中药药理学考试复习提纲
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中药药理学考试复习提纲
考试要求:
期末占比60分,出勤10分,综述30分
掌握部分、红字、思考题是重点复习内容
考试时间1.5h
综述不包括摘要,3000-5000字
考试带2b铅笔、草稿纸、橡皮擦、签字笔
单选10题、多选10题、配伍10题、判断10题
简答5题7、论述题1题15
第一节概述
定义:凡以清泄里热为主要功效,用以治疗里热证的方药称清热方药。
功效主治:这类药物药性寒凉,具有清热泻火、清热解毒、清热凉血、清热燥湿、清虚热等功效。
临床用于里热证。
清热方药分类清热泻火:清气分热(四大症状,类似感染性疾病急性期),代表药有知母、石膏、栀子等,代表方白虎汤;清热凉血:清营血分热(身热夜甚,心烦不寐,吐衄发斑等,类似感染疾病伴凝血功能障碍),代表药有地黄、玄参、丹皮、赤芍等,代表方清营汤;清热燥湿:湿热(中、下焦肝胆胃肠湿热,可见于慢性感染)证,代表药黄连、黄
芩、黄柏等,代表方黄连解毒汤;清热解毒:热毒炽盛(痈肿疮疡等,化脓感染及中毒反应重的感染证)证,代表药金银药、连翘、板蓝根等,代表方五味消毒饮;清虚热:温邪伤阴,夜热早凉,阴虚发热,骨蒸劳热证(感染病后期及慢性消耗性疾病),代表药青蒿、地骨皮、银柴胡等。
主要病因:病原体及其毒素基本病理:炎症、血液循环障碍、NEI紊乱里热证典型症状:发热抗炎,调节免疫,改善循环抗菌,抗病毒,抗毒素解热
1. 抗病原体•广谱不易产生耐药性•清热解毒、清热燥湿药作用较强•常用剂量下很难于体内达到抗菌最低浓度,但却有效特点:药物多种病毒、细菌、真菌、螺旋体、原虫不同程度的抑制作用抗病毒机制:•直接杀灭•抑制复制•延缓病毒引起的细胞病变•增强免疫功能抗菌机制:•破坏菌体结构(生物被膜)•抑制核酸、蛋白质合成•干扰糖代谢等•延缓及清除耐药性(热点)
抗细菌毒素病原微生物产生的毒素常常是产生一系列严重病理反应的直接因素抗毒素是清热药发挥治疗作用的重要机理之一
清热方药具有降低病原菌侵袭力作用抗透明质酸酶:透明
质酸为结缔组织基质,可被透明质酸酶(A型链球菌)破坏→结缔组织疏松,细菌、毒素易扩散、感染蔓延。
抑制凝固酶:葡萄球菌产生酶原→血浆凝固酶→血浆凝固,并使炎症渗出物中纤维蛋白原变成纤维蛋白,附在细菌表面,不易被吞噬、破坏。
(三)抗炎作用早、中期炎症抗炎抑制抑制炎症介质增强肾上腺皮质轴功能(急性炎症为主)药物抗氧化
(四)解热不同致热原所致动物发热模型不同程度的解热作用药物机制:•抑制花生四烯酸代谢•抑制内生致热原生成•抑制下丘脑体温调节中枢热敏神经元活性等
(五)影响免疫功能提高巨噬细胞吞噬能力大多数清热药增强免疫部分清热药能抑制异常免疫提高白细胞吞噬能力抑制过敏介质释放抑制肥大细胞脱颗粒促进细胞免疫、抗体生成机体免疫功能低下是外界致病因素侵入的重要条件,免疫功能异常又是多种自身免疫性疾病的原因不少清热药对机体免疫功能有调节作用
A对非特异免疫功能影响增加白细胞数,促进白细胞和单核巨噬细胞吞噬功能提高机体自身抗菌物质,如提高溶菌酶(溶解G+)、血浆备解素及补体水平(增强抗G-能力)B 对特异(体液/细胞)免疫功能影响对细胞免疫,提高淋转、调节细胞因子对体液免疫,调节抗体产生特点:多数清
热药有免疫增强作用部分清热药抑制多型变态反应清热药只对免疫过程的某些环节(较少)有效,而免疫抑制剂皮质激素对免疫过程多环节有影响
(五)影响免疫功能大多数清热药增强免疫部分清热药能抑制异常免疫提高白细胞吞噬能力抑制过敏介质释放抑制肥大细胞脱颗粒提高巨噬细胞吞噬能力促进细胞免疫、抗体生成
抗肿瘤
(七)其他抑制血小板聚集(活血化瘀):由热致瘀,热瘀互结清除自由基作用:“外毒入内,内毒中生”关于"菌毒并治" 抗菌素—杀死细菌—释放毒素清热药—抗菌力弱—抗毒素/增强免疫联合应用可发挥两个优势,祛邪不伤正
第一节概述
降低血液黏度(全血黏度、血浆黏度)降低红细胞比容(HCT)减慢红细胞沉降率加快红细胞或血小板电泳速度增强红细胞变形能力改善血液流变学
第一节概述`抑制血小板活化、聚集和黏附,延长凝血时间,提高纤溶系统活性等。
抑制凝血系统的激活、抑制血小板与暴露的内皮下胶原黏附:丹酚酸B抑制血小板与内皮细胞的黏附:隐丹参酮提高血浆组织纤溶酶原激活物,增强
纤溶能力:丹参总酚酸盐抑制血小板聚集:川芎嗪抗血栓第一节概述`抗动脉粥样硬化抑制组织异常增生抑制炎症镇痛调节免疫其他
活血化瘀实验微循环(显微直接观察)血液流变学(浓粘凝聚)血流动力学(创伤性及非创伤性)血流量测定动脉条的测定心肌梗死面积体表微循环内脏微循环全血\血浆黏度红细胞压积\电泳凝血时间凝血因子\凝血酶血小板聚集测定
第一节概述
活血化瘀药实验方法
第一节概述一、微循环观察指标:微血管管径毛细血管网交点记数(反映毛细血管充盈状况)微血管流速与流态A.流速:0级:线粒状—直线;I级:粒线状—虚线;II级:粒(絮)状;III级:瘀滞状B.流态:红细胞聚集情况、撇流现象(无红细胞流过)、轴流与边流界限清楚程度血色:鲜红(正常)、暗红或紫红(缺氧)、淡红(贫血)微血管周围变化:渗出或出血观察部位:球结膜、耳廓、肠系膜、软脑膜等
一、微循环
二、实验性微循环障碍模型方法:高分子右旋糖酐静脉快速注射肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素其他:寒冷、伤寒杆菌内毒素、放射线照射、盐酸局部刺激第一节
概述微循环测定仪
二、血液流变学研究浓:红细胞压积、血浆蛋白浓度、血脂浓度粘:全血及血浆比粘度、红细胞变形能力凝:
凝血时间(凝血速度)凝血因子活力及含量测定:凝血酶原时间、血浆复钙时间纤维蛋白溶解速度、血浆纤维蛋白原含量其他活性因子:抗凝血酶III含量,血浆组织型纤溶酶原活化剂活性,纤溶酶原活化剂抑制物活性聚:红细胞沉降率、红细胞电泳速度血小板功能:粘附、聚集、释放反应活性物质第一节概述
第一节概述三、血流动力学研究心脏冠脉、脑、肾、肝、外周肢体血流测定:血流量测定(离体或在体器官)血管收缩作用观察(动脉条)缺血模型:结扎、栓塞、药物如用于心肌:垂体后叶素→冠脉痉挛→缺血;肾上腺素、异丙肾上腺素→血管收缩、强心→心肌能量供应发生障碍→缺血四、血栓形成:各种因素诱导血栓形成后检测血栓长度与重量
解表药
表证:外邪(外界的各种致病因素)侵犯人体浅表部位(皮肤、肌肉、经络)所出现的一组证候群。
上呼吸道感染(感冒、流感等)、急性传染病及急性感染性疾病初期
主要病因:病毒、细菌等感染;受凉、疲劳等病理过程:
炎症、发热等症状:畏寒、发热、头身疼痛、乏力、咽痛、咳嗽、鼻塞、消化道症状等表证抗菌、抗病毒、调节免疫等作用发汗、解热、抗炎等作用镇静、镇咳、镇痛等作用5
温热性发汗:全身汗腺分泌(受体内外温热性刺激)
精神性发汗:手、足、额、腋窝(紧张、激动)
解表药发汗→汗腺分泌↑→解表、祛寒
1.直接影响汗腺,增加汗液分泌
2.兴奋外周α受体,促进汗液分泌(麻黄)
3.扩张血管,促进或改善血液循环,从而协助发汗(桂枝、生姜)特点:表证8
2.发汗:药物对(大鼠)汗腺的影响汗液着色法汗液定量测定法汗腺上皮组织形态观察法观察药物对汗腺分泌及汗液分泌量的影响
3.表证为何会发热?中医:六淫客于皮毛肌表,阻遏卫气正常宣发所致。
现代:病原体→致热原(EP)→体温调节中枢
扩张外周血管,促进发汗→散热
抑制内生性致热原生成、释放,抑制机体产热过程
抗炎、抗病原体(细菌、病毒)
三、主要药理作用(二)解热作用•辛凉(柴胡代表)> 辛
温
•部分药物使正常动物体温下降(麻黄挥发油、柴胡皂苷等)•
机制:1.发汗或促进发汗(扩张皮肤黏膜血管)→散热↑
2.脑内活性物质(cAMP、PGE↓)→体温调节功能
3.抗炎、抗病原微生物
(三)镇痛、镇静作用多种实验性疼痛模型动物程度不同的镇痛作用(辛温>辛凉)外周或中枢性药物利用热、电、机械、化学刺激等方法致痛,观察受试药物对动物痛阈的影响。
18
镇痛、镇静作用自主活动↓协同中枢抑制药镇静药物药物对(小鼠)中枢神经系统影响活动计数法延长睡眠时间法
抗惊厥法
四、主要药理作用多种实验性炎症模型抗炎抑制抑制炎症介质(AA-COX-PGE2、组胺、自由基等)的合成释放兴奋垂体-肾上腺皮质系统(急性炎症为主)(四)抗炎作用药物急性关节肿胀法、毛细血管通透性检测法、棉球肉芽肿法及炎症介质(IL-2、PG)测定法等
五、抗菌、抗病毒
外邪:细菌、病毒、低温、高温等
实验:G+、G-菌、真菌、病毒
注意:体外实验、粗制剂、临床效果
(六)止咳、化痰、平喘
(七)抗过敏
(八)免疫调节
二、桂枝来源:樟科肉桂的干燥嫩枝。
主要成分:挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯)。
功效主治:发汗解肌,温经通脉,助阳化气。
主治风寒感冒,脘腹冷痛,血寒经闭,关节痹痛,痰饮,水肿,心悸等。
药理作用与机制——解热
有效成分:桂皮醛、桂皮酸
机制:扩张血管,调整血液循环→血液流向体表→发汗、散热
对体温有双向调节作用
药理作用与机制——抗炎、抗过敏
有效成分:桂皮挥发油(抗炎)综合类鞣质(抗过敏)
机制:抗炎,与抑制组胺生成,抑制PGE合成释放,清除自由基等有关;
抗过敏,与抑制过敏介质释放,抑制补体活性有关。
(1)镇静、抗惊厥增强巴比妥类催眠药的催眠作用;
对抗苯丙胺类中枢神经系统兴奋(麻桂相配);抑制士的宁、烟碱等所致的强制性惊厥
(2)抗菌、抗病毒
(3)对心血管系统作用温通经脉扩张血管,改善微循环,增加冠状动脉流量、改善心功能、抗血小板聚集,防治心肌损伤、抗氧化等
(4)其他利尿抗肿瘤促进肠蠕动、健胃利胆
三、葛根来源:豆科野葛的干燥根。
主要成分:黄酮类化合物(葛根素--β-R 阻断剂)
药理作用与机制——解热成分:黄酮类、煎剂、葛根素
特点:野葛作用强(似阿斯匹林),甘葛较弱
多种致热物解热机制:可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制中枢发热介质cAMP产生与释放。
扩张皮肤血管,促进血液循环,增加散热。
药理作用与机制——降血糖、血脂成分:黄酮类、葛根素
特点:对四氧嘧啶高血糖可降糖,改善糖耐量、胰岛素抵抗对糖尿病并发症有积极意义可降低胆固醇、甘油三酯
药理作用与机制——抗心肌缺血成分:葛根素
特点:减慢心率,降低心输出量扩张冠脉,增加冠脉流量
保护缺血再灌注心肌损伤(抗氧化),抑制心肌细胞钠内流改善微循环,减少TXA2生成
机制:为β受体阻滞效应
药理作用与机制——抗心律失常成分:葛根素
特点:对多种药物致多种动物的多种心律失常均有效口服与注射均有效
机制:影响心脏离子通道Na+、K+、Ca2+通透性,降低心肌兴奋性、自律性、传导性为β受体阻滞剂效应
药理作用与机制——扩血管、降血压成分:葛根素
特点:对外周血管有扩张作用有一定降压效果,作用不强,可能与含降压、升压成分有关扩张脑血管、降低脑血管阻力,增加脑血流量,改善脑循环改善微循环
机制:降压机制为β受体阻滞剂效应抑制肾素-血管紧张素系统影响儿茶酚胺代谢改善血管反应性(顺应性)
药理作用与机制——改善血液流变性和抗血栓形成
特点:降低血黏度降低血小板黏附、聚集抑制血栓形成
药理作用与机制——改善学习记忆能力
特点:改善实验性记忆获得障碍和记忆再现障碍
改善亚急性衰老(D-半乳糖)小鼠学习记忆能力
改善AD模型大鼠学习记忆能力
改善低O2、高CO2大鼠学习记忆能力
机制:增加皮层、海马Ach,减轻神经元凋亡
临床应用1.外感发热,头痛,项背强痛2.麻疹初起,发热恶寒,疹出不畅3.湿热泻痢及脾虚腹泻4.热病烦渴及消渴5.高血压病头痛、眩晕、项强、耳鸣
麻黄来源:麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄干燥草质茎。
功效主治:发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。
主治风寒感冒,胸闷咳喘,风水浮肿。
2
生物碱类挥发油、黄酮、鞣质、多糖、杂环化合物左旋麻黄碱(L-ephedrine)(80%-85%)伪麻黄碱(D-pseudo-ephedrine )甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等3
作用强;起效快,维持长。
兴奋体温调节中枢,散热↑;兴奋外周α受体;抑制汗腺导管对Na+的重吸收
温热条件、药物配伍、炮制、神经机能状态、提取部位、入药部位等。
发汗有效成分:挥发油6
药理作用与机制——抗炎
多成分、多制剂多种实验性炎症模型动物抗炎(伪麻黄碱)抑制炎症早期炎症介质(AA)(变态反应)伪>甲基>麻黄碱;麻黄唑酮
特点:既抑制炎症早期血管通透性增加,亦抑制炎症后期肉芽组织增生。
机制:可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关
药理作用与机制——平喘
直接作用直接兴奋α肾上腺素受体,收缩末梢血管,减轻支气管黏膜水肿;兴奋支气管平滑肌的β2肾上腺素受体,
松弛支气管平滑肌;抑制抗体产生。
间接作用促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放NE、AD;阻止过敏介质(5-HT、His、LTs)释放;
促进肺部PGE释放,活化腺苷酸环化酶AC,增加cAMP,松弛支气管平滑肌。
平喘机制麻黄碱
炮制影响:蜜>生
有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油
药理作用与机制——利尿•
D-伪麻黄碱最为显著•
机制:(1)扩张肾血管→肾血流量↑滤过率↑
(2)阻碍肾小管对Na+的重吸收;
(1)兴奋中枢神经系统(CNS)
成分:苯丙胺类生物碱作用,可合成“冰毒”。
特点:可兴奋皮层、皮层下中枢,亦可兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢;
脂溶性高,易透过血脑屏障;麻黄、桂枝相配中枢兴奋作用有所缓解。
(2)强心、升高血压成分:麻黄碱
特点:升压作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速
耐受。
拟肾上腺素作用。
对心脏正性肌力、正性频率;收缩血管,升高血压。
麻黄碱---肾上腺素受体---心脏(β1受体)、血管(α受体)
(3)镇痛、镇静(挥发油)(4)抗菌、抗病毒(麻黄煎剂和挥发油)(5)镇咳(麻黄碱、萜品烯醇)、祛痰(挥发油)(6)抑制肠平滑肌收缩(麻黄碱)(7)其他:•抗肾衰•利胆•抗过敏•降血糖(多糖)
麻黄碱、伪麻黄碱吸收快,分布广而吸收迅速(肾、脑、肺浓度最高)
麻黄生物碱吸收快,迅速分布置至肺、肾、脑,易透过血脑屏障(BBB)代谢、排泄慢,拟Adr作用弱而持久易产生快速耐受性(α、β受体逐渐饱和、递质逐渐耗损)药代动力学
一、麻黄临床应用麻黄传统用于外感风寒表证,可治疗呼吸系统疾病;盐酸伪麻黄碱片口服可减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血、鼻塞、流鼻涕等症状;注射液皮下或肌内注射可用于麻醉引起的低血压及慢性低血压。
一、麻黄不良反应快速耐受性。
受体逐渐饱和、递质逐渐耗损。
中枢兴奋作用。
不安、失眠、高血压、心动过速等。
FDA禁含麻黄碱类的膳食补充剂。
1. 麻黄平喘作用的机理()A. 促进肾上腺素、去甲肾上腺素释放B. 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌а受体C. 阻止过敏介质释放D. 促进糖皮质激素分泌E. 直接兴奋支气管平滑肌в受体
2. 下列哪项不是麻黄的作用()A. 兴奋中枢B. 升高血压C. 抗炎D. 抗过敏E. 镇痛
3. 麻黄利尿作用最强的成分是()A. 麻黄碱B. D-伪麻黄碱C. 甲基麻黄碱D. 麻黄次碱E. 去甲基麻黄碱
4. 麻黄最主要的不良反应是()A. 心律失常B. 体温升高C. 过敏反应D. 中枢兴奋E. 消瘦
5. 能够参与合成“冰毒”的解表药是()A. 柴胡B. 麻黄C. 葛根D. 桑叶E. 桂枝17
复习思考题A. 阻碍汗腺导管对钠的重吸收,兴奋汗腺α受体B. 降低细胞内cAMP水平C. 抑制花生四烯酸的释放与代谢D. 扩张肾动脉使肾血流量增加E. 直接兴奋支气管平滑肌β受体6. 麻黄抗炎的主要作用机制是()7. 麻黄发汗的主要作用机制是()A. 桂皮油B. D-伪麻黄碱C. 麻黄挥发油
D. 麻黄碱
E. L-甲基麻黄碱8. 不具有发汗作用的成分是()
9. 利尿作用较强的成分是()18
三、柴胡来源:伞形科柴胡、狭叶柴胡干燥根。
功效主治:
疏散退热,疏肝解郁,升举阳气。
主治感冒发热,寒热往来,胸胁胀痛,月经不调,子宫脱垂,脱肛。
化学成分柴胡皂苷(saikosaponin,a,b,c,d)固醇(α-菠菜固醇、豆固醇)挥发油(柴胡醇、丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等)多糖、生物碱、木脂素等
药理作用与机制——解热降温(相当于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾时发热)寒热往来的半表半里之热体温
柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮间歇热、弛张热特点:用量小,作用强及毒性小下丘脑体温调节中枢cAMP的产生与释放体温调节点↑5
药理作用与机制——抗炎促进肾上腺皮质激素的合成、释放柴胡皂苷柴胡皂苷d柴胡皂苷a、d抑制血小板活性因子抑制NF-κB信号通路活化6
抗病原微生物、细菌内毒素—体外实验对多种细菌、病毒、螺旋体有抑制作用体内对病毒性肺炎小鼠有保护作用
总皂苷有抗内毒素作用柴胡皂苷a、d、b1、b2、b3、b4肝炎、流行性腮腺炎、单纯疱疹病毒性角膜炎7
药理作用与机制——镇静、镇痛柴胡皂苷抑制中枢神经系统,
提高痛阈自发活动减少;协同中枢抑制药作用;拮抗中枢兴奋药作用;镇静8
抗病原微生物、细菌内毒素—体外实验对多种细菌、病毒、螺旋体有抑制作用体内对病毒性肺炎小鼠有保护作用总皂苷有抗内毒素作用柴胡皂苷a、d、b1、b2、b3、b4肝炎、流行性腮腺炎、单纯疱疹病毒性角膜炎7
药理作用与机制——保肝、利胆、降血脂多种原因致实验性肝损伤动物模型柴胡、醋炙柴胡肝细胞肿胀、变性、坏死↓;转氨酶↓柴胡皂苷、甾醇9
药理作用与机制——保肝、利胆、降血脂实验动物水浸剂、煎剂胆囊收缩素、胆汁↑固体物质↓高脂血症或高胆固醇症动物柴胡皂苷血脂水平↓(对正常动物的血脂水平无影响)醋炙、黄酮类10
药理作用与机制——抗抑郁疏肝解郁有效成分:柴胡皂苷a机制:提高脑内单胺类神经递质(NE、DA)含量;抗氧化11
(1)对内脏平滑肌作用(升举阳气)其他药理作用对抗痉挛性收缩(复方)兴奋子宫平滑肌抗消化道溃疡(粗皂苷、多糖)(2)促进免疫功能——柴胡多糖、柴胡果胶多糖、柴胡皂苷对非特异免疫、体液免疫、细胞免疫均有作用12
(2)影响物质代谢——柴胡皂苷其他药理作用促进动物
蛋白合成增加肝糖原合成,促进葡萄糖利用抑制脂肪分解(4)抗辐射——柴胡多糖保护受γ射线照射小鼠脾脏、骨髓、胸腺,提高存活率
(5)抗癫痫——挥发油、皂苷、皂苷a(6)影响肾脏——柴胡皂苷d其他药理作用小剂量抑制排尿、大剂量促进排尿14
临床应用柴胡传统治疗表证和少阳证发热,可治疗流感、上呼吸道感染及感染引起的发热;可用于多种病毒感染性疾病,如流感、病毒性肝炎、单纯疱疹病毒性角膜炎、流行性腮腺炎;柴胡注射液肌内注射,有较好的退热效果。
黄连
多种生物碱,如小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱(巴马亭)、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防已碱、木兰花碱等。
性味归经:味苦,性寒。
归脾、胃、肺经功效:清热燥湿,泻火解毒。
主治:主治湿热痞满,呕吐吞酸,泻痢,黄疸,高热神昏,心火亢盛,心烦不眠,心悸不宁,血热吐衄,目赤牙痛,消渴,痈肿疔疮,湿疹,湿疮等。
1)抗病原体作用成分:生物碱(小檗碱、黄连碱、药根碱、巴马汀等)
特点:抗菌:广谱,对多种细菌G+、G-、真菌有抑制或杀灭作用;低浓度抑菌,高浓度杀菌。
特别是对肠道致病菌的作用较好,是其治疗“肠癖腹痛”、诸疮的药理基础。
抗病毒:对多种病毒有抑制(流感病毒、柯萨奇、风疹、单纯疱疹、脊灰等)。
抗其他病原体:抗阿米巴原虫、阴道滴虫、沙眼衣原体、钩端螺旋体等。
抗菌机制:破坏细菌结构(抑制细胞壁合成、增加胞浆膜通透性)抑制细菌糖代谢(影响丙酮酸的氧化脱羧过程)抑制细菌DNA复制,抑制蛋白质合成影响叶酸合成(2)抗毒素成分:小檗碱特点:提高机体对细菌内毒素的耐受能力,改善毒血症;能对抗多种微生物的毒素,如对抗霍乱毒素、大肠杆菌毒素等所致肠分泌亢进、腹泻和死亡。
(3)抗炎成分:生物碱、甲醇提取物特点:对急(渗出、水肿)慢性(肉芽肿增生)炎症均有明显抑制作用(小檗碱)机制:刺激促肾上腺皮质激素(ACTH)释放,影响炎症过程抑制炎细胞趋化抑制中性粒细胞PLA2活性抗自由基(·OH,H2O2)损伤减少炎症介质生成
(4)解热成分:生物碱,水煎剂特点:用于白细胞致热原(LP)致热;牛奶、酵母致热机制:使脑脊液cAMP水平降低,抑制中枢性发热介质的生成或释放(5)降血糖作用成分:小檗
碱、水煎液特点:能使正常和高血糖动物模型血糖降低不影响胰岛素分泌与释放对自发性糖尿病KK小鼠可改善糖耐量改善糖尿病并发症(肾病、心脑血管病、神经系统)机制:降血糖作用可能是通过增强对胰岛素敏感性,保护胰岛β细胞,抑制糖醛还原酶等。
(6)对消化系统的影响A 抗腹泻成分:小檗碱、水煎液特点:对感染性(霍乱弧菌毒素、大肠杆菌毒素)腹泻和非感染性腹泻(蓖麻油及番泻叶)均有对抗作用机制:抑制小肠黏膜电解质分泌抑制结肠钙离子激活钾通道和延迟整流钾通道开放抑制炎症反应
B 抗溃疡成分:小檗碱、水煎液特点:对多种(盐酸-乙醇、醋酸、应激性、幽门结扎)实验验溃疡有抑制作用机制:抑制胃酸分泌抑制幽门螺杆菌
C 调节胃肠运动成分:小檗碱、水煎液特点:在体实验:小鼠抑制,犬兴奋离体实验:低浓度兴奋,高浓度抑制(解痉)
D促进胆汁分泌与排泄成分:小檗碱特点:促进胆汁、胆红素排泄(猫,大鼠)(7) 抗肿瘤成分:小檗碱及其衍生物特点:对多种瘤细胞有抑制作用;体内抑瘤作用不如体外明显。
(1)对心血管系统的影响成分:小檗碱、水煎液特点:A 正性肌力:与强心苷相似,对正常和衰竭心脏有影响。
机制:促进心肌细胞外Ca2+内流,导致细胞内Ca2+浓度增加,其。