氯噻酮Chlorthalidone
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2h
2h
达峰时间
4h
2h
作用持续时间6~Βιβλιοθήκη 2h24~72h半衰期
15h
35~50h
与血浆蛋白结合程度
40%
很少
用法
用量
利尿作用
每次25~50mg,1~2/d
每次100~200mg,1/d
降压作用
每天25~100mg,1~2/d
每次50mg,隔日1次
氢氯噻嗪:口服2h后产生利尿作用,达峰时间为4h,作用持续时间约6~12h。氢氯噻嗪部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。氢氯噻嗪吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后的血药浓度下降明显减慢,可能是与后阶段药物进入红细胞内有关。(1)水肿性疾病:每次25~50mg,每天1~2次,或隔日治疗,或每周连用3~5天。(2)高血压:每天25~100mg,分1~2次服用
【药动学特性】
口服吸收不完全,主要与细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服2小时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
【比较】
氢氯噻嗪
氯噻酮
口服至起作用时间
氯噻酮Chlorthalidone(海固通)
【结构和命名】
2-氯-5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异吲哚-1-基)苯磺酰胺
【合成】
由苯酐与氯苯加成、经硝化、还原得邻(3-氨基-4-氯苯甲酰)苯甲酸,然后经重氮化、置换、氯磺化,最后经环合、胺化制得。
【用途】
适用于心脏性、肾脏性、肝脏性及其他水肿病,与降压药合用,可增加疗效
氯噻酮:作用同氢氯噻嗪,但作用较持久。本药半衰期和作用持续时间显著长于噻嗪类药物的原因,是由于氯噻酮主要与红细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。常用量口服:利尿作用每次100~200mg,1/d;降压作用每次50mg,隔日1次。
2h
达峰时间
4h
2h
作用持续时间6~Βιβλιοθήκη 2h24~72h半衰期
15h
35~50h
与血浆蛋白结合程度
40%
很少
用法
用量
利尿作用
每次25~50mg,1~2/d
每次100~200mg,1/d
降压作用
每天25~100mg,1~2/d
每次50mg,隔日1次
氢氯噻嗪:口服2h后产生利尿作用,达峰时间为4h,作用持续时间约6~12h。氢氯噻嗪部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。氢氯噻嗪吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后的血药浓度下降明显减慢,可能是与后阶段药物进入红细胞内有关。(1)水肿性疾病:每次25~50mg,每天1~2次,或隔日治疗,或每周连用3~5天。(2)高血压:每天25~100mg,分1~2次服用
【药动学特性】
口服吸收不完全,主要与细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服2小时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
【比较】
氢氯噻嗪
氯噻酮
口服至起作用时间
氯噻酮Chlorthalidone(海固通)
【结构和命名】
2-氯-5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异吲哚-1-基)苯磺酰胺
【合成】
由苯酐与氯苯加成、经硝化、还原得邻(3-氨基-4-氯苯甲酰)苯甲酸,然后经重氮化、置换、氯磺化,最后经环合、胺化制得。
【用途】
适用于心脏性、肾脏性、肝脏性及其他水肿病,与降压药合用,可增加疗效
氯噻酮:作用同氢氯噻嗪,但作用较持久。本药半衰期和作用持续时间显著长于噻嗪类药物的原因,是由于氯噻酮主要与红细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。常用量口服:利尿作用每次100~200mg,1/d;降压作用每次50mg,隔日1次。