抗血小板药物替格瑞洛药代药效动力学及遗传药理学研究进展

抗血小板药物替格瑞洛药代药效动力学及遗传药理学研究进展李慕鹏;熊艳;陈小平
【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》
【年(卷),期】2014(19)2
【摘要】替格瑞洛是2010年批准上市的抗血小板新药,属于新型环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服P2Y12受体拮抗剂。

替格瑞洛口服后迅速吸收,中位达峰时间约1.5h。

与已有P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷和普拉格雷相比,替格瑞洛具有显著优势:无需代谢激活故起效迅速;与P2Y12受体呈可逆性结合,故停药后血小板功能恢复较快。

此外,替格瑞洛可以通过抑制非血小板细胞表面的P2Y12受体从而产生其他药理学作用。

替格瑞洛的药动学特征不受年龄、性别、饮食以及对氯吡格雷反应性的影响。

替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,可迅速产生血药浓度依赖的血小板抑制作用,且对氯吡格雷抵抗的患者同样有效。

更重要的是,替格瑞洛的抗血小板作用不受具有多态性的药物转运体(ABCB1)和代谢酶(CYP2C19)基因型的影响。

本文主要概述替格瑞洛药动学、药效学以及遗传药理学方面的研究进展。

【总页数】9页(P214-222)
【关键词】替格瑞洛;药动学;药效学;遗传药理学
【作者】李慕鹏;熊艳;陈小平
【作者单位】中南大学临床药理研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.浅论抗血小板药替格瑞洛遗传药理学和药效学特征的研究进展 [J], 周晶;张海杰
2.新型抗血小板药物普拉格雷、替格瑞洛与氯吡格雷的临床对比研究进展 [J], 姚懿;袁晋青
3.新型抗血小板药物替格瑞洛治疗急性冠脉综合征的研究进展 [J], 刘娱;王蒙蒙;卜丽梅
4.抗血小板药替格瑞洛的研究进展 [J], 孙梅
5.新型抗血小板药坎格瑞洛的国外研究现状 [J], 丁琮洋;孟璐;王小楠;付冉;范理菊;崔艳军;李亚静;董占军
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