药化习题-1_pdf教案
药物化学习题集
第一章药物化学基础部分一、单项选择题1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/ 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。
药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药化习题详解
一、写出下列药物的化学结构及主要用途盐酸哌替啶 镇痛药P66 异戊巴比妥 镇静催眠药 P25盐酸麻黄碱 拟肾上腺素药P110NOO4．HClNH NHOOOHNOH．HCl地西泮 镇痛催眠药 P20盐酸氯丙嗪 抗精神病药P41 沙丁胺醇 β2受体激动剂P116NNClOCH 3NSClNCH 3CH 3．HCl2510氯贝胆碱 拟胆碱药P87 雷尼替丁 H2受体拮抗剂P206NH 2C OO ．CHCH 2N(CH 2)3ClCH 3OSNHNCH 3CH 3NHCH 3CHNO 2HCl.盐酸普鲁卡因 局部麻醉药P134 利多卡因 局部麻醉药P136H 2NONO．HClH 3CCH 3HNN CH 3CH 3O利多卡因 达克罗宁 局麻药P138 美托洛尔 β1受体阻滞剂P145 这个结构式不对自己改下C 4H 9OON．HClNHH 3COHOOCH 3CH 3O硝苯地平 钙通道阻滞剂P153 盐酸美西律 钠通道阻滞剂 P162 卡托普利 血管紧张素转化酶抑制剂P171NO 2N CH 3OOCCH 3COOCH 3CH 3H12342'CH 3CH 3OCH 3NH 2.HCl123N OHHSOOH11，2，3，吉非贝齐 调血脂药P196 奥美拉唑 抗溃疡药P210O CH 3H 3C H 3CCH 3OHON NSO HNCH 3OCH 3CH 3H 3CO二、写出下列药物的名称及主要用途盐酸美沙酮镇痛药P67 阿托品 肌肉松弛药P93 溴新斯的明 拟胆碱药P901.．HClNON CH 3O OHO2N OCH 3ONCl1.NNOCOOHCl2HCl2.O H 3CCH 3OHOHOH CH 3H 3CO H4.ONaCH 3OOO3.1.氯雷他定 抗过敏药 P1252.盐酸西替利嗪 抗过敏药P1273.华法林钠 抗凝血药 P1954.洛伐他汀 调血脂药 P186NS NSNH 2NNH 2NH 2SO 2NH 2O OOMe N NOHMe Me MeO ON N NNHSNCH 2CH 2N(CH 3)2OH HO C CH 3OOCH 35.6.7.5.地尔硫卓 抗心绞痛 P1556.奥美沙坦 抗高血压 P1737.法莫替丁 抗溃疡药P208 三、写出下列药物的设计思想(在课本自己找 不好弄 都是图片) NH NHOO 3.1.HOH 2COHCHCH 2NHC(CH 3)3OH2.NSNNOCOC 6H 13CF 3NClNOH O1.CH 3CH 3O NHNCH 3CH 32.ON HOHO O 3.HSO CH 3OOOH4.ON HCH 3OHCH 3OH 3C 5.四、名词解释1.钙离子通道阻滞剂 钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度的药物。
药物化学复习题（第一～九章）
药物化学复习题（第⼀～九章）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。
1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、1，5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
药化习题集（PDF）
药物化学复习题一、 单项选择题1．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C. 阿米卡星D.阿齐霉素2．抗结核药物异烟肼发现方式是A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造 3．抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑4．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是A. 螺内酯B. 呋塞米C. 依他尼酸D. 氢氯噻嗪5．与维生素A描述不符的是A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B. 维生素A对紫外线不稳定C. 日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体D. 维生素A对酸十分稳定OOO OH6. 含有手性碳的酰胺类局麻药是A、丙泊酚B、盐酸丁卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸利多卡因7．具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.盐酸阿米替林8．我国科学家发现的具有倍半萜内酯结构的抗疟药物是A. 盐酸左旋咪唑B. 青蒿素C. 吡喹酮D. 磷酸氯喹9．组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类10.作用机制为ACE抑制剂的药物是A、尼莫地平B、 盐酸普罗帕酮C、氨力农D、马来酸伊那普利11. 唑吡坦的分子中含有的结构片段是A. 咪唑并哌啶B. 吡唑并吡啶C. 咪唑并吡啶D. 吡唑并哌啶12．盐酸吗啡加热的重排产物主要是A．双吗啡 B．可待因C．苯吗喃 D．阿扑吗啡13．在体内可代谢生成吗啡的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．盐酸那洛酮14．组胺H1受体拮抗剂苯海拉明的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类15．非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯16. 盐酸氟西汀的体内代谢产物是A. 去甲氟西汀B. 去氧氟西汀C. 去三氟甲基氟西汀D. 脱苯基氟西汀17．具有催吐作用的物质是A．双吗啡 B．可待因C．苯吗喃 D．阿扑吗啡18．药用分子中不含有哌啶环的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．盐酸那洛酮19．组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类20．地西泮的活性代谢物是A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 硝地西泮D. 夸西泮21．苯妥英钠可与吡啶和硫酸酮溶液作用生成络合物是A．绿色 B. 紫色C．白色 D. 蓝色22．磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为邻位及间位异构体均有抑菌作用。
药物化学形考作业一二、三、四精选及参考解答
药物化学形考作业⼀⼆、三、四精选及参考解答《药物化学》形考作业（⼀）（1-5章）⼀、写出下列结构式的药物名称及主要药理作⽤。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：⽤于全⾝⿇醉及诱导⿇醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的⿇醉、镇痛及肌⾁松弛作⽤较氟烷强，⿇醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性⼩，不易燃不易爆，对⼼、肝、肾也有⼀定的毒性。
3.氯胺酮：⽤于门诊病⼈、⼉童、烧伤病⼈的⿇醉4.盐酸普鲁卡因：⽤于局部⿇醉5.盐酸利多卡因：⽤于局⿇，抗⼼律失常6.苯妥因钠：⽤于治疗癫痫⼤发作和三叉神经痛及洋地黄引起的⼼律不齐7.苯巴⽐妥：⽤于治疗失眠、惊厥和癫痫⼤发作8.地西泮：⽤于治疗焦虑症和⼀般性失眠，还可⽤于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型⾼效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作⽤10.盐酸美沙酮：⽤于各种剧烈疼痛，还⽤于海洛因成瘾的戒除治疗11.对⼄酰氨基酚：⽤于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12.布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：⽤于风湿性和类风湿性关节炎等，也⽤于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：⽤于感冒发烧、头痛、⽛痛、神经痛、肌⾁痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也⽤于⼼⾎管系统疾病的预防和治疗1516.盐酸氯丙嗪：⽤于治疗精神分裂症和躁狂症，亦⽤于镇吐、强化⿇醉及⼈⼯冬眠17.氯普噻吨：⽤于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美⾟：：⽤于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可⽤于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：⽤于抑制剧烈疼痛，亦⽤于⿇醉前给药20.双氯芬酸钠：⽤于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：⽤于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也⽤于分娩痛及内脏绞痛等。
⼆、单选题1. 下列药物中，（ C ）为静脉⿇醉药。
A. 甲氧氟烷B.布⽐卡因C. 硫喷妥钠D. 七氟烷2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进⾏简化⽽得到的。
药化习题
5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。
我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。
”6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。
”7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。
8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。
9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。
第一章绪论重点掌握药物化学学科的研究内容和任务。
熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章中枢神经系统药物1掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、名称及用途。
掌握异戊巴比妥的合成路线。
掌握巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的构效关系。
2掌握氯丙嗪、氯氮平的名称结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉吩噻嗪类构效关系。
3掌握镇痛药的结构类型和作用机制。
掌握吗啡和哌替啶的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉美沙酮、喷他左辛的结构及用途第三章外周神经系统用药1掌握拟胆碱和抗胆碱药物的结构特点和作用机理。
掌握氯贝胆碱、溴新斯的明硫酸阿托品的名称、结构特点、理化性质和用途。
熟悉托品类药物结构与中枢的关系2掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构、性质及用途。
熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的结构和用途。
3掌握马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的名称、结构和作用及作用机制。
熟悉马来酸氯苯那敏的合成路线。
熟悉盐酸苯海拉明、氯雷他啶、咪唑斯汀的结构和用途。
4掌握局部麻醉药的结构类型。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、性质和用途。
掌握盐酸普鲁卡因，利多卡因的合成路线。
药物化学习题集一及答案
3
β-内酰胺酶抑制剂，可与β-内酰胺酶牢固结合，使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐 阿莫西林所引起的感染。 44. 参考答案：
一、单项选择题（本大题共 20 小题，每小题 1 分，共 20 分）在每小题列出的五个备选项中只 有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.C 2.A 3.C 4.B 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.B 11.C 12.C 13.D 14.A 15.D 16.A 17.E 18.C 19.D 20.A 二、判断题（本大题共 10 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题后面画“√”或”“×”。 错填、不填均无分 21 对 22 错 23 对 24 对 25 对 26 错 27 对 28 错 29 对 30 错 三、填空题（本大题共 11 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题的空格中填上正确答案。 错填、不填均无分。 31.醌型化合物 缩合前的醛 氨基哌嗪 32.咪唑类、呋喃类、噻唑类 33.1R,2S 34.亚砜基 35. 螺旋酶 不可逆损伤 36.氨基 37.β-羟基酸衍生物 38.阿扑吗啡 39.聚合 氧化 避光密闭 40. 丙烯醇型结构 41.顺式甲氧肟基 2-氨基噻唑基 亲和力 四、问答题（本大题共 6 小题，每小题 5 分，共 30 分） 42. 参考答案： ①烷化剂：氮芥 ②抗代谢物：氟尿嘧啶 ③抗肿瘤抗生素：放线菌素 D ④抗肿瘤植物药有效成分：紫杉醇 ⑤抗肿瘤金属化合物：顺铂 43． 参考答案：
一水合物 C.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 D.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药化全书习题(制药)student20130601
第二章麻醉药一、回答下列问题：1、以普鲁卡因为例，若想延长作用时间，应如何进行结构修饰和改造？2、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小？二、合成下列药物：盐酸罗哌卡因三、多选题1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份有：（）A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分2、局麻药的结构类型有（）A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3、属于苯甲酸酯类局麻药的有（）A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因4、有关二甲卡因的叙述正确的是（）A 稳定性增加B 麻醉时间缩短C 酯基不易水解D 脂溶性大大降低5、有关利多卡因的叙述正确的是（）A 稳定性较普鲁卡因好B 属于酰胺类C 根据生物碱Isogramine设计D 临床只用于局麻第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、简答题1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么？2、解释贝诺酯的设计原理二、单选题1、下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（）A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 保泰松3、设计吲哚美辛的化学结构是依于（）A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是（）A. 中枢兴奋B. 消炎镇痛C. 降血脂D. 抗病毒5、属于乙酰水杨酸的前药有（）A.阿斯匹林B. 二氯芬酸钠C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚6、安乃近水溶性增大的原因是（）A.引入亚甲基磺酸钠B. 引入磺酸基C.引入异丙基D.引入二甲氨基第四章镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药一、回答下列问题：1、用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪，解释会有什么副产物生成？为什么？如何分离除去？2、对巴比妥类药物如何经结构改造，分别可得短效或长效药物？3、卤加比为一前药，体外无抗癫痫作用，解释其是如何在体内产生作用？4、苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构，举例说明如何经结构改造增加稳定性，获得长效治疗药物？三、合成下列药物1.苯巴比妥第五章镇痛药一、回答有关吗啡的下列问题：1、指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响？二、简述题：1、举例说明有效镇痛药的结构要求。
药化习题-1-3章-答案
药化习题-1-3章-答案第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B.奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚A 1-7、泰诺D 1-8、Ｐaraacetamol B 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C 1-10、醋氨酚 E三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
D四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABEA. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACEA. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCDA. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是ADA. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDEA. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 ACDA. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。
药化简答题文档(修订版) (1)
四、简答题（⼀）普萘洛尔结构，芳氧丙醇类β受体阻滞剂的构效关系？答：构效关系:1、芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4或2，3，6同时取代时活性最佳。
2、氧原⼦⽤S、CH2或NCH3取代，作⽤降低。
3、C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。
4、N⼀取代基部分以叔J基和异丙基取代活性最⾼，烷基碳原⼦数少于3或N,N-双取代活性下降。
（⼆）的临床⽤途，毒副作⽤，结构改造？答:1、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作⽤的选择性。
当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作⽤，作⽤⼴泛⽽复杂，当某种作⽤成为治疗作⽤时，其他作⽤就可能成为辅助作⽤或毒副作⽤。
肾上腺素具有兴奋⼼脏，使⼼收缩⼒加强，⼼率加快，⼼输出量增加，收缩⾎管,升⾼⾎压，舒张⽀⽓管平滑肌等主要作⽤。
临床主要⽤于过敏性休克、⼼脏骤停和⽀⽓管哮喘的急救。
2、不良反应⼀般有⼼悸、不安、⾯⾊苍⽩、头痛、震颤等。
3、将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为⾮选择性β受体激动剂，对a受体⼏⽆作⽤，对⼼脏的β1受体和⾎管、⽀⽓管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作⽤。
临床⽤于⽀⽓管哮喘、房室传导阻滞、休克、⼼搏骤停。
常⻅不良反应有⼼悸、头痛、⽪肤潮红等。
（三）⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系？答：①1,4-⼆氢吡啶环是必须结构。
氧化为吡啶，作⽤消失;还原双键，作⽤减弱。
②⼆氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
③2,6位取代基应为低级烷烃。
④3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较⼤基团。
主要影响⾎管选择性和作⽤时间。
⑤4位主要影响作⽤强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电⼦基取代增强活性;对位取代则活性降低或消失。
⑥S构型体活性较强。
⑦苯环平⾯与⼆氢吡啶环平⾯的扭⻆越⼩，活性越强。
（四）解热镇痛药和麻醉性镇痛药：作⽤机制，镇痛作⽤特点，成瘾性？答：麻醉性镇痛药是作⽤于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，⽽对其它感觉⽆影响，并保持意识清醒的药物。
药化选择(1)
第一章绪论单项选择1)预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)000055)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH36)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-99)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
药化习题集
药物化学考研练习题程相标第 一 章 绪 论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。
了解药物化学课程的学习内容。
2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。
术语解释1、药物（drug ）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry ）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance ，INN ）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO ）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN 名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names ，CADN ）：依据INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN ），制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN 。
CADN 主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
自测练习1一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
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单项选择题1. 决定药物药效的主要因素是（ A ）A. 药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体结合B. 药物是否稳定C. 药物必须完全溶于水D. 药物必须具有较大的脂溶性2. 药物分子的构象必须是（ B ）才能为受体所识别A. 优势构象B. 药效构象 D. 能量最高构象C. 任意构象 3. 可使药物脂/水分配系数变大的基团是( B) A. 氨基 C. 羧基B. 烷基 D. 羟基 4. 属于全身静脉麻醉药的是( A. 恩氟烷 C )B. 乙醚 D. 丁卡因C. 氯胺酮 5. 局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。
( B )A. 巴比妥酸 C. 咖啡因B. 可卡因 D. 普鲁卡因6. 局部麻醉药A. —NH — C. —O —的基本骨架中，X 为______时麻醉作用最强。
( D)B. —CH 2— D. —S — 7. 下列关于盐酸氯胺酮的叙述正确的是(A. 是局部麻醉药 D )B. 是吸入麻醉药C. 含有酰胺结构D. 右旋体作用比左旋体强 8. 下列药物中属于局部麻醉药的是（ B ）A. 恩氟烷 C. 羟丁酸钠B. 布比卡因 D. 氯丙嗪 9. Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是 CA. Procaine 有芳香第一胺结构 C.酰氨键比酯键不易水解B. Procaine 有酯基D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短10. 吡唑酮类药物具有的药理作用是（ B ）A. 镇静催眠 C. 抗菌B. 解热镇痛抗炎 D. 抗病毒 11. 卡马西平为（ A ）A. 抗癫痫药B. 镇静催眠药 D. 抗精神失常药C. 具吩噻嗪类结构12. 苯巴比妥具有下列性质（ D ）A. 具酯类结构与酸碱发生水解C. 具叔胺结构与盐酸成盐B. 具酚类结构与三氯化铁显色D. 具酰脲结构遇酸碱发生水解13. 苯妥英钠临床上用作(A. 抗癫痫药C. 催眠药A )B. 镇静药D. 抗抑郁药14. 巴比妥类药物有水解性，是因为具有( B )A. 酯结构C. 醚结构B. 酰脲结构D. 氨基甲酸酯结构15. 下列药物不属于镇静催眠药的是( C )A. 安定B. 苯巴比妥D. 硫喷妥钠C. 苯妥英钠16. 下列抗抑郁药中，属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是( B )A. 盐酸阿米替林C. 异烟肼B. 氟西汀D. 吗氯贝胺17. 地西泮的化学结构中所含的母核是(A. 二苯并氮杂卓环C. 1,5-苯二氮卓环18. 下列哪条性质与苯巴比妥不符？（A. 难溶于水D )B. 氮杂卓环D. 1,4-苯二氮卓环C ）B. 具有弱酸性，可与碱成盐D. 忌与酸性药物配伍D ）C. 钠盐水溶液稳定19. 下列药物中具有吩噻嗪环结构的是（A. 阿米替林B. 卡马西平D. 奋乃静C. 地西泮20. 阿司匹林的化学名是(A. 2-乙酰氧基苯甲酸A )B. α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯21. 氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药( B )A. 吩噻嗪类C. 噻吨类B. 丁酰苯类D. 苯酰胺类22. 下列哪一种药物又被称为安定？（ A ）A. 地西泮C. 苯巴比妥B. 阿普唑仑D. 卡马西平23. 下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是( A )A. 奋乃静C. 卡马西平B. 地西泮D. 苯妥英钠24. 与苯巴比妥性质相符的是(A. 易溶于水D )B. 水解后仍有活性D. 钠盐忌与酸性药物配伍C. 钠盐水溶液稳定25. 苯妥英钠的化学名称是( A )A. 5,5-二苯基乙内酰脲钠盐B. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯钠盐C. 2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮钠盐D. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮钠盐26. 三唑仑属于(A. 局麻药B )B. 镇静催眠药D. 抗真菌药C. 抗精神失常药27. 以下哪个可用于抗抑郁(A. 卡马西平C. 阿米替林C )B. 奋乃静D. 氯丙嗪28. 安定的通用名是(A. 奥沙西泮C. 地西泮C )B. 艾司唑仑D. 卡马西平29. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解30. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂31. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是DA. 溶于水、乙醇或氯仿C. 可用于镇吐及人工冬眠等32. 对于氯氮平下列说法错误的是B B. 单胺氧化酶抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂B. 含有易氧化的吩噻嗪母环D. 为常用镇痛药物A. 为广谱抗精神病治疗药物，尤其适用于难治疗的精神分裂症B. 有严重的锥体外系副作用C. 为二苯并氮杂卓类药物D. 亲脂性强，可通过血脑屏障33. 不属于苯并二氮卓的药物是BA. 地西泮C. 氯氮卓B. 洛沙平D. 三唑仑34. 地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为 DA. 氟西泮C. 氯硝西泮B. 硝西泮D. 奥沙西泮35. 哌替啶的化学名是（ C ）A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯36. 下列属于氨基酮类的合成镇痛药物是（ A ）A. 美沙酮 C. 吗啡B. 哌替啶 D. 纳洛酮37. 具有六氢哌啶单环的镇痛药是（ C ）A. 吗啡 C. 杜冷丁B. 美沙酮 D. 喷他佐辛 38. 下列哪一种药物不溶于碳酸氢钠溶液？（ C ）A. 布洛芬 C. 扑热息痛B. 吲哚美辛 D. 萘普生39. 盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于分子结构中含有哪一种基团？（C ）A. 醇羟基B. 双键 D. 叔氨基 )C. 酚羟基40. 可待因是吗啡何种结构改造产物(A. 3-羟基甲基化 C. 3-羟基乙酰化41. 非甾体抗炎药物的作用机制是(A. β-内酰胺酶抑制剂 C. 二氢叶酸还原酶抑制剂 42. 下列药物中，没有消炎作用的是(A. 萘普生 AB. 6-羟基甲基化 D. 6-羟基乙酰化 B)B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 D. 磷酸二酯酶抑制剂 C ) B. 阿司匹林 D. 可的松C. 芬太尼 43. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构？( A)A. 吡罗昔康 C. 布洛芬B. 吲哚美辛 D. 芬布芬44. 下列关于吗啡的叙述中哪一项是正确的？（C ） A. 为酸碱两性化合物 C. 结构中含哌嗪环 B. 结构中有甲氧基 D. 天然吗啡为右旋体 45. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的是（ B ）A. 盐酸吗啡B. 盐酸美沙酮 D. 喷他佐辛C. 盐酸哌替啶46. 下列叙述与布洛芬相符合的是（A. 为酰化苯胺类解热镇痛药 C. 药物不溶于碳酸钠溶液 B ）B. 药用其消旋体 D. 对胃肠道刺激性大 47. 与芬太尼属于同一类的合成镇痛药是（ C ）A. 吗啡 C. 哌替啶B. 镇痛新 D. 美沙酮 48. 非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸 （1） ，阻断 （2） 的合成，而显示消炎、 解热、镇痛作用的。
( A )A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 D.（1）酯氧酶（2）白三烯49. 下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是( C )A. 分子中具有一个平坦的芳环结构B. 具有一个碱性中心C. 具有一个负离子中心D. 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构50. 双氯灭痛是( A)A. 芳基乙酸类解热镇痛药 C. 芬那酸类抗炎药B. 芳基丙酸类解热镇痛药 D. 芬那酸类解热镇痛药51. 以下含有酯键的药物是(A. 吗啡 B )B. 哌替啶 D. 美沙酮C. 芬太尼 52. 非甾体抗炎药，哪一个对 COX-2的选择性较高而对胃肠道的副作用较小 CA. 布洛芬B. 双氯芬酸 D. 萘普生C. 美洛昔康53. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 BA. 组胺B. 5-羟色胺 D. 赖氨酸C. 组氨酸54. 下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性 BA. 阿司匹林 C. 布洛芬B. 吡罗昔康 D. 双氯芬酸55. 下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚 B56. 下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质 DA. 苯酚B. 水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸酐C. 醋酸苯酯57. 下列描述与吲哚美辛结构不符的是 DA. 结构中含有羧基 C. 结构中含有甲氧基58 .哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 BA. 选择性 COX-2抑制剂 C. 芳基烷酸类B. 结构中含有对氯苯甲酰基 D. 结构中含有咪唑杂环 B. 纳洛酮 D. 芬那酸类59. 下列哪个药物属于选择性 COX-2抑制剂 BA. 安乃近 C. 吡罗昔康B. 塞来昔布 D. 双氯芬酸钠60. 下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂?（ B ）A. 硝苯地平B. 卡托普利C. 非诺贝特D. 双肼酞嗪61. 下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是（ A. 两个手性碳原子的构型为 1R ，2S C. 两个手性碳原子的构型为 1S ，2R A）B. 两个手性碳原子的构型为 1S ，2S D. 两个手性碳原子的构型为 1R ，2R62. 下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是（D ） A. 含 4个酚羟基 C. 含 3个甲氧基B. 含 2个甲胺基 D. 含 2个酚羟基63. 具有下列化学结构药物的作用机制是： BA. 拮抗血管紧张素Ⅱ受体 C. 阻滞钙通道B. 抑制血管紧张素转化酶 D. 阻滞钠通道 C ）64. 下列叙述与硝苯地平不符的是（A. 含苯环B. 含二氢吡啶环 D. 含酯键C. 含酚羟基 65. 芳氧丙醇胺类（ArOCH 2CHOHCH 2NHR γ）药物是( C)A. α-受体阻断剂 C. β-受体阻断剂B. α-受体激动剂 D. β-受体激动剂66. 结构式为的药物是( B. 吉非贝齐 D. 普萘洛尔 )B )A. 利血平 C. 辛伐他汀67. 下列结构中，哪个为多巴胺结构？( A B.A.C. D.68. 肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作( B )A. 抗疟药C. 抗癫痫药B. 抗高血压D. 抗溃疡药69. 米力农属于哪类正性肌力药?(A. 强心苷类B )B. 磷酸二酯酶抑制剂D. 钙拮抗剂C. 离子通道阻断剂70. 下列药物中，属于β受体阻断剂的是(A. 肾上腺素D ) B. 多巴胺D. 普萘洛尔C. 去甲肾上腺素71. 硫酸沙丁胺醇属于_______，临床上用于治疗支气管哮喘，支气管炎等。