药理之各种受体代表药及作用
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药理:各种受体代表药及作用
拟似药
A:拟胆碱药
1、胆碱受体(+):
M、N—R(+)氨甲酰胆碱
M—R(+)毛果云香碱
N—R(+)烟碱
2、胆碱酯酶(—):
易逆性胆碱酯酶(—):新斯的明(M,N样作用,可引起视远物模糊),毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶(—):有机磷酸酯类
B:肾上腺素R(+):
α、β—R(+)肾上腺素(加强心肌收缩力,耗氧增多,松驰平滑肌主要用于支气管哮喘,可用于抢救麻醉意外,溺水引起的心脏骤停),多巴胺(治疗休克的优点是增加肾血流量和肾小球滤过率),麻黄碱
α1、α2—R(+)去甲肾上腺,伪麻黄碱,间羟安
α1—R(+)苯肾上腺素
α2—R(+)可乐定
β1,β2—R(+)异丙肾上腺素
β1—R(+)多巴酚丁胺
β2—R(+)沙丁胺醇
①、儿茶酚类拟肾上腺素药:肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
②、非儿茶酚类拟肾上腺素药:间羟胺,克伦特罗,氯丙那林,麻黄碱,伪麻黄碱
根据化学结构又可分为:①、苯乙胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,②苯异丙胺类:麻黄碱,间羟胺
阻断药
A:抗胆碱药
1、胆碱受体(—):
M—R(—)阿托品(松驰平滑肌的作用:骨肠道〉膀胱〉胆道和支气管〉子宫)
M1—R(—)哌仑西平
N1—R(—)六甲双铵
N2—R(—)去极化型肌松药:琥珀胆碱(中毒应用人工呼吸)
非去极化型肌松药:筒箭毒碱(中毒可用新斯的明解救)
2、胆碱酯酶复活药:碘解磷定,氯磷定
B:肾上腺素R(—):
α、β—R(—)拉贝洛尔,卡维地洛
α1、α2—R(—)短效:酚妥拉明、妥拉唑林;长效:酚苄明
α1—R(—)哌唑嗪 (很少引起心率加快)
α2—R(—)育亨宾
β1,β2—R(—)无内在活性:普萘活尔;有内在活性:吲哚洛尔
β1—R(—)无内在活性:阿替洛尔;有内在活性:醋丁洛尔
β2—R(—)布他沙明
C:去甲肾上腺素能神经阻滞药:利舍平
M受体:心脏收缩减弱,心率减慢,传导减慢血管扩张,支气管收缩,胃肠壁收缩,缩瞳,腺体分泌增加。
N1受体:植物神经节兴奋,分泌肾上腺髓质
N2受体:收缩骨骼肌
α1受体:(小V,小A)血管收缩,皮肤粘膜(+++)肾血管(++),心脏阳性变力作用
α2受体:突触前α2受体抑制递质释放
β1受体:心脏阳性变时性和变力性作用(心脏收缩↑,心率↑,传导↑),肠平滑肌松驰,血管舒张,支气管扩张
β2受体:心脏阳性变时性和变力性作用,骨骼肌血管(—)冠状血管松驰(—),支气管平滑肌(—)肝糖元分解↑;脂肪分解↑→脂肪酸↑
脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能
黑质-纹状体系统:该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上,是锥体外系运动功能的高级中枢,主要调控锥体外系运动功能。(氯丙嗪不良反应锥体外系的引起原因,可用中枢性抗胆碱药苯海索对抗)
中脑-边缘系统:调控情绪和感情表达活动
中脑-皮层系统:调节认知、思想、感觉、理解和推理能力
中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。
精神分裂症(尤其是I型)是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。
结节-漏斗系统:调控垂体激素的分泌和体温调节
延髄化学感受区:调控呕吐反应