药物化学期末考试试题A及参考答案
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —(2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N —(2,6—二甲苯基)—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. B。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC . D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( )A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( )A.镇痛 B .祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A .氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA . 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( )A .M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D .尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是( )A.偶氮基团 B .4—位氨基 C .百浪多息 D .对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C .哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )A.顺铂 B.巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D .环膦酰胺 13、青霉素G制成粉针剂的原因是( )A .易氧化变质B .易水解失效 C.使用方便 D .遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B .黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D .甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸C.视黄醛和醋酸 D.视黄醛和维生素A酸 二、问答题(每题5分,共35分)1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式? 3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 4、组胺H 1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症? 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题(20分)李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、 在该病例中,其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制(8分)2、 你选择推荐哪一个药物,为什么?(6分)3、 说明你不推荐的药物的理由?(6分)参考答案 一、 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
(2020年编辑)药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A .B 。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC .D 。
C NHC NH CC 2H 5O OOCNHCH 2NH C C 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是( )A .二氢叶酸合成酶抑制剂B .二氢叶酸还原酶抑制剂C .花生四烯酸环氧酶抑制剂D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( )A .镇痛B .祛痰C .镇咳D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A .氨基醚B .乙二胺C .哌嗪D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA . 苯海拉明B .阿米替林C .可乐定D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( )A .M 受体激动剂B .胆碱乙酰化酶C .完全拟胆碱药D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )A .奎尼丁B .多巴酚丁胺C .普鲁卡因胺D .尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是( )A .偶氮基团B .4-位氨基C .百浪多息D .对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C .哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D .哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )A .顺铂B .巯嘌呤C .丙卡巴肼D .环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因是( )A .易氧化变质B .易水解失效C .使用方便D .遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B .黄体酮 C .醋酸甲地孕酮 D .甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ,进而氧化生成( ) A .视黄醇和视黄醛 B .视黄醛和视黄酸C .视黄醛和醋酸D .视黄醛和维生素A 酸 二、问答题(每题5分,共35分)1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长?4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症? 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题(20分)李某,28岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
药物化学期末考试试题A及参考答案知识讲解
学习资料一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分)1、盐酸利多卡因的化学名为()A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐二甲氨基乙酰胺盐酸盐6-二甲苯基)-2-.N-(2,C 二乙氨基乙酰胺盐酸盐二甲苯基)-2-,.N-(26-D )2、苯巴比妥的化学结构为(。
B .AO O NHC NHC SC OC HC H NHC NHC52O O。
.C DO O NHC NHC CH OC2HC HC NHC NHC5252O O)3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是(B.顺式大于反式A.反式大于顺式.不确定 D C.两者相等)4、非甾体抗炎药的作用机理是(.二氢叶酸还原酶抑制剂B A.二氢叶酸合成酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂)5、磷酸可待因的主要临床用途为(.解救吗啡中毒 D C.镇咳A.镇痛B.祛痰)、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( 6 .丙胺D C.哌嗪A.氨基醚B.乙二胺)7、化学结构如下的药物是(OH)OCHCHCHNHCH(CH2223D.普萘洛尔.苯海拉明B.阿米替林C.可乐定A )8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药(B .胆碱乙酰化酶A.M受体激动剂受体拮抗剂D.M .完全拟胆碱药C)9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( C .多巴酚丁胺A.奎尼丁 B .普鲁卡因胺.尼卡低平D 精品文档.学习资料)10、磺胺类药物的活性必须基团是(.对氨基苯磺酰胺D C.百浪多息.偶氮基团A B.4-位氨基)11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类(A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类)12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂(.环膦酰胺DB .巯嘌呤C.丙卡巴肼A.顺铂)G制成粉针剂的原因是(13、青霉素D.遇β-内酰胺酶不稳定B.易水解失效C.使用方便A.易氧化变质)( 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类.甲睾酮D C.醋酸甲地孕酮 A. 苯丙酸诺龙B.黄体酮)15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成(.视黄醛和视黄酸 B A.视黄醇和视黄醛D.视黄醛和维生素A酸C.视黄醛和醋酸分)5分,共35二、问答题(每题、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?1 、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?2 、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长?3 H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?4、组胺、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?5、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能 6 口服?注射剂为什么制成粉针剂?D7、为什么常晒太阳可预防维生素缺乏症?三、合成下列药物(每题10分,共30分)、苯巴比妥1ONHOHCNH52O2、吲哚美辛HCO 3CHCOOH2NCH3OCCl3、诺氟沙星精品文档.学习资料OCOOHFNNHC52HN四、案例题(20分)个月越来越恶化的岁的一个单身母亲,是一个私立学校的交通车司机,她因近6李某,28,她抑郁症去看医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏)的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容?A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期(Half-life)是指:A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质?A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注:A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物?A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤?A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理?A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估:A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题(每题10分,共30分)1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题(每题15分,共30分)1. 某药物的半衰期为4小时,如果一个病人在12:00服用了100mg该药物,计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%,口服剂量为200mg,该药物的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1200mg·h/L,计算该药物的清除率。
药物化学考试试卷(A)
药物化学期末考试试卷(A)姓名: 学号: 专业:一、选择题。
(16×2=32)1、下列不属于内源性小分子的是()。
A、葡萄糖醛酸B、氨基酸C、谷胱甘肽D、RNA2、青藏高原筑路工人,长期食用罐头食品,出现下肢皮下出血、瘀斑,齿龈肿胀出血,最可能缺乏的维生素是()A、维生素CB、叶酸C、尼克酸D、硫胺素3、具有酰胺结构的麻醉药是()。
A、可卡因B、普鲁卡因C、达克罗宁D、利多卡因4、巴比妥类药物有水解性,是因为具有()。
A、酯结构B、酰胺结构C、醚结构D、氨基甲酸酯结构5、维生素A的主要生理功能为()。
A、促进钙的吸收B、调节血压C、调节血脂D、维持正常视觉6、临床上应用的第一个抗生素是()。
A、氯霉素B、克拉维酸C、青霉素GD、阿莫西林7、属于全身静脉麻醉药的是()。
A、恩氟醚B、麻醉乙醚C、氯胺酮D、利多卡因8、临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是()。
A、头孢克洛B、多西环素C、酮康唑D、克拉维酸9、青霉素类母核结构是()。
A、6-APAB、7-ACAC、7-ADCAD、碱性苷10、β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制()。
A、粘肽转肽酶B、β-内酰胺酶C、mRNA与核糖体的结合D、二氢叶酸还原酶11、苯巴比妥的化学结构为()A . B.C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC . D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH C C 2H 5O O12、人体维生素D 的来源有( )。
A 、肝脏B 、蔬菜C 、水D 、谷类 13、麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是( )。
A 、乙酸B 、乙醛C 、过氧化物D 、甲醇 14、长期过量摄入脂溶性维生素时( )。
A 、以原形从尿中排出B 、经代谢分解后全部排出体外C 、在体内贮存备用D 、导致体内贮存过多引起中毒 15、世界上第一次用人工方法合成有生命活力的蛋白质的国家是( ) A 、日本 B 、中国 C 、英国 D 、美国 16、下列叙述中哪条是不正确的( )。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是()A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()A. 2个B.4个C.6个D.8个4. 从结构分析,克拉霉素属于()A. β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖甙类D.四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长E.抗炎强度下降,水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括()A. 氧化、还原B.水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物()A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易()A. 水解B.氧化C.重排D.降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为()11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是()A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布他卡因12. 从结构类型看,洛伐他汀属于()A.烟酸类B.二氢吡啶类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸14 下列药物中,属于H2-受体拮抗剂的是()A. 兰索拉唑B.特非那定C.法莫替丁D.阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体()A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是()A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物()A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效A.1R,2S(+)B.1S,2S(+)C.1S,2R(-)D. 1R,2R(-)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成()A. 差向异构体B.内酯物C.脱水物D.水解产物21. 下列四个药物中,属于雌激素的是()A. 炔诺酮B.炔雌醇C.地塞米松D.甲基睾酮22. 下列不正确的说法是()A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收,无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制()A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.花生四烯酸环氧酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为()A. 镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有()A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为()3. 关于奥美拉唑,正确的是()A. 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+-ATP 酶结合,产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是其R(+)异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的()A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有()A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类()A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是()A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究,可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有()A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括()A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂()A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为()A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质()A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括()A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是()A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质()A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合()A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有()A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点?举例说明。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一,它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。
下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案,希望对大家的复习有所帮助。
一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容?A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案:D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法?A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案:D3. 药物化学中的SAR指的是什么?A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案:A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径?A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案:B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程,它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
答案:合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
答案:氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。
答案:还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。
答:药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。
药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据,帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。
同时,药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持,为药物的临床应用提供科学依据。
2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。
答:药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。
羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团,常用于合成醇类药物。
酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合,常用于合成酯类药物。
药物化学试题a卷试题及答案
药物化学试题a卷试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成及其与生物体相互作用的科学。
本试题旨在考察学生对药物化学基础知识的掌握程度以及应用能力。
以下是药物化学试题a卷的试题及答案。
一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪类药物是通过对酶的活性中心进行竞争性抑制来发挥作用的?A. 抗生素B. 镇痛药C. 抗凝血药D. 利尿剂答案:C2. 药物的生物利用度是指:A. 药物的化学稳定性B. 药物的溶解度C. 药物在体内的吸收程度D. 药物的分布范围答案:C3. 以下哪个是药物代谢的主要器官?A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案:B4. 药物的半衰期是指:A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物的起效时间答案:B5. 以下哪类药物属于前药?A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 阿莫西林D. 普鲁卡因答案:D二、填空题(每空2分,共20分)6. 药物的____效应是指在一定剂量范围内,药物对机体产生的治疗效果。
7. 药物的____性是指药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的化学稳定性。
8. 药物的____性是指药物在体内产生的不良反应。
9. 药物的____是指药物在体内达到最大效应所需的时间。
10. 药物的____是指药物在体内的浓度随时间的变化而减少的过程。
答案:6. 治疗7. 稳定性8. 毒性9. 起效时间10. 消除三、简答题(每题10分,共30分)11. 简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
答案:药物的化学结构决定了其与生物体受体的相互作用方式,从而影响其生物活性。
结构相似的药物往往具有相似的生物活性,但微小的结构变化也可能引起生物活性的显著差异。
12. 解释药物的药代动力学参数,并举例说明。
答案:药代动力学参数包括吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及半衰期、生物利用度等指标。
例如,半衰期是衡量药物在体内消除速度的指标,如阿司匹林的半衰期约为4小时。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是:治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂,临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应,另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A。
药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D。
药物化学试卷A答案及评分标准
药物化学本科试卷答案及评分标准」、化学结构(50分)(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用(每题1.C 三CCH32分,共20分)米非司酮抗孕激素(1分)洛沙坦或氯沙坦(1分),抗高血压药(1分)3.1分),HO COOH丫1/2HO COOH吲哚美辛非甾体抗炎药(1分)酒石酸唑吡坦(1分),镇静催眠药(1分)5.1分),CH2OCOCH 3头孢噻肟钠(1分),3 -内酰胺类抗生素(1分)F氟康唑(1分),抗真菌药(1分)高效利尿药(1分)米索前列醇(1分),治疗消化道溃疡或妊娠早期流产(1分)呋塞米(1分),F10.维生素A (1分),抗干眼病,VA缺乏症(1分))请写出下列药物的化学结构和主要药理作用(每题3—受体阻断剂(1分)氟脲嘧啶(1分),抗肿瘤药(1分)(二1.盐酸普萘洛尔2.3分,共30分)雷尼替丁抗溃疡药(1分)CH3NCHCH3HN NHCH 3CHNO2 2分3.青霉素钠 3 -内酰胺类抗生素(1分) 4. 盐酸环丙沙星喹诺酮类抗菌药(1分)CH2CONHSCOONa 2 分5.雌二醇雌激素,治疗妇女性功能疾病等(分)6.2分1分)OH 3N 一一如. ClP<H 3N Cl 2 分9. 9- ( 2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤广谱抗病毒药(1分)10. N-(4- 羟基苯基)乙酰胺(1分)DNA 螺旋酶,诺氟沙星(1分),喹诺酮类抗菌药(1分)OH7.Cisplatin 抗肿瘤药(1分)(1分)OH2 分二、药物的作用机制(25分)(一)请写出下列药物的作用靶点, 指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂 (或阻滞剂或抑制剂)(每题2分,共10分)1.他莫昔芬,雌激素受体(1分)拮抗剂(1 分)3.分)2.氯贝胆碱,乙酰胆碱受体(1分)激动剂(1阿片受体(1分)激动剂(1 分) OCH 3钙通道(1分)拮抗剂(1分)(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、 分) 1.环氧化酶,吡罗昔康(1分)非甾体抗炎药(1分)二氢叶酸还原酶(1分)抑制剂(1分)化学结构和主要药理作用(每题 3分,共15CONHN(1 分)CH 2OHHONHCOCH 32分吗啡, CH 3CH 2 OCH 3OCH 3O S O CH 3OHN O2.细菌1分),磺胺类抗菌药(1分)4. —内酰胺酶,克拉维酸(又称为棒酸)(1分),抑制 —内酰胺酶,抗菌药(1分)H OCHCH 20H° COOH5. HIV 逆转录酶,齐多夫定(1分),抗病毒药(1分)(1 分)三、体内代谢(3 分)1, 3,7位去甲基、8位氧化(1分)四、结构修饰及构效关系(每题 3分,共18分) 1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关?与巴比妥类药物 5, 5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关( 2分):当5位取代基不易被氧化,作用时间较长(1分)。
药物化学基础2019期末考试试卷答案A
密班级 姓名 学号 考试地点密 封 线 内 不 得 答 题2018--2019学年第二学期期末考试试卷(A 卷)课程 药物化学基础 适用班级 17药剂A1、A2班 份数 98本试卷共 页,满分100 分;考试时间:90 分钟;考试方式:闭卷;命题人:林文城(1)安定是下列哪一个药物的商品 (C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(2) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C )(A)右旋体 (B)左旋体(C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用(3) 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 (E)(A)乙二胺类 (B)哌嗪类(C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类(4)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 (A )(A)水 (B)酒精 (C)氯仿(D)乙醚 (E)丙酮(5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 (E)(A)氯化亚钴 (B)碘试液(C)碘化汞钾 (D)硝酸汞 (E)苦味酸(6) 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是 (D )(A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平(7) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 (B )(A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不对(8)尼群地平主要被用于治疗 (B )(A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭(D)心绞痛 (E)抗心律失常(9)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 (C )(A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药(B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药(C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药(D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药(E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素(10)甲基多巴 ( A )(A)是中等偏强的降压药(B)有抑制心肌传导作用一、单选题:(每小题1分,共20分)密 封 线 内 不 得 答 题(C)用于治疗高血脂症(D)适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 (E)是新型的非儿茶酚胺类强心药(11) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 ( C )(A)盐酸氯丙嗪 (B)奋乃静 (C)西咪替丁 (D)盐酸丙咪嗪 (E)多潘立酮(12) 西咪替丁主要用于治疗 (A )(A)十二指肠球部溃疡 (B)过敏性皮炎 (C)结膜炎 (D)麻疹 (E)驱肠虫(13)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 (C)(A)具退热作用 (B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸 (C)极易溶解于水 (D)具有抗炎作用 (E)有抗血栓形成作用(14) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 (D)(A)萘普酮 (B)双氯酚酸(C)塞利西布 (D)萘普生 (E)阿司匹林(15) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 ( A )(A)亚硝基脲类烷化剂 (B)氮芥类烷化剂 (C)嘧啶类抗代谢物 (D)嘌呤类抗代谢物(E)叶酸类抗代谢物(16) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 ( C )(A)紫杉特尔 (B)伊立替康 (C)多柔比星 (D)长春瑞滨 (E)米托蒽醌(17) 下列哪个药物不是抗代谢药物 ( D )(A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤(C)氟尿嘧啶 (D)卡莫司汀 (E)巯嘌呤 (18)环磷酰胺的商品名为 ( B )(A)乐疾宁 (B)癌得星(C)氮甲 (D)白血宁 (E)争光霉素(19) 化学结构如下的药物是 (A )(A)头孢氨苄 (B)头孢克洛(C)头孢哌酮 (D)头孢噻肟 (E)头孢噻吩 (20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 ( B )(A)磺胺醋酰 (B)磺胺嘧啶 (D)磺胺甲噁唑 (D)磺胺噻唑嘧啶 (E)对氨基苯磺酰胺密班级 姓名 学号 考试地点密 封 线 内 不 得 答 题(1) (A)维生素A (B)维生素C(C)两者都是 (D)两者都不是 1、水果中含量丰富 (B) 2、脂溶性维生素 (A) 3、存在几何异构体 (A) 4、有较强的酸性 (B) 5、人体不能自身合成 (C) (2) (A)核黄素 (B)维生素K(C)两者都是 (D)两者都不是 1、水溶性维生素 (A) 2、脂溶性维生素 (B) 3、可治疗唇炎、舌炎 (A) 4、可治疗妊娠呕吐 (D) 5、可防治新生儿出血症 (B) (3) (A)氯贝丁酯 (B)硝酸甘油(C)硝苯地平 (D)卡托普利 (E)普萘洛尔 1、属于抗心绞痛药物 (B ) 2、属于钙拮抗剂 (C )3、属于β受体阻断剂 (E )4、降血酯药物 (A )5、降血压药物 (D )(4) (A)药品通用名 (B)INN 名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E)(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 (A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响(2) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物二、配伍题:(每小题1分,共20分)三、多选题:(每小题2分,共10分)(3) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括 (A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(4) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(5) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是 (A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶1、药物化学2、麻醉药3、炎症4、心律失常5、抗生素1、地西泮的用途、不良反应、用药注意事项有哪些?2、药物的不良反应有哪些?影响药物作用的因素有哪些?四、名词解释题:(每小题4分,共20分)五、简答题:(每小题10分,共30分)密班级 姓名学号 考试地点密 封 线 内 不 得 答 题3、请解释M 样作用、N 样作用4、毛果云香碱的用途及不良反应5、请列举课本上临床钙拮抗剂药物种类及其作用。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级:专业:班级:学号:姓名:第1学期课程学时数:72 考试日期:考试时长:120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案,其中只有一个正确答案,答题时从中选择一个你认为最合适的答案,并在答题卡上将相应的字母涂黑,以示你的选择。
每题1分,总分80分)1.药物化学研究的主要物质是A.天然药物B.化学药物C. 中草药D.中药制剂E.化学试剂2.药物易发生自动氧化变质的结构是A.烃基B.苯环C.羧基D.酚羟基 E.酯键3.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A.因有苯环B.因有叔氨基C.酯键水解D.因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4.与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A.苯巴比妥B.苯妥因钠C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基甲酸酯类C. 咪唑类D.苯并二氮杂桌类E.吩噻嗪类6.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A.O2 B.N2 C.H2 D.CO2 E.H2O7.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是A.乙酰水杨酸B.醋酸C. 醋酸钠D.水杨酸E.水杨酸钠8.区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.氢氧化钠试液B.盐酸C.加热后加盐酸试液D.三氯化铁试液 E. 硫酸9.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康E. 阿司匹林10.吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A.甲基B.乙基C.酚羟基D.苯环 E. 叔胺基11.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E. 还原反应12.可用三氯化锑反应鉴别的维生素A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E13.可用作水溶性抗氧剂的是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素DE. 维生素E14.黄嘌呤类生物碱的共有反应是A.铜吡啶反应B.维他立反应C.紫脲酸铵反应D.硫色素反应E. 坂口反应15.环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16.阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A.酰胺键B.苯环C.酯键D.羟基 E. 叔胺基17.不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E. 普萘洛尔19.结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.盐酸可乐定E. 普萘洛尔20.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A.噻吩环B.噻嗪环C.吡啶环D.咪唑环 E. 嘧啶环22.下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A.青蒿素B.磷酸氯喹C.乙胺嘧啶D.奎宁 E. 阿苯达唑23.下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A.磺胺嘧啶B.磺胺多辛C.甲氧苄啶D.磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25.下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26.半合成青霉素的原料是A.7—ACA B.6—APAC.6—ASA D.氯化亚砜 E. TMP 27.青霉素结构中易被破坏的部位是A.侧链酰胺基 B.噻唑环 C.羧基D.β-内酰胺环 E.苯环28.下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29.维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A.酚羟基B.芳香第一胺C.连二烯醇D.醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化,是由于其分子中有A.叔胺基B.氯C.吩噻嗪D.苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A.硝西泮 B.氟西泮C.氯硝西泮 D.苯巴比妥E.奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A.易被氧化变质B.碱性溶液中比较稳定C.与甲醛-硫酸试液显紫堇色D.具有左旋性E.在酸性溶液中加热,生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A.水解反应B.维他立反应C.氧化反应D.还原反应E. 重氮化-偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A.1 B.2 C.3 D.4 E. 5 36.与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37.可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后,加高锰酸钾,红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A.维生素K B.维生素CC.维生素E D.维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A.侧链上的羟基 B.儿茶酚胺结构 C.侧链上的氨烃基 D.侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A.高锰酸钾的反应 B.过氧化氢的反应C.空气中氧气的反应 D.硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A.烃基 B.苯环 C.内酯D.羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类,一般来说溶液的pH值增大时A.不水解 B.愈易水解C.愈不易水解D.水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A.维生素A B.维生素BC.维生素C D.维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱 B.鬼臼毒素C.白消安 D.紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派 B.环磷酰胺C.巯嘌呤 D.氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A.水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C.与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D.具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药 B.易溶于水C.易溶于乙醇 D.微带臭酸味E.遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬 B.美洛昔康C.双氯芬酸钠 D.吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.萘普生D.吡罗昔康 E.布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A.卡托普利 B.奥美拉唑C.依那普利 D.洛伐他汀E.贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔 B.肾上腺素C.卡托普利 D.普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素 B.青霉素钠 C.红霉素D.博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是:细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当,产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数:二、B 型题 (每组题有五个备选答案,备选答案后有两个以上的问题,每个问题要选择一个正确答案,但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末考试试卷A
药物化学期末考试试卷(A)姓名: 学号: 专业:一、选择题(24×2=48)1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl显(C)色。
3A 蓝B 黄C 紫堇D 草绿2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。
A 氢键B 二硫键C 酯键D 酰胺键3、非甾体抗炎药物的作用机制是( B )。
A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂4、盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。
A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。
A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 酪氨酸D 甘氨酸6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。
A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 与茚三酮作用显紫色7、肾上腺素能α受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。
1A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗高血压8、具有下列化学结构的药物是( B )。
A 盐酸苯海拉明B 盐酸普萘洛尔C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。
A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( A )。
A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强( A )。
A β-构型,有双键存在 Bα-构型,有双键存在C α-构型,无双键D β-构型,双键被还原12、关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不准确的是( B )。
A 与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的13、降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种( D )。
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一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( )
A. B 。
C NH
C NH C H
O O
O
C NH
C NH C
C 2H 5
O S
O
C. D 。
C NH
C NH C
C 2H 5
O O
O
C
NH
CH 2NH C C 2H 5
O O
3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定
4、非甾体抗炎药得作用机理就是( )
A.二氢叶酸合成酶抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.花生四烯酸环氧酶抑制剂
D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( )
A.镇痛
B.祛痰
C.镇咳
D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( )
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
A . 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( )
A.M 受体激动剂
B.胆碱乙酰化酶
C.完全拟胆碱药
D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( )
A.奎尼丁
B.多巴酚丁胺
C.普鲁卡因胺
D.尼卡低平
10、磺胺类药物得活性必须基团就是( )
A.偶氮基团
B.4-位氨基
C.百浪多息
D.对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与醇类 B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与酚类 C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类与醇类 D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类与醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )
A.顺铂
B.巯嘌呤
C.丙卡巴肼
D.环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂得原因就是( )
A.易氧化变质
B.易水解失效
C.使用方便
D.遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )
A 、 苯丙酸诺龙 B.黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D.甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇与视黄醛 B.视黄醛与视黄酸
C.视黄醛与醋酸
D.视黄醛与维生素A 酸 二、问答题(每题5分,共35分)
1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?
3、写出盐酸米沙酮得化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长?
4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?
5、甲氧苄啶得结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?
6、写出青霉素得化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?
7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症? 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥
NH
NH
O
O
O
C 2H 5
2、吲哚美辛
N CH 2COOH H 3CO
CH 3
C
O
Cl
3、诺氟沙星
N O
F
C 2H 5
N
HN
四、案例题(20分)
李某,28岁得一个单身母亲,就是一个私立学校得交通车司机,她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
N
+
H 2N
Cl-抗抑郁药1
O
F 3C
N H
抗抑郁药2
H N
NH 3+
Cl-抗抑郁药3
HCl
(H 3C)2NH 2CH 2CHC
抗抑郁药4
O
O
O
O
H N
OH
地匹福林
O
H +N
Cl-苯海拉明
1、 在该病例中,其工作与病史中有哪些因素在用药时不应忽视?上述药物中,每一个抗抑郁
药得作用机制(8分)
2、 您选择推荐哪一个药物,为什么?(6分)
3、 说明您不推荐得药物得理由?(6分) 参考答案 一、 1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多得水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、五元内酯环上得两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性得异毛果云香碱。
分子结构中得内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇与二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,就是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长得原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类与哌啶类等。
举例正确即可
5、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸还原为四氢叶酸得过程受阻,影响辅酶F得形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质得合成,使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物制成复方合用,使细菌得叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可减少对细菌得耐药性。
6、青霉素结构中2位有羧基,具有酸性(pKa2、65~2、70),不溶于水,可溶于有机溶剂。
临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium),青霉素得钠盐或钾盐均易溶于水,但就是其钠盐或钾盐得水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐得灭菌粉末、
7、人体皮肤中贮存得7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照射下,经裂解可转化为维生素D3,因此常参加户外活动可预防维生素D得缺乏。
三(只要合成路线可行即可)
四
1、病人得工作就是汽车司机,注意力需高度集中,即所用药物不应有嗜睡得副作用,病人现使用拟肾上腺素得地匹福林与抗组胺药苯海拉明,须避免药物得相互作用,此外还须注意病人得
血压。
抗抑郁药1为地昔帕明,就是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药2就是氟西丁,5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药3就是苯乙肼,作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药4就是阿米替林,机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT得再摄取,延长与增加5-HT得作用,从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体,组胺受体或α肾上腺素受体功能。
本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明就是丙咪嗪脱甲基得代谢产物,就是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者使用肾上腺素得衍生物地匹福林治疗青光眼,选择此药有可能干扰地匹福林得作用,此外该药还有嗜睡作用,苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂,对肝脏与心血管系统毒副作用严重,适用单胺氧化酶可能对地匹福林得代谢有影响。
阿米替林得情况同地昔帕明。