药理学阿司匹林

阿司匹林〔aspirin〕，又称乙酰水酸〔acetylsalicylic acid〕。

药理作用及应用

〔1〕有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床病症，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大

耐受量。

〔2〕能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素〔T*A2〕的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制T*A2合成，而不致影响前列环素〔PGI2〕合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服30~50mg.

药动学特点

〔1〕口服小剂量〔1g以下〕乙酰水酸时，其代按一级动力学进展，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进展血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

〔2〕乙酰水酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反响

〔1〕胃肠道反响

较大剂量口服可引起胃溃疡及不易发觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了源性的粘膜保护因子有关。

〔2〕凝血障碍

由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。

〔3〕过敏反响

除常见的过敏反响外，*些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘〞。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林根本一样，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透

而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌〔包括球菌和杆菌〕均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能去除局部药物，但腹膜透析无去除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩

端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈

瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

毒理：尚不明确。

【中文名】：金刚烷胺

【英文名】：Amantadine

【类别】：抗震颤麻痹药

【别名】金刚胺；三环癸胺，金刚烷胺

【外文名】Amantadine

【药理作用】有显著抑制病毒的脱壳作用。其抗震颤麻痹的作用机制，可能为增加多巴胺合成，促使多巴胺释放，抑制多巴胺主动摄取机制及/或直接刺激多巴胺能受体。

【适应症】1.对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好，起效快，用药后48小时即出现明显作用，2周后达顶峰。药物以原形由肾排出，酸性尿排泄加速。2.抗亚洲Ａ－Ⅱ型流感病毒作用，对与该型流感接触者保护率约70％。3.退热作用对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等有效，假设与抗生素合用，退热作用比单用抗生素好。

【用量用法】口服：成人每次0.1ｇ，早晚各1次，最大剂量每日400ｍｇ。小儿用量酌减，可连用3～5日，最多10日。1～9岁小儿，每日每千克体重3ｍｇ，最大用量不超过每日150ｍｇ。

【考前须知】1.不良反响少，少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等，亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。2.震颤麻痹病人超过每日200ｍｇ时，疗效不增，毒性渐增。老年病人耐受性低，可出现幻觉谵妄。3.精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女慎用。

因可致畸胎，孕妇禁用。

【规格】1.片剂：每片100ｍｇ。2.胶囊剂：每胶囊100ｍｇ。

3.糖浆剂：每毫升100ｍｇ。

解热镇痛抗炎药〔antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs〕是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又称为非甾体抗炎药〔non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs〕，阿司匹林是此类药物的代表。

NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶〔cycloo*ygenase，CO*〕，干扰体前列腺素〔PG〕的生物合成。CO*有CO*-1和CO*-2两种同工酶。CO*-1为构造型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。CO*-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对CO*-2的抑制作用为其治疗作用的物质根底，对CO*-1的作用则成为其不良反响的原因。

NSAIDs主要具有三方面的药理作用：

1.解热作用：此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，

因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。

2.镇痛作用：有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛

作用及痛觉增敏作用。