11药剂学习题

第十一章靶向制剂

一、问答题

1、何谓靶向制剂？有何特点？有哪些类型？

2、常用靶向制剂载体有哪些？有什么要求？

3、何谓被动靶向制剂和主动靶向制剂？试举例说明。

4、何谓前体药物制剂？有何特点？

5、何谓脂质体？有何特点？何为相变温度与相分离？它们对脂质体的质量有何影响？

6、常用脂质体包封材料有哪些？有何要求？

7、试述脂质体一般的制备方法、脂质体的质量要求。

8、举例说明脂质体在药学上的应用。

9、何谓微球、磁性微球？分别试述其特点。

10、名词解释：

（1） 靶向制剂（2）脂质体（3）微球（4）纳米粒（5）前体药物

11. 从方法上讲，靶向制剂可分哪几类？

12试述乳剂靶向性的特点。

13药物制剂靶向性的主要评价参数主要有哪些

14简述被动靶向制剂的种类。

15简述主动靶向制剂的种类。

16简述物理化学靶向制剂的类型。

17常用的前体药物哪几类？

18试述前体药物的基本条件有哪些？

二、单选题

1、以下不属于靶向制剂的是（）

A、药物-抗体结合物

B、纳米囊

C、微球

D、环糊精包合物

E、脂质体

2、以下属于主动靶向给药系统的是（）

A、磁性微球

B、乳剂

C、药物-单克隆抗体结合物

D、药物毫微粒

E、pH敏感脂质体

3、以下不能用于制备脂质体的方法是（）

A、复凝聚法

B、逆相蒸发法

C、冷冻干燥法

D、注入法

E、薄膜分散法

4、以下不是脂质体与细胞作用机制的是（）

A、融合

B、降解

C、内吞

D、吸附

E、脂交换

5、以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为：( )

A、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小

B、在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相

C、与磷脂的种类有关

D、在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列

E、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小

6、以下不用于制备纳米粒的有（）

A、乳化聚合法

B、天然高分子凝聚法C液中干燥法

D、自动乳化法

E、干膜超声法

7、不是脂质体的特点的是（）

A、能选择性地分布于某些组织和器官

B、表面性质可改变

C、现细胞膜结构相似

D、延长药效

E、毒性大，使用受限制

三、多选题

1、药物被包裹在脂质体内后有哪些优点：（）

A、靶向性

B、缓释性

C、提高疗效

D、降低毒性

E、改变给药途径

2、使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有：（）

A、配体修饰

B、前体药物

C、糖基修饰

D、磁性修饰

E、免疫修饰

3、制备脂质体的材料包括：（）

A、卵磷脂

B、脑磷脂

C、大豆磷脂

D、合成磷脂

E、胆固醇

4、下列关于前体药物的叙述错误的为：（）

A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物

B、前体药物在体外为惰性物质

C、前体药物在体内为惰性物质

D、前体药物为被动靶向制剂

E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物

5、脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物：（）

A、水溶性

B、脂溶性

C、大分子生物活性物质

D、小分子生物活性物质

E、油类

6、根据脂质体制剂的特点，其质量应在哪几方面进行控制：（）

A、脂质体形态观察，粒径和粒度分布测量

B、主药含量测定

C体外释放度测定

D、脂质体包封率的测定

E、渗漏率的测定

7、以下属于物理化学靶向的制剂为：（）

A、栓塞靶向制剂

B、热敏靶向制剂

C、pH敏感靶向制剂

D、磁性靶向制剂

E、前体药物

8、可用液中干燥法制备的制剂是：（）

A、脂质体

B、固体分散体

C、微型胶囊

D、微球E纳米囊

答案：

一、问答题

1、何谓靶向制剂？有何特点？有哪些类型？

答：靶向制剂一般是指经某种途径给药后，药物通过特殊载体的作用特异性的浓集于靶部位的给药系统。与普通制剂相比，靶向制剂可靶向特定的组织和器官，使靶部位的药物浓度较高，并维持较长的时间，疗效较显著，可避免全身分布所引起的毒性反应，减少药物用量。靶向制剂也是对药物释放部位的一种控制，靶向制剂的靶可以是组织或器官、细胞或细胞器，也可以是分子（如受体）或侵入人体的生物体（如病毒或细菌）等。按靶向给药的原理，靶向制剂可分为被动靶向制剂（如微粒给药系统）、主动靶向制剂（如抗体介导的靶向制剂）和物理化学靶向制剂（如磁导向制剂）三大类；按给药途径，可以分为注射与非注射靶向给药系统；按药物分布程度，可以分为四级：一级是将药输送至特定的组织或器官（如肝）；二级是将药物输送至特定组织器官的特定部位（如肝中的肝癌部位）；三级是将药物送至病变部位的细胞内（如肝癌细胞）；四级是将药物输送到病变部位细胞内的特定细胞器中。

2常用靶向制剂载体有哪些？有什么要求？

答：常用靶向制剂载体有大分子载体（合成聚合物及内源性蛋白如单抗、人血清白蛋白等）、脂质体、纳米粒、纳米乳、微乳、嵌段共聚物胶团等。靶向制剂载体首先应具有较好的靶向性，然后应在靶部位滞留足够长的时间，载体材料最好能够生物降解，整个系统对正常组织的毒性应较低。

3何谓被动靶向制剂和主动靶向制剂？试举例说明。

答：被动靶向制剂是利用载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。如微粒给药系统：载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的库氏细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。主动靶向制剂是用修饰或包载药物的载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶部位浓集发挥药效。例如抗体介导的微粒载体就是利用高度特异性的抗原抗体反应，可使携带抗体的微粒载体在体内寻找或识别作为抗原的病灶组织，从而达到主动靶向的目的。

4何谓前体药物制剂？有何特点？