莫西沙星前药的合成

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莫西沙星合成路线分析

莫西沙星合成路线分析

莫西沙星中间体的合成:1、(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成:a.文献:莫西沙星合成路线图解、莫西沙星合成方法原料:2,3-吡啶二羧酸合成步骤:7步总收率:32.1%反应所用试剂:甲醇,氢化锂铝,二氯亚砜,二对甲苯磺酰亚胺,氢化钠,溴化氢,钯碳,氢气,氢氧化钠优点:各步反应收率较高,原料易得。

缺点:成环时反应时间过长,需要48h左右。

b.文献:莫西沙星合成方法原料:N-二甲氨基丙烯亚胺,N-苯甲基顺丁烯亚胺合成步骤:7步反应所用试剂:钯碳,氢气,氢化锂铝,L-(+)-酒石酸,正丁醇,氢氧化钠优点:反应条件温和,操作简单,产品光学纯度较高。

缺点:合成步骤多,工艺复杂,且过程中多次使用钯碳和氢化锂铝,使得反应成本增高。

c.:文献:莫西沙星中间体的合成原料:2,3-吡啶二羧酸合成步骤:5步反应所用试剂:苄胺,二甲苯,钯碳,氢气,氢化锂铝,DMF,二乙二醇二甲醚,甲苯,硼氢化钠,酒石酸总收率:44.1%优点:合成步骤较少,反应条件较为温和缺点:反应中钯碳还原时需要加压,增加了反应的难度,且钯碳价格很高,反应成本较高。

d.文献:莫西沙星合成路线图解原料:2,3-吡啶二羧酸合成步骤:8步反应所用试剂:醋酸酐,苄胺,钯碳,氢化锂铝,甲酸乙酯,Candida antarctica酯酶,浓盐酸,氢氧化钾优点:反应条件较为温和缺点:合成步骤多,工艺较为繁杂,合成原料价格较高,合成过程中需要用到酶类物质。

2、1-环丙基-6,7-二氟-8甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸合成a.文献:莫西沙星合成方法原料:2,3,4,5,6-五氟苯腈合成步骤:13步反应所用试剂:甲醇钠,氨水,80%硫酸,亚硝酸钠,K2Cu(CN)4,氢氧化钠,二氯亚砜,EtO-Mg-CH(COOEt)2,p-TsOH,甲酸酐,原甲酸三乙酯,环丙基胺,氢化钠,4%氢氧化钠优点:起始物易得。

缺点:反应中需要用高压釜、液氨、剧毒物质氰化钾,对实验设备要求高。

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺莫西沙星是一种广谱抗生素,常用于治疗多种细菌感染,如呼吸道感染、泌尿道感染以及皮肤软组织感染等。

它属于喹诺酮类抗生素,具有出色的抗菌活性和良好的耐受性。

本文将介绍莫西沙星的合成工艺。

莫西沙星的合成工艺是一个复杂而精细的过程,需要经过多个步骤和反应来完成。

下面将详细介绍其中的几个关键步骤。

合成莫西沙星的第一步是通过对氯甲基苯胺与氯乙酰氯进行缩合反应,得到了关键的中间体。

这个步骤是整个合成过程的起点,也是最重要的一步。

通过控制反应条件和反应时间,可以得到高纯度的中间体产物。

接下来,中间体经过一系列的化学反应,包括氧化、羰基化和环化等步骤,最终得到了莫西沙星的结构骨架。

这些化学反应需要高效的催化剂和合适的反应条件,以确保反应的选择性和产率。

在莫西沙星的合成过程中,还需要进行一些辅助反应和保护反应。

例如,通过对羟基进行保护,可以避免不必要的副反应和杂质的产生。

此外,一些辅助反应也可以提高反应的效率和产物的纯度。

通过结构修饰和纯化等步骤,可以得到纯度高的莫西沙星产品。

这些步骤包括对产物进行结晶、洗涤和干燥等工艺,以确保最终产品的质量。

需要说明的是,莫西沙星的合成工艺并不局限于上述几个步骤,实际上还包括了许多其他的细节和反应。

这些细节包括反应条件的优化、反应物的选择、催化剂的使用等等。

每个步骤和反应都需要经过多次的优化和调整,以达到最佳的合成效果。

莫西沙星的合成工艺是一个复杂而精细的过程,需要在严格的实验条件下进行。

只有经过仔细设计和精确控制,才能得到高纯度的产品。

这对于药品的生产和应用具有重要意义,也为抗生素的研究和开发提供了重要的技术支持。

莫西沙星的合成工艺是一个复杂而精细的过程,需要经过多个步骤和反应来完成。

通过合适的反应条件和催化剂的选择,可以得到高纯度的莫西沙星产品。

这对于药品的研发和生产具有重要意义,也为临床治疗提供了有效的抗菌药物。

盐酸莫西沙星的合成及结构

盐酸莫西沙星的合成及结构

212 影像研究与医学应用 2018年3月 第2卷第6期2.2 两组治疗效果及不良反应比较观察组总有效率高于对照组(P<0.05)。

两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。

见表2。

表2 两组治疗效果及不良反应比较 [例(%)]组别例数显效有效无效总有效不良反应对照组4518(40.0)20(44.4)7(15.6)38(84.4)3(6.7)观察组4527(60.0)17(37.8)1(2.2)44(97.8)4(8.9)χ2 4.9390.155P0.0260.6943 讨论氨氯地平阿托伐他汀钙片是由氨氯地平和阿托伐他汀组成的,其中氨氯地平是一种钙离子拮抗药,可抑制钙诱导的主动脉收缩,效果显著,与受体结合和解离速度较慢,因此药物作用出现迟而维持时间长,作用于机体后,还可发挥增加心输出量及冠脉流量、增加心肌供氧及减低耗氧、改善运动能力的作用,通过刺激体内的一氧化氮释放,抑制氧化应激反应,对血管内皮细胞具有良好的保护作用[6]。

阿托伐他汀为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,在机体内,可通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,还可显著增加LDL的受体数目,并增加LDL的摄取和分解代谢,是目前临床一线的他汀类降脂药物,效果显著[7]。

本次研究的结果显示,治疗后,两组TG、TC、LDL-C、SBP、DBP降低(P<0.05)。

两组HDL-C增加(P <0.05)。

观察组TG、TC、LDL-C、SBP、DBP低于对照组(P <0.05)。

观察组HDL-C、总有效率高于对照组(P<0.05)。

两组不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。

说明氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床疗效显著,值得临床推广使用。

但此次研究的样本量较少,需要进一步扩大再研究。

【参考文献】[1]郭琳芳,李业生,徐永芳,等.南宁市城区居民连续13年高血压、脑卒中、冠心病发病趋势分析[J].现代预防医学,2006,33(6):944-945.[2]徐嘉,张建华,陈旭华,等.原发性高血压患者血清apoB水平与冠心病发病风险的相关性[J].安徽医药,2016,20(1):62-65.[3]中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南(2010)[J].中华心血管病杂志,2011,39(7):579-616.[4]中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.冠心病诊断与治疗指南[J].中华心血管病杂志,2007,35(3):195-206.[5]肖贤锋.氨氯地平加阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病100例分析[J].中国现代药物应用,2015,9(8):101-102.[6]余盛龙,郭惠庄,张稳柱,等.氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压、冠心病合并颈动脉粥样硬化患者的疗效[J].中国老年学杂志,2016,36(4):823-825.[7]王培松.氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床研究[J].临床合理用药杂志,2014,7(24):9-10.盐酸莫西沙星(moxifloxacin),化学名称是1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-([S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐,此药物属于第四代氟喹诺酮类药物,可发挥明显广谱抗菌作用,对于呼吸道致病菌具有明显作用。

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺引言莫西沙星是一种广谱抗生素,被广泛应用于临床医学中。

本文将详细介绍莫西沙星的合成工艺,包括原料、反应条件、合成步骤等内容。

原料准备莫西沙星的合成需要以下原料: - 丙酮 - 2,4-二氯苯胺 - 乙酸乙酯 - 硝酸 - 硫酸 - 氢氧化钠 - 氯化氢 - 氯化亚铜 - 氢氧化钾 - 氨水 - 氢氧化铝 - 正丁醇 - 氯乙酸 - 硝酸铜合成步骤第一步:2,4-二氯苯胺的氨解反应1.将2,4-二氯苯胺溶解在乙酸乙酯中。

2.加入氨水,反应温度控制在30-40摄氏度。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到2,4-二氨基氯苯。

第二步:2,4-二氨基氯苯的硝化反应1.将2,4-二氨基氯苯溶解在浓硝酸中。

2.加入浓硫酸,反应温度控制在0-5摄氏度。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到2,4-二硝基氯苯。

第三步:2,4-二硝基氯苯的还原反应1.将2,4-二硝基氯苯溶解在乙酸乙酯中。

2.加入氢氧化钠和氯化亚铜作为催化剂,反应温度控制在60-70摄氏度。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到2,4-二氨基氯苯。

第四步:2,4-二氨基氯苯的亚硝化反应1.将2,4-二氨基氯苯溶解在氯化氢中。

2.加入硝酸铜作为催化剂,反应温度控制在0-5摄氏度。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到2-氨基-5-氯苯酚。

第五步:2-氨基-5-氯苯酚的酰化反应1.将2-氨基-5-氯苯酚溶解在丙酮中。

2.加入氯乙酸作为酰化剂,反应温度控制在50-60摄氏度。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到莫西沙星的前体。

第六步:莫西沙星前体的环化反应1.将莫西沙星前体溶解在氢氧化钠溶液中。

2.加热反应溶液,使其沸腾。

3.反应结束后,用水洗涤产物,得到莫西沙星。

结论莫西沙星的合成工艺包括2,4-二氯苯胺的氨解反应、2,4-二氨基氯苯的硝化反应、2,4-二硝基氯苯的还原反应、2,4-二氨基氯苯的亚硝化反应、2-氨基-5-氯苯酚的酰化反应和莫西沙星前体的环化反应。

盐酸莫西沙星的合成及结构解析

盐酸莫西沙星的合成及结构解析

盐酸莫西沙星的合成及结构解析摘要】盐酸莫西沙星属于广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,通过对药物合成以及结构解析的分析,进一步对盐酸莫西沙星的药理和毒理作用进行分析。

本文主要分析的是盐酸莫西沙星的合成及结构解析,全文通过实验过程以及实验分析进行相关分析。

【关键词】盐酸莫西沙星;合成;结构解析【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2017)20-0176-02盐酸莫西沙星属于临床常用的抗生素药物,除了用于治疗革兰氏阴性菌外,对于革兰氏阳性菌同样具有抗菌作用,同时抗菌谱较大,比如对于肺炎患者的衣原体、军团菌以及支原体同样具有较好的抑制效果。

长期合成过程中工业较为复杂,一定程度上限制了大规模的批量生产,本文通过实验就简化后就盐酸莫西沙星的合成及结构解析分析如下。

1.实验过程1.1盐酸莫西沙星合成1.1.1母核硼酸化物(Ⅱ)的合成加入将150g 1.47mol醋酐加入到反应瓶中,温度控制在70摄氏度,充分搅拌,同时加入30.0g 0.485mol的硼酸,此时将反应温度控制在90摄氏度以下,在此温度下连续搅拌2h,之后将100g 0.309mol的莫西沙星母核喹啉羧酸乙酯(Ⅰ)加入到上述反应物中,i,反应温度应达到90摄氏度,反应时间为3h,反应完成后将反应体系冷却,完成搅拌,抽滤,得到的滤饼使用大量清水洗涤,洗涤后使其自然干燥,此时可得到淡黄色固体母核硼酸化物(Ⅱ),质量为124g,收率为94.5%。

1.1.2盐酸莫西沙星(Ⅳ)的合成将上述得到的124g 0.293mol母核硼酸化物(Ⅱ)加入到反应瓶中,同时加入37g 0.293mol莫西沙星侧链(Ⅲ)、35.6g 0.352mol的三乙胺、600ml乙腈加入到反应体系中,回流反应90min,并使其自然冷却,并达到室温条件,将浓盐酸加入使其pH值达到1,在0~5摄氏度条件小充分搅拌1h,之后抽滤,使用少量乙腈对滤饼进行洗涤,自然干燥,可得到盐酸莫西沙星粗品98g,收率达到96.4%。

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺

莫西沙星合成工艺莫西沙星是一种广谱的抗生素,可以用于治疗多种感染疾病。

它是一种喹诺酮类药物,具有强大的杀菌作用。

莫西沙星的合成工艺是一个复杂的过程,需要多个步骤来完成。

首先,需要合成1-环己基-6-氟-1,4-二氢喹啉-7(4H)-酮。

这个化合物是莫西沙星的前体,也是整个合成过程中最重要的中间体之一。

这个化合物可以通过将2,4-二氯苯甲酸与环己胺反应来制备。

接下来,需要将1-环己基-6-氟-1,4-二氢喹啉-7(4H)-酮与3-(2,3-二氯苯基)丙酸反应,生成莫西沙星的另一个前体——1-(2,3,5-三氟苯基)-6-fluoro-7-(4-methylpiperazinyl)-4-oxyquinoline (MFPQ)。

这个化合物可以通过加入亚硝酸钠和硝酸银来进行硝化反应,并加入三氟甲磺酸来进行磺化反应得到。

最后,需要将MFPQ与2-氨基-5-甲基噻唑反应,生成莫西沙星。

这个步骤需要进行缩合反应和环化反应,生成的产物经过提纯和结晶即可得到高纯度的莫西沙星。

整个莫西沙星的合成工艺是一个复杂的过程,需要多个步骤来完成。

每个步骤都需要精确控制反应条件和加入化学试剂的量,以确保最终产物的纯度和产率。

此外,在整个合成过程中还需要进行多次提纯和结晶操作,以去除杂质并提高产品的纯度。

虽然这个工艺比较复杂,但是由于莫西沙星在临床上具有广泛的应用价值,因此其生产工艺已经得到了广泛研究和优化,并且在实际生产中已经取得了很好的效果。

总之,莫西沙星是一种重要的抗生素药物,在治疗感染性疾病方面具有广泛的应用价值。

其合成工艺虽然比较复杂,但是在实际生产中已经取得了很好的效果。

未来随着科技的不断进步和生产工艺的不断优化,相信莫西沙星的生产工艺会变得更加高效和可靠。

盐酸莫西沙星的合成研究_王庆娟

盐酸莫西沙星的合成研究_王庆娟

· 683·
爛 药物研究爛
盐酸莫西沙星的合Βιβλιοθήκη 研究王庆娟,王秀娟,郭彦玲
( 鲁南制药集团股份有限公司 ,山东 临沂 276006)
摘要: 目的 结果
合成盐酸莫西沙星. 方法
以 1 - 环丙基 - 6,7 - 二氟 - 1,4 - 二氢 - 8 - 甲氧基 - 4 - 氧代 - 3 - 喹啉 本合成路线对硼螯合反应进行了优 化,不使用 强 腐蚀性、 有毒的氯化
from 1 - cyclopropyl - 6,7 - difluoro - 1,4 - dihydro - 8 - methoxyl - 4 - oxoquinoline - 3 - diethyl carboxylate via boric coordination,nucleophilic substitution with ( S,S) - 2,8 - diazabicyclo[4. 3. 0]nonane and acidification. Results moxicloxacin hydrochloride was 70% . Conclusion The boric coordination was optimized in this synthesis process to avoid using
该方法经过手性拆分产品对映异构体达标但亲核取代反应时的6位取代副产物难以除去所用溶剂dmsodmf沸点高回收困难且所用试剂毒性较大后处理复杂不适合工业化操环丙基67喹啉羧酸乙酯为起始原料先将母核与硼酸乙酯螯合得到螯合物再与支链亲核取代的方法合成反应该方法后处理较复杂不适合工业化生产
齐鲁药事爛 Q ilu Pharmaceutical A ffairs 2011 V ol. 30,N o. 12

莫西沙星论文

莫西沙星论文

莫西沙星的合成工艺及进展摘要莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类药物,具有广谱的抗菌活性,它既保留了抗革兰氏阴性需氧菌的高活性,又对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有强的抗菌活性,尤其对金色链霉菌、肠球菌和大肠杆菌等对抗生素有耐药性的菌株特别有效,其活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。

同时莫西沙星具有良好的药代动力学特征,细菌耐药性低,安全性高。

因此作为优良的抗菌新药,其应用前景十分广阔,市场潜力十分巨大。

本文通过比较的方法最终确定了以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯(B(OAc)3)螯合得到螯合物再与支链亲核取代的方法合成了莫西沙星,并确定了最佳工艺条件。

关键字:莫西沙星、氟喹诺酮、抗菌剂、工艺合成、应用进展目录前言 (1)第一章莫西沙星概述 (1)1.1 物理性质 (1)1.2 药理特性 (2)1.3 不良反应 (2)第二章合成工艺 (3)2.1 合成工艺一 (3)2.1.1 (4aS-顺)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶(2)的合成 (3)2.1.1. 1 以2,3-吡啶二羟酸为起始原料 (3)2.1.1.2 以N-二甲氨基丙烯亚胺和N-苯甲基顺丁烯亚胺为起始原料 (4)2.1.2 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸(3)的合成 (4)2.1.2.1 以2,3,4,5,6-五氟苯腈为起始原料 (4)2.1.2.2 以2,3-二氟-6-硝基苯酚为起始原料 (5)2.1.2.3 以3-甲氧基-2,4,5-三氟硝基苯为起始原料 (6)2.1.3 莫西沙星(1)的合成 (6)2.1.3.1 7和3反应经10%盐酸乙醇溶液处理得目标产物1。

(6)2.1.3.2 以14和2为主要原料的一锅合成法,经6步反应得目标产物1。

(6)2.2 合成工艺二 (7)2.3 合成工艺三 (9)2.4 合成工艺四 (9)2.4.1 B(OAc)3的合成 (10)2.4.2 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸-O3,O4-二醋酸合硼酯(以下简称螯合物)的合成 (11)2.4.3 莫西沙星的合成 (11)2.4.4 结论 (11)第三章临床发展 (12)3.1 安全性 (12)3.2 应用展望 (13)3.3复方莫西沙星栓剂 (13)3.3.1 仪器与试药 (13)3.3.2 处方与制备 (13)3.3.3 治疗方法 (13)3.4.4 讨论 (14)第四章结论 (15)参考文献: (15)致谢 (16)前言莫西沙星系德国Bayer公司研发的新型8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,1999年在德国和美国上市,我国上市的有其片剂、胶囊剂及注射液。

盐酸莫西沙星的合成工艺研究

盐酸莫西沙星的合成工艺研究
(1) 母核硼酸化物( Ⅱ) 的合成。第一步,在反应容器中加 入150g 的酸酐,保持在70℃条件下进行搅拌,边搅拌边缓慢加 入30.0g 的硼酸,注意保持温度不得超过90℃,持续两小时。保 持温度继续搅拌2 h ;第二步,向反应容器中加入100g 的盐酸 莫西沙星母核喹啉羧酸乙酯( Ⅰ),将温度提高到90℃下进行反 应,时间为3 小时 ;第三步,将反应容器冷却达到室温,并向反 应容器中加入冰水,进行搅拌并进行抽滤。用清水将滤饼清洗 多次后,使其自然风干,得到了124 克的微黄色母核硼酸化物 ( Ⅱ),计算回收率达到94% 以上。
(3) 红外光谱。通过查找相关参考数据可知,盐酸莫西沙星 的红外谱相关参考标准如下 :-COOH 中的O-H 伸缩振动峰 处于3427.3cm-1 ;仲胺中的N-H 伸缩振动峰处于3469.7cm1 ;-CH2 中的C-H 的伸缩振动峰处于2925.2cm-1 ;3 位羧基中 的C=O 伸缩振动峰位于1707.7cm-1 ;喹啉酮母核4 位羰基中 的C=O 伸缩振位于1622.9cm-1,同时因为受到形成的氢键的 影响,使得吸收峰向低波数方向移动,苯环的骨架振动吸收峰 位置在1514.6cm-1 和1454.8cm-1。以上的种种数据都证明该 分子中含有-COOH、-NH、-CH2、苯环和-C=O 等片段,这些 都与已知的盐酸莫西沙星分子结构一致。
盐酸莫西沙星的合成工艺研究
祝博文 吴晓东 徐超峰 楼坚聪( 浙江新和成股份有限公司,浙江 312500)
摘要 :初始原料为莫西沙星母核,用硼酸酯进行活化、烃化和酸解三个步骤之后得到的产物就是盐酸莫西沙星。本人将得到的产 物进行高分辨率质谱分析、紫外光谱分析和红外光谱分析确定了所合成的产物为盐酸莫西沙星。 关键词 :盐酸莫西沙星 ;药物合成 ;合成研究

莫西沙星的合成

莫西沙星的合成

莫西沙星的合成翟红;常瑜;相会明;宋广慧【摘要】采用硼鳌合物法,以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成鳌合物的最佳工艺条件为:反应温度90℃,反应时间3 h,收率>90%;合威莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶剂、三乙胺作缚酸剂,整合物与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的物质的量的比为1:1:1,反应时间为3h,产物收率80.5%.该方法反应条件温和.操作和后处理相对简单,收率较高.【期刊名称】《化工生产与技术》【年(卷),期】2007(014)006【总页数】4页(P15-17,41)【关键词】莫西沙星;亲核取代;硼鳌合物;合成【作者】翟红;常瑜;相会明;宋广慧【作者单位】太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024【正文语种】中文【中图分类】工业技术2007 年第 14 卷第 6 期化工生产与技术 ChemicalProductionandTechnology ——。

’摹肇 0 睁__-___-_____-_-____-__.__-___-_.____.____-._一—■—■—■—一L_ 西圃誊蠢 j 灞L“—__—一莫西沙星的合成翟红常瑜相会明宋广慧 (太原理工大学化学工程与技术学院,太原 030024)摘要采用硼- 鳌舍物法,以1.环丙基 -6,7.二氟 -8- 甲氧基 -4- 氧代.1,4.二氢 -3- 喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2 ,8.二氮杂双环【 4.3 .O】壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成整合物的最佳工艺条件为:反应温度90 ℃ ,反应时间 3h ,收率 >90% ;合成莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶村、三乙胺作缚酸剂,整合物与(S,S)-2 ,8.二氮杂双环【4.3如】壬烷的物质的量的比为 1: 1.1,反应时间为 3h ,产物收率 80.5% 。

莫西沙星的合成

莫西沙星的合成

莫西沙星的合成
翟红;常瑜;相会明;宋广慧
【期刊名称】《化工生产与技术》
【年(卷),期】2007(14)6
【摘要】采用硼鳌合物法,以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成鳌合物的最佳工艺条件为:反应温度90℃,反应时间3 h,收率>90%;合威莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶剂、三乙胺作缚酸剂,整合物与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的物质的量的比为1:1:1,反应时间为3h,产物收率80.5%.该方法反应条件温和.操作和后处理相对简单,收率较高.
【总页数】4页(P15-17,41)
【作者】翟红;常瑜;相会明;宋广慧
【作者单位】太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024;太原理工大学化学工程与技术学院,太原,030024
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.53
【相关文献】
1.钯炭催化剂载体对莫西沙星侧链中间体合成的影响 [J], 朱柏烨;耿克伟;牟博;李岳锋
2.助剂对莫西沙星侧链合成用钯炭催化剂性能的影响 [J], 朱柏烨;耿克伟;牟博;李岳锋
3.莫西沙星侧链合成方法改进 [J], 喻理德;徐其雄;王星
4.盐酸莫西沙星的合成及结构 [J], 王婧涵;孙靖文;
5.莫西沙星合成方法的改进 [J], 何文秀; 周以鸿; 胡华南; 胡惠新; 赖立冬; 骆建轻; 程龙进
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