是:C. 伏立康唑3.临床常见的条件性真菌感染中,多见于重症糖尿病、烧伤病人及器官移植病人的是:D. 接合菌病4.属于棘白菌素类抗菌药物的是:D. 卡泊芬净5.伊曲康唑主要在以下哪一部位代谢:A. 肝脏18重症患者vs重症感染抗菌药物治疗1.关于抗菌治疗,以下哪一说法不正确:B. 均应等待药敏结果,选择敏感药物2.肾脏药物清除率降低因素中以下哪项不是肾前性因素:C. 肾毒性药物3.复杂性腹腔感染,占多数的菌种是:A. 大肠杆菌4.以下哪项结论不正确:C. 改善免疫功能和优化PK/PD对疗效没有明显改善5.以下哪一项不是重症患者药物Vd增加的原因:B. 低钠血症19抗菌药物和细菌耐药性的发展历程1.以下属于耐药基因组的基因是:D.以上都是2.Erm机制是金黄色葡萄球菌产生(抗性的主要原因。
2023-2024年度执业药师继续教育抗真菌药物的合理应用参考答案
抗真菌药物的合理应用2023年-2024年度执业药师继续教育专业科目参考答案单选题(由一个题干和两个以上的备选答案组成,其中只有一个为正确答案。
选出正确答案。
)1.下列对真菌的描述,错误的是:(B)A.真菌是真核微生物?B.真菌是原核微生物?C.真菌是人体正常菌群的一部分?D.先天免疫是抵抗真菌的主要防御机制?E.具有细胞壁,有完整的细胞核?2.按照真菌的生长形态特性分类,不包括:(E)A.酵母菌?B.类酵母菌C.霉菌?D.双相真菌?E.丝状真菌?3.下列哪个不属于条件致病真菌:(A)A.组织胞浆菌?B.白色念珠菌?C.新型隐球菌?D.曲霉?E.毛霉4.G试验不能检测的真菌为:(D)A.耶氏肺孢子菌?B.白色念珠菌?C.曲霉?D.新型隐球菌?E.毛孢子菌?5.对氟康唑天然耐药的念珠菌属真菌为:(D)A.白色念珠菌?B.葡萄牙念珠菌?C.近平滑念珠菌?D.克柔念珠菌E.热带念珠菌?6.关于两性霉素B脂质体的注意事项,描述错误的是:(E)A.静脉输液瓶应加黑布遮光,以免药物效价降低。
B.静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖液静滴,以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生。
C.治疗期间定期随访血、尿常规,肝、肾功能,血钾和心电图。
如血尿素氮或血肌酐值明显升高时,则需减量或暂停治疗,直至肾功能恢复。
D.本品不可用生理盐水溶解,滴注液应新鲜配制,滴注速度宜缓慢(滴速不得超过30滴/分)。
每剂滴注时间至少6小时。
E.本品可以肌内注射7.伏立康唑肌酐清除率小于多少ml/min,可发生赋形剂磺丁β环糊精(SBECD)蓄积,不应使用注射剂型,应改用口服:(D)A.20?B.30?C.40?D.50?E.60多选题(由一个题干和两个以上的备选答案组成,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案,选出正确答案,少选或多选均不得分。
)1.感染念珠菌血症常见的危险因素有:(ABCDE)A.使用过抗菌药物B.免疫抑制(血液肿瘤、实体器官或造血干细胞移植、化疗)C.肿瘤?D.糖尿病E.全胃肠外营养2.伏立康唑通过哪些肝药酶代谢:(ABC)A.3A4B.2C19C.2C9?D.2D6E.1A2?3.针对棘白菌素类抗真菌药物,描述正确的有:(ABCDE)A.半衰期较长,每日只需给药一次B.口服不易吸收,只能静脉给药C.与人血白蛋白结合率高D.在中枢神经系统及玻璃体中浓度低,尿液及脑脊液中药物浓度为0E.肾功能不全或血液透析治疗患者应用时不需调整剂量4.关于药物不良反应和不良药物相互作用的描述,错误的是:(A)A.不良药物相互作用就是不良反应的一种表现;B.药物不良反应是合格的药品,所以发生药物不良反应不存在厂家的产品责任问题;C.药物不良反应是正常的用法和用量下发生的,所以医务人员没有用药过失;D.药物不良反应是药品的固有属性,但是发生情况因人而异,某些不良反应无法预测;E.不良药物相互作用一般是可以避免的,因此导致的药源性损害是一种医疗事故;5.老年人机体器官和系统功能减退,各种生理调节功能降低,代偿恢复的速度减慢,维持机体内环境平衡稳定的能力下降,对药物反应的适应性和应变能力减弱。
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常见抗真菌药物的药物间相互作用
氟康唑
类固醇药 物/免疫抑 制剂 精神治疗 药物 抗逆转录 病毒药物 其他 环孢霉素,他克 莫司 苯妥英,咪达唑 仑 齐多夫定
伊曲康唑
环孢霉素,他克莫司,西罗莫司
伏立康唑
环孢霉素,西罗莫司,他克莫司
卡泊芬净
地塞米松,他克莫 司,环孢霉素 卡马西平,苯妥英
米卡芬净
西罗莫司
卡泊芬净(2)
• 不良反应:较少,无肾毒性、肝毒性也小,与 环孢A合用会引起肝功异常。通过肝脏非细胞 色素酶途径清除,在中度肝功能受损的患者必 须调整用药剂量。 • 临床应用: —念珠菌病70mg/d为负载量,50mg/d维持。 —曲霉病剂量为70mg/d,可加大剂量。
在与多烯类、唑类的联合用药中,未观察到拮抗作用, 大部分为相加作用,也有少数为协同作用。
两性霉素B硫酸胆甾醇酯 ABCD 50% Amphotec
两性霉素B脂质体 L-AmB AmBisome 10%
3-6mg/kg
1mg/kg开始 →4mg/kg(3-5) (总1-2g)
氟胞嘧啶
• 作用机制:干扰真菌DNA合成,抑制真菌生长 • 体外抗菌活性:对隐球菌属、念珠菌属(包括光滑念珠 菌)有效,对暗色真菌、曲菌等有一定作用。 • 药代动力学:口服吸收迅速完全,蛋白结合率低,可进 入脑脊液,炎症时达血浓度的50-90% • 不良反应:胃肠道反应、 皮疹、肝毒性、血液系统、神 经系统损害等。严重肾功能不全者禁用。 • 临床应用:主要与两性霉素B 联合使用发挥协同作用。 • 耐药趋势 :单用本品易引起耐药性
抗真菌药物特性及其应用
抗菌药物临床应用管理培训讲义 2011-7-13
主要内容
• 抗真菌药物简介 • 抗真菌治疗策略 • 抗真菌治疗药物筛选原则
系统性抗真菌药物分类
多烯类
两性霉素B及其脂质基制剂、制霉菌素、灰黄霉素等
吡咯类
克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑
氟胞嘧啶
5-氟胞嘧啶
西米替丁,西沙比利,奥美拉唑 非洛地平,奎尼丁 他汀类
-
硝苯地平
-
抗肿瘤药 物.....
钙通道拮 抗剂
-
白消安,多烯紫杉醇,长春碱类
尼非地平,非洛地平,维拉帕米
长春新碱,长春花碱
-
处方前,请查阅详细处方资料
• 抗真菌药物简介 • 抗真菌治疗策略 • 抗真菌治疗药物筛选原则
侵袭性真菌病(IFD)
•念珠菌
两性霉素B(2)
• 药代动力学:半衰期长(24h),可每日单次给 药,蛋白结合率>90%,血药浓度相对较低,不 进入脑脊液。 • 不良反应:毒副作用显著:即刻反应(发热、 静脉炎)及肝、肾、血液、心脏毒性及低钾等。 严重肝病患者禁用。 • 临床应用:敏感真菌的深部感染:如侵袭性曲 霉病、念珠菌血症、隐球菌脑膜炎、毛霉病等。 • 耐药趋势 :土曲霉、赛多孢霉天然耐药。
吡咯类药物
咪唑类:酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑, 后三者口服吸收差,目前均作为局部用药
三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
氟康唑(1)
• 体外抗菌活性:对新生隐球菌、多数念珠菌和 皮肤癣菌、马拉色菌有效。对皮炎芽生菌、粗 球孢子菌、荚膜组织胞浆菌和巴西副球孢子菌 有抗菌作用。对克柔念珠菌和光滑念珠菌不敏 感。 • 药代动力学:口服及静脉给药生物利用度相近 (>90%),食物不影响吸收。分布迅速而广 泛,能透过血脑屏障。蛋白结合率约12%,排 除半衰期一般为30小时,90%以上经肾脏排出。
两性霉素B脂质基制剂
• 为减少AmB的毒副作用,发展了三种以脂质为 运载工具的AmB • 抗菌谱与抗菌作用与常规制剂相同,剂量需达 3-5倍 • 多分布于网状内皮系统,减少了在肾组织中的 分布,降低肾毒性 • 在一定程度上减轻发热等急性反应,但个别制 剂耐受性差
两性霉素B的三种脂质基制剂
Amphotec ® ABCD Abelcet, ® ABLC 两性霉素B脂质体复合物 两性霉素B胶状分散剂 Ambisome ® L-AMB 两性霉素B脂质体
• 耐药趋势:仅有极个别耐卡泊芬净的念珠菌菌 株报道。
米卡芬净(1)
• 体外抗菌活性:同卡泊芬净 • 药代动力学: 蛋白结合率>99% , T1/2β 10-16h, 分 布 容 积 0.250.27L/kg 。大部分药在肝脏代谢, 尿排出<1%, 多剂给药后体内有一定 蓄积,蓄积系数1.5。
米卡芬净(2)
与磷脂复合构成带状结构 颗粒大小 : 1.6-11 µ m
与胆固醇硫酸酯结合形成 小脂质片状物,盘状颗粒
颗粒大小 : 0.12-0.14µm
包裹在含磷脂的脂质微 粒中,单层的脂质体
颗粒大小 : 0.08 µm
两性霉素B及三种脂质基制剂比较
两性B含量 两性霉素B去氧胆酸盐 AmB Fungizone 两性霉素B含脂复合体 ABLC Abelcet 2-7% 33% 每日剂量 0.5-1mg/kg 5mg/kg (用5%糖水)
• 不良反应:少,可有发热、头痛、腹泻、 静脉炎、肝酶增高,多不需停药。 • 临床应用:主要用于念珠菌血症和食道 念珠菌病的治疗。成人剂量50~100mg/d, 一次静滴。也可用于曲霉感染,剂量可 增至每日50~300mg。 • 耐药趋势:不明确。
常见抗真菌药物体外抗菌活性比较
三唑类
真菌 AMB FCZ ITZ VCZ PCZ
-
依非韦伦,奈韦拉 平 利福平
阿昔洛韦、更昔 洛韦 氨苄青霉素、磺 胺甲基异噁唑、 甲氧苄氨嘧啶、 、乙酰唑胺 ;伊 曲康唑 -
利福布丁,利福 平,特非那定, 华法林
口服降糖 药 胃酸调节 剂 抗心律失 常药 他汀类
格列吡嗪,格列 苯脲,甲苯磺丁 脲 西米替丁,西沙 必利 _ _
口服降糖药
磺脲类
-
抗酸药,H2受体拮抗剂,奥美拉 唑等 地高辛,多非利特,奎尼丁,丙吡 胺 他汀类
伊曲康唑(1)
• 体外抗菌活性:抗菌谱广,对于念珠 菌、隐球菌、马拉色菌等酵母菌有 效,对曲霉、皮肤癣菌等丝状菌也有 效。对双相真菌、暗色真菌等也有抑制
作用。
• 药代动力学:口服胶囊吸收差(约37 %),口服混悬液生物利用度55%,蛋 白结合率99.8%,T1/2 15-20h,多次 给药后可达30-40h。主要在肝内代 谢,尿中排出<1%,脑脊液内浓度低。
两性霉素B 脂质体
尚未进行两性 霉素B脂质体 药物相互作用 的正是临床研 究.但是,已知 下列药物与两 性霉素B存在 相互作用,故 可能与两性霉 素B脂质体相 互作用: 抗肿瘤药 皮质类固醇 和促肾上腺 皮质激素 抗真菌药:唑 类(克霉唑,氟 康唑,酮康唑, 咪康唑等),氟 胞嘧啶 白细胞输注物 其他肾毒性药 物肌松剂
烯丙胺类
萘替芬、特比萘芬、布特萘芬
棘白菌素类(β -1,3-葡聚糖合成酶抑制剂)
卡泊芬净(Caspofungin)、米卡芬净(micafungin)、安尼芬净 (anidulafungin)
抗真菌药物作用位点
乙酰-Co-A 核酸合成 5-氟胞嘧啶 角鲨烯
三唑类
ß (1,3)-D-葡 聚糖合成
羊毛甾醇
棘白菌素类
CF MF AF
白念珠菌 热带念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌 光滑念珠菌 新生隐球菌 荚膜组织胞浆菌 皮炎芽生菌 粗球孢子菌 巴西副球孢子菌 卡氏肺孢子菌 曲霉 镰刀霉 毛霉 根霉
常见抗真菌药物药代动力学特点比较
伏立康唑 口服剂型生物利用度 胃pH对口服剂型 吸收的影响 蛋白结合率 肺浓度/血浆浓度 脑组织浓度/血浆浓度 脑脊液浓度/血浆浓度 以原形从肾脏排泄 肝脏代谢 96% 无 58% 11 2~3 0.5 2% 大部分 氟康唑 90% 无 11~12% 无数据 无数据 0.5~0.9 80% 无 伊曲康唑 胶囊36% 口服混悬液55% 显著 99.8% 2~3 无数据 极少 1% 大部分 卡泊芬净 无口服 无口服 97% 1 (动物) 0.06 (动物) 极少 <1.4% 大部分 米卡芬净 无口服 无口服 >99% 无数据 无数据 极少 1% 大部分
氟康唑-(2)
• 不良反应:最常见胃肠道反应,头痛以及一过性血清 转氨酶升高、皮疹等。唑类药物过敏史者禁用。妊娠 期、哺乳期慎用。 • 临床应用:念珠菌感染治疗及高危人群的预防;脑膜 以外的隐球菌病的治疗及隐球菌脑膜炎的维持治疗; 还可用于双相真菌、皮肤癣菌等感染的治疗。 • 耐药趋势 :克柔念珠菌和光滑念珠菌天然不敏感,临 床有白念珠菌获得性耐药的报道。
阿普唑仑,地西泮,咪达唑仑,三 唑仑,卡马西平,苯巴比妥,苯妥 英,匹莫齐特 奈韦拉平,印地那韦,利托那韦, 沙奎那韦 利福布丁,异烟肼,利福平,克拉 霉素,红霉素,二氢麦角胺,阿芬 太尼,丁螺环酮,甲级强的松龙, 布地奈德,华法林,依立曲坦
苯巴比妥,甲基苯巴比妥,阿 普唑仑,咪达唑仑,三唑仑,苯妥 英,匹莫齐特,卡马西平 安泼那韦,奈非那韦,利托那 韦,沙奎那韦,地拉韦啶,依非韦 伦,奈韦拉平 华法林,麦角生物碱类,麦角 胺,二氢麦角胺,特非那定,阿 司咪唑,利福布丁,利福平,美沙 酮,双香豆素
肝脏代谢方式
CYP450酶 无 (CYP2C19/ CYP3A4/ CYP2C9)
CYP450酶 (CYP3A4)
N-乙酰化 水解
儿茶酚胺氧位 甲基转移酶 (COMT) 硫酸酯酶 CYP450酶 水解
参考资料: 威凡说明书,大扶康说明书,斯皮仁诺说明书,科赛斯说明书,米开民说明书 ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Nov. 1997, p. 2339–2344. 汪复,张婴元。实用抗感染治疗学(第一版)
K+
两性霉素B
麦角固醇
棘白菌素类
两性霉素B(1)
• 作用机制:通过与真菌细胞膜上的麦角固醇 结合,形成细胞膜通道,导致细胞内重要物 质渗漏,真菌死亡。 • 体外抗菌活性:广谱抗菌活性,对念珠菌、 隐球菌、多数曲霉、双相真菌等均有较强的 抑制作用。对于部分接合菌和镰刀菌也有一 定效果。对皮肤癣菌效果不明。