第二章-液体制剂讲-解PPT课件

合集下载

液体制剂

液体制剂

第二章液体制剂第一节液体制剂的组成液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

同相应固体剂型相比,液体制剂的特点是药物分散度大,吸收快;某些固体药物制成液体制剂后可通过调整浓度而减少刺激性;油或油性药物制成乳剂后易服用,吸收好;易于分剂量,服用方便;给药途径广泛等。

但液体制剂尚存在许多问题,如化学稳定性差;水性制剂易霉变,非水溶剂具有一定药理作用;携带、运输、贮存不方便等。

一、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均相液体制剂药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中形成的溶液,为均匀分散体系,属热力学稳定体系,包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。

2.非均相液体制剂药物以分子聚集体的形式分散于分散介质中形成的溶液,为多相分散体系,包括溶胶剂(又称疏水胶体溶液)、乳剂和混悬剂三种。

按分散系统分类,分散相微粒大小决定了分散体系的特征(见教材表3-3)。

(二)按给药途径分类1.内服液体制剂如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。

2.外用液体制剂包括皮肤用液体制剂如洗剂、冲洗剂、搽剂等,五官科用液体制剂如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等和直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。

二、液体制剂的常用溶剂溶剂对药物的溶解性、分散性及制剂的稳定性、治疗效果均有很大影响,故制备液体制剂时应选择优良的溶剂。

选择条件是对药物具有较好的溶解性和分散性;化学性质稳定,不与药物发生反应;不影响主药的药效和含量测定;无毒性,无刺激性,无不适臭味;成本低廉等。

溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂,其品种、特性及应用注意事项(见教材表3-4、表3-5及表3-6):三、液体制剂常用的附加剂为了克服液体制剂的霉败现象,改善其色、香、味,使病人乐于服用和防止差错等,液体制剂中常常加入防腐剂、矫味剂和着色剂等。

(一)防腐剂防腐剂指能够抑制微生物生长繁殖的物质。

液体制剂尤其是以水为溶剂及含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂,易被微生物污染而发霉变质。

第二章 液体制剂概论

第二章 液体制剂概论

表面非 活性物

表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂(surfactant)。如:肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用:降低两相的表面张力,以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2.表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体,而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝,而不是立即恢复到搅拌前的状态,之间 有一个时间过程,而且这一过程可以反复可逆进行, 这种性质称之为触变性(thixotropy)
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽(Myrj):O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽(Brij)、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计,根据插 入针在一定载重下,插 入软膏的深度,来衡量 软膏的稠度。
(三)流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义,特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性,及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。

液体药剂PPT医学课件

液体药剂PPT医学课件
蔗糖溶解速度快,生长期的微生物容易被杀死,糖内含有的某些 高分子物质可凝聚滤除,过滤速度快。
加热过久或超过100℃,特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖(俗称转化糖),制品的颜色变深。转化糖具有还原性,可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法:系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4.使用助溶剂
常用的助溶剂: 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐, 种物质时,能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等; 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物,
低其生物活性,称助溶, 如乌拉坦、乙酰胺等; 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物,
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization):是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水)溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer):具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates):被增溶的物质。 增溶量:每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度, 也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂(二)
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性(双电层) ➢水化膜
•电解质(盐析、絮凝) •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
---

第二章-液体制剂讲-解

第二章-液体制剂讲-解
• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强,常用于外用制剂 中作为渗透促进剂,但对皮肤有轻度刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广,生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用,40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强,但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用,防腐效 果更好。以乙、丙酯(1∶1)或乙、丁酯 (4∶1)合用时最多,其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外,本类防腐剂遇铁变色,在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散,为澄明溶液, 体系稳定,用溶解法制备
以分子聚集体分散,形成多相体系,有 聚结不稳定性,用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散,形成多相体系,有 聚结和重力不稳定性,用分散法制备
以固体微粒状态分散,形成多相体系, 有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝 聚法制备。
比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(二)液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液;非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀,浓度准确;
口服液体制剂外观良好,口感适宜; 外用的液体制剂应无刺激性; 液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程
不宜发生霉变; 包装容器应方便使用。
②甘油 (丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin)
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体,有吸湿性,无 臭,味甜(相当于蔗糖甜度0.6倍),毒性小,可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合,略溶于丙酮,在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大, 常作这些药物的溶剂。

液体制剂

液体制剂

第四节 高分子溶液剂

概述
– 高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相分
散体系 – 多以水为溶剂,称亲水胶体,胶浆剂 – 属于热力学稳定体系

性质
– 带电性 电泳现象 – 高渗透压
第四节 高分子溶液剂
– 稳定性 水化作用,盐析 – 絮凝现象 – 凝胶、胶凝、干胶

制备
– 溶胀过程----有限溶胀、无限溶胀

常用防腐剂
– 山梨酸:本品对霉菌的抑制作用较强,本品适 用于含吐温类液体的防腐。防腐作用是靠未解 离的分子,在pH4作用较好。 – 苯扎溴铵:新洁尔灭,酸、碱稳定,耐热压, 常用浓度0.02%--0.05% – 其它 醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)、邻苯基苯 酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油
第二节 溶剂和附加剂—增溶剂

助溶系指难溶性药物与加入的第三种物 质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复 盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂 中溶解度的过程。 当加入的第三种物质为低分子化合物 (而不是胶体物质或非离子表面活性剂) 时,称为助溶剂。

第二节 溶剂和附加剂—助溶剂
助溶剂可分为两大类: 有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸 钠、对氨基苯甲酸等;

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂

溶剂----分散介质
– 极性溶剂

水:最常用,无任何药理作用,价廉易 得。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶 剂任意混合。但不稳定,易长霉,不宜 久贮。宜用蒸馏水或去离子水。
第二节 极性溶剂

甘油:粘稠性液体,味甜、毒性小,能与 水、乙醇丙二醇等任意混合,无水甘油有 吸水性,对皮肤粘膜有刺激性。 二甲基亚砜(DMSO):极性较大,无色微 臭的液体。有强吸湿性,冰点低,有良好 的防冻作用。对皮肤,粘膜的穿透力很强。

药剂学-02(液体制剂)

药剂学-02(液体制剂)

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、概述
• 溶剂对溶液剂来说是溶剂,对溶胶剂、混悬 剂、乳剂则是分散介质。
• 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
二、液体制剂的常用溶剂
• 液体制剂的制备方法、稳定性及药效等与溶 剂密切相关。
• 选择溶剂的条件: 1、对药物具有较好的溶解性和分散性; 2、化学性质稳定,不与药物或附加剂反应; 3、不影响药效的发挥和含量测定; 4、毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
大,易产生一系列物理稳定性问题。
(三)液体制剂的质量要求
1、均相液体制剂应是澄明溶液; 2、非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀,浓
度准确; 3、口服液体制剂外观良好,口感适宜; 4、外用液体制剂应无刺激性; 5、液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用
过程不应发生霉变; 6、包装容器适宜,方便患者携带和使用。
环境的污染,加强操作人员个人卫生管理 等。 • 添加防腐剂:抑制细菌生长,达到有效防 腐的目的。
1)在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激
性、内服无特殊臭味;
优 2)在水中溶解度较大,能达到防腐所需的
良 浓度;
防 3)不影响制剂的理化性质和药理作用;
腐 剂
4)防腐剂不受制剂中药物的影响;
5)对大多数微生物有较强的抑制作用;
4、泡腾剂
• 有机酸与碳酸氢钠混合,遇水产生CO2麻痹 味蕾,改善盐类苦、涩、咸味。
(六)着色剂
• 有些药物本身无色,为了达到心理治疗或 某些目的加入到制剂中进行调色的物质称 着色剂。
• 改善制剂外观颜色、识别制剂品种、区分 应用方法、减少病人对药物的厌恶感。颜 色与矫味剂协调更易被病人接受。
1、天然色素:植物性、矿物性,用于食品和

2-药剂学-液体制剂

2-药剂学-液体制剂
溶剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物,可采用加热放冷溶剂,或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解,再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂(syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%(g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85%(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用,低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂(aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits):挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins):药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint):用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture):药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度-时间曲线
一、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类
均相分散体系 (分子或离子) 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 (微粒或液滴) 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%,通常配成 20%醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。

4液体药剂2(混悬剂).pptx

4液体药剂2(混悬剂).pptx
滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠
剂、灌洗剂等
第二章 液体药剂
均相分散体系(分 子或离子分散)
低分子溶液剂----分 子或离子分散
分散体系
非均相分散体系(微 粒或液滴分散)
高分子溶液剂----高 分子化合物分散
溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
粗分散体系
乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂
不与药物与附加剂反应
不影响药效的发挥和含量测定
2、安全性:溶剂毒性小; 无刺激性; 无不适 的臭味
3、价廉易得。
第二章 液体药剂
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四) 防腐剂 (perservative) ➢ 防腐的重要性 ➢ 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
第二章 液体药剂
➢ 浓度准确。 ➢ 口服制剂应外观良好,口感适宜;外用的应无
刺激性。 ➢ 有一定的防腐能力,久贮不变。 ➢ 包装容器大小适宜,便于病人服用。
第二章 液体药剂
第一节 概述----分类
按分散系统分(见下页) 按给药途径分
➢ 内服:合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 ➢ 外用:
皮肤用:洗剂、搽剂等 五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
是水)中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
(1) 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3(络合物) 0.03%,5%
(2) 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1:50,1:1.2
(3) 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1:120,1:5
第二章 液体药剂
增溶剂(solubilizer)
➢ 芳香剂 (spices flavers) ➢ 胶浆剂 ➢ 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠

液体制剂

液体制剂

第二章液体制剂第一节概述一、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1. 均相液体制剂为均匀分散体系,从外观看是澄明溶液,其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中,属热力学稳定体系。

(1)低分子溶液剂:又称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,分散微粒小于1nm。

(2)高分子溶液剂:由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(含缔合胶体溶液)。

分散相微粒大小在1~100nm范围。

2. 非均相液体制剂为多相分散体系,包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种.液体类别微粒大小(nm) 特征溶液剂<1 以分子、离子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,用溶解法制备溶胶剂1~100 以分子聚集体分散,形成多相体系,有聚结不稳定性,用胶溶法制备乳剂>100 以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法制备混悬剂>500 以固体微粒状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝聚法制备。

(二)按给药途径分类1. 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。

2. 外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。

(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。

(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。

二、液体制剂的特点①药物的分散度大,吸收快,同相应固体剂型比较能迅速发挥药效;②能减少某些药物的刺激性;③油或油性药物制成乳剂后易服用,吸收好;④易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者;⑤给药途径广泛。

但液体制剂存在以下缺点:①药物的化学稳定性问题,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂;②物理稳定性问题非均相液体制剂,存在一定程度的不稳定性;③携带、运输、贮存都不方便;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高。

三、液体制剂的质量要求①均相液体制剂应是澄明溶液;②非均相液体制剂分散相的粒子应小而均匀;③口服液体制剂应口感好;④所有液体制剂应浓度准确,稳定,并具有一定的防腐能力,贮藏和使用过程中不应发生霉变;⑤包装容器应方便患者用药。

《液体制剂》课件

《液体制剂》课件

微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中,实现药物 的缓释和靶向释放,提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型,具有快速溶解、方便使用的 特点,可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂,具 有较高的生物利用度和药效,可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收, 发挥药效。
液体制剂便于给药,如口服、外用等,且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响,导致稳定性较差,易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性,需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂,可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同,液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中,形成均匀的溶液;非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等,其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验,及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系,对 产品进行全程监控,确保产品 质量的可追溯性。

液体制剂-精品医学课件

液体制剂-精品医学课件
(一)溶液剂的制备方法
溶解法:称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法:称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂(syrups)
A. 定义:
糖浆剂:含药物的浓蔗糖水溶液,供内服。 单糖浆或糖浆:纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂(solutions)
三、糖浆剂(syrups)
五、酊剂(tincture)
二、芳香水剂(aromatic waters)露剂、浓芳香水剂
四、醑剂(spirits) 六、甘油剂(glyceritum)
定义、溶剂、制法
溶液剂(solutions)
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物,溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类(尼泊金类)PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵(新洁尔灭) 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定(醋酸洗必泰) 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相,单分子分散,分子 非均相,多分子聚集体,粒子 <100nm,热力学稳定系 1~100nm,热力学不稳定系


理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶

液体制剂Liquid Preparation.ppt

液体制剂Liquid Preparation.ppt
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓 度 CMC是形成胶束的难易程度的量度 使溶液理化性质急剧变化,如电导、渗透压、表面张力等 故可借此测定CMC
2019年8月29
感液谢体你的制观剂看
18
表面活性剂的基本性质
胶束的结构与形状 达CMC后,胶束呈球形 浓度↑,缔合度↑,出现圆柱形、六角柱形、板状、层状
液体制剂 Liquid Preparation
2019年8月29
感谢你的观看
1
液体制剂
本章主要内容
液体制剂的基本概念 表面活性剂的基本特性与应用 增加药物溶解度的方法 液体制剂的防腐
溶液型液体制剂、胶体溶液 混悬剂的性质、制备与质量评价 乳剂的性质,制备与质量评定
2019年8月29
3.润湿剂(wetters) 润湿:液体在固体表面的铺展(贴附)(wetting) 润湿剂:有润湿作用的表面活性剂 最适HLB:7-9 意义:制备混悬剂、增加药物的溶出或与生物膜的接触
2019年8月29
感液谢体你的制观剂看
26
三、增加药物溶解度的方法
不少药物的溶解度达不到治疗需求 液体药剂的给药剂量是有限的 定义:在一定温度和压力下,一定量的饱和溶液中溶解的溶 质的量(Solubility) 中国药典:按一份溶质在多少份数溶剂中溶解,定义为极 易溶、易溶、溶解、略溶、极微溶解、几乎不溶解
1.按分散体系分类 均相液体制剂
以分子、离子状态分散于液体介质中构成均相体系 特点:无相界面,真溶液,热力学稳定体系 包括:低分子溶液(<1nm)、高分子溶液(1-
100nm)、缔合胶体 非均相液体制剂
以微粒(或微滴)形式分散于液体介质中构成非均相体 系
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(二)液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液;非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀,浓度准确;
口服液体制剂外观良好,口感适宜; 外用的液体制剂应无刺激性; 液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程
不宜的分类
霉变,不宜长期贮存。
-
17
②甘油
(丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin)
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体,有吸湿性,无 臭,味甜(相当于蔗糖甜度0.6倍),毒性小,可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合,略溶于丙酮,在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大, 常作这些药物的溶剂。
选择溶剂的条件:
对功效成分具有较好的溶解性和分散性 化学性质稳定,不与功效成分或附加剂发生反应。 不影响功效成分的发挥和含量测定。 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
• 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用, 对液体制剂的质量影响很大。
• 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极性溶剂。
第三章 保健食品液体制剂
第一节 概述
液体制剂系指功效成分分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的制剂。
理化性质 液体制剂的 稳定性
药效
药物粒子的分散度
一、液体制剂的特点和质量要求
(一)液体制剂的特点
优点
以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收好 易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者。 能减少某些药物的刺激性,如调整液体制剂浓度而减少刺
(2)高分子溶液剂
• 包括由高分子化合物分散在分散介质 中形成的液体制剂,也包括由表面活 性剂形成的缔合胶体溶液(又称亲液 胶体或缔合胶体溶液)。分散相微粒 大小在1~100nm范围。
2.非均相液体制剂
• 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系,其中固体或液体药物以分子聚集体 (1~ 100nm) , 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
包括(1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂
(1)溶胶剂
• 又 称 疏 水 胶 体 溶 液 (lypophobic colloid) , 为 药 物 以 胶 粒 形 态 ( 分 子 聚集体)分散在分散介质中所形成的 微粒多相分散体系,分散微粒大小在 1~100nm范围。
(2)乳剂
• 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分 散介质中所形成的多相分散体系,液滴大 小一般在0.1100m之间。
(一) 按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
(二) 按给药途径和应用方法分类
1. 均相液体制剂
• 以分子状态均匀分散的澄明溶液,属热力 学稳定体系。其中的溶质称为分散相,溶 剂称为分散介质。
(1)低分子溶液剂 (2)高分子溶液剂
(1)低分子溶液剂
• 又称溶液剂,是由低分子分散在分散介 质中形成的液体制剂,分散微粒小于 1nm。
• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强,常用于外用制剂 中作为渗透促进剂,但对皮肤有轻度刺激性。
-
19
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广,生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
(3)混悬剂
• 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分 散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药 物微粒一般在0.510m之间(小者也可为 0.1m,大者也可达50m或者更大)。
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 微粒大小

(nm)
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散,为澄明溶液,
体系稳定,用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散,形成多相体系,有 聚结不稳定性,用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散,形成多相体系,有 聚结和重力不稳定性,用分散法制备
以固体微粒状态分散,形成多相体系, 有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝 聚法制备。
第二节 保健食品液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂
水的溶解范围广泛,大多数无机盐、极性大
的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可
溶于水中,也能溶解药材中的生物碱盐类、
苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能
与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混
合,在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性
药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定,
尤其是容易水解、氧化的药物;水性制剂易
激性。
某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利 用度。
缺点
分散度大,又受分散介质的影响易引起化学降解,使 降低甚至失效。
液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便。 水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非水液体制
剂多有不良的药理作用。 非均匀性液体制剂,分散度大,分散粒子具有很大的
• 甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时,使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。
在外用液体制剂中,甘油常作为粘膜、皮肤用药物
的溶剂,如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘 油对皮肤有脱水和刺激作用,含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。
• 含甘油30%以上-有防腐作用。
18
③ 二甲基亚砜
(dimethyl sulfoxide, DMSO)
• 为无色澄明油状的粘性液体,具大蒜臭味,有强吸 湿性,吸收水分可超过其本身重量的70%,能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合,它的2.16% 水溶液与血浆等渗,其水溶液冰点很低,浓度60% 时可降低水的冰点到-80℃,故有较好的防冻作用。
• 本品溶解范围很广,对水溶性,脂溶性及许多难溶 于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物,在本 品中往往可以溶解,许多无机盐也能溶于其中,故 有“万能溶剂”之称。
极性溶剂 :①水; ② 甘油; ③ 二甲基亚砜;
半极性溶剂:③ 乙醇; ④ 丙二醇; ⑤ 聚乙二醇;
非极性溶剂 :⑦ 脂肪油; ⑧ 液体石蜡; ⑨ 乙酸乙酯
-
16
极性溶剂 ①水(water)
水为最常用的极性溶剂,无药理作用,
因常水中含有较多杂质,配制水性液体制剂
时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水。
相关文档
最新文档