NSC 632839 hydrochloride_异肽酶抑制剂_157654-67-6_Apexbio
3-Methyladenine
生物活性推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)激酶实验: [4]细胞试验: [2]动物实验: [5]不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×动物B的K m系数动物A的K m系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K m系数（3），再除以大鼠的K m系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量(mg/kg) = 小鼠剂量(22.4 mg/kg) ×小鼠的K m系数(3)= 11.2 mg/kg 大鼠的K m系数(6)1参考文献[1] Miller S, et al. Autophagy. 2010, 6(6), 805-807.[2] Hou H, et al. PLoS One. 2012, 7(4), e35665.view more化学数据点击下载3-Methyladenine (3-MA) (SDF格式文件)分子量149.15化学式C6H7N5CAS号5142-23-4稳定性3年-20℃粉状6个月-80℃溶于溶剂别名NSC 66389制备储备液客户使用Selleck 产品的实验数据(1)点击放大Be(2)-C human neuroblastoma cells were treated for 6, 24 and 48 h with 40 μM sulforaphane (SFN) and/or 10 mM3-methyladenine (3MA). 评级数据来源于方法细胞系浓度处理时间结果客户使用Selleck产品发表的文献(2)Dramatic antitumor effects of the dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor AZD2014 in hepatocellular carcinoma.[ Liao H, et al. Am J Cancer Res 2015 ; 5(1):125-139 ]∙Autophagosome-Mediated EGFR Down-Regulation Induced by the CK2 Inhibitor Enhances the Efficacy ofEGFR-TKI on EGFR-Mutant Lung Cancer Cells with Resistance by T790M. [ So KS, et al. PLoS One 2014 ;9(12):e114000 ]∙3-Methyladenine (3-MA)（NSC 66389）, >99%【同义名】：(3-MA)（NSC 66389）【中文名】：3-甲基腺嘌呤订购信息：（原装进口，常备现货）产品描述：3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389)是一种广泛应用的细胞自噬抑制剂，可以抑制PI3K活性，具有限制性抑制作用，对PI3K Vps34的抑制作用强于PI3Kγ，IC50分别为25 μM，60 μM[1]。
仿制药参比制剂目录(第七批)
片剂（肠溶片）
AstraZeneca K.K.
日本橙皮书
7-8
奥美拉唑肠溶片
Omeprazole Enteric-coated Tablets/Omepral
10mg
片剂（肠溶片）
AstraZeneca K.K.
日本橙皮书
7-9
苯巴比妥片
Phenobarbital Tablets/
Luminaletten
7-20
茶碱缓释片
Theophylline Sustained-release Tablets/THEOPHYLLINE
0.1g（按C7H8N4O2计）
片剂（缓释片）
PLIVA INC
美国橙皮书
美国橙皮书收载名称：Theophylline Extended-release Tablets
7-21
地红霉素肠溶片
0.1g
片剂
DESITIN Arzneimittel GmbH
欧盟上市（上市国家：德国；产地：德国）
7-12
苯妥英钠片
Phenytoin Sodium Tablets
50mg
片剂
Aurobindo Pharma - Milpharm Ltd.
欧盟上市（上市国家：英国；产地：英国）
7-13
苯妥英钠片
Phenytoin Sodium Tablets
0.5mg
片剂
HOFFMANN LA ROCHE INC
美国橙皮书
7-47
马来酸氯苯那敏片
Chlorphenamine Maleate Tablets/Chlor-Tripolon
4mg
片剂
BAYER INC CONSUMER CARE
齐多夫定结构式
齐多夫定结构式一、齐多夫定基本信息齐多夫定（Zidovudine，AZT）是一种核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病和某些癌症。
它是由美国制药公司开发，于1987年获美国食品药品监督管理局批准上市。
齐多夫定的化学名称为3'-叠氮-3'-脱氧胸腺嘧啶核苷，是一种白色结晶粉末，易溶于水。
二、化学结构式化学结构式为：化学式: C10H13N5O4分子量: 267.24结构式: 1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮三、合成路线齐多夫定的合成路线主要有两条：一条是以胸腺嘧啶为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到；另一条是以2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷为原料，经过还原、溴代、消除、氧化等步骤得到。
具体合成过程较为复杂，涉及多步化学反应。
四、药理作用齐多夫定通过抑制逆转录酶活性，从而阻断病毒DNA的合成。
具体来说，它能够与逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而阻止病毒DNA链的延长。
此外，齐多夫定还能掺入病毒DNA，阻止病毒DNA的复制。
五、药物代谢齐多夫定口服后易吸收，血药浓度达峰时间为0.5-1.5小时。
主要分布在细胞外液，易透过胎盘屏障。
在体内代谢为5'-单磷酸酯和3'-叠氮-5'-腺苷酸。
主要通过肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢产物。
消除半衰期为1.1-1.9小时。
六、临床应用齐多夫定主要用于治疗艾滋病和某些癌症，如急性淋巴细胞性白血病等。
在艾滋病的治疗中，齐多夫定常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以抑制HIV 病毒的复制。
在某些癌症治疗中，齐多夫定可作为辅助治疗手段，与其他化疗药物联合使用。
七、不良反应齐多夫定的不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。
骨髓抑制表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。
胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等。
过敏反应表现为皮疹、荨麻疹等。
0003碧云天磷酸酯酶抑制剂试剂盒说明书
包装清单：
产品编号 S1873 —
产品名称 Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
说明书
包装 2g 1份
保存条件：
室温本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
产品编号 S1873
产品名称 Sodium orthovanadate (磷酸酯酶抑制剂)
包装 2g
产品简介：
Sodium orthovanadate ， 中 文 名 为 正 钒 酸 钠 ， 是 一 种 常 用 的 磷 酸 酯 酶 抑 制 剂 ， 可 以 抑 制 碱 性 磷 酸 酯 酶 (alkaline phosphatase) ， 酸 性 磷 酸 酯 酶 (acid phosphatase) ， 蛋 白 酪 氨 酸 磷 酸 酯 酶 (tyrosine phosphatase) 等 磷 酸 酯 酶 。 Sodium orthovanadate也可以抑制Na+/K+ ATPase等ATPase。常用于抑制蛋白去磷酸化或促进蛋白的磷酸化激活，在提取细胞或组 织蛋白时常用于保持蛋白的磷酸化状态。
6. Sun SQ, Jiang CG, Lin Y, Jin YL, Huang PL. Enhanced T cell immunity by B7-H4 downregulation in nonsmall-cell lung cancer cell lines.
J Int Med Res. 2012;40(2):497-506. 7. Zhou L, Xue H, Wang Z, Ni J, Yao T, Huang Y, Yu C, Lu L.
抗体公司
赛信通（上海）生物试剂有限公司
上海市浦东南路1101号远东大厦514室，200120 info@cst www.cst 2158356288 公司总部: 美国
Established in Beverly, MA in 1999, Cell Signaling Technology (CST) is a privatelyowned company with over 400 employees worldwide. We are dedicated to providing innovative research tools that are used to help define mechanisms underlying cell function and disease. Since its inception, CST has become the world leader in the production of the highest quality activationstate and total protein antibodies utilized to expand knowledge of cell signaling pathways. Our mission is to deliver the world's highest quality research tools that accelerate progress in biological research and personalized medicine. 总引用数为4670，来自于1966篇文章。最常引用的试剂包括： Akt, ERK2, ERK1, p38, Akt1。
AbD Serotec (BioRad)
异环磷酰胺
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
R25：Toxic if swallowed. 吞食有毒。
大多数病例均有恶心、呕吐及脱发。I/M的主要限制剂量的毒性是对骨髓的抑制作用。白细胞减少的时间常 发生在治疗周期的第8～13天，并与剂量有关。血小板减少通常为轻～中等程度。血液学的恢复一般在停止治疗 的第17日或第18日。虽然单用I常常引起血性膀胱炎，但与M联用后，I的尿道毒性明显减少。严重血尿症仅在5% 以下。对不同的患者肾毒性不同。对曾用顺铂治疗并已有肾损害的患者，I/M的肾毒性明显增加。
化合物简介
理化性质
基本信息
计算化学数据
化合式：C7H15Cl2N2O2P 分子量：261.086 CAS号：3778-73-2 EINECS号： 223-237-3
密度：1.33g/cm3 熔 点 ： 4 8 ºC 沸 点 ： 3 3 6 . 1 ºC 闪 点 ： 1 5 7 . 1 ºC
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：1 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：5 互变异构体数量：2 拓扑分子极性表面积：41.6 重原子数量：14 表面电荷：0 复杂度：218 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0
肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。 以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。
异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用，但与环己亚硝脲无协同作用。
异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性，异环磷酰胺与磺胺脲类降糖药同用可增加降血糖 作用。
激酶抑制剂类药物
Sutent药物基本信息〖NDA申请人〗CPPY CV〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg；胶囊剂/50mg；胶囊剂/37.5mg〖适应证〗50mg QD，用于治疗：Ⅰ、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤；Ⅱ、晚期肾细胞瘤活性成分信息〖USAN名称〗Sunitinib Malate，苹果酸舒尼替尼〖CAS号〗341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱）〖曾用代号〗SU-11248（苹果酸盐）〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐〖化学结构式〗专利信息年度销售情况（亿美元，信息来源：辉瑞公司年度财务报告及SEC报表）Tykerb药物基本信息〖NDA申请人〗Smithkline Beecham〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日〖剂型/规格〗片剂/250mg；〖适应证〗1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；1500 QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌活性成分信息〖USAN名称〗Lapatinib ditosylate （monohydrate），拉帕替尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物）〖CAS号〗388082-78-8〖曾用代号〗〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药；〖化学名〗N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二（对甲基苯磺酸）盐单水合物〖理化性质〗黄色固体，25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL，于0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL〖化学结构式〗专利信息年度销售情况（亿英磅）Tasigna药物基本信息〖NDA申请人〗诺华制药〖NDA原始批准日期〗2007.10.29〖剂型/规格〗片剂/200mg（按游离碱计）〖适应证〗300mg BID用于于慢性期治疗新近确认成年患者的费城染色体阳性慢性髓样白血病；400mg BID用于于慢性期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。
Omarigliptin-Standard-DataSheet-MCE
[2]. Li X, et al. Omarigliptin alleviates cognitive dysfunction in Streptozotocin-induced diabetic mouse. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):9387-
Caution: Product has not been fully validated for medical applications.
For research use only.
Tel: 400-820-3792*************Fax: ************E-mail: **********************
Omarigliptin (Standard)是 Omarigliptin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omarigliptin (MK-
3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4
(DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神
1/1Masles —您身边的抑制剂大师
[3]. Ayoub BM, et al. Repurposing of Omarigliptin as a Neuroprotective Agent Based on Docking with A2A Adenosine and AChE Receptors, Brain GLP-1 Response and Its Brain/Plasma Concentration Ratio after 28 Days Multiple Doses in Rats Using LC-MS/MS. Molecules. 2021
依替巴肽注射液质量标准
依替巴肽注射液质量标准
依替巴肽注射液是一种治疗糖尿病的药物。
其通用名为exenatide，属于胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）受体激动剂类药物。
该药物能够促进胰岛素释放，降低血糖水平，是一种重要的口服降糖药物。
根据中国药典2020年版，依替巴肽注射液的质量标准如下：
1. 外观：为无色透明液体。
2. 相对分子质量：约为4186。
3. 含量测定：用高效液相色谱法测定，依替巴肽的含量应符合规定。
4. PH值：该注射液的PH值在4.0～6.0之间。
5. 有关杂质：除依替巴肽外，注射液中不得检出重金属、铅、砷等有害物质。
6. 有关菌落：依替巴肽注射液的总菌落数不得超过100 CFU/ml，霉菌和酵母菌的总数不得超过10 CFU/ml。
7. 稳定性：依替巴肽注射液应储存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
在储存期间，
药物的含量不应发生明显变化。
总之，依替巴肽注射液的质量标准非常严格，药厂必须遵循这些标准，确保药物的质量和安全性。
对于患有糖尿病的患者来说，依替巴肽注射液的质量标准尤为重要，他们需要使用高质量的药物来控制血糖水平，保持健康。
氘可来昔替尼结构式 -回复
氘可来昔替尼结构式-回复氘可来昔替尼（Dacomitinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 抑制剂），用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
它被用作一线治疗药物，可以延长患者的生存期和改善症状。
以下是关于氘可来昔替尼的结构式及其相关信息的详细解释。
氘可来昔替尼的结构式如下：化学名称：N-[2-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-4-methoxy-6-quinolinyl]-1 ,3-thiazole-5-carboxamide结构式：
37
8-异喹啉磺酸乙酯
现货
38
4392-52-3
现货
39
1,3-二溴丙烷
现货
40
8-异喹啉二聚体
现货
41
5-异喹啉磺酸氮氧化物
现货
42
1，3-丙二胺
现货
43
现货
44
现货
45
现货
46
现货
47
现货
48
现货
49
现货
50
现货
51
52
湖南增达生物科技有限公司是国内研究法舒地尔药物杂质最全，杂质谱最多的企业，具有大量库存。同时具有1000多个现货药物杂质库存。
分子式：C4H17N3O2·HCl
分子量：327.83
结构式：
编号
名称
结构分子式、量
货期
FSDR-1
FasudilDimer
CAS:1337967-93-7
C25H22N4O4S2 482.58
现货
FSDR-2
Fasudil Impurity 1
C15H19ClN2O2S 326.84
现货
FSDR-3
CAS:1350827-92-7
C37H39N7O7S3 789.94
现货
FSDR-6
Fasudil Pyridine N-Oxide TFA Salt
CAS:186544-56-9(Free Amine
C37H39N7O7S3 789.94
现货
FSDR-7
现货
FSDR-9
1,4-bis(phenylsulfonyl)-1,4-diazepane
现货
22
7-位异喹啉磺酸
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第21号(授权公告)
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第21号
(授权公告)
文章属性
•【制定机关】国家食品药品监督管理局(已撤销)
•【公布日期】2003.12.30
•【文号】国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第21号
•【施行日期】2003.12.30
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告
（第21号授权公告）
申请人所在国：日本
申请人：住友制药株式会社
申请药品名称：
通用名：盐酸氨柔比星(Amrubicin Hydrochloride)
商品名：凯德(CALSED)注射剂
授权号：B-JP03123006
授权日：2003年12月30日
药品行政保护办公室对该药品的申请文件进行实质审查后，认为符合药品行政保护条件，即日起授予药品行政保护，特此公告。
国家食品药品监督管理局药品行政保护办公室
二00三年十二月三十日。
含有胃促胰酶抑制剂作为有效成分的预防或治疗纤维变性的药物[发明专利]
![含有胃促胰酶抑制剂作为有效成分的预防或治疗纤维变性的药物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/30292d6571fe910ef02df82c.png)
专利名称：含有胃促胰酶抑制剂作为有效成分的预防或治疗纤维变性的药物
专利类型：发明专利
发明人：深见治一,奥西秀树,柿添荣一
申请号：CN01800794.5
申请日：20010222
公开号：CN1366461A
公开日：
20020828
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种抑制皮肤或其它各种器官的纤维发生的发展同时预防多种并发症的发展的预防性或治疗性药物,并且由于其无副作用而是如此的安全以致于可提高患者的每日生活质量。
具体地,含有胃促胰酶抑制剂作为活性成分的纤维变性的预防性或治疗性药物,其中的胃促胰酶抑制剂是通式(I)的喹唑啉衍生物或其药用盐。
申请人：三得利株式会社
地址：日本大阪
国籍：JP
代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：程金山
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伊利替康 结构式
伊利替康结构式伊利替康是一种常用的医疗药物，其结构式为C12H11N3O3，是一种非甾体抗炎药物。
以下是关于伊利替康的详细结构式分析。
一、伊利替康的化学结构伊利替康的化学名称为2-（4-异丙基苯基）-4-乙基-6-甲基吡嗪-3,5-二酮，其分子式为C12H11N3O3，结构式如下所示：```H H\ /H3C - C - C - CH3| | |H2C - N N - COCH3|COCH3```从结构式可以看出，伊利替康的分子包含苯环、吡嗪环和酮基等组成部分，其中苯环上还连接有异丙基和乙基基团。
这些结构特征决定了伊利替康的药理作用和生物活性。
二、伊利替康的药理作用1. 抗炎作用：伊利替康是一种非甾体抗炎药物，具有较强的抗炎作用。
它通过抑制炎症介质的释放和炎症反应的发生，减轻炎症引起的疼痛、肿胀和红肿等症状。
2. 解热作用：伊利替康还具有较强的解热作用，可以降低体温，缓解因感染或其他疾病引起的发热症状。
3. 镇痛作用：伊利替康对疼痛有一定的镇痛作用，可用于缓解轻、中度的头痛、关节痛、肌肉痛等疼痛症状。
三、伊利替康的药代动力学1. 吸收：口服伊利替康后，其在消化道内被高效吸收，快速进入血液循环。
2. 分布：伊利替康在体内分布广泛，能够穿过血脑屏障并在组织中积聚。
3. 代谢：伊利替康在肝脏中发生代谢，主要通过羧酸酯酶代谢生成活性代谢产物。
4. 排泄：伊利替康及其代谢产物主要通过肾脏排泄。
结语伊利替康是一种常用的抗炎镇痛药物，其分子结构和药理作用使其在临床上有着广泛的应用价值。
通过了解伊利替康的结构式和药代动力学，可以更好地理解该药物的药理作用和临床应用。
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生物活性
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
运输条件:
(3E,5E)-3,5-bis[(4-methylphenyl)methylidene]piperidin-4-one;hydro chloride
CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at 4°C
DUB
产品描述:
NSC 632839 是一种非选择性的异肽酶抑制剂，作用于 USP2、USP7 和 SENP2，IC50 值分别为 45 μM、37 μM 和 9.8 μM[1]。 据报道，NSC 632839 对纯化的异肽酶具有活性，不仅抑制 DUB（USP2、USP7），也抑制 deSUMOylase（SENP2）。NSC 632839 也抑制转化的成纤维细胞裂解物对 Ub 模拟物
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
（z-LRGG-AMC）的裂解。然而，NSC 632839 对报告酶 PLA2 没有抑制作用，表明其对异肽酶 的抑制是选择性的[1]。NSC 632839 阻止从聚泛素化蛋白上去除泛素链，抑制泛素依赖的、 蛋白酶体介导的蛋白降解。NSC 632839 以凋亡小体不依赖的方式激活细胞凋亡[2，3]。 参考文献: [1] Nicholson B, Leach CA, Goldenberg SJ, Francis DM, Kodrasov MP, Tian X, Shanks J, Sterner DE, Bernal A, Mattern MR, Wilkinson KD, Butt TR. Characterization of ubiquitin and ubiquitin-like-protein isopeptidase activities. Protein Sci. 2008 Jun;17(6):1035-43. [2] Gupta-Saraf P, Miller CL. HIF-1α downregulation and apoptosis in hypoxic prostate tumor cells infected with oncolytic mammalian orthoreovirus. Oncotarget. 2014 Jan 30;5(2):561-74. [3] Eldridge AG, O'Brien T. Therapeutic strategies within the ubiquitin proteasome system. Cell Death Differ. 2010 Jan;17(1):4-13.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NSC 632339.86 C21H21NO.HCl
产品名: NSC 632839 hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.