2、一代头孢、流感病毒,H7N9

头孢唑林
头孢拉啶
适应症： 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气 管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织 感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。 用法用量： 可化于温水或冷开水中分散后口服，也可吞服或含服。 常用量：口服，成人一次0.25～0.5g（1-2片），每6小时 服一次。一日4次，严重感染者可增至1g，但每天总用量 不超过4g。宜饭后服。儿童1次6.25～12.5mg/kg，每6小 时1次。一日4次。
头孢拉啶
头孢拉啶
药理毒理： 对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴 性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链 球菌等G+球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧G+菌对本 品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。对MRSA、肠球 菌属对本品耐药。对G+菌与G-菌的作用与头孢氨苄相似。 对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性； 对流感嗜血杆菌的活性较差。 药代动力学： 口服0.5g分散片血消除半衰期（t1/2）为1.07h左右。血清 蛋白结合率为6%～10%。90％药物以原形由尿排泄。可 透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。少量 本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。体 内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减 少本品经肾排泄。
不良反应： 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、 腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约 1%～3%，伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试 验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个 别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基 转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 注意事项： 1．注意交叉过敏反应，一旦发生过敏反应，立即停用药 物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道 通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2．本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长 给药间期。 3．应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性 反应。
不良反应： 本品的不良反应发生率低。 1．静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较 头孢噻吩少而轻。 2．药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%， 偶有药物热。 3．个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶 升高。 4．肾功能减退病人应用高剂量(每日12g)的本品时可出现 脑病反应。 5．白念珠菌二重感染偶见。 注意事项： 1．对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2．约1%的用药患者可出现直接和间接抗球蛋白试验阳性 及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)。
头孢硫脒
注意事项： 1、交叉过敏反应 2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人 情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性 休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、 局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类 很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。 5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白 (Coombs)试验可出现阳性：孕妇产前应用本品， 此阳性反应也可出现于新生儿。
头孢唑林
药物过量： 无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水 及补液等。 药理毒理： 除肠球菌属、MRSA外，本品对其他G+球菌均有良好抗菌 活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉 杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏 感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯 菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒 杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细 菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐 药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。 G+厌氧菌和某些G-厌氧菌 对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
头孢拉啶
孕妇及哺乳期妇女用药： 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有 确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期 妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后 应用。 药物相互作用： 1．头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2．保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3．与强利尿药合用，可增加肾毒性。 4．与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰 阴性杆菌具协同作用。 5．丙磺舒可延迟本品肾排泄。
头孢硫脒
孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发 生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。 药理毒理： 本品对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA 菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强 的抗菌活性。本品特点为体外肠球菌属有较好作用，对某 些厌氧G+杆菌、需氧G-球菌及流感嗜血杆菌均有良好抗菌 作用，对多数伤寒沙门菌、福氏志贺菌有一定抗菌作用， 其余G-菌均耐药。 本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg。腹腔注射 的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小 鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P＜0.01)。
头孢唑林
适应症： 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、 肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、 骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆 系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可 作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢 神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路 解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病 和梅毒。
头孢硫脒
不良反应： 偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水 肿等。偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 药代动力学： 本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血消除半衰期(T1/2)为 1.19±0.12h，肌内注射1.0g后，血消除半衰期(T1/2)为 1.38±0.21h，本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、 肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋 白结合率约23％。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出， 12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者， 肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期 的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可 排出给药量的20％-30％。
头孢氨苄
头孢氨苄
头孢氨苄
用法用量： 口服：成年人及体重20kg以上儿童，常用量每日0.5-1.0g （2-4粒），一日二次，分别于早、晚餐后服用，体重20 公斤以下儿童，每日每公斤体重40-60mg，分2次于早、 晚餐后口服。或遵医嘱。 药理毒理： 本品具有抑制细菌细胞壁合成的作用，体外试验表明对金 黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、肺炎球菌以 及部分大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌以及流感 杆菌具有较好的抗菌活性。本品对葡萄球菌所产生的青霉 素酶稳定，因而对青霉素耐药的金黄色葡萄菌亦有良好的 抗菌作用。
第一代头孢、流感病毒、H7N9
第一代头孢菌素




注射用：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢乙腈、 头孢匹林、头孢硫脒、头孢西酮 口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄 注射和口服：头孢拉啶 医院一代头孢菌素目录：头孢硫脒、头孢 唑林、头孢氨苄、头孢拉啶
体内过程
凡是口服的头孢菌素类均能耐酸、胃肠 吸收好。药物吸收后，能透入各组织中， 且易透过胎盘、血脑屏障，在滑囊液、心 包积液中均可获得较高浓度。头孢菌素类 一般经肾排泄，尿中浓度较高，多数头孢 菌素的t1/2较短（0.5-2h），有的可达3h。
头孢唑林
肾功能不全需进行剂量调整
头孢唑林
孕妇及哺乳期妇女用药： 本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。 儿童用药： 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 老年用药： 本品在老年人中t1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减 量或延长给药间期。
头孢唑林
药物相互作用： 1．本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿 米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸 四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺 酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙。 2．本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强 抗菌作用。 3．本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖 苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。 4．丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
流感病毒
流感病毒 ——属正粘病毒科
分类 根据核蛋白和基质蛋白抗原性不同分为甲、乙、丙3型 甲型：抗原性易变异，大流行，寄主为多种动物和 人，根据HA和NA抗原性的不同再分若干亚型； 乙型：变异小，局部流行，感染人和猪； 丙型：只引起人类不明显或轻微的上呼吸道感染， 散在流行； 根据亚型分类 甲型流感病毒根据HA和NA的不同分若干亚型； 禽流感病毒的HA有14个亚型，NA有9个亚型。
头孢唑林
药代动力学： 本品难以透过血-脑屏障，易透过胎盘屏障，乳汁中含量少。 头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。 炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓 度等于或略超过同期血药浓度。本品蛋白结合率为74%～ 86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)为1.5～2小时，老年 人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2可延长，内生肌 酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时 和57小时。出生1周内新生儿的t1/2为4.5～5小时。本品在 体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分 泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙 磺舒可使血药浓度约提高30%，有效血药浓度时间延长。 血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%；腹膜透析一 般不能清除本品。
头孢唑林
用法用量： 静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射： 成人 （1）常用剂量，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可 增加至一日6g，分2～4次静脉给予。 （2）预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌 注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g， 术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。 儿童 常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次给药。