《药理学》第9章 电子课件

二、选择性α受体阻断药
（一）选择性α1受体阻断药
本类药选择性地阻断α1受体，而对突 触前膜α2受体作用弱，故降压时较少产生 反射性心率加快，现多用于治疗高血压。
常用药物有哌唑嗪、多沙唑嗪和特拉 唑嗪等。
二、选择性α受体阻断药
（二）选择性α2受体阻断药
育亨宾
育亨宾能选择性地阻断中枢和外周突触前膜α2受体，促进去甲肾上腺素能神 经末梢释放去甲肾上腺素，使心率加快、血压升高。其目前主要用作科研的工具 药，也可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
一、β1、β2受体阻断药
普萘洛尔
【临床应用】 普萘洛尔主要用于治疗室上性和室性心律失常、心绞痛、高血压和甲状腺功能亢进等。 【不良反应及注意事项】 常见的不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻；还可引起急性心功能不全，诱发和加重支气 管哮喘等；偶可出现药疹、血小板减少等过敏反应；长期用药突然停药可出现反跳现象， 使原有病情恶化。 支气管哮喘、心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞患者禁用，糖尿病患者慎 用。
药理学
第九章 肾上腺素受体阻断药
学习目标
患者，男，58岁，因头晕、头痛2个月就诊。既往支 气管哮喘病史20余年。血压168/96 mmHg。
初步诊断：① 原发性高血压；② 支气管哮喘。应用普 萘洛尔降压，用药后哮喘ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ重。
请思考： 1．该患者为何会出现哮喘加重现象？ 2．普萘洛尔有哪些禁忌证？
目录
【药理作用】
1．β受体阻断作用 （1）对心脏的影响。 （2）对血管的影响。 （3）收缩支气管平滑肌。 （4）抑制肾素释放。 2．膜稳定作用 3．内在拟交感活性
【临床应用】
1．治疗心律失常 2．治疗心绞痛和心肌梗死 3．治疗高血压 4．治疗充血性心力衰竭 5．辅助治疗甲状腺功能亢进症 6．其他
【不良反应及注意事项】
1
α受体阻断药
2
β受体阻断药
3
α、β受体阻断药
1. 非选择性α受体阻断药 2. 选择性α受体阻断药
α受体阻断药
01
一、非选择性α受体阻断药
（一）短效型α受体阻断药
酚妥拉明
酚妥拉明（phentolamine）又名立其丁。
【体内过程】
口服吸收差，生物利用度低，常采用肌内注射或静脉给药。药物在体内消除迅速，作用维持时间较 短，肌内注射作用快，但维持时间仅30～45 min。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
1. β1，β2受体阻断药 2. β1受体阻断药
β受体阻断药
02
β受体阻断药能选择性地与β受体结合，竞争性地阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺 素受体激动药与β受体结合，而产生拮抗β受体激动的效应，又称β受体拮抗药。根据其对β 受体不同的选择性，可分为β1，β2受体阻断药，β1受体阻断药及α，β受体阻断药。
（二）长效型α受体阻断药
酚苄明
酚苄明（phenoxybenzamine）为长效α受体阻断药，阻断α受体作用强大而持久。
【体内过程】
口服吸收差，生物利用度低。因局部刺激性强，不能肌内或皮下注射，仅作静脉给药。本药脂溶性高， 大剂量用药可蓄积于脂肪组织，然后缓慢释放，并且消除速度缓慢，一次给药，作用可维持3～4 d。
1．一般不良反应 2．心脏抑制 3．诱发或加重支气管哮喘 4．外周血管收缩和痉挛 5．停药反跳现象 6．其他
一、β1、β2受体阻断药
普萘洛尔
普萘洛尔又名心得安。 【体内过程】 口服吸收快而完全，首关消除明显，生物利用度仅为30%；静脉注射后，90%与血浆蛋 白结合。脂溶性高，易通过血脑屏障和胎盘，也可分布于乳汁中。 主要在肝脏内代谢，其代谢物的90%从肾脏排泄。不同个体口服相同剂量时，血药浓度 高峰可相差20倍，故临床用药剂量应个体化。 【药理作用】 普萘洛尔对β1、β2受体均有较强的阻断作用，无内在拟交感活性。阻断β1受体，可使 心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，冠脉血流量降低，心肌耗氧明显减少，血压 下降；阻断β2受体，可使支气管平滑肌收缩，诱发或加重哮喘的急性发作。
二、β1受体阻断药
美托洛尔
美托洛尔可选择性地阻断β1受体。口服吸收完全，生物利用度为40%。 临床用于治疗各型高血压、心绞痛及室上性心律失常。偶见胃部不适、眩 晕、头痛、疲乏、失眠等。哮喘患者不宜大剂量应用；中重度房室传导阻滞、 严重窦性心动过缓、对洋地黄无效的心衰患者及孕妇禁用。
选择性β1受体阻断药的优越性
一、非选择性α受体阻断药
妥拉唑林
妥拉唑林（tolazoline）作用与酚妥拉明相似，但阻 断α受体作用较弱，拟胆碱作用和拟组胺样作用较强。
临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，局部 浸润注射以拮抗静脉滴注去甲肾上腺素外漏引起的缩血 管作用。不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高。
一、非选择性α受体阻断药
α、β受体 阻断药
03
拉贝洛尔
拉贝洛尔口服吸收后部分被首关消除，生物利用度为20%～40%，个体差异大。约有99%的药物 在肝代谢，只有少量经肾排泄。
【药理作用】 拉贝洛尔可同时阻断α受体和β受体，对β受体阻断作用比对α受体阻断作用强，阻断β1受体和β2 受体的作用比普萘洛尔弱，并具有较弱的内在拟交感活性和膜稳定作用。与普萘洛尔相比，具有降压 作用出现较快、减慢心率较弱、扩张血管明显和肾血流量增加等特点，故有利于降血压和抗心绞痛。 【临床应用】 拉贝洛尔主要用于治疗中、重度高血压及心绞痛，静脉注射或静脉滴注也可用于高血压危象。 【不良反应及注意事项】 一般不良反应有眩晕、乏力、恶心等。大剂量可引起直立性低血压。支气管哮喘及心功能不全者 禁用。小儿、孕妇及脑出血患者禁止静脉注射。注射液不能与葡萄糖氯化钠注射液混合静脉滴注。
【药理作用】
酚苄明能阻断α受体，扩张血管，降低外周阻力，使血压下降。其特点为作用缓慢、强大而持久。
【临床应用】
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，也可用于嗜铬细胞瘤术前准备或并发高血压危象、感染性休克及 前列腺增生的治疗。
【不良反应及注意事项】
可引起直立性低血压、心动过速、鼻塞、口干、嗜睡等。也可出现腹部不适、恶心、呕吐等胃肠道反 应。冠心病和肾功能不全者慎用。
选择性β1受体阻断药主要阻断β1受体，治疗作用表现为抑制心血管系统 ，一般治疗量时对β2受体的阻断作用不明显，即对支气管平滑肌和外周血管 的收缩作用不明显。选择性β1受体阻断药在治疗疾病的同时，一定程度上不 引起或减轻了诱发支气管痉挛、间歇跛行甚至肢体坏疽的不良反应，给有支 气管哮喘或外周血管痉挛性疾病病史，同时又是β受体阻断药适应证的患者带 来了福音。
感谢聆听 批评指导
【药理作用】
1．舒张血管 2．兴奋心脏 3．其他
一、非选择性α受体阻断药
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 。 2．治疗去甲肾上腺素静脉滴注外漏。 3．诊治肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．治疗休克。 5．治疗充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
【不良反应及注意事项】
1．胃肠反应 可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻及胃酸分泌增多，胃溃疡患者慎用。 2．心血管反应 可引起心动过速和直立性低血压，静脉给药应缓慢以防止心率加快、心律失常和 心绞痛。冠心病患者慎用。