风湿科常用药物 ppt课件
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ppt课件 12
硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理：嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞， 阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途 径，进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同 时抑制细胞免疫和体液免疫，对T细胞抑制尤为 明显。 给药方法： 1-3mg/kg.d （50－150mg/d) 临床应用： 主要用于系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、干 燥综合征、皮肌炎/多肌炎、血管炎 不良反应： 主要有胃肠道反应、骨髓移植、感染、肿瘤
风湿病的治疗(1)
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
ppt课件
4
非甾类抗炎药
NSAIDs
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛） 水杨酸类 阿斯匹林
传统NSAIDS
苯胺类 (泰诺林/百服宁) 非那西林 吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 有机酸类 奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬） 丙酸、苯乙酸 奈普生 布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
ppt课件 7
风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs 柳氮磺胺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
ppt课件 8
氯喹/羟氯喹 chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴 细胞功能，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤。 给药方法： 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d 临床应用： 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害 不良反应： 胃肠道反应，视网膜病变，心律失常，头晕，皮 肤色素沉着
3. 过分强调MTX、SSZ 的副作用
4. 激素及免疫抑制剂应 用不规范
5. 新的生物及免疫制剂出现
ppt课件 2
风湿病治疗分类
— 非甾体类抗炎药：传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、 选择性抑制剂 — 慢作用抗风湿药：柳氮磺胺吡啶 、羟氯喹等 — 免疫抑制剂：甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、爱若华 — 糖皮质激素（激素） — 免疫及生物学治疗 1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗) 2、免疫净化（免疫清除、免疫重建） 3、生物治疗 — 抗痛风药 — 软骨保护剂 3 ppt课件 — 中草药
ppt课件 13
来氟米特（leflunomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径； 抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和 增殖；抑制NF-κB减少TNFa基因表达。 给药方法： 50mg/日，三天后改为10-20mg/日，连续服用。 临床应用： 主要用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮 不良反应： 主要有恶心、上腹不适、头晕、皮肤搔痒、脱发、 肝酶升高，但很少有肺纤维化。
ppt课件 9
ຫໍສະໝຸດ Baidu氮磺胺吡啶
Sulphasalazine, SSZ salicylazosulfapyridine, SASP
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释放）； 免疫抑制作用（抑制NF-κB）。 给药方法： 0.25g 2/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d 临床应用： 类风湿关节炎、脊柱关节病 不良反应： 胃肠道反应，过敏，男性不育，血液系统异常
COX-2抑制剂于 99年后 应用于临床
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
ppt课件
5
非甾类抗炎药
— 传统的NSAIDS 双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、 萘普生、布洛芬、奥湿克 倾向性COX2抑制剂
—
萘丁美酮（麦力通、瑞力芬）、莫比可、 尼美舒利、依托度酸
— 选择性COX2抑制剂 西乐葆（Celecoxib，塞来昔布） 万络（Rofecoxib，罗非昔布）
ppt课件 14
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)
作用机理：盐酸氮芥类烷化剂，与细胞内功能集团发生烷 化，与DNA交联影响其结构功能，致细胞凋亡。 可影响体液和细胞免疫，对B淋巴细胞介导的体 液免疫抑制尤为明显。 给药方法： 750-1000mg/m2 VD 1/月×6→ 1/ 3月× 6 400-500 mg/m2 VD 1/2周 临床应用： 系统性红斑狼疮合并肾脏损害，血管炎，系统 性硬化伴肺部病变 不良反应： 骨髓抑制、泌尿系统毒性、性腺毒性、胃肠道 15 ppt课件 反应、感染、肿瘤、脱发、皮肤色素沉着等
ppt课件 10
风湿病的治疗(3)
免疫抑制剂
甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷 酰胺、骁悉、环孢菌素A
ppt课件 11
甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成，进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡；促进合成IL-1受 体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌； 减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。 给药方法： 7.5-20mg/周 临床应用： 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎 不良反应： 恶心、上腹不适等胃肠道反应，肝脏毒性，急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
风湿科常用药物
ppt课件
1
风湿病治疗策略的转变
— P. Brooks ＜1980S 1. 强调NSAIDS缓解症 状 2. 早期不用DMARDS
≥ 1990S
1. 早期应用DMARDS
2. MTX、SSZ、HCQ -“The top three”
3. DMARDS 联合治疗 4. 对激素、免疫抑制剂及 免疫净化再认识
ppt课件 6
非甾类抗炎药
新药物：
— 倾向性COX2抑制剂（莫比克、瑞力芬） — 选择性COX2抑制剂（万络、西乐葆）
新剂型：
— 肠衣片：扶他林 — 缓释片：意施丁(消炎痛)、英太青（双氯芬酸） — 肠溶微粒胶囊：戴芬（双氯芬酸）、奇诺力 （舒林酸、枢力达）、瑞力芬、麦 力通（萘丁美酮） — 复方剂型：奥湿克（双氯芬酸+米索前列醇） — 外用型： 优迈霜、扶他林乳胶剂、芬必得乳胶剂
DMARDS 联合治疗的应用原则
硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理：嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞， 阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途 径，进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同 时抑制细胞免疫和体液免疫，对T细胞抑制尤为 明显。 给药方法： 1-3mg/kg.d （50－150mg/d) 临床应用： 主要用于系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、干 燥综合征、皮肌炎/多肌炎、血管炎 不良反应： 主要有胃肠道反应、骨髓移植、感染、肿瘤
风湿病的治疗(1)
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
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非甾类抗炎药
NSAIDs
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛） 水杨酸类 阿斯匹林
传统NSAIDS
苯胺类 (泰诺林/百服宁) 非那西林 吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 有机酸类 奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬） 丙酸、苯乙酸 奈普生 布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
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风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs 柳氮磺胺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
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氯喹/羟氯喹 chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴 细胞功能，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤。 给药方法： 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d 临床应用： 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害 不良反应： 胃肠道反应，视网膜病变，心律失常，头晕，皮 肤色素沉着
3. 过分强调MTX、SSZ 的副作用
4. 激素及免疫抑制剂应 用不规范
5. 新的生物及免疫制剂出现
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风湿病治疗分类
— 非甾体类抗炎药：传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、 选择性抑制剂 — 慢作用抗风湿药：柳氮磺胺吡啶 、羟氯喹等 — 免疫抑制剂：甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、爱若华 — 糖皮质激素（激素） — 免疫及生物学治疗 1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗) 2、免疫净化（免疫清除、免疫重建） 3、生物治疗 — 抗痛风药 — 软骨保护剂 3 ppt课件 — 中草药
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来氟米特（leflunomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径； 抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和 增殖；抑制NF-κB减少TNFa基因表达。 给药方法： 50mg/日，三天后改为10-20mg/日，连续服用。 临床应用： 主要用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮 不良反应： 主要有恶心、上腹不适、头晕、皮肤搔痒、脱发、 肝酶升高，但很少有肺纤维化。
ppt课件 9
ຫໍສະໝຸດ Baidu氮磺胺吡啶
Sulphasalazine, SSZ salicylazosulfapyridine, SASP
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释放）； 免疫抑制作用（抑制NF-κB）。 给药方法： 0.25g 2/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d 临床应用： 类风湿关节炎、脊柱关节病 不良反应： 胃肠道反应，过敏，男性不育，血液系统异常
COX-2抑制剂于 99年后 应用于临床
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
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5
非甾类抗炎药
— 传统的NSAIDS 双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、 萘普生、布洛芬、奥湿克 倾向性COX2抑制剂
—
萘丁美酮（麦力通、瑞力芬）、莫比可、 尼美舒利、依托度酸
— 选择性COX2抑制剂 西乐葆（Celecoxib，塞来昔布） 万络（Rofecoxib，罗非昔布）
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环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)
作用机理：盐酸氮芥类烷化剂，与细胞内功能集团发生烷 化，与DNA交联影响其结构功能，致细胞凋亡。 可影响体液和细胞免疫，对B淋巴细胞介导的体 液免疫抑制尤为明显。 给药方法： 750-1000mg/m2 VD 1/月×6→ 1/ 3月× 6 400-500 mg/m2 VD 1/2周 临床应用： 系统性红斑狼疮合并肾脏损害，血管炎，系统 性硬化伴肺部病变 不良反应： 骨髓抑制、泌尿系统毒性、性腺毒性、胃肠道 15 ppt课件 反应、感染、肿瘤、脱发、皮肤色素沉着等
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风湿病的治疗(3)
免疫抑制剂
甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷 酰胺、骁悉、环孢菌素A
ppt课件 11
甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成，进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡；促进合成IL-1受 体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌； 减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。 给药方法： 7.5-20mg/周 临床应用： 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎 不良反应： 恶心、上腹不适等胃肠道反应，肝脏毒性，急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
风湿科常用药物
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1
风湿病治疗策略的转变
— P. Brooks ＜1980S 1. 强调NSAIDS缓解症 状 2. 早期不用DMARDS
≥ 1990S
1. 早期应用DMARDS
2. MTX、SSZ、HCQ -“The top three”
3. DMARDS 联合治疗 4. 对激素、免疫抑制剂及 免疫净化再认识
ppt课件 6
非甾类抗炎药
新药物：
— 倾向性COX2抑制剂（莫比克、瑞力芬） — 选择性COX2抑制剂（万络、西乐葆）
新剂型：
— 肠衣片：扶他林 — 缓释片：意施丁(消炎痛)、英太青（双氯芬酸） — 肠溶微粒胶囊：戴芬（双氯芬酸）、奇诺力 （舒林酸、枢力达）、瑞力芬、麦 力通（萘丁美酮） — 复方剂型：奥湿克（双氯芬酸+米索前列醇） — 外用型： 优迈霜、扶他林乳胶剂、芬必得乳胶剂
DMARDS 联合治疗的应用原则