AM679_FLAP抑制剂_1206880-66-1_Apexbio
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ACS 67_拉坦前列素(游离酸)的类似物,前列腺素(PG)类似物_1088434-86-9_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ACS 67 1088434-86-9 598.8 C32H38O5S3
产品名: ACS 67 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cy clopentyl]-4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenyl ester, 5Z-heptenoic acid
prodrug form which is converted to free latanoprost acid by endogenous esterase enzymes. In vitro: In previous study, ACS 67 was found to be able to increase the reduced glutathione levels in normotensive pigmented rabbits significantly after single administration in a dose-dependent manner. Furthermore, in glaucomatous pigmented rabbits after repeated 5-day administration, ACS 67 could also increase the GSH levels when compared with latanoprost. In addition, it was found that ACS 67 could significantly increase the cGMP levels in glaucomatous pigmented rabbits and these data with the combination supported that the increase of cGMP was due to the sulfurated moiety of ACS 67. Moreover, the tolerability was measured in New Zealand albino rabbits at three different concentrations of ACS 67, and results indicated that ACS 67 was very well tolerated in Draize test [1]. In vivo: So far, there in no animal in vivo data reported. Clinical trial: Up to now, ACS 67 is still in the preclinical development stage.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ACS 67 1088434-86-9 598.8 C32H38O5S3
产品名: ACS 67 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cy clopentyl]-4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenyl ester, 5Z-heptenoic acid
prodrug form which is converted to free latanoprost acid by endogenous esterase enzymes. In vitro: In previous study, ACS 67 was found to be able to increase the reduced glutathione levels in normotensive pigmented rabbits significantly after single administration in a dose-dependent manner. Furthermore, in glaucomatous pigmented rabbits after repeated 5-day administration, ACS 67 could also increase the GSH levels when compared with latanoprost. In addition, it was found that ACS 67 could significantly increase the cGMP levels in glaucomatous pigmented rabbits and these data with the combination supported that the increase of cGMP was due to the sulfurated moiety of ACS 67. Moreover, the tolerability was measured in New Zealand albino rabbits at three different concentrations of ACS 67, and results indicated that ACS 67 was very well tolerated in Draize test [1]. In vivo: So far, there in no animal in vivo data reported. Clinical trial: Up to now, ACS 67 is still in the preclinical development stage.
LCZ696_第一类ARNi(血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂)_936623-90-4_Apexbio
参考文献: 1. McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004. 2. Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14. 3. Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: a novel approach for the treatment of heart failure, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Angiotensin Receptor
产品描述:
剂），由血管紧张素受体（AR）抑制剂 valsartan 的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药 AHU377，即脑啡肽酶抑制剂以 1:1 的比例组成。
产品说明书
化学性质
产品名: LCZ696 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Angiotensin Receptor
产品描述:
剂），由血管紧张素受体（AR）抑制剂 valsartan 的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药 AHU377，即脑啡肽酶抑制剂以 1:1 的比例组成。
产品说明书
化学性质
产品名: LCZ696 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
Cisplatin_化疗药物,抑制DNA合成_15663-27-1_Apexbio
N.N.Cl[Pt+2]Cl
>15mg/mL in DMSO
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Sorenson CM, Eastman A. Mechanism of cis-diamminedichloroplatinum(II)-induced cytotoxicity: role of G2 arrest and DNA double-strand breaks. Cancer Res. 1988 Aug 15;48(16):4484-8. [2]. Molthoff CF, Pinedo HM, Schlüper HM, Rutgers DH, Boven E. Comparison of 131I-labelled anti-episialin 139H2 with cisplatin, cyclophosphamide or external-beam radiation for anti-tumor
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Cisplatin 15663-27-1 300.05 Cl2H6N2Pt CDDP
产品名: Cisplatin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
>15mg/mL in DMSO
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Sorenson CM, Eastman A. Mechanism of cis-diamminedichloroplatinum(II)-induced cytotoxicity: role of G2 arrest and DNA double-strand breaks. Cancer Res. 1988 Aug 15;48(16):4484-8. [2]. Molthoff CF, Pinedo HM, Schlüper HM, Rutgers DH, Boven E. Comparison of 131I-labelled anti-episialin 139H2 with cisplatin, cyclophosphamide or external-beam radiation for anti-tumor
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Cisplatin 15663-27-1 300.05 Cl2H6N2Pt CDDP
产品名: Cisplatin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CRT0044876_APE1抑制剂_6960-45-8_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ML 786 dihydrochloride_Raf激酶抑制剂_1237536-18-3_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Gould AE, Adams R, Adhikari S. Design and optimization of potent and orally bioavailable tetrahydronaphthalene Raf inhibitors. J Med Chem. 2011 Mar 24;54(6):1836-46.
运输条件:
生物活性
(R,Z)-3-(2-aminopropan-2-yl)-N-(7-((7-hydroxy-5,6-dihydro-1,8-naph thyridin-4-yl)oxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-5-(trifluoromet hyl)benzimidic acid dihydrochloride
CC(C1=CC(C(F)(F)F)=CC(/C(O)=N/[C@]2([H])CCC3=CC=C(OC4=C5CCC (O)=NC5=NC=C4)C=C3C2)=C1)(N)C.Cl.Cl
Soluble in DMSO > Байду номын сангаас0 mM
Store at +4°C
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产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Gould AE, Adams R, Adhikari S. Design and optimization of potent and orally bioavailable tetrahydronaphthalene Raf inhibitors. J Med Chem. 2011 Mar 24;54(6):1836-46.
运输条件:
生物活性
(R,Z)-3-(2-aminopropan-2-yl)-N-(7-((7-hydroxy-5,6-dihydro-1,8-naph thyridin-4-yl)oxy)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-5-(trifluoromet hyl)benzimidic acid dihydrochloride
CC(C1=CC(C(F)(F)F)=CC(/C(O)=N/[C@]2([H])CCC3=CC=C(OC4=C5CCC (O)=NC5=NC=C4)C=C3C2)=C1)(N)C.Cl.Cl
Soluble in DMSO > Байду номын сангаас0 mM
Store at +4°C
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Mexiletine HCl_钠通道抑制剂_5370-01-4_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
Mexiletine HCl belongs to Class IB anti-arrhythmic group of medicines, inhibits sodium channels to reduce the inward sodium current. 参考文献:
产品说明书
化学性质产品名Biblioteka Cas No.: 分子量: 分子式:
Mexiletine HCl 5370-01-4 215.72 C11H17NO.HCl
产品名: Mexiletine HCl 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine;hydrochloride
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl
>10.2mg/mL in DMSO
Store at -20°C
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
Mexiletine HCl belongs to Class IB anti-arrhythmic group of medicines, inhibits sodium channels to reduce the inward sodium current. 参考文献:
产品说明书
化学性质产品名Biblioteka Cas No.: 分子量: 分子式:
Mexiletine HCl 5370-01-4 215.72 C11H17NO.HCl
产品名: Mexiletine HCl 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine;hydrochloride
ApexBio Technology
特别声明
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CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl
>10.2mg/mL in DMSO
Store at -20°C
Z-VAD-FMK_Pan-Caspase抑制剂_187389-52-2_Apexbio产品说明书
>23.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
Pimasertib (AS-703026)_MEK12抑制剂_1236699-92-5_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
MAPK Signaling
信号通路:
MEK1/2
产品描述:
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Goutopoulos A, Askew BC, Bankston D, Clark A, Dhanabal M, Dong R, Fischer D, HealeyБайду номын сангаасB, Jiang X, Josephson K, Lin J, Ma J, Noonan T, Qiu D, Rocha C, Romanelli A, Shutes A, Spooner E, Tian H, H Y. AS703026: a novel allosteric MEK inhibitor. AACR Annual meeting. 2009 Abstract#4776. [2] Macarulla T, Cervantes A, Tabernero J et al. Phase I study of FOLFIRI plus pimasertib as second-line treatment for KRAS-mutated metastatic colorectal cancer. Br J Cancer. 2015 Jun 9;112(12):1874-81.
生物活性
靶点 :
MAPK Signaling
信号通路:
MEK1/2
产品描述:
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Goutopoulos A, Askew BC, Bankston D, Clark A, Dhanabal M, Dong R, Fischer D, HealeyБайду номын сангаасB, Jiang X, Josephson K, Lin J, Ma J, Noonan T, Qiu D, Rocha C, Romanelli A, Shutes A, Spooner E, Tian H, H Y. AS703026: a novel allosteric MEK inhibitor. AACR Annual meeting. 2009 Abstract#4776. [2] Macarulla T, Cervantes A, Tabernero J et al. Phase I study of FOLFIRI plus pimasertib as second-line treatment for KRAS-mutated metastatic colorectal cancer. Br J Cancer. 2015 Jun 9;112(12):1874-81.
Irinotecan_Topoisomerase I抑制剂_97682-44-5_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.
Imeglimin hydrochloride_抗糖尿病制剂_775351-61-6_Apexbio
ApexBio Technology
参考文献: [1] Vial G, Chauvin MA, Bendridi N, Durand A, Meugnier E, Madec AM, Bernoud-Hubac N, Pais de Barros JP, Fontaine , Acquaviva C, Hallakou-Bozec S, Bolze S, Vidal H, Rieusset J. Imeglimin Normalizes Glucose Tolerance and Insulin Sensitivity and Improves Mitochondrial Function in Liver of a High-Fat High-Sucrose Diet Mice Model. Diabetes. 2014. pii: db141220
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
运输条件:
生物活性
(R)-6-imino-N,N,4-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amine hydrochloride
C[C@](N=C(N(C)C)N1)([H])NC1=N.Cl
Soluble in DMSO
Store at -20°C
可抑制复合体 I 并恢复复合体 III 活性，提高脂肪酸氧化，并由肝脏 3-羟酰-CoA 脱氢酶活性 的提高和酰基肉碱特征的提高提供后续保障。Imeglimin 也可减少活性氧生成，增加线粒体 DNA[1]。 在体内：用一个 16 周龄高脂肪高糖饮食（HFHSD）小鼠模型对 imeglimin 的抗糖尿病效果进 行了评价。六周的 imeglimin 疗法可降低血糖，恢复正常葡萄糖耐受，并能显著提高胰岛素 敏感性、体重和食物摄取。这与肝脏meglimin 可在 HFHSD 小鼠中保护氧化压力下的线粒体功能和促进肝脏中的脂肪氧化， 使葡萄糖耐受和胰岛素敏感性正常化[1]。 临床试验：Imeglimin 是一种实验药物，正被开发为口服抗糖尿病药。Imeglimin 正作为单一 疗法和与其他 2 型糖尿病疗法共同使用处于研发阶段（完成 IIb 期临床试验）。多个科学家 开发出了多个研究方案。早期实验表明 imeglimin 在调控血糖控制方面与 metformin 一样有 效。
参考文献: [1] Vial G, Chauvin MA, Bendridi N, Durand A, Meugnier E, Madec AM, Bernoud-Hubac N, Pais de Barros JP, Fontaine , Acquaviva C, Hallakou-Bozec S, Bolze S, Vidal H, Rieusset J. Imeglimin Normalizes Glucose Tolerance and Insulin Sensitivity and Improves Mitochondrial Function in Liver of a High-Fat High-Sucrose Diet Mice Model. Diabetes. 2014. pii: db141220
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KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
参考文献: [1]. Anderson ME, Braun AP, Wu Y, Lu T, Schulman H, Sung RJ: KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther 1998, 287(3):996-1006. [2]. Yamauchi T: Neuronal Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II--discovery, progress in a quarter of a century, and perspective: implication for learning and memory. Biol Pharm Bull 2005, 28(8):1342-1354. [3]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070.
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MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
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Cell Cycle/Checkpoint
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Microtubule/Tubulin
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阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释
阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述阿布昔替尼（Abemaciclib）是一种新型的抗癌药物，属于一类被称为“CDK4/6抑制剂”的药物。
CDK4和CDK6是细胞周期调节蛋白激酶，它们在细胞生长和增殖中起着重要的调控作用。
阿布昔替尼的化学结构与其他CDK4/6抑制剂有所不同，这使得它具有独特的药理特性和潜在的药效。
阿布昔替尼的化学结构中包含苯并三唑环和吡嗪环，并与CDK4/6结合，从而阻止其与细胞周期相关的底物结合，进而抑制肿瘤细胞的增殖。
与传统的化疗药物相比，阿布昔替尼能够更准确地靶向肿瘤细胞，并且对正常细胞的毒副作用较小。
这使得阿布昔替尼成为治疗某些癌症类型的有前景的药物。
阿布昔替尼的合成方法是通过有机合成化学反应来合成的。
具体来说，它是通过苯并三唑和吡嗪为原料，经过多步反应合成而成。
这种合成方法具有高效、高选择性和可控性的特点，能够在合成过程中控制反应的条件和操作，从而得到高纯度和高产率的阿布昔替尼。
目前，阿布昔替尼已经在临床试验中显示出良好的治疗效果，特别适用于乳腺癌、胰腺癌和肾透明细胞癌等恶性肿瘤的治疗。
它可以作为单药使用，也可与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效。
在医药领域的前景中，阿布昔替尼被认为是一种具有重要且广泛应用的药物。
随着对其作用机制的深入研究和临床试验的不断推进，阿布昔替尼有望成为治疗多种癌症的首选药物之一。
未来，可以预见，阿布昔替尼的化学结构还有很大的发展潜力。
通过对其结构进行改造和修饰，可以进一步提高其抗肿瘤活性和药物代谢特性，使其更适合临床应用。
因此，对阿布昔替尼化学结构的研究和展望具有重要意义，并且值得进一步深入探索。
1.2文章结构文章结构本文分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对阿布昔替尼的背景和重要性进行概述。
通过引入相关背景知识和对阿布昔替尼的简要介绍，让读者对接下来的内容有一个整体的认识。
正文部分是整篇文章的核心部分，主要包括阿布昔替尼的化学结构及特点、阿布昔替尼的合成方法和阿布昔替尼的应用领域三个方面的内容。
Melatonin_褪黑素受体MT抑制剂_73-31-4_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Melatonin 73-31-4 232.28 C13H16N2O2
产品名: Melatonin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
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生物活性Biblioteka 靶点 :Others
信号通路:
Others
产品描述:
Endogenous hormone that acts as an agonist at melatonin receptors MT1 and MT2. Exhibits a prominent role in the control of circadian rhythm, displays immunomodulatory activity and acts as a powerful antioxidant in vivo.
ApexBio Technology
参考文献:
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Melatonin 73-31-4 232.28 C13H16N2O2
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化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
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Others
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过氧化物酶体增殖物激活受体
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型，即PPARα、PPARδ、PPARγ，这三种亚型在结构上有一定的相似性，均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活，与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体，然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element，PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后，PPAR在DNA结合区发生变构，进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达，浓度低于PPARα及PPARγ，直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征（肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现）的一个新靶点。
有不少的研究表明：GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址：/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology，Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂，主要作用于IκB降解的上游环节（IκBα的磷酸化或IKK的活性水平），2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂，机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活，如IκB的降解，NF-KB的核移位和与DNA的结合。
E 64d_半胱氨酸蛋白酶抑制剂_88321-09-9_Apexbio
sales@ E 64d半胱氨酸蛋白酶抑制剂Evaluation Sample客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制质量控制和MSDSCOA (Certificate Of Analysis)HPLCMS (Mass Spectrometry)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)化学性质CAS号88321-09-9SDF Download SDF 化学名ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate SMILES CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C分子式C17H30N2O5分子量342.43溶解性Soluble in DMSO > 10 mM储存条件Store at -20°C一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。
储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性E-64d (合成的E-64的类似物、E-64c的乙基酯)是一个不可逆的、膜通透性的溶酶体和胞浆半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶（calpain）和半胱氨酸蛋白酶cathepsins F、K、B 、H和L。
.靶点cathepsins F cathepsins K cathepsins B cathepsins H cathepsins LIC50实验报告细胞实验[1]：细胞系血小板溶解方法在DMSO中的溶解度>10 mM。
为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。
原液可以在-20℃以下储存几个月。
罗氏中文说明书：他克莫司检测试剂盒(电化学发光法)说明书
【产品名称】通用名称：他克莫司检测试剂盒（电化学发光法）英文名称：Tacrolimus【包装规格】100测试/盒【预期用途】主要用途主要用于定量测定人全血中他克莫司的含量。
本检测有助于接受他克莫司治疗的心、肝、肾移植病人的治疗。
电化学发光免疫测定试剂“ECLIA”，适用于罗氏Elecsys 和cobas e免疫测定分析仪。
临床应用他克莫司（又称KF506）是一种大环内酯类抗生素，1984年在日本被发现，是链霉菌属的代谢产物1.2,3。
研究表明他克莫司的免疫抑制活性是环孢霉素的10-100倍。
4他克莫司产生免疫抑制效应的主要原理在于它可以抑制T细胞的激活和增殖。
细胞内的他克莫司可结合一种抑免蛋白FK506-结合蛋白（FKBP-12），这种免疫复合物可抑制磷酸酶的活性。
5抑制磷酸酶可限制激活的T细胞（NFAT）的核因子的去磷酸化和核转位，由此调节包括IL-2、IL-4、TNF-α和γ-干扰素在内的多种细胞因子的转录，进一步限制淋巴细胞的激活和增殖。
6,7,8,9,10他克莫司具有很高的亲脂性，吸收不完全并且不稳定。
吸收后，他克莫司高效结合蛋白和红细胞，血浆中99%的药物都与白蛋白或α-1-糖蛋白结合。
11他克莫司的生物利用度和代谢主要受细胞色素P450药物代谢同工酶CYP3A4和CYP3A5以及流出泵P-糖蛋白的影响，在表达和功能方面在同一个体以及不同个体之间都变现出明显的差异。
12,13,14他克莫司在同一病人和不同病人间都表现出很大的变异性，无论剂量高低都可能出现严重不良反应。
他克莫司浓度不足可能导致对抑制器官的排异反应。
浓度过高又可导致严重不良反应。
他克莫司的主要不良反应包括肾毒性、神经毒性、胃肠道损害、糖尿病、高血压病和恶性肿瘤。
15,16为了让每个病人的体内药物浓度都维持在狭窄的治疗窗范围内，治疗药物监测的应用和浓度控制下给药作为标准临床实践的一部分已在临床上应用多年，它也是病人治疗的主要手段。
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产品说明书
化学性质
产品名: AM679 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AM679
1206880-66-1
692.87
C40H44N4O5S
AM-679;AM 679
3-[5-[[(2S)-1-acetyl-2,3-dihydroindol-2-yl]methoxy]-3-tert-butylsulfa nyl-1-[[4-(5-methoxypyrimidin-2-yl)phenyl]methyl]indol-2-yl]-2,2-di methylpropanoic acid
参考文献: [1]. Alla Musiyenko, Lucia Correa, Nicholas Stock, et al. A Novel 5-Lipoxygenase-Activating Protein Inhibitor, AM679, Reduces Inflammation in the Respiratory Syncytial Virus-Infected Mouse Eye. Clinical and Vaccine Immunology, 2009, 16(11):1654-1659. [2]. Nicholas Stock, Christopher Baccei, Gretchen Bain, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein inhibitors. Part 2: 3-{5-((S)-1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-ylmethoxy)-3-tert-butylsulfanyl-1-[ 4-(5-methoxy-pyrimidin-2-yl)-benzyl]-1H-indol-2-yl}-2,2-dimethyl-propionic acid (AM679)—A potent FLAP inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2010, 20:213-217.
随后，LTA4 在 LTA4 水解酶或 LTC4 合成酶作用下，对应地被迅速转换为 LTB4 或 LTC4[2]。 与 AM679 共同孵育 5 小时，可以增强人血液对 LTB4 产生的抑制作用，其 IC50 值为 53 nM。 同样，与 AM679 共同孵育 4 小时，也可以时间依赖性地增强大鼠血液对 LTB4 产生的抑制作 用，其 IC50 值为 9 nM[2]。 半胱氨酰白三烯（CysLTs）被称为炎症和过敏的催化剂。感染 RSV 的小鼠眼睛于感染后的第 4 天开始出现眼部 CysLTs 浓度增加。在第 6 ~ 8 天眼部 CysLTs 浓度达峰期，AM679 可以将其 峰值降低 90％以上。于第 10 天，经 AM679 处理的小鼠眼睛和对照组的 CysLT 浓度均几乎降 至基线值。在人类过敏性结膜炎中，RSV 和 IL-4 的 mRNA 间呈现出强相关性。在 RSV 感染后 的第 6 天，IL-4 的 mRNA 浓度在感染 RSV 的小鼠中呈现出显著的升高。在第 14 天左右，IL-4 的 mRNA 浓度逐渐降至基线附近。对于由 RSV 感染引起的 IL-4 增加，AM679 对其抑制作用 高达 80％以上[1]。
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CC(=O)N1C(CC2=CC=CC=C21)COC3=CC4=C(C=C3)N(C(=C4SC(C)(C)C) CC(C)(C)C(=O)O)CC5=CC=C(C=C5)C6=NC=C(C=N6)OC
Soluble in DMSO
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
FLAP
产品描述:
AM679 是局部应用的和有效的 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，其 IC50 值为 2.2 nM[1][2]。 FLAP 和 5-脂氧合酶（5-LO）共同将膜衍生花生四烯酸转换为促炎介质白三烯环氧化物 LTA4。
化学性质
产品名: AM679 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AM679
1206880-66-1
692.87
C40H44N4O5S
AM-679;AM 679
3-[5-[[(2S)-1-acetyl-2,3-dihydroindol-2-yl]methoxy]-3-tert-butylsulfa nyl-1-[[4-(5-methoxypyrimidin-2-yl)phenyl]methyl]indol-2-yl]-2,2-di methylpropanoic acid
参考文献: [1]. Alla Musiyenko, Lucia Correa, Nicholas Stock, et al. A Novel 5-Lipoxygenase-Activating Protein Inhibitor, AM679, Reduces Inflammation in the Respiratory Syncytial Virus-Infected Mouse Eye. Clinical and Vaccine Immunology, 2009, 16(11):1654-1659. [2]. Nicholas Stock, Christopher Baccei, Gretchen Bain, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein inhibitors. Part 2: 3-{5-((S)-1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-ylmethoxy)-3-tert-butylsulfanyl-1-[ 4-(5-methoxy-pyrimidin-2-yl)-benzyl]-1H-indol-2-yl}-2,2-dimethyl-propionic acid (AM679)—A potent FLAP inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2010, 20:213-217.
随后，LTA4 在 LTA4 水解酶或 LTC4 合成酶作用下，对应地被迅速转换为 LTB4 或 LTC4[2]。 与 AM679 共同孵育 5 小时，可以增强人血液对 LTB4 产生的抑制作用，其 IC50 值为 53 nM。 同样，与 AM679 共同孵育 4 小时，也可以时间依赖性地增强大鼠血液对 LTB4 产生的抑制作 用，其 IC50 值为 9 nM[2]。 半胱氨酰白三烯（CysLTs）被称为炎症和过敏的催化剂。感染 RSV 的小鼠眼睛于感染后的第 4 天开始出现眼部 CysLTs 浓度增加。在第 6 ~ 8 天眼部 CysLTs 浓度达峰期，AM679 可以将其 峰值降低 90％以上。于第 10 天，经 AM679 处理的小鼠眼睛和对照组的 CysLT 浓度均几乎降 至基线值。在人类过敏性结膜炎中，RSV 和 IL-4 的 mRNA 间呈现出强相关性。在 RSV 感染后 的第 6 天，IL-4 的 mRNA 浓度在感染 RSV 的小鼠中呈现出显著的升高。在第 14 天左右，IL-4 的 mRNA 浓度逐渐降至基线附近。对于由 RSV 感染引起的 IL-4 增加，AM679 对其抑制作用 高达 80％以上[1]。
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CC(=O)N1C(CC2=CC=CC=C21)COC3=CC4=C(C=C3)N(C(=C4SC(C)(C)C) CC(C)(C)C(=O)O)CC5=CC=C(C=C5)C6=NC=C(C=N6)OC
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靶点 :
Others
信号通路:
FLAP
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AM679 是局部应用的和有效的 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，其 IC50 值为 2.2 nM[1][2]。 FLAP 和 5-脂氧合酶（5-LO）共同将膜衍生花生四烯酸转换为促炎介质白三烯环氧化物 LTA4。