药物化学期末考试复习题及答案

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药物化学复习题库及答案

药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。

前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

通用名：一个药物一个，不受专利保护。

先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。

构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。

五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象，与受体作用实际构象。

光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。

抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。

孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。

添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。

脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。

答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。

答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。

答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。

答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。

答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。

答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。

2. 请简要说明药物代谢的过程。

答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。

主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。

3. 什么是药物相互作用？请举例说明。

答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。

例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。

四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。

药物化学期末考试试题及答案word

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。

答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。

答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案⼀、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗⽣素⼆、填空题1.盐酸普鲁卡因⽔溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产⽣和____?，加盐酸酸化析出⽩⾊沉淀。

2.巴⽐妥酸⽆催眠作⽤，当____位碳上的两个氢原⼦均被取代后，才具有镇静催眠作⽤。

3.药物中的杂质主要来源有:和。

4.吗啡结构中B/C?环呈__，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分⼦构型密切相关。

5.托品结构中有个⼿性碳原⼦，分别在____,但由于⽆旋光性。

6.东莨菪碱是由东莨菪醇与_____所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有⼀个。

7.H1?受体拮抗剂临床⽤作_______，H2受体拮抗剂临床⽤作。

8.是我国现⾏药品质量:标准的最⾼法规。

9.B受体阻滞剂中苯⼄醇胺类以___构型活性较⾼，⽽芳氧丙醇胺类则以___构型活性较⾼。

10.咖啡因为黄嘌呤类⽣物碱，与盐酸、氯酸钾在⽔浴上加热蒸⼲，所得残渣遇氨即呈紫⾊，此反应称为__反?应。

三、是⾮题1.青霉素的作⽤机制是抑制-?氢叶酸合成酶。

2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。

3.多数药物为结构特异性药物。

4安钠咖是由⽔杨酸钠和咖啡因组成的。

5.茶碱与⼄⼆胺所成的盐称为氨茶碱。

6.利福平在临床上主要⽤于治疗真菌感染。

7.维⽣素D?的⽣物效价以维⽣素D3为标准。

8.罗红霉素属⼤环内酯类抗⽣素。

9.⼄胺丁醇以左旋体供药⽤。

10.炔雌醇为⼝服、⾼效、长效雌激素。

四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最⾼能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，()对胃肠道的副作⽤较⼩A.布洛芬B.塞利西布C.萘普⽣D.双氯芬酸3.可⽤于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A.丙咪嗪B.多潘⽴酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉⿇醉药的是A.羟丁酸钠B.布⽐卡因C.⼄醚D.恩氟烷5.临床使⽤的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中⽔解主要为4,5?位开环，到肠道⼜闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红⾊沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN0 2A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.⽣成⼆⼄氨基⼄醇8.可⽤于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.⾮甾体抗炎药物的作⽤A.B-内酰胺酶抑制剂B.花⽣四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?⼆酯酶抑制剂10.设计吲哚美⾟的化学结构是依于A.5-羟⾊胺B.组胺C.组氨酸D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普⽣C.两者均是D.两者均不是11.COX?酶抑制剂12.C0X-2?酶选择性抑制剂13.具有⼿性碳原⼦14.两种异构体的抗炎作⽤相同15.临床⽤外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药⽤A.马来酸B.盐酸C.重酒⽯酸D.鞣酸17.与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于⽔B.⽔溶液露置空⽓中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作⽤显绿⾊D.与吡啶硫酸铜试液作⽤显蓝⾊18.微溶于⽔的⽔溶性维⽣素是A.维⽣素B1B.维⽣素B6C.维⽣素B2D.维⽣素C19.甲氧苄啶的作⽤机制是A.抑制-?氢叶酸还原酶B.抑制-?氢叶酸合成酶C.抑制环氧酶维⽣素D.抑制脂氧酶20.维⽣素D3的活性代谢物为A.B-内酰胺类B.24,25--?⼆羟基D3C.1,25-.⼆羟基D2D.1,25-.⼆羟基D321.临床上应⽤的第⼀个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.⼄酰⽔杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.⼄⼆胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分⼦中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢⽓噻嗪24.未经结构改造直接药⽤的甾类药物是A.黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和⽤途药物名称临床⽤途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴⽐妥类药物作⽤强弱、快慢和时间长短的因素。

药物化学习题及答案

《药物化学》复习题（一）一。

单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。

国家开放大学电大《药物化学》复习题

《药物化学》期末复习考试题库及参考答案一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B.无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）中枢兴奋抗癫痫抗焦虑抗病毒消炎镇痛 A. B. C. D. E. 5. 氯苯那敏属于组胺H受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）1乙二胺类哌嗪类丙胺类三环类氨基醚类A. B. C. D.E. 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A.左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。

2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3.药物中的杂质主要来源有: 和。

4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。

6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。

受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。

8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。

10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。

三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。

2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。

3.多数药物为结构特异性药物。

4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。

5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。

6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。

7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。

38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。

9.乙胺丁醇以左旋体供药用。

10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。

《药物化学》期末考试试卷及答案

《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。

每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。

2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。

3. 解释药物的前体药物概念及其应用。

三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。

2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。

《药物化学》期末考试试卷及答案

《药物化学》期末考试试卷及答案一、单选题1. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂2. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（）A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星3. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A. 2个B．4个C．6个D．8个4. 从结构分析，克拉霉素属于（）A. β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类5. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长E．抗炎强度下降，水钠潴留下降6. 药物Ⅱ相生物转化包括（）A. 氧化、还原B．水解、结合C. 氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合7. 以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素8. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子9. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A. 水解B．氧化C．重排D．降解10. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）11. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（）A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因E．盐酸布他卡因12. 从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸14 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A. 兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑15. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋体16. 羟布宗的主要临床作用是（）A. 解热镇痛B. 抗癫痫C. 降血脂D. 止吐E. 抗炎17.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤18. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D． 1R,2R(－)19 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）A.乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮20. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A. 差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物21. 下列四个药物中，属于雌激素的是（）A. 炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮22. 下列不正确的说法是（）A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C.软药是易于被吸收，无首过效应的药物D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物23 非甾体抗炎药的作用机制（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂24. 磷酸可待因的主要临床用途为（）A. 镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒二、多选题1. 地西泮的代谢产物有（）A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 劳拉西泮D. 氯氮卓2. 下列药物中具有降血脂作用的为（）3. 关于奥美拉唑，正确的是（）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率4. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）A.为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D.过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性5. 半合成青霉素的一般合成方法有（）A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链C. 与酯交换法上侧链D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链6. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（）A.甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮7. 下列叙述正确的是（）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物可能成为优秀的药物C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D.通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药8. 易被氧化的维生素有（）A. 维生素AB. 维生素HC. 维生素ED. 维生素D2E. 维生素C9. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）A.通用名B. 俗名C. 化学名D. 常用名E. 商品名10. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡11. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解D. 无芳伯氨基12. 利血平具有下列那些理化性质（）A. 具有旋光性B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解13. 西咪替丁的结构特点包括（）A.含五元吡咯环B. 含有硫原子结构C. 含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E. 含有两个甲基14. 对氟尿嘧啶的描述正确的是（）A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定15. 青霉素钠具有下列哪些性质（）A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效16. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（）A.胰岛素影响体内的钙磷代谢B.激素与受体结合产生作用C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D.激素药物通常的剂量都较小E.激素都具有甾体结构17. 属于肾上腺皮质激素的药物有（）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸泼尼松龙三、填空题四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途1. 贝诺酯水杨酸类解热镇痛药2. 氟康唑唑类抗真菌药物3. 炔诺酮甾体类孕激素4. 硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂五、简答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？2. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。

《药物化学》期末考试试卷

《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题，每题1分，共80分。

题下选项可能多个正确，只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（） [单选题] *A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是（） [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性，升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（） [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（） [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于（） [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（） [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是（） [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是（） [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为（） [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为（） [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小（） [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是（） [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是（） [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是（） [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（） [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是（） [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于（） [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质（） [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制（） [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是（） [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是（） [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是（） [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合（） [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是（） [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为（） [单选题] *A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C. 25-（OH）D3D.1Α，25-（OH）2D3(正确答案)E.24，25-（OH）2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是（） [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是（） [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应（） [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于（） [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于（） [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是（） [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是（） [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（） [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

药物化学习题集及参考答案

药物化学复习题一一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是A ．干扰核酸的复制和转录B ．影响细胞膜的渗透性C ．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D ．为二氢叶酸还原酶抑制剂E ．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A ．大环内酯类B ．氨基糖苷类C ．β-内酰胺类D ．四环素类E ．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A ．氨苄西林B ．氨曲南C ．克拉维酸钾D ．阿齐霉素E ．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A ．大环内酯类抗生素B ．四环素类抗生素C ．氨基糖苷类抗生素D ．β－内酰胺类抗生素E ．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A ．氨苄西林B ．氯霉素C ．泰利霉素D ．阿齐霉素E ．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲恶唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A．N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E．在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是A．链霉素 B．利氟喷丁C．卡那霉素 D．环丝氨酸E．克拉维酸20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A．扑热息痛 B．吲哚美辛C．布洛芬 D．萘普生E．芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A．因为生成NaCl B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E．7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸6-APA；C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基；B 7-酰氨基部分；C 7α-氢原子；D环中的硫原子； E 4-位取代基；56．属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；D阿莫西林； E青霉素；57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；B药用品通常采用硫酸盐；C在酸性或碱性条件下容易水解失效；D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸；E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素； B多西环素； C链霉素；D青霉素； E乙酰螺旋霉素；59．具有酸碱两性的抗生素是A青霉素； B链霉素； C红霉素；D氯霉素； E四环素；60．四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基；B 6-位羟基；C 11-位酮基；D 12-位羟基；E 2-位上甲酰氨基；61．药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型；B 1R,2R-苏阿糖型；C 1S,2S+苏阿糖型；D 1R,2S+赤藓糖型；E 1R,2R+苏阿糖型；62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；65．多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；66．磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成；B抑制二氢叶酸合成酶；C抑制二氢叶酸还原酶；D干扰DNA的复制与转录；E抑制前列腺素的生物合成；67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶；B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶；C二者都作用于二氢叶酸还原酶；D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶；E干扰细菌对叶酸的摄取；68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶； B磺胺甲恶唑； C磺胺异恶唑；D磺胺多辛； E甲氧苄啶；69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大；B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大；C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大；72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠；D灰黄霉素； E两性霉素B；73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A．磺胺嘧啶B,头孢氨苄C．甲氧苄啶D．青霉素钠E．氯霉素1．杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2．一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3．与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5．是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制DNA回旋酶D．抑制蛋白质合成E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶6．磺胺甲恶唑7．甲氧苄嘧啶8．利福平9．链霉素10．环丙沙星11—15A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．阿莫西林D．四环素E．克拉维酸11．可发生聚合反应12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13．在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14．以1R,2R-体供药用15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A．阿米卡星B．红霉素C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼16．抗结核药17．四环素类抗生素18．核苷类抗病毒药19．氨基糖苦类抗生素20．大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠；B 氨苄青霉素；C 苯唑西林钠；D 氨曲南；E 克拉维酸；26．为广谱抗生素的是27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28．为单环β-内酰胺类抗生素的是29．耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素；B链霉素；C红霉素；D氯霉素；E四环素；31．属于β-内酰胺类抗生素的是32．属于氨基糖苷类抗生素33．属于大环内酯类抗生素的是34．属于四环素类抗生素的是35．属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素；B 链霉素；C 红霉素；D 氯霉素；E 四环素；36．制成硫酸盐,供注射给药的是37．制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38．制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是40．先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林；B 阿米卡星；C 氯霉素；D青霉素钠；E 四环素；41．具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39．具有广谱作用的半合成青霉素的是40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶；B磺胺甲恶唑；C甲氧苄啶；D异烟肼；E诺氟沙星；66．药名缩写为SMZ的是67．药名缩写为TMP的是68．药名缩写为SD的是69．又名雷米封的是70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星；B萘啶酸；C吡哌酸；D硝酸益康唑；E对氨基水杨酸钠；71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；75．属于合成抗结核病药的是；76-80A磺胺嘧啶；B甲氧苄啶；C硫酸链霉素；D异烟肼；E诺氟沙星；76．属于磺胺类抗菌药的是；77．属于抗生素类抗结核病药的是78．属于合成抗结核病药的是；79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；80．属于磺胺类增效剂的是；81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A．左旋咪唑B．阿苯达唑C．A和B均为D．A和B均非1．能提高机体免疫力的药物2．具有驱肠虫作用3．结构中含咪唑环4．具酸性的药物5．具有旋光异构体6—10A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶C．两者均是 D．两者均不是6．抗菌药物7．抗病毒药物8．抑制二氢叶酸还原酶9．抑制二氢叶酸合成酶10．能进入血脑屏障11—15A．环丙沙星 B．左氟沙星C．两者均是 D．两者均不是11．喹诺酮类抗菌药12．具有旋光性13．不具有旋光性14．作用于DNA回旋酶15．作用于RNA聚合酶16—20A．氨苄西林B．头孢噻肟钠C．两者均是D．两者均不是16．口服吸收好17．结构中含有氨基18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19．对绿脓杆菌的作用很强20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素；B红霉素；C两者均是；D两者均不是；66．属于β-内酰胺类抗生素的是67．对酸碱不稳定的是68．属于大环内酯类抗生素的是69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是70．易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素；B四环素；C两者均是；D两者均不是；71．分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72．属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73．属于抗生素类药物的是74．具有解热镇痛作用的是75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶；B诺氟沙星；C两者均是；D两者均不是；91．具有芳香第一胺反应的是；92．具有酸碱两性性质的是；93．具有抗菌作用的是；94．结构中含有哌嗪环的是；95．具有抗结核病作用的是；四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1．指出下列叙述中哪些是正确的A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性E．吗啡结构中含哌嗪环2．青霉素钠具有下列哪些特点A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效3．β—内酰胺酶抑制剂有A．氨苄青霉素B．克拉维酸C．头孢氨苄D．舒巴坦E．阿莫西林4．下列药物中局部麻醉药有A．盐酸氯胺酮B．氟烷C．利多卡因D．γ—经基丁酸钠E．普鲁卡因5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A．阿莫西林B．头孢羟氨苄C．克拉霉素D．阿米卡星E．土霉素6．红霉素符合下列哪些性质A．为大环内酯类抗生素B．为两性化合物C．结构中有五个羟基D．在水中的溶解度较大E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A．青霉素钠B．氯霉素C．头孢羟氨苄D．泰利霉素E．氨曲南8．下述性质中哪些符合阿莫西林A．为广谱的半合成抗生素B．口服吸收良好C．对β-内酰胺酶稳定D．易溶于水,临床用其注射剂E．室温放置会发生分子间的聚合反应9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A．对光敏感B．淡黄色结晶C．可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH＜2．5时稳定性最大D．本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E．易溶于水,2％水溶液pH为5—10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A．pKa B．脂溶性C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个E．直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案药物化学期末考试试题及答案药物化学是药学专业的重要基础课程之一，它涉及药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

期末考试是对学生对这门课程的掌握程度进行综合评价的重要方式之一。

下面将给大家介绍一些典型的药物化学期末考试试题及答案，希望对大家的复习有所帮助。

一、选择题1. 下列哪个不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分离与纯化C. 药物的药效评价D. 药物的临床应用答案：D2. 下列哪个不是药物化学中常用的合成方法？A. 羟基化反应B. 酯化反应C. 羧基化反应D. 氧化反应答案：D3. 药物化学中的SAR指的是什么？A. 结构-活性关系B. 结构-代谢关系C. 结构-毒性关系D. 结构-药动学关系答案：A4. 下列哪个不是药物代谢的主要途径？A. 氧化代谢B. 还原代谢C. 水解代谢D. 乙酰化代谢答案：B二、填空题1. 药物化学是药学专业的一门重要基础课程，它主要研究药物的________、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

答案：合成2. 药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。

答案：氧化反应3. 药物代谢的主要途径包括氧化代谢、水解代谢、乙酰化代谢等。

答案：还原代谢三、简答题1. 请简要说明药物化学的研究内容及其在药学领域的作用。

答：药物化学主要研究药物的合成、结构与活性关系、药物代谢等方面的知识。

药物化学的研究可以为药物的设计、合成和改良提供理论依据，帮助药学工作者开发出更安全、有效的药物。

同时，药物化学也可以为药物的药效评价和药物代谢研究提供技术支持，为药物的临床应用提供科学依据。

2. 请简要介绍药物化学中常用的合成方法及其应用。

答：药物化学中常用的合成方法包括羟基化反应、酯化反应、羧基化反应等。

羟基化反应是在药物分子中引入羟基官能团，常用于合成醇类药物。

酯化反应是通过酯化反应将酸与醇结合，常用于合成酯类药物。

中国医科大学药物化学期末考试复习题及参考答案

说明：作业练习。

单选题：1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉维酸正确答案："C"2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥正确答案："C"3.芳基烷酸类药物在临床的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛?C.抗病毒D.降血脂??E.利尿正确答案："B"4.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类正确答案："A"5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具正确答案："D"6.以下哪种药物具有抗雄性激素作用A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮正确答案："D"7.常用于抗心律失常的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D.布比卡因E.以上均不对正确答案："C"8.阿司匹林是该药品的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案："A"9.“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案："C"10.下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴？A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响正确答案："E"11.肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢正确答案："D"12.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁正确答案："C"13.《药品生产质量管理规范》的缩写是A.GLPB.GCPC.GMPD.GSPE.CAS正确答案："C"14.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型正确答案："E"15.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质正确答案："D"16.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案："C"17.氨苄西林或者阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物正确答案："D"18.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案："B"19.罗红霉素是A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案："B"20.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是A.6-氨基青酶烷酸B.青霉素C.青霉烯酸D.青霉醛和青霉胺E.青霉二酸正确答案："E"21.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类?D.四环素类E.氯霉素类正确答案："A"22.磺胺甲噁唑的作用机制是A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸合成酶E.干扰细菌对叶酸的摄取正确答案："B"23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

药物化学期末试题及答案

药物化学期末试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 地尔硫卓D. 布洛芬2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物从给药部位进入全身循环的相对量D. 药物在体内的排泄3. 以下哪个是药物的副作用？A. 治疗作用B. 毒性作用C. 过敏反应D. 药物相互作用4. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 地塞米松5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降到初始浓度一半的时间C. 药物完全从体内清除的时间D. 药物开始发挥作用的时间6. 药物的pKa值与其酸性或碱性有关，pKa值越小表示：A. 酸性越强B. 碱性越强C. 药物越稳定D. 药物越易吸收7. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 氨氯地平B. 阿托伐他汀C. 阿莫西林D. 胰岛素8. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 溶解度越高，生物利用度越低B. 溶解度越低，生物利用度越低C. 溶解度与生物利用度无关D. 溶解度越高，生物利用度越高9. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 帕罗西汀B. 阿司匹林C. 地尔硫卓D. 布洛芬10. 药物的药动学参数包括：A. 吸收、分布、代谢、排泄B. 疗效、副作用、毒性C. 剂量、给药途径、给药时间D. 药物相互作用、药物稳定性答案：1. C2. C3. D4. A5. B6. A7. A8. D9. A 10. A二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内的分布、代谢、排泄等过程。

2. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。

3. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。

4. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。

5. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最大值的时间。

《药物化学》期末考试复习题及答案

20XX年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一）1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。

2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。

4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。

6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。

7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。

（二）1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。

（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（C）。

A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C ）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A ）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为（A ）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是（D ）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N 2CH 2CH 2CH 2ClCl 此通式表示哪类药物及其主要疗效，R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。

药物化学期末试题及答案3套

药物化学期末试题及答案3套第一套试题及答案1. 描述制备头孢菌素的步骤。

答案：合成头孢菌素的步骤如下：- 取6-氨基-3-甲氧基苯乙酸经过腈化形成过渡体1；- 过渡体1经过肟化生成过渡体2；- 过渡体2经过K2CO3/acetone催化形成过渡体3；- 过渡体3与丙烯酰氧乙酸甲酯缩合形成头孢菌素的前体4；- 前体4与一氧化碳、甲醛、NH4Cl、CuCl催化反应生成头孢菌素。

2. 画出麻黄碱和茶碱的结构式，并描述它们的药理活性。

答案：麻黄碱和茶碱的结构式如下：它们的药理活性描述如下：- 麻黄碱：为α/b-adrenoceptor激动剂，可用于支气管扩张，抗过敏、抗炎；同时也为胃肠动力药，可以用于轻度促进胃肠蠕动。

- 茶碱：为一种兴奋剂，可以增强中枢神经兴奋、心脏、肺的功能，有很好的通气作用，因此可用于心悸、哮喘、支气管痉挛等疾病。

第二套试题及答案1. 描述甲基多巴在体内的代谢。

答案：甲基多巴在体内的代谢经过3个主要步骤：- 甲基多巴经过羟化酶依次催化生成对羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙醛；- 3,4-二羟基苯乙醛再经过羟化酶作用生成3,4-二羟基苯乙酸；- 3,4-二羟基苯乙醇和3,4-二羟基苯乙酸会被酸性水解，分别生成对羟基苯乙酸和3,4-二羟基苯乙酸。

2. 描述喹诺酮类药物的适应症和不良反应。

答案：喹诺酮类药物适应症及不良反应描述如下：- 适应症：常用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、肠道感染、胃肠炎、胀气、急性阑尾炎等疾病。

- 不良反应：包括肝功能异常、心电图异常、心律失常、神经系统异常、肌肉疼痛、头痛、精神紊乱等。

第三套试题及答案1. 描述氢化可的松在体内的代谢途径和可能的不良反应。

答案：氢化可的松在体内的代谢途径为肝脏将它代谢成6β-羟甲基-可的松，并在肾脏、肾上腺和靶组织分别进行特异性的输入和新型分子合成工作，以维持血液中的可的松和促肾上腺皮质激素合成等生理过程的平衡。

可能的不良反应包括：肝损伤、内分泌疾病、免疫系统紊乱、消化系统等异常，还可能引发充血性心力衰竭等。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（）A．B。

C．D。

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）A．反式大于顺式B．顺式大于反式C．两者相等D．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（）A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（）A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化学结构如下的药物是（）A．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定D．普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（）A．M受体激动剂B．胆碱乙酰化酶C．完全拟胆碱药D．M受体拮抗剂9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（）A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（）A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（）A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）A．顺铂B．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原因是（）A．易氧化变质B．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定14、下列药物中哪些属于雄甾烷类( )A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（）A．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素A酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲恶唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、诺氟沙星四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。