[学习]复代文产品知识
复代文产品知识(诺华降压)
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比较缬沙坦复方制剂(Co-Diovan)单用缬沙坦80mg每日一次治疗 原发性高血压患者的安全性与有效性：复代文在中国的注册试验，2003，内部资料
33
多项大型临床试验已证实
复代文（缬沙坦/氢氯噻嗪）基础成份代文（缬沙坦）
具有全面的心肾保护作用
心肌梗死
动脉粥样硬化 左室肥厚 危险因素 糖尿病 高血压
最常见的不良反应：眩晕、头痛和无力
3
•目前的抗高血压治疗不尽人意
•联合治疗的重要性 •ARB+利尿剂的意义
•复代文的降压和心血管保护作用
4
目前的抗高血压治疗不尽人意
★全球有6亿人口受到高血压的侵害（WHO）1
★我国最新调查显示高血压患者1.6亿，知晓率30.2%，治疗 率为24.7%，控制率仅为6％，94％的患者未得到控制（国家 卫生部）2 ★显而易见，尽管现有大量抗高血压药物，治疗现状仍不容 乐观（ESH）3
14
欧洲高血压指南（2007）对联合治疗药物组合的推荐
利尿药
阻滞剂
ARB
阻滞剂
钙拮抗剂
ACE抑制剂 不同降压药的可能联合,实线为最合理联合, 有外框的药物已有对照干预试验证明有益
15
•目前的抗高血压治疗，不尽人意 •联合治疗的重要性
•ARB+利尿剂的意义
•缬沙坦/氢氯噻嗪的降压和心血管保护作用
11
联合治疗的合理性
-药物联合通过不同的机制降压 降压疗效
-联合用药一般只需小剂量 不良反应发生
-副作用抵消或相减
12
联合治疗的合理性-干预不同的降压机制
病人 1 病人 2 病人 3
肾素血管紧张素系统
总体水钠
交感神经系统
高血压治疗趋势与合理用药
轻中度高血压患者：缬沙坦/HCTZ降压疗效优于氨氯地平
高血压的临床表现
1. 50%无症状
2. 一般症状: 头晕, 头疼及颈部发硬。 严重者可出现恶心,呕吐。 3. 靶器官损害的临床表现(并发症)
高血压的分类
原发性高血压-占95% (原因不明)
危险因素：遗传基因、肥胖、缺乏运动、高盐高脂饮食、老年、 饮酒过量、精神压力等
继发性高血压-占5%
ARB联合利尿剂是指南推荐的优化降压组合
ESC高血压防治指南
利尿剂
β受体 阻滞剂
ESH高血压指南再评价 经过循证医学验证，适合临床 使用的药物联合方式主要有：
ARB
+
利尿剂
ACE抑 制剂
+
ARB
CCB CCB
α受体 阻滞剂
CCB
+
ACE抑 制剂
ACE抑 制剂
+
ESC Committee for Practice Guidelines, European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536. Giuseppe Mancia, Stephane Laurent, Enrico Agabiti-Rosei, et al. Journal of Hypertension 2009, 27:2121–2158.
缬沙坦： 代文 氯沙坦： 科素亚 依贝沙坦：安搏维 替米沙坦： 美卡素 坎地沙坦: 必洛斯
ARB
选择性地阻断AT1受体。
与安慰剂类似
不同降压药物通过不同机制发挥降压作用
血压
=
心输出量
-受体阻滞剂
总外周阻力
-Blockers
ACEI
高血压用药指南：缬沙坦（代文）服用方法
高血压用药指南：缬沙坦（代文）服用方法高血压用药指南：缬沙坦（代文）服用方法缬沙坦（Valsartan）又称代文、怡方，其复合制剂复代文为缬沙坦加氢氯噻嗪。
高血压的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介绍各种高血压药，目的一是为了让大家能够了解自己使用药物存在哪些问题，在使用时如果出现这些症状是也是方便大家自己与医生沟通确认是否调整用药。
二是解答各位在微信后台朋友的留言所提的问题。
【作用原理】缬沙坦作用机制与氯沙坦相同，也是直接阻断血管紧张素受体。
缬沙坦选择性地与AT1亚型结合，阻断了所有促成高血压及其并发症有关的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的作用，包括非血管紧张素转换酶途径生成的血管紧张素Ⅱ，但缬沙坦不结合、也不阻滞其他在心血管系统调节中具有重要作用的激素受体、酶或离子通道。
【临床应用】缬沙坦已经成为治疗高血压的一线药物，其降血压作用不受种族、年龄或性别影响。
此外，能够减少高血压病人心力衰竭及新发糖尿病的发病率，缬沙坦作为常规治疗能明显减少充血性心力衰竭的死亡率和病残率。
糖尿病合并高血压首选缬沙坦，可以降低减少尿蛋白。
可能具有性功能改善的作用。
【用法用量】缬沙坦为胶囊，每粒含量为80毫克。
每次80毫克，每日1次，口服，抗高血压作用通常在服药2周内出现，4周时达到最大疗效。
降血压效果不佳时，每日剂1可增加至160毫克，或加用利尿药。
【不良反应】缬沙坦不良反应较少且轻微和短暂，病人耐受性良好，一般不需中断治疗。
尽管缬沙坦与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物，如：双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。
缬沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。
1、心血管系统健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓，表现为心悸、头晕、虚弱无力。
极少数病人可有首剂反应。
文献报道，一例男性62岁并做完支架的心肌梗死病人，因高血压服用缬沙坦80毫克，每日1次，于当日下午血压降至65/40毫米汞柱，并出现恶心、呕吐，查血肌酐升高（每升207.58微摩）停用缬沙坦并给予多巴胺升压后血压逐渐恢复，血肌酐于第7天降至正常。
思为普产品知识-总
批准文号：国药准字H20010516
——产品介绍
太极集团· 西南药业股份有限公司
全国首批城市社区、农村基本用药定点生产企业
西南药业股份有限公司
太极集团 · 西南药业
全国首批城市社区、农村基本用药定点生产企业
西南药业西南地区最大的化学制剂企业
●国家大型二类企业 ●中国医药工业50强 ●中国化学医药工业重点企业 ●中国麻醉药品定点生产厂家（西南地 区唯一） ●全国环境优美工厂 ●重庆市优秀诚信企业 ●连续十四获“重庆工业企业50强” ●第一批城市社区、农村基本用药定点 生产企业 ● 2011年销售额突破12.3亿
洛芬待因缓释片不良反应发生率
2.60%
1.70%
1.70%
0.40%
0.40%
0.40%
四、总结
产 品 荣 誉
国家化学药品三类新药 重庆科技进步奖三等奖 重庆市重点新产品
四、总结
我们的优势
* 处方药管理，不需红处方 * 双层缓释片，全国独家制剂 * 双重作用机理，药物协同增效 * 速释缓释相结合，快速持久控制疼痛
缓释技术
布洛芬层采用亲水凝胶骨架材料作为缓释材料基质，产品质量稳定，工艺重现性好， 对设备无特殊要求。本品进入体内，血药浓度平稳，避免药物突释现象及普通片的 “峰谷”现象，不良反应小，不易出现药物耐药。
双层压片技术
双层压片技术是本品成功的关键，通过双层压片的方式实现速释和缓释相结合，为本 品快速起效，长时间作用提供可能。我公司于20世纪90年代率先采用该技术，属于国 内领先。
德国PLUMA公司制袋、 灌装、封口一体机
先进的320包衣机
先进的A94自动装盒机
德国贝朗公司301 全自动生物发酵罐
培训 Diovan(PPT)
降压长效性指标(zhǐbiāo)－谷峰比值〔T/P ratio 〕
美国FDA规定
一天(yī tiān)一 次给药的长效 降压药物，其
AT2 血管舒张
抗增殖
细胞凋亡
血管 紧张 素转 换酶 抑制 剂的 逃逸 现象。
第十二页，共六十六页。
简单的药代动力学，不依赖P450酶代谢(dàixiè)，双通道排泄
非前体药
代谢特点
代文是非前体药
在肝脏代谢很少，不影
响P450酶系统
高度的血浆蛋白结
合率94%-97%
稳定的生物利用度
简单的药代动力学
第二十二页，共六十六页。
Mancia et al, 1997.
控制动态血压需要具备降压品质(pǐnzhì)的抗高血压药 物
长效 平稳 强效
长 效 － 理想谷峰比值〔T/P〕
平 稳 － 高平滑指数〔SI〕 强 效 － 降压的力度，控制24小时(xiǎoshí)、白天和夜间血压水平
第二十三页，共六十六页。
第二十页，共六十六页。
问题
PIUMA研究结果提示：控制(kòngzhì)动态血压意义重大
0
心 血 管 事 件 发 生 率
抗 高 血 压 治 疗 后
-5 -10
p=0.12
p=0.0026
每100患者 -15 (huànzhě)年 0
4
8
〔<140/90mmHg〕
n=790
12 16 20 24
〔<135/85mmHg)
回答
动态血压可更好地预测靶器官损害
SAMPLE 研究(yánjiū)
0.4
(xuèyā)
关 联
血 压
0.3
1.10--通药公司产品知识手册(X)
风湿安泰片
12片*3板/盒
生川乌、生草乌、马钱子、羌活、乌壳蛇、红花、骨碎补（制）、乌梅、金银花、细辛、红参、鹿茸、黄柏、没药、广地龙、地枫皮、老贯草、五加皮、续断、麻黄、干草、槲寄生、淫羊霍、牛膝、桂枝。
舒筋活血，祛风镇痛。用于筋骨麻木，手足痉挛，腰腿疼痛，风湿性关节炎。
1）采用长白山“野生道地”药材，通过“超声回流、超微粉碎”技术，提高人体对有效成分的吸收。
2）醒脑安神，首选修正脑立清胶囊。
七、风湿药品系列
20
止痛风湿丸
40粒*3袋/盒
制川乌 地龙 制草乌 乳香 威灵仙 栀子 没药 黄柏 黄芩 制马钱子 甘草
祛风除湿，活血止痛。用于四肢麻木，腰腿沉重，风湿疼痛。
1）采用长白山野生和稀有药材，通过微波干燥”技术，提高风湿因子的含量。
2）修正止痛风湿丸，治疗风湿疼痛、四肢麻木、腰腿沉重，效果显著。
1）精挑细选长白山野生道地药材，采用修正“超声回流、微波干燥技术”，提高治病成分的含量。
2）绿色天然植物药，快速治愈咽喉疾病，见效快、安全性高。
4
喉痛灵颗粒
10袋/盒
水牛角浓缩粉、野菊花、板蓝根、荆芥穗、
清热，解毒，消炎，利咽喉。用于咽喉炎，感冒发热，上呼吸道炎。
1）选用长白山野生药材和稀贵药材为原料，采用先进的“超微粉碎和膜分离”技术，提高人体的吸收速度。
1）采用长白山野生道地药材药，采用“超声回流、微波干燥”技术，提高有效成分的含量。
2）丸剂配方避免了液体制剂口服酒精浓度大、难服用的缺点。
3）浓缩丸、服用方便、易吸收，是治疗中暑、感冒的首选用药！
23
黄芩素铝胶囊
12粒*2板/盒
黄芩 、明矾
清热解毒，燥湿止泻。用于肠炎、痢疾。
复代文(缬沙坦氢氯噻嗪片)
复代文(缬沙坦氢氯噻嗪片)【药品名称】商品名称：复代文通用名称：缬沙坦氢氯噻嗪片【适应症】用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻－中度原发性高血压。
本品不适用于高血压的初始治疗。
【用法用量】缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg，每天一次，降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg。
氢氯噻嗪的有效剂量为每日12.5～50mg，每日一次，为减少剂量非依赖性不良反应，通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。
缬沙坦的不良反应通常少见，且与剂量大小无关。
氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症，此种不良反应与剂量有关，其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。
在缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药过程中，需调整各药的剂量。
当剂量调整满意后，可用相同剂量的本品替代联合用药。
剂量调整：每片本品含有缬沙坦80mg与氢氯噻嗪12.5mg。
当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时，用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时，可改用本品（含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg）每次一片，每日一次，在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。
本品的服用与进餐时间无关。
对于轻至中度的肾功能衰竭病人（肌酐清除率≥30ml/min）或轻至中度肝功能衰竭的病人，不需要调整剂量。
【不良反应】在共包括1570名病人的两项对照临床试验中，730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用，报道的不良事件如下：中枢神经系统常见（>5%）：头痛（10.8%：安慰剂17.2%）、眩晕。
偶见（5～0.1%）：乏力、抑郁。
上呼吸道偶见（5～0.1%）：咳嗽、鼻炎、鼻窦炎、咽炎、上呼吸道感染、鼻出血。
胃肠道偶见（5～0.1%）：恶心、腹泻、消化不良、腹痛。
下尿道偶见（5～0.1%）：尿频，尿道感染。
肌肉骨骼系统偶见（5～0.1%）：手臂或腿疼痛、关节炎、肌痛、扭伤和拉伤、肌肉痉挛。
其它偶见（5～0.1%）：无力、胸痛、虚弱、病毒感染、视觉障碍、结膜炎。
产品进入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管性水肿、皮疹瘙痒及其他过敏反应如血清病、血管炎等。
空气净化器宣传文案
竭诚为您提供优质文档/双击可除空气净化器宣传文案篇一：空气净化器宣传软文广告语空气净化器企业宣传软文案例长久以来，xxxxxxx会馆以精细的管理，优质的服务，完美的体验来给予我会馆所有的跆拳道会员。
每一位孩子都是我们用心呵护的对象，我们精心安排的跆拳道课程让每一名孩子的身体得到应有的锻炼，让每一名孩子的心理都得到应有的培养。
为了感谢各位家长长久以来对xxxxxxx会馆的长期支持，我们决定在20XX年将活动再次升级，让孩子在授取课程的时候充分感受到我们的关怀。
众所周知，在当前中国快速发展的今天，人民的生活质量和物质基础提高的同时，也付出了一些相应的代价。
空气污染——是我们目前所有生活在繁华都市的人们无法避免的头等问题。
根据最新的数据报告显示，目前沈阳在近30日内的空气污染指数为77，一个月当中，45%空气质量为良，45%空气质量为轻度污染，3%空气质量为中度污染，7%空气质量为重度污染，也就是说，在一个月当中，会有大约19天的时间里，我们都在呼吸着污染的空气，甚至有5天左右，我们处在中度和重度污染的环境当中，一天空气质量为优的都没有。
此数据结果可以说是触目惊心。
那么空气污染到底有什么危害？所谓的空气污染，按照国际标准化组织（Iso）的定义，空气污染通常是指由于人类活动或自然过程引起某些物质进入大气中，呈现出足够的浓度，达到足够的时间，并因此危害了人类的舒适、健康和福利或环境的现象。
根据美国哈佛大学公共卫生学院最新的研究报告显示，这些污染的空气当中，存在着大量直径小于等于2.5微米的有害颗粒物，这些有害颗粒物包括重金属、病毒、细菌和其他的一些有害物质。
而这些细微的有害物质，不单单只通过呼吸停留在人的肺部，更能够通过皮肤表层或我们饮食进入我们的血管渗透到血液当中。
根据世界卫生组织的数据显示，因空气污染造成的肺部疾病，每年新增120万例，肺癌也是死亡里很高的恶性肿瘤之一。
相关因污染导致的疾病，比如呼吸道疾病，咽喉类疾病，心脏类疾病等等，也在逐年递增。
沙坦类
1. 代文(缬沙坦胶囊)说明书【代文药品名称】商品名称：代文通用名称：缬沙坦胶囊【代文适应症】缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
【代文用法用量】推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。
2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。
未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。
本药可与其他抗高血压制剂合用。
对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
老年患者无需调整剂量。
尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。
高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。
突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。
多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。
【代文药理毒理】代文为血管紧张素II(AngII)受体A T1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。
【代文不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。
临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。
不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与代文治疗有因果关系。
化验指标：本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。
在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8％和0.4％，安慰剂组为0.1％。
服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。
在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8％，4.4％和6％，而ACE抑制剂组分别为1.6％，6.4％和12.9％。
服用本药的患者偶有肝功能指标升高。
本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
【代文禁忌】已知对代文过敏者禁用；妊娠和哺乳期妇女禁用。
一种治疗高血压的中药组合物[发明专利]
![一种治疗高血压的中药组合物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/c605a4eceff9aef8951e0619.png)
专利名称：一种治疗高血压的中药组合物专利类型：发明专利
发明人：贺拴友,范亚男
申请号：CN200510043165.8
申请日：20050825
公开号：CN1739673A
公开日：
20060301
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供一种治疗高血压的中药组合物，该药物组合物以熟地、丹参、地龙、决明子、水蛭、全蝎、蔓荆子、菊花、夏枯草、酸枣仁、柏子仁为原料，采用常规的中药水煎提取后，并配以相应的辅料，制备成药剂学上的任何一种剂型。
本发明经临床实验证明具有调理肝肾、滋阴潜阳、阴阳并补的作用，使血压平稳下降，神经及精神症状迅速得到缓解，对各型高血压病具有很好的疗效，总有效率为98.1％。
申请人：贺拴友
地址：730020 甘肃省兰州市东岗东路509号
国籍：CN
代理机构：兰州中科华西专利代理有限公司
代理人：张英荷
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代文（缬沙坦胶囊）
代文（缬沙坦胶囊）代文代文（缬沙坦胶囊），适应症为治疗轻、中度原发性高血压。
基本信息•用途分类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药•药品类型处方药、基本药物、医保工伤用药•药品名称代文说明书【生产厂家】北京诺华制药有限公司【剂型】胶囊【规格】 80mg*7粒【批准文号】国药准字H20040217【有效期】 3年【代文说明书】通用名:缬沙坦胶囊商品名：代文英文名:Valsartan Capsules汉语拼音：daiwen主要成分：缬沙坦性状：本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。
通用名称缬沙坦胶囊商品名称：代文® Diovan英文名称：Valsartan Capsules成份本品主要成分及其化学名称为：缬沙坦，其化学名为（S）-N-戊酰基-N-{[2'-（1H-四唑-5）-二苯-4]甲基}-缬氨酸。
其结构式为：分子式：C24H29N5O3分子量：435.5主要成份相关链接：缬沙坦性状80mg胶囊为浅灰色帽、肉色不透明胶囊壳，内容物为白色粉末。
160mg胶囊为深灰色帽、肉色不透明胶囊壳，内容物为白色粉末。
适应症治疗轻、中度原发性高血压。
规格80mg/粒：7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒；160mg粒：7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒。
用法用量推荐剂量，代文80mg，每天一次。
剂量与种族，年龄、性别无关。
可以在进餐时或空腹服用（见吸收）。
建议每天同一时间用药（如早晨）。
用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。
降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。
肾功能不全（严重肾衰见禁忌）及非胆管源性。
无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
代文可以与其他抗高血压药特联合应用。
儿童用药代文用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。
尚无儿童和药的经验。
老年用药尽管服用缬沙坦后，对老年人的全身性影响多于年轻人，但并无任何临床意义。
相关信息【贮藏】应保存于30℃以下的干燥处【有效期】 3年【批准文号】 80mg：国药准字J20020003号；160mg：国药准字J20020004号【进口许可证号】 80mg：BX20010476；160mg：H20020532 【生产企业】 Novartis Pharma Stein AG【地址】 Schaffhauserstrasse 4332 Stein，Switzerland【省份/国家】瑞士【办事处】上海市外高桥保税区华申路27号B1幢27楼【包装企业】北京诺华制药有限公司【企业名称】北京诺华制药有限公司Beijing Novartis Pharma Ltd【地址】中国北京昌平区永安路31号【邮编】 102200【省份/国家】北京市不良反应包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了代文和安慰剂的副作用。
代文
代文/复代文与传统治疗相比对高血压男性患者性生活质量的影响
(n=2202)
1.80
1.60
代文（缬沙坦） 复代文（缬沙坦＋HTZ） 传统治疗(β阻滞剂，ＣＣＢ，ＡＣＥＩ，利尿剂）
P<0.0001 vs 基线
1.40 P<0.0001 vs 基线 1.20
1.00
0.80
0.60
0
8
16
周
Della Chiesa A et al. J Hum Hypertens 2003;17: 515
非技术工人 < 行政人员
J Am Geriatr Soc. 2008;56:501–509 Przegl Lek. 2006;63:633–636. J Am Soc Nephrol. 2003;14:2934–2941 Hypertension. 2002;39:1119–1125.
农村人群 < 城镇人群
血压计的比较
不同剂量降压药物的不良反应发生率
有不良反应病人的百分数
20
15 10 5 0 -5 标准剂 量半量 标准 剂量
临床试验数 59 96 62 -阻滞剂 ACEI 噻嗪类利尿剂 钙拮抗剂 ARB
96 44
双倍标 准剂量
M R Law，N J Wald, et al. BMJ 2003, 326: 1427
P=0.006
≥ 60
年龄
年龄分层统计后,发现性功能的改善在40 岁以上中老年高血压效果明显,临 床耐受性好,并能改善生活质量的降压药,尤其适合 中老年高血压患者的长期治疗”
AngⅡ拮抗剂对高血压病性功能障碍影响的可能机制
局部机制
实验表明AngII是一个勃起功能的重要调节物质；
缬沙坦生产工艺
缬沙坦生产工艺姓名：谢青松学号：11110020128一、概述（1）化学结构与临床应用缬沙坦的化学名称为N-（1-戊酰基)-N-[4-[2-（1H-四氮唑-5-基）苯基]苄基]-L-缬氨酸，英文化学名称为3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-（2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid，化学结构如左下图所示。
缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，本品为一新型抗高血压药.是非肽血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂避免了钙拮抗剂和ACEI的不良反应.疗效显著,耐受性好(2) 研发历史缴沙坦是第一个不含咪哩环的非肤类血管紧张素II受体拮抗剂，是瑞士诺华公司开发成功的产品，1896年12月获得美国FDA批准，首先在德国上市，商品名“代文”，复方制剂是氢氯唾凑+缘沙坦，1997年1}月获准上市，2a}2年专利保护期满。
沙坦类抗高血压药物是90年代出现的新的抗高血压药物，又称血管紧张素I I受体AT1拮抗剂。
洛沙坦是第一个口服有效的Ang II受体拮抗剂，它的降压作用要通过肝脏代谢成羧酸代谢物EXP3174来发挥。
缬沙坦是第二个沙坦类药物，疗效肯定，安全性好，耐受性高。
根据国际权威机构Datamonitor 公司的心血管分析家ChristineHollidge预测:到2007年，抗高血压药物市场价值将超过520亿关元，其中缬沙坦将产生39. 61亿美元的销售额。
市场前景广阔，极具开发价值。
二、工艺原理与合成路线以邻甲氧基苯甲酸为原料经酰氯化和2-甲基-2-氨基一丙醇缩合，再在氯化亚砜中环合制得恶唑啉。
再经格氏反应、水解、溴化制得4-溴甲基-2’-氰基联苯，与L一缬氨酸苄酯〔或甲酯)缩合，戊酰化，与叠氮三丁基锡环合成四氮唑，最后脱苄酯制得缬沙坦。
共九步反应，粗品收率25. 4 %。
合成路线如下图所示。
三、工艺过程与控制1、2’一氰基一4一甲基联苯合成方法(1) 在250mL四颈烧瓶中加三苯基氯化镍和250mLTHF、邻氯苯腈，通入氮气,搅拌，升温至45-49℃，滴加19. 80%对氯甲苯格氏试剂四氢呋喃溶液71mL,滴加完，保温反应2小时，冷却过滤，滤液中加入100ml,乙酸乙酯和2N HCl 100ml水解，分出水层，有机层分别用100mlX2水、2N NaOH 100mL X4 ,饱和盐水100ml. X 1洗，加入适量无水Na2SO4干燥过夜。