药理之各种受体代表药及作用

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药理学

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拟胆碱药(胆碱受体激动药)拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹鲁卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。

备注:毛果芸香碱又名匹鲁卡品。

M受体激动药:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、毛果芸香碱。

毛果芸香碱的药理作用:1)眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。

2)腺体:促进分泌,特别是汗腺和唾液腺。

毛果芸香碱的临床作用:治疗青光眼、虹膜睫状体炎。

会使睫状体收缩,晶状体变凸,近视(此时只适合于视近物,而难以看清楚远处的物品)。

即兴奋M 受体近视。

(M样作用)阿托品(竞争性拮抗M胆碱受体)莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;使用广泛有利弊,应用注意心血管;临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹晶粘”,能治心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。

备注:阿托品药理作用:1)腺体:抑制腺体分泌,特别是汗腺与唾液腺。

2)眼:使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。

3)平滑肌:对多种内脏平滑肌有松弛作用,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。

可抑制胃肠平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛。

可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度,常可解除由药物引起的输尿管张力增高。

4)心脏:①心率:治疗剂量可使部分患者心率短暂性减慢,较大剂量可引起心率加快。

②房室传导:可拮抗迷走神经过度兴奋导致的房室传导阻滞和心率失常。

5)血管与血压:治疗剂量无明显影响,较大剂量可引起皮肤血管扩张。

6)中枢神经系统:治疗剂量无明显影响,较大剂量可兴奋延髓和大脑。

阿托品的临床应用:1)解除平滑肌痉挛。

2)抑制腺体分泌。

3)眼科:虹膜睫状体炎;验光、眼底检查。

4)缓慢型心率失常。

5)抗休克。

6)解救有机磷酸脂类中毒。

阿托品的不良反应:常见的有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等,大剂量会出现明显的中枢中毒症状。

药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药



毒扁豆碱physostigmine(依色林,eserine): 本品结构属叔胺类化合物,易被粘膜吸收,吸收 后作用的选择性很低,毒性大。易通过血脑屏障, 对中枢小剂量兴奋、大剂量抑制。 临床主要为局部应用治疗青光眼,作用较毛果芸 香碱强而持久,但刺激性较大。

有机磷酸酯类(organophosphates):主要为农业及环境杀虫剂, 如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、敌敌畏(DDVP)、马拉 硫磷(malathion)、对硫磷(parathion)、内吸磷(syspox)等。 有些剧毒类如沙林(sarin)、梭曼(soman)可用作神经毒气。





调节痉挛:P →MR →环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶 状体变凸→屈光度增加→视近物清楚,远物模糊→调节痉挛。 (2)腺体 毛果芸香碱吸收后激动腺体的M受体,使分泌增加,尤 以汗腺和唾液腺最为明显。 (3)平滑肌 激动消化道M受体,增加消化道平滑肌的收缩力和张 力,大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体,使气管收缩,对哮 喘病人有危险,需要注意。 临床应用: (1)青光眼 (2)缩瞳作用



新斯的明neostigmine(prostigmine)是人工合成品,具有季 铵基团,又称间接作用拟胆碱药。 因含季铵基团,口服吸收少而不规则。一般口服剂量15-30mg, 为皮下注射量0.5-2mg的10倍以上。 机制:抑制ChE。 作用:引起副交感兴奋样作用。 (1) 腺体分泌增加,气管收缩,血压降低,瞳孔收缩等。 (2) 对神经节的作用,低剂量兴奋,高剂量抑制。 (3)本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃 肠道和膀胱平滑肌作用较强,对骨骼肌作用最强(① 能直接与骨 骼肌运动终板上N2受体结合,②促进Ach的释放,③激动N2受体, 加强骨骼肌收缩作用。

各种急救药品药理作用

各种急救药品药理作用

各种急救药品药理作用抗休克药肾上腺素α、β受体激动药1mg/ml(一)药理作用1、心脏主要激动心脏的β1受体,加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,提高心肌兴奋性,增加心输出量,是强有力的心脏兴奋剂,肾上腺素还能扩张冠状血管,从而改善心肌血液供应;2、血管作用于动脉和毛细血管前括约肌,产生强大的血管收缩作用,对皮肤、黏膜、肾脏等处血管的收缩作用最强;对骨骼肌血管有明显舒张作用;3、血压收缩压上升,舒张压不变或稍有下降;4、平滑肌①支气管作用于β1受体,引起支气管平滑肌松弛;②瞳孔肾上腺素激动虹膜辐射肌上的a受体,使瞳孔扩大;5、氧代谢①氧耗量上升;②糖代谢上升;③脂肪代谢血中游离脂肪上升二临床作用1、心脏骤停用肾上腺心室内注射或静脉注射进行急救;2、过敏性休克肾上腺素能收缩血管,舒张支气管平滑肌,从而迅速缓解休克的症状,一般肌肉或皮下注射—1mg;3、支气管哮喘;4、局部应用可用于鼻黏膜出血的止血;异丙肾上腺素β受体激动药1mg/2ml一药理作用1、心脏与肾上腺素相比作用更强;3、支气管激动β受体,舒张支气管平滑肌的作用比肾上腺素强;对支气管黏膜水肿的作用不如肾上腺素;二临床作用1、支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制哮喘的急性发作,显效快而作用强;2、心脏骤停对停搏的心脏有起搏作用;3、传导阻滞;4、休克用于血容量已补充而心输出量较低,外周阻力较高的中毒性休克患者;去甲肾上腺素a受体激动药2mg/1ml一药理作用:主要兴奋a受体,对β受体兴奋作用弱;1、收缩血管:兴奋血管平滑肌上的a受体,使血管收缩,血压升高,冠状动脉血流增加;2、兴奋心脏:心肌收缩力上升,传导加速,心输出量上升,因升压反射兴奋迷走神经,故心率变化不大,剂量过大时,自律性加强,可引起心律失常;3、升高血压:小剂量使心脏兴奋,故收缩压上升,此时血管收缩不明显,故舒张压升高不多,脉压差加大;较大剂量时,血管强烈收缩,外周阻力上升,使收缩压和舒张压均升高,脉压差变小,组织血流灌注减少;二临床作用:1、抗休克:用于各种血管扩张性休克和药物中毒引起的低血压,可短期小剂量应用,以保证血流灌注,使收缩压维持在12Kpa左右为宜,不宜大剂量使用,易加重微循环障碍;现主张与a受体阻断药酚妥拉明合用,拮抗其收缩血管作用,保留其兴奋β受体的效应;2、治疗上消化道出血:取本品1—3mg,适当稀释后口服,使食道或胃黏膜血管收缩达到止血效果;重酒石间羟胺阿拉明,β受体激动药10mg/1ml作用:与去甲肾上腺素类似,除直接兴奋a、β受体外,还促进肾上腺素神经末梢释放递作用特点:①兴奋心脏弱,不易引起心律失常;②肾血流量减少不明显,较少引起少尿,无尿;③升压作用弱而持久;④可肌肉注射,应用方便,目前临床上作为NA代用品,应用于多种休克早期及低血压; 多巴胺a、β受体激动药20mg/2ml一药理作用1、心脏:主要激动β受体,使心脏收缩力增加,心输出量增加;2、血管和血压:对肾血管,肠系膜血管和冠状血管只有特别的扩张作用;3、肾脏:能舒张肾血管,使肾血管流量增加;二临床作用多巴胺是治疗休克比较理想的药物,但应注意必须先补足血容量和纠正酸中毒,效果才更好,多巴胺还可以和尿药合用治疗急性肾功能衰竭;中枢神经兴奋药尼可刹米可拉明,二乙烟酰胺中枢神经兴奋剂0.375g/一药理作用选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快对血管运动中枢有微弱兴奋作用,一次静脉注射作用维持及5—10分钟; 二临床作用用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制;洛贝林山梗碱中枢神经兴奋剂3mg/1ml一药理作用刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢;用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,常用于新生儿窒息和一氧化碳中毒,阿片中毒等; 利多卡因局部麻醉药0.1g/5ml药理作用与应用①用于浸润麻醉,表面麻醉和硬膜外麻醉;②为窄谱抗心律失常药,主要用于各种原因的室性心率失常,包括室性早搏,室性心动过速都有良好效果,特别是对心肌梗塞引起的心律失常是首选药;抗过敏葡萄糖酸钙1g/10ml一药理作用1、本药为钙离子的补充药,与氯化钙相似,但含钙量较氯化钙低,对组织的刺激性小,注射比氯化钙安全;2、本药进入体内后,其钙离子维持神经肌肉的正常兴奋性,降低毛细血管的通透性,有消炎,消肿和抗过敏作用;3、促进骨骼和牙齿的钙化,对抗氨基糖苷类抗生素中毒引起的呼吸肌麻痹,能拮抗镁离子以及对抗其中毒反应;二临床应用1、治疗低血钙引起的手足搐症的发作、寻麻疹、急性湿疹、瘙痒性皮炎、过敏性疾病等;2、治疗慢性低血钙症如佝偻病,骨软化症和甲状旁腺功能减退症等3、用于心脏骤停的复苏;4、用于氨基糖苷类抗生素,镁盐和氟中毒的解救;5、妊娠和哺乳期妇女补充钙;异丙嗪非那根H受体阻断药50mg/2ml1、抗组胺作用:能拮抗组织胺对胃肠道、气管、支气管平滑肌的收缩作用,能抑制毛细血管通透性增加及水肿;2、中枢作用:有中枢抑制作用,表现为镇痛、嗜睡,止吐及防晕等;二临床应用1、变态反应性疾病;如寻麻疹,过敏性鼻炎;2、防止晕动病和呕吐;3、失眠;止血药酚磺乙胺又名止血敏0.5g/2ml一药理作用1、增加血液中血小板的数量及聚集、粘附功能,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩;2、增加毛细血管的抵抗力,降低其通透性而减少血液渗出;二临床作用适用于预防和治疗各种原因的出血,可与其它类止血药如维生素K1,氨甲苯酸合用,本药口服容易吸收,静脉1小时后作用大高峰,维持4—6小时;氨甲苯酸促凝血药0.1g/5ml一药理作用抑制纤溶酶原的激活过程,从而减低纤维蛋白的溶解,产生止血作用;二临床作用主要用于急、慢性、局部或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的出血,后者常见于癌肿,白血病,妇产科意外,严重肝病出血等;维生素K1促凝血药10mg/1ml是促进使凝血因子Ⅱ、IX、VⅡ、X太链上谷氨酸残基转变成r—移基谷氨酸残基的重要物资,缺乏维生素K可致凝血障碍,疾病造成胆汁缺乏,肝内细菌缺乏性出血;临床应用:新生儿、早产儿、足月低体重儿、慢性腹泻;激素氢化可的松100mg/20ml一药理作用1、抗炎作用:①抑制磷脂酶A2PLA,使致失活物质生成减少;②抑制细胞因子的生成;③稳定溶酶体膜;④降低血管内细胞对缓激肽的敏感性,提高毛细血管对儿茶酚胺的敏感性;⑤抑制肉芽组织形成;2、免疫抑制作用;3、抗毒作用;4、抗休克作用;5、对血液成分的影响,使中心白细胞升高;6、中枢作用;二临床作用1、替代疗法:用于肾上腺素皮质功能不全症,垂体前叶功能减退症,肾上腺次全切术后,轻者单用,重者需配去氧皮质酮;2、严重感染或炎症;3、过敏反应及自身免疫性疾病;4、抗休克;5、血液病;6、局部用药;地塞米松5mg/1ml1、对代谢的影响:①糖代谢升高;②对蛋白质分解增加,抑制合成;③促进脂肪分解,抑制其合成长期大量使用引起脂肪重新分布,所谓向心性肥胖;2、抗炎作用3、抗免疫作用4、抗毒作用降低体温中枢对热源的敏感性5、抗休克二临床应用应用虽广泛,但对许多疾病均不能根治,用药目的在于迅速缓解症状,防止严重并发症和挽救患者的生命;1、替代和补充疗效;2、严重感染或炎症;3、自身免疫性疾病和过敏疾病;4、对感染中毒性休克应并用抗生素;5、血液病;6、局部应用:皮炎、湿疹等;另外,对早产的新生儿,有利肺成熟;平喘药氨茶碱0.25g/10ml一药理作用及临床应用1、平喘:松弛支气管平滑肌,可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋β2受体,使cAMPA使增加所致,适用于各种急慢性支气管哮喘,口服用于预防发作静脉或静脉滴注用于重症哮喘及哮喘持续状态;2、强心和利尿作用:增加心肌收缩能力,增加心输出血量,尚有微弱的利尿作降压药利血平1mg/1ml一药物作用1、使周围交感神经末端去甲肾上腺素贮存耗竭,使交感神经冲动的传导受阻,从而扩张血管,降低周围血管阻力发挥降压作用,另一方面也使脑、心和其它器官中的儿茶酚胺和5—羟色胺贮存耗竭,而使心率减慢,心排血量减少产生降压作用;2、作用于下丘脑部位产生镇静作用;二临床作用1、高血压:用于轻、中度早期高血压,尤其适用于伴精神紧张的病例;本药不属于高血压治疗的第一线药物;2、精神病性躁狂症状;甲磺酸酚妥拉明10mg/1ml一药物作用1、a-肾上腺素受体阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;3、拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;3、能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭;二临床应用1、用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其引起的高血压发作;2、心力衰竭时减轻心脏负荷;3、治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死;阿托品1ml一药物作用竞争性拮抗乙酰胆碱对M受体的激动作用,从而阻断节后胆碱能神经对平滑肌,腺体和心脏等效应器的支配;大剂量阿托品还能阻断神经,胆碱受体;1、抑制腺体分泌;2、松弛内脏平滑肌,当平滑肌处于过度活动或痉挛其松弛作用最显着;3、对眼的作用①散瞳;②升高眼压;③调节麻痹,近视物模糊不清适于看远物;4、心血管系统①心率增加;②促进房室传导;③血管和血压治疗量无影响,较大剂量可引发皮肤血管扩张,表现为皮肤潮红,温热,尤以面部较为明显;中枢神经系统,较大剂量对延脑有兴奋作用,出现烦躁不安、多言、谵妄等反应;二临床应用1、解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛、对胃肠绞痛疗效好;2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,还可以用于严重盗汗和流延症;3、眼科①虹膜睫状体炎;②检查眼底;③验光配镜4、缓慢型心律失常,如:窦性心动过缓、房室传导阻滞5、抗休克用于爆发型流行脑脊髓膜炎,中毒性痢疾,中毒性肺炎;6、解救有机磷酸酯中毒利尿药呋噻米20mg/2ml(一)药物作用1、对水和电解质排泄的作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄;2、对血流动力学的影响,能抑制前列腺分解酶的活性、使前列腺素e2含量升高,从而具有扩张血管作用;(二)临床应用1、水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病,尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本药仍可能有效;本药夜可与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿;2、高血压3、预防急性肾衰竭,如各种原因导致肾脏血流灌注不足时,及时用本药可减少急性肾小管坏死的机会;4、高钾血症及高钙血症;5、稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L6、抗利尿激素分泌过多症;7、急性药物、毒物中毒;如巴比妥类药物中毒;甘露醇250ml(一)药物作用1:脱水2:利尿(二)临床应用1、脑水肿及青光眼2、预防急性肾功能衰竭3、处理药物中毒强心药西地兰去乙酰毛花甙∕2ml(一)药物作用1、对心脏是增强心肌收缩性,减慢心率,抑制房室传导,降低窦房结和心房的自律性;2、对肾脏的作用对心性水肿病人有明显的利尿作用;3、对神经系统的作用治疗量无影响,中毒量可使中枢兴奋;(二)临床应用1、心力衰竭,由于作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者;2、亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率;治疗精神障碍药氯丙嗪50mg∕2ml(一)药物作用1、本药是二甲胺簇吩噻嗪类药物,为抗精神病药的代表;2、本药还能阻断a肾上腺素受体和M胆碱受体,因而药理作用广泛;3、口服吸收慢而不规则,肌注吸收迅速;(二)临床应用1、治疗精神病:用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症,尤其是对急性患者效果显着,但不能根治;2、镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐;也可治疗顽固性呃逆;但对晕动病的呕吐无效;3、低温麻醉及人工冬眠:用于低温时可防止休克发生;人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤及甲状腺危象的辅助治疗;4、可与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛;5、治疗心力衰竭;6、试用于治疗巨人症;7、国外尚可用注射剂治疗破伤风;抗凝血药肝素钠万单位∕2ml(一)药物作用1、本药可抑制凝血酶原激酶的形成;2、干扰凝血酶的作用;3、防止血小板聚集和破坏;(二)临床应用1、用于血栓形成和扩展,减少肺梗死的发生,治疗急性深静脉血栓形成;2、预防左房室狭窄、充血性心力衰竭、左心房扩大、心肌病合并心房颤动者,以及心脏瓣膜置换或其它心脏手术时所致的体循环栓塞;3、防止动脉手术和冠状动脉造影时导致的血栓栓塞;4、用于急性心肌梗死时的辅助治疗,以减少血栓栓塞的并发;5、能减少脑血栓形成的危险性并降低其死亡率;6、用于弥漫性血管内凝血,尤其是高凝阶段,可减少凝血因子的耗竭;7、作为体外抗凝剂,镇静催眠药地西泮安定10mg∕2ml(一)药理作用及临床应用1、抗焦虑2、镇静催眠3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,可用于脑血管意外,脊髓损伤等中枢神经系统病变所致的肌肉强直;(二)不良反应毒性小、安全范围大、静脉注射安全、速度过快可致呼吸和循环功能抑制,故易慢;滥用或长期服用本品可产生耐受性、习惯性及成瘾性;抗惊厥药硫酸镁2.5g∕10ml(一)药物作用1、硫酸镁可因给药途径不同的药理作用:①抗惊厥和肌肉痉挛作用②导泻作用③利胆作用④对心血管作用⑤消炎去肿;2、肌注或静注后均经肾排泄,速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关; (二)临床应用1、本药注射液常用于妊娠高血压综合症、先兆子痫和子痫、也可用于治疗早产;2、用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足抽搐等症状,也用于全静脉营养时预防镁缺乏;3、用于室性心动过速,包括尖端扭转型室心动过速和室颤的预防,对洋地黄、喹尼丁中毒引起的室性心动过速也有效;4、也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好;5、还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象;6、口服用于导泻及十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎;7、外用热敷消炎去肿;盐酸哌替啶杜冷丁50mg∕1ml(一)药物作用1、中枢系统:镇静、镇痛、欣快呼吸,抑制恶心、呕吐等较吗啡弱,镇痛强度为吗啡的1/10,持续时间短,仅2-4小时,对咳嗽中枢、瞳孔无影响;2、平滑肌:治疗量对支气管平滑肌和子宫平滑肌均无明显影响;3、心血管系统:可引起体位性低血压和昏厥,若及时让病人平卧则很快消失;(二)临床应用1、镇痛:用于各种原因引起的剧痛,可用于分娩止痛、但临产前2-4小时不宜使用,因新生儿呼吸中枢对其敏感;2、麻醉前给药及人工冬眠;3、心源性哮喘;垂体后叶注射液6单位∕1ml(一)药物作用对平滑肌有强烈收缩作用,尤其对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量的不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩;对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩;此外,尚能抑制排尿;(二)适应症用于肺、支气管出血如咯血、消化道出血呕血、便血,并适用于产科催产及产后收缩子宫、止血等;对于腹腔手术后肠麻痹等亦有功效;尚对尿崩症有减少排尿量之作用;纳洛酮∕1ml药理作用:吗啡拮抗药、能迅速解除吗啡的呼吸抑制、血压下降、缩瞳、昏迷等中毒症状;适应症:主要用于吗啡类镇痛药的急性中毒解救及精神科药物中毒的抢救;。

药理学完整版

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药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。

2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。

第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。

缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。

用途:治疗青光眼。

二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。

兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。

用途:重症肌无力。

尿潴留。

室上性心动过速。

第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。

第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。

5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。

二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。

局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。

不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。

不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。

(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。

充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。

常见药物的药理作用特点与机制

常见药物的药理作用特点与机制

第一重点:药物的药理作用(特点)与机制1. 毛果芸香碱:M样作用,M受体激动药(用阿托品拮抗)。

缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。

用于青光眼。

2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。

用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。

禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。

M样作用可用阿托品拮抗。

3. 碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。

应临时配置,静脉注射。

4. 阿托品:M受体阻滞药。

竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。

用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。

禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。

用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

同类药物莨菪碱。

合成代用品:扩瞳药:后马托品。

解痉药:丙胺太林。

抑制胃酸药:哌纶西平。

溃疡药:溴化甲基阿托品。

5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。

还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。

山莨菪碱可改善微循环。

主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。

6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。

呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。

禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。

使用抗胆碱脂酶药患者禁用。

8. 去甲肾上腺素:α受体激动药。

用于休克,上消化道出血。

不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。

禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。

主要机理为收缩外周血管。

9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。

速效短效扩瞳药。

10. 可乐定:α2受体激动药。

江苏医疗药学考试资料归纳-药理学之作用于受体的药物分类

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分类
药理学是事业单位药学考试中必考的一个科目,其中药理学总论部分的着重考查一些定义。

中公卫生人才网对药学考试资料进行归纳和总结,帮助大家更好地记忆作用于受体的药物分类方面的知识。

作用于受体的药物分为激动剂和拮抗剂。

激动剂:与受体有亲和力,同时又有很强的内在活性的药物。

根据内在活性的大小(α为内在活性,1≥α>0),可将受体激动药可分为:
完全激动药,与受体有强的亲和力和强的内在活性(α=1)的药物。

部分激动药,与受体有强的亲和力,但内在活性较弱(1>α>0)的药物。

拮抗剂:与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)的药物。

竞争性拮抗剂:指拮抗药与激动药相互竞争与同一受体可逆性结合,其效应取决于两者的浓度和亲和力,可降低激动药与受体结合的亲和力,但不降低内在活性,即可使激动剂的的量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。

如图A 所示。

纳洛酮为阿片受体拮抗药,普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。

非竞争性拮抗剂:指拮抗药与受体以共价键结合,呈不可逆状态;或无内在活性,但可阻断激动药的效应。

使激动剂的量效曲线右移,斜率降低,最大效应降低。

如图B 所示。

竞争性拮抗药(A 图)和非竞争性拮抗药(B 图)的量效关系曲线(图中虚线表示单用时激动药的量效关系曲线;实线表示在拮抗药存在时激动药的量效关系曲线
)
E :效应强度;D :药物浓度。

药理各类药物作用总结

药理各类药物作用总结

第一重点:药物的药理作用(特点)与机制1. 毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。

缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。

用于青光眼。

2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。

用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。

禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。

M样作用可用阿托品拮抗。

3. 碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。

应临时配置,静脉注射。

4. 阿托品:M受体阻滞药。

竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。

用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。

禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。

用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

同类药物莨菪碱。

合成代用品:扩瞳药:后马托品。

解痉药:丙胺太林。

抑制胃酸药:哌纶西平。

溃疡药:溴化甲基阿托品。

5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。

还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。

山莨菪碱可改善微循环。

主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。

6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。

呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。

禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。

使用抗胆碱脂酶药患者禁用。

8. 去甲肾上腺素:α受体激动药。

用于休克,上消化道出血。

不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。

禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。

主要机理为收缩外周血管。

9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。

速效短效扩瞳药。

10. 可乐定:α2受体激动药。

用于降血压。

药理

药理

(1)直接作用于受体:①激动药,如去甲肾上腺素激动a受体产生药理效应。②阻断药(拮抗药),如酚妥拉明阻断a受体而产生药理效应。
(2)影响递质:①影响递质释放,如麻黄碱可促进NA释放;②影响递质转运和贮存:如利血平可干扰囊泡对NA再摄取;③影响递质的转化,如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使ACh增高而产生药理效应。
38抗炎药作用机制:能抑制前列腺素合成.
39青霉素的作用机制:与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的转肽作用,阻抑粘肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺陷.由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀变形,加上敏感菌细胞壁自溶酶活化,促使细菌裂解,死亡.
40利尿药-----氢氯噻嗪可使血浆肾素活性增高,继而使ATⅡ及醛固酮浓度升高,不利于降压,合用β受体阻断药可对抗.
2、磺胺类药物跟甲氧苄定合用可增强抗菌作用
3、毛果芸香碱对眼的作用:缩瞳、降低眼压和调节痉挛
4、解热镇痛消抗药的作用机制:抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。
5、氢氯噻嗪的药理作用:a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始,抑制Na+-Cl-同向转运系统,减少Na+、Cl-的重吸收,增加尿量。也可轻度抑制碳酸酐酶,使K+排除增多。b、降压作用。c、抗利尿作用。
27阿托品的作用:药理作用:抑制腺体分泌;对眼扩瞳升高眼压调节麻痹;松弛内脏平滑肌;治疗量减慢心率,大剂量加快心率,加快房室传导;大剂量扩张血管,解除小血管痉挛及影响中枢系统.临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌;眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底检查,验光配镜;缓慢心率型时失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒.
23、麦角新碱:
24、糖皮质激素的四抗:a抗炎;b抗免疫;c抗内毒素;d抗休克

药理学-药物作用及机制总结

药理学-药物作用及机制总结
苯妥英
氨基糖苷类(如链霉素)→神经肌肉麻痹
静注新斯的明
和钙剂
阿片类镇痛药
纳洛酮
弱酸性药物(如巴比妥类)
碳酸氢钠
四环素→二重感染(耐四环素的难辨梭菌所致的伪膜性肠炎)
万古霉素
酚妥拉明/氯丙嗪
→低血压
去甲肾上腺素
硫酸镁
氯化钙或葡萄糖酸钙
青霉素→过敏性休克
肾上腺素
磺胺类→泌尿系统损害
碳酸氢纳
肾上腺素→高血压
四环素类药物
金黄色葡萄球菌性骨髓炎
克林霉素
肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎
土拉菌病、鼠疫
链霉素
恶性贫血
维生素B12
青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染
左氧氟沙星+莫西沙星+万古霉素
营养性巨幼红细胞性贫血
叶酸
铜绿假单胞菌性尿道炎
环丙沙星
巨幼红细胞性贫血
维生素B12+叶酸
急性非淋巴细胞性白血病
阿糖胞苷
类风湿性关节炎、急性风湿热
L-门冬酰胺酶
影响氨基酸供应的药物。将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应,生长受到抑制。
避孕药
方炔诺酮
抑制排卵
通过反馈机制,抑制排卵。
抗着床避孕药
抗着床
使子宫内膜发生各种功能和形态变化,阻碍孕卵着床。
抗凝血药
肝素
抗凝血
激动抗凝血酶Ⅲ,灭活多种凝血酶原和凝血因子。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
3)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋。
解热镇痛抗炎药的主要共同机制
抑制体内还氧化酶(COX)活性而减少局部组织前列腺素(PG)的生物合成。

(完整word版)药理学各种药的归纳总结

(完整word版)药理学各种药的归纳总结

(完整word版)药理学各种药的归纳总结药理糖皮质激素小结(记忆方法,八个四): 1。

构效关系有四:基本结构为甾核1)C3的酮基、C20的羰基及C4—5的双键是保持生理功能所必需;2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;4)C9引入—F,C16引入-CH3或—OH 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。

2。

四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠.3。

分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)4。

四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克5.对血液及造血系统的作用,四多一少: 1)嗜酸粒细胞及淋巴细胞¯,治急性淋巴细胞性白血病。

2)红细胞¬、血红蛋白¬,治再障。

3)血小板¬,治血小板减少症。

4)中性粒细胞¬,治粒细胞减少症。

6。

不良反应:(一)四个一:一进,一退,一缓,一反。

1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症).2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。

3)一缓:伤口愈合迟缓。

4)一反:停药反跳现象。

(二)四诱发:1)诱发或加重感染。

2)诱发或加重糖尿病、高血压。

3)诱发或加重溃疡病。

4)诱发或加重精神病。

7。

四用法:1)小量替代:肾上腺皮质机能减退等。

2)大量突击:严重感染或休克。

3)正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。

4)两日总量一次晨用.胰岛素小结:1.分三类:短,中,长效(纯胰岛素:单峰与单组分抗原性小)。

2.药动学三特点:(完整word版)药理学各种药的归纳总结1)口服无效,加蛋白制剂禁注射; 2)加蛋白或锌为中,长效;3)肝肾功能差影响灭活。

3.四大作用:降糖、合蛋、合脂、促钾;4。

三大用途:各型糖尿病,纠正细胞内缺钾或高血钾症,治疗精神分裂症. 5。

三大不良反应:低血糖,过敏,耐受性.甲状腺激素及抗甲状腺药关系图:甲状腺激素--替代补充—→1.呆小病或克汀病(小儿)↓ 2.粘液性水肿(成人)补充↓单纯性甲状腺肿——-小剂量治疗—-—碘中毒1。

药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学(重点药物名称)一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类:地西泮,替马西泮,奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类:巴比妥类:苯巴比妥等乙内酰脲类:苯妥英钠·二苯并氮杂卓类:卡马西平·GABA类似物:普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类:3、抗精神病药·吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪·噻吨类:氯普噻吨·丁酰苯类:哌替啶·二苯并二氮卓类:氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂:盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药:盐酸吗啡·合成镇痛药:吗啡喃类:左啡诺苯并吗喃类:喷他佐辛,非那佐辛哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:盐酸美沙酮其他类:曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂(拟交感神经药)·拟肾上腺素药物:肾上腺素,麻黄碱·选择性β2受体激动剂:异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药)·经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类H1受体拮抗剂:氨基醚类:氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂:三环类非镇静H1受体拮抗剂:氯雷他定,地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂:盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂:咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药:达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·1,4二氢吡啶类:硝苯地平·苯并硫氮杂卓类:盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类:盐酸维拉帕米·其他类:氟桂利嗪,普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长有效不应期)·Ia类:奎尼丁,普鲁卡因胺·Ib类:美西律·Ic类:普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长动作电位时程)·钾离子通道阻滞剂:胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂(抗高血压)·血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂(AngII):氯沙坦,阿利吉仑6、NO供体药物(治疗心绞痛药物)·硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油,吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀,阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物:苯氧基烷酸类:吉非罗齐烟酸类:烟酸其他类:依折麦布,考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂:西咪替丁,雷尼替丁·质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):·不可逆质子泵抑制剂:奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂:瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯·苯胺类药物:对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类:羟布宗,保泰松·邻氨基苯甲酸类:·芳基烷酸类:芳基乙酸类:吲哚乙酸类:吲哚美辛其他芳基乙酸类:双氯芬酸钠芳基丙酸类:布洛芬·1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂:塞来昔布,罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类:盐酸氮芥,环磷酰胺·乙撑亚胺类:塞替派·亚硝基脲类:卡莫司汀·磺酸酯类:白消安·金属铂配合物:顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物:巯嘌呤·叶酸拮抗物:甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分:紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物:伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类:天然青霉素:青霉素G,X,K,V,N耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林耐酸青霉素:非奈西林,丙匹西林广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林·头孢菌素类:一代:二代:三代:头孢噻肟钠四代:·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类:克拉维酸钾青霉烷砜类:舒巴坦钠,舒他西林(舒巴坦+氨苄西林)·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南,美罗培南单环β-内酰胺类:诺卡霉素,氨曲南青霉烯类:法罗培南2、四环素类抗生素·天然:金霉素,土霉素,四环素·半合成:多西环素,米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素(天然),阿米卡星(半合成)·庆大霉素(天然),依替米星(人工合成)4、大环内脂类抗生素·天然:红霉素,螺旋霉素,麦迪霉素·红霉素衍生物:罗红霉素,地红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,氟红霉素,替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然:氯霉素·半合成:琥珀氯霉素,甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星,左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物:百浪多息,磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑·抗菌增效剂:甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物:异烟肼,对氨基水杨酸·抗结核抗生素:利福平,利福霉素,链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素:两性霉素·唑类抗真菌药物:咪唑类抗真菌药物:酮康唑三唑类抗真菌药物:伊曲康唑·其他抗真菌药物:萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物:金刚烷胺类:金刚烷胺,金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物:核苷类:阿昔洛韦非核苷类:利巴韦林·抗艾滋病药物:逆转录酶抑制剂:核苷类:齐多夫定非核苷类:HIV蛋白酶抑制剂:九、激素类药物(甾体激素类药物)1、雌激素药物·甾体雌激素:雌二醇·非甾体雌激素:己烯雌酚·抗雌激素:氯米芬,他莫昔芬,雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素:丙酸睾酮·蛋白同化激素:苯丙酸诺龙·抗雄性激素:氟他胺·5-α还原酶抑制剂:非那雄胺3、孕激素药物·孕激素:醋酸甲羟孕酮·抗孕激素(流产药):米非司酮4、甾体避孕药物:左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素:·糖皮质激素:氢化可的松,醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类:维生素A·维生素D类:维生素D3,阿法骨化醇·维生素E,K类:2、水溶性维生素:·维生素B类:·维生素C类:维生素C。

受体药理学

受体药理学

根据通道对离子的选择性,我们可以将离子通道型 受体区分为具有内在阳离子通道的受体和阴离子通 道受体两类前者如nAChR,谷氨酸受体,后者如
GABAR和甘氨酸受体等。两类离子通道的形成可能
与各亚基靠近通道出口处的氨基酸组成有关。一般 来讲,阳离子通道该处的氨基酸多带有负电荷而阴 离子通道则多带有正电荷。

变构学说考虑到了药物与受体的占位结合以及药物与 受体间相互作用导致的受体活性改变,更接近于实际的 药物与受体反应状况,近年来借助电子计算机技术已可 分析其间关系。
第三节 受体的分类
药理学分类——传统的分类是根据受体占领学说,以 药物的药理效应和配体受体结合实验结果为依据。
优点:
(1)能够较好地解释药物的作用及其机理; (2)定量测定激动剂效能; (3)预测机体对药物的反应。 缺点:
极化或超极化,故这类受体又称之为直接配体门控通 道型受体。
属于此类受体的主要有N型乙酰胆碱受体(nAChR)、
γ-氨基丁酸受体(GABAR)、甘氨酸受体、谷氨酸受 体等。

nAChR是此类受体中研究得较为清楚的一 种。它是神经突触后膜上的一种整合蛋白,负 染法电镜观察,它呈环形颗粒状,外形不对称, 似一朵玫瑰花瓣,其直径约80-90A°,中心有 一个浓染区,直径6-7A°。即为受体的离子通 道区。nAChR单体是由4种亚基组成的5聚体 (α2βγδ)的钠离子通道,各亚基分子都在5.5KD 左右。

根据受体占领学说推导的药物剂量-反应曲线

1954年Ariens发现有些低效的激动剂虽有很高浓度, 但其最大效应(Em)始终低于高效的生理激动剂的最大效 应(Emax)。为此Ariens修改了Clark的学说,提出了内在
活性(intrinsic activity)的概念。所谓内在活性是指某化

药理知识点(护理专业药理学总结)

药理知识点(护理专业药理学总结)

6、试述吗啡与度冷丁(哌替啶)在药理作用和用途方面的异同点。

7、阿托品、吗啡、阿司匹林三个药物,比较他们的镇痛方面异同。

答:①阿托品:快速缓解胃肠痉挛所致的绞痛;对膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好;对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,需与阿片类镇痛药合用。

②吗啡:各种疼痛均有效,久用易成瘾,少用,除癌症剧痛可长期使用,仅短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛。

对神经压迫性疼痛效果较差。

③阿司匹林:常用剂量有显著的镇痛解热作用,作用强而持久。

也用于轻、中度疼痛,如头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经和术后创口痛等。

8、试述强心苷中毒的防治。

答:中毒防治:预防强心苷中毒做到·警惕诱发中毒的因素·观察中毒的先兆·监测强心苷类血药浓度,及早发现中毒。

还需注意药物之间的相互作用(奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮等可提高强心苷类药物浓度;苯妥英钠增加清楚而降低强心苷类血药浓度;拟肾上腺素提高心肌自律性可增强心肌对强心苷类的敏感性;排钾利尿药致低血钾而增加强心苷的毒性等)9、简述钙拮抗药的药理作用和临床应用。

答:药理作用:通过减少细胞内Ca2+浓度而松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,进而降低血压。

分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者包括硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平等,对血管平滑肌有选择性,对心脏直接抑制作用小,用于高血压、心绞痛、雷诺病等;后者包括苯并噻氮卓(有艹字头)类(如地尔硫卓)和苯烷胺类(如维拉帕米),对心脏有直接抑制作用,对血管有舒张作用,用于高血压和心绞痛等。

临床应用:高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病。

10、简述硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理学基础。

答:硝酸甘油对决定心肌耗氧量的因素影响为:降低心室壁张力、心室容量、心室压力,增快心率、心肌收缩力。

普萘洛尔的影响为:增加心室壁张力、心室容量、,减低心室压力、心率、心肌收缩力。

二者合用取长补短,合用时用量减少,副作用也减少。

但两者都可以降压,若血压下降过多,冠脉流量减少,则对心绞痛不利。

药理学讲义(19)

药理学讲义(19)

第十八章作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素能神经,几乎全数交感神经节后纤维都属此类。

肾上腺素受体,肾上腺素受体可分为α肾上腺素受体(简称α受体)和β肾上腺素受体(简称β受体)两大类。

α受体和β受体有α1、α2、β1和β2等不同亚型。

α1受体:滑腻肌收缩,心脏阳性变力作用α2受体:突触前α2受体抑制递质释放β1受体:心脏阳性变时性和变力性作用,肠滑腻肌松弛,血管舒张,支气管扩张反映β2受体:心脏阳性变时性和变力性作用,血管滑腻肌松弛,支气管滑腻肌松弛等第一节肾上腺素受体兴奋药肾上腺素受体兴奋药与肾上腺素受体结合,兴奋受体产生肾上腺素样的作用。

这种药物的作用表现与交感神经兴奋的效应相似,故又称拟交感药。

拟交感药按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类:1.α受体激动药:又分αl受体兴奋药、α2受体兴奋药和αl、α2受体兴奋药。

2.α、β受体激动药:对α、β受体无选择性。

3.β受体激动药:又分β1受体兴奋药、β2受体兴奋药和β1、β2受体兴奋药。

一、α受体兴奋药(一)αl、α2受体兴奋药去甲肾上腺素(去甲肾上腺素的药理作用及临床应用)去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine,NA/NE)化学性质不稳固,见光易失效。

在碱性溶液中迅速氧化,在酸性溶液中较稳固。

禁与碱性药物配伍,如加入输液中,也易失效。

【体内过程】本品强烈收缩血管,一般不能皮下注射或肌肉注射。

在体内迅速被重摄取或代谢,药效维持时间短,仅几分钟,故一般采用静滴,以维持有效血浓度。

静脉给药后,NA迅速随血流分布到全身组织,能透过胎盘,但很难透过血脑屏障。

NA进入体内后,大部分被肾上腺素能神经末梢摄取后贮存于囊泡,或被非神经组织摄取后代谢。

其余的NA在肝脏被酶迅速代谢后经尿排出体外。

【药理作用】非选择性激动αl和α2受体,对β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。

(1)血管:激动血管αl受体,几乎所有小动脉和小静脉均显现强烈收缩作用。

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱(physostigmine,依色 林,eserine)
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(ACh E),主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中,水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中,因 其对乙酰胆碱的特异性较低,故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体:分泌增加,尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1.青光眼 对闭角型青光眼疗效较好,对 开角型青光眼也有一定疗效。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼:缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 (三位一体)。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
(1) 缩瞳:兴奋瞳孔括约肌(虹膜环状 肌)上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂

药物效应动力学概念、主要受体类型及其作用

药物效应动力学概念、主要受体类型及其作用
斜率大(陡)说明药 量的微小变化即可引 起效应的明显改变/药 效较剧烈, ;
斜率小(较平坦)说 明药效较温和。
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◇个体差异( individual bariability ) 药量相同时,不同个体之间反应 强度的差异; 或 反应强度相同时,不同个体接受 的药量不一定相等。 曲线上用平均数±标准差表示。 曲线上 曲线上的某点是效应平均值; 纵向,表示效应强度标准差范围; 横向,表示药量标准差范围;
◇灵敏性(Sensitivity):只需与很低的浓度的配体结合

产生显著的效应;
◇饱和性(Saturable) :受体数量有限,配体与受体结合

呈饱和性;
◇可逆性(Reversibility): :受体复合物可以解离;
◇多样性(multiple-variation): 同一受体可广泛分布不
同的
细胞产生不同效应,受生理病理药理因素调节,结构与
药物对所接触的器官,细胞直接产生的作用。 NE激动血管内皮细胞膜上α受体,血管收缩、血压升高;
○间接作用( Indirect Action )
通过机体反射机制或生理性调节间接产生的药物作用。 NE激动血管内皮细胞膜上α受体,血管收缩、血压升高
反射性
心率减慢
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◆药物作用的选择性(selectivity of drug action) 药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较
治疗作用 对因治疗
符合用药/治 疗目的,利
对症治疗
于防病治病 补充(替代)治疗

不良反应
不符合用 药/治疗目 的,对机 体不利 (不适/危 害反应);
副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应
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◆治疗作用(therapeutic effect)
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药理:各种受体代表药及作用
拟似药
A:拟胆碱药
1、胆碱受体(+):
M、N—R(+)氨甲酰胆碱
M—R(+)毛果云香碱
N—R(+)烟碱
2、胆碱酯酶(—):
易逆性胆碱酯酶(—):新斯的明(M,N样作用,可引起视远物模糊),毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶(—):有机磷酸酯类
B:肾上腺素R(+):
α、β—R(+)肾上腺素(加强心肌收缩力,耗氧增多,松驰平滑肌主要用于支气管哮喘,可用于抢救麻醉意外,溺水引起的心脏骤停),多巴胺(治疗休克的优点是增加肾血流量和肾小球滤过率),麻黄碱
α1、α2—R(+)去甲肾上腺,伪麻黄碱,间羟安
α1—R(+)苯肾上腺素
α2—R(+)可乐定
β1,β2—R(+)异丙肾上腺素
β1—R(+)多巴酚丁胺
β2—R(+)沙丁胺醇
①、儿茶酚类拟肾上腺素药:肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
②、非儿茶酚类拟肾上腺素药:间羟胺,克伦特罗,氯丙那林,麻黄碱,伪麻黄碱
根据化学结构又可分为:①、苯乙胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,②苯异丙胺类:麻黄碱,间羟胺
阻断药
A:抗胆碱药
1、胆碱受体(—):
M—R(—)阿托品(松驰平滑肌的作用:骨肠道〉膀胱〉胆道和支气管〉子宫)
M1—R(—)哌仑西平
N1—R(—)六甲双铵
N2—R(—)去极化型肌松药:琥珀胆碱(中毒应用人工呼吸)
非去极化型肌松药:筒箭毒碱(中毒可用新斯的明解救)
2、胆碱酯酶复活药:碘解磷定,氯磷定
B:肾上腺素R(—):
α、β—R(—)拉贝洛尔,卡维地洛
α1、α2—R(—)短效:酚妥拉明、妥拉唑林;长效:酚苄明
α1—R(—)哌唑嗪 (很少引起心率加快)
α2—R(—)育亨宾
β1,β2—R(—)无内在活性:普萘活尔;有内在活性:吲哚洛尔
β1—R(—)无内在活性:阿替洛尔;有内在活性:醋丁洛尔
β2—R(—)布他沙明
C:去甲肾上腺素能神经阻滞药:利舍平
M受体:心脏收缩减弱,心率减慢,传导减慢血管扩张,支气管收缩,胃肠壁收缩,缩瞳,腺体分泌增加。

N1受体:植物神经节兴奋,分泌肾上腺髓质
N2受体:收缩骨骼肌
α1受体:(小V,小A)血管收缩,皮肤粘膜(+++)肾血管(++),心脏阳性变力作用
α2受体:突触前α2受体抑制递质释放
β1受体:心脏阳性变时性和变力性作用(心脏收缩↑,心率↑,传导↑),肠平滑肌松驰,血管舒张,支气管扩张
β2受体:心脏阳性变时性和变力性作用,骨骼肌血管(—)冠状血管松驰(—),支气管平滑肌(—)肝糖元分解↑;脂肪分解↑→脂肪酸↑
脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能
黑质-纹状体系统:该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上,是锥体外系运动功能的高级中枢,主要调控锥体外系运动功能。

(氯丙嗪不良反应锥体外系的引起原因,可用中枢性抗胆碱药苯海索对抗)
中脑-边缘系统:调控情绪和感情表达活动
中脑-皮层系统:调节认知、思想、感觉、理解和推理能力
中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。

精神分裂症(尤其是I型)是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。

结节-漏斗系统:调控垂体激素的分泌和体温调节
延髄化学感受区:调控呕吐反应。

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