药理学 第五章传出神经系统药药理概论
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
(1)影响递质的释放:促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
(2)影响递质的转化:抗胆碱 酯酶药(新斯的明)
(3)影响递质的转运和贮存: 抑制NA再摄取(利血平)
β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α1-R 阻断药(哌唑嗪)
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔)
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药理学概论.
能合成NA ,兴奋 时末梢释放NA的
神经纤维
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植自 物主 神 经
①②全运动部神交经感绝、大副数交交感感神经神节经前的纤节维后纤维
③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 (支配汗腺、骨骼肌血管) ⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
第2节 ENS的受体及效应
1.受体 根据能与之选择性 结合的递质来命名 命名
Ach和NE不同的消除方 式
2.ENS按神经末梢释放的神经递质分类
能合成Ach , 兴奋时末梢释 放Ach的神经纤
维
胆碱能神经
①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 (支配 汗腺、骨骼肌血管)
⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
去甲肾上腺素能神经——绝大数交感神经的节后纤维
D2受体主要分布于突触前膜和平滑肌细胞
4.受体兴奋的特点:
体内许多器官受自主神经支配,即受交感、副交 感(去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经)双重支配 。 效应对立统一(两类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的)。机体应激时,交感占优势;整休时, 副交感占优势。但在CNS的调节下,功能统一 当这2类N都被激动时,在某一器官上哪种N分布占 优势,就表现哪种作用。
③β受体激动药(异丙肾上腺素、多酚丁胺等)。
阻断药: α受体阻断药(酚妥拉明等) β受体阻断药(普萘洛尔等)
sSuummmmarayry
Transmitter Receptor Function Drug
Previe- 扩瞳
胃肠、膀胱的括约肌收缩
腺体α 分泌-手脚心汗腺↑
α2 :突触前膜,负反馈调节。
肾上腺素-R
5 传出神经系统药理学概论
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel:61648532 E-mail:jiazm@
第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统(ENS)药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO:单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system,ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等,非随意运动) 交感神经系统(sympathetic nervous system 副交感神经系统(parasympathetic nervous system) 运动神经系统(somatic motor nervous system) (支配骨骼肌,随意运动)
胆碱能神经(cholinergic
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
(二)分类
• 药物
– 激动药(拟似药) – 阻滞药(拮抗药)
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
(一)Ach受体
(二)肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩,粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑,胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩, 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经) 副交感神经
非自主神经:运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺,骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递?化学物质? 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统(vegetative nervous system)也称⾃主神经系统(autonomic nervous system),主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外,尚包括内脏传⼊感觉神经,然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词,实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外,⾃主神经系统不应包括运动神经,但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系,⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此,我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到效应器(effector)。
因此,植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到⾻骼肌,因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质(transmitter)。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体(receptor),发⽣效应,从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
(⼀)传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏,当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时,甲蛙⼼受到抑制,这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼,则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时,必定释出⼀种抑制性物质,才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时,都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代,通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子
量为57,000和一个亚基,其排列方式是:
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这5个亚基均贯穿细胞膜,围绕成圆筒状,中间形成 离子通道,在两个亚基上各有一个Ach结合位点, 当Ach与亚基结合后,促使门控离子通道开放,胞 外Na+、Ca2+进入胞内,产生动作电位,导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release):每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量,一个“量 子”释放不引起动作电位,数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括:绝大部分交感神经节后纤维
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3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动
第五章 传出神经系统药理概论
传出NS药理概论一、名词解释:1.传出神经药2.M样作用3.N样作用4.α型作用5.β型作用6. 拟胆碱药7.抗胆碱药8.拟肾上腺素药9.抗肾上腺素药10.儿茶酚胺类物质二、填空题1. 去甲肾上腺素作用消失的主要方式是_______,末被摄取的去甲肾上腺素可按_______和_______破坏。
2.N受体兴奋时,表现为_______、_______、_______、_______。
3.β2受体兴奋时,表现为_______、_______、_______。
4.抗胆碱酯酶药能抑制_______的活性,妨碍_______水解,使乙酰胆碱在局部堆积而产生_______作用。
5.抗胆碱药包括_______、_______、_______。
6.毛果芸香碱对眼睛的作用是_______、_______、_______。
7.抗胆碱酯酶药分为_______抗胆碱酯酶药和_______抗胆碱酯酶药。
8.阿托品治疗胃肠绞痛的原理是_______。
9.阿托品对眼睛的作用是_______、_______、_______。
10.阿托品抑制腺体分泌,其中以_______和_______最敏感。
11.较大剂量(1—2mg)阿托品能解除_______对心脏的抑制,使心率加快,传导加速。
12.胆绞痛时,阿托品与_______合用疗效较好。
13.东莨菪碱用于麻醉前给药,较______为优。
14.儿茶酚胺类药物包括______、______、______和______。
15.非儿茶酚胺类拟肾上腺素药包括______、______、______。
16.肾上腺素的临床用途有______ 、______ 、______ 、______ 、______ 。
17.麻黄碱作用与______相似,对______受体和______受体有直接兴奋作用,也能促进______释放递质。
18.去甲肾上腺素的不良反应有______和______。
19.间羟胺作用与______类似,主要兴奋α受体,还能促使______释放递质。
传出神经系统药物
抑制
M(M1)
兴奋
整理课件
34
舒张
M
收缩
效应器 逼尿肌 膀胱 括约肌 子宫平滑肌
主要EPI受体 2 1
1,2
皮肤汗腺 代谢 肝糖原分解 和 异生 肝糖原分解 脂肪分解 肾上腺髓质 骨骼肌
1
1,2 2 3
2
NA能神经兴奋效应
松弛 收缩
妊娠:收缩(α1) 松弛(β2) 未妊:松弛(β2) 局部分泌(手脚心)
,瞳孔括约肌, 腺体。 M-R亚型:M1-R、M2-
R,M3-R,M4-R,M5-R
整理课件
16
M受体激动效应: M样作用
类似胆碱能神经节后纤维兴奋的作用
心脏抑制:
心率减慢,传导速度减慢,心肌收缩力减弱;
血管扩张:
血压降低;
内脏平滑肌收缩(非括约肌):
支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩;
瞳孔缩小:
M胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药
2. 抗胆碱酯酶药
整理课件
40
第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一、 M,N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
[来源]
1.内源性:
2.人工合成:
其化学性质不稳定,遇水易分解。故无
临床实用价值.原因
(在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效)
Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管、平滑肌器官 等
心脏、平滑肌器官、腺体等
整理课件
5
NA ACh
ACh/DA
ACh
整理课件
AC6 h
一、 传出神经系统的分类
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应,而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型,包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体,从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同,直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体,引起血 管收缩,从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道,引起血管舒张,从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动,参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体,分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合,影响受体 介导的信号转导,从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体:能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型,它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同,而且相互之间还有 调控作用,但在体内又被同一神经递质所激动, 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1,2;1,2
收缩 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩 收缩;舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低, 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素(NA)的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素(NA)
限速酶:酪氨酸羟化酶 合成场所:去甲肾上素能神经末梢 原料:酪氨酸 贮存:囊泡 释放:胞裂外排 消除:摄取-1 神经摄取
摄取-2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA,单胺氧化酶灭活, 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
第五章 传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点[TOP]2.1 重点传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,其活动为非随意性的,如心脏排血、血流分配和食物消化等;后者则支配骨骼肌,通常为随意活动,如肌肉的运动和呼吸等。
传出神经根据其末梢释放的递质不同,可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经,前者释放乙酰胆碱,后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。
药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质(1)基本概念:化学传递的物质基础是神经递质,包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类,它们广泛分布于神经系统,担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。
突触是指神经元与神经元之间,或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接,通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。
(2)传出神经递质的生物合成和贮存:乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成,合成后,储存于囊泡中。
(3)传出神经递质的释放:当神经冲动到达神经末梢时,钙离子进入神经末梢,促进囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙,实现量子化释放。
(4)传出神经递质作用的消失:乙酰胆碱作用的消失主要由于突触间隙中的乙酰胆碱酯酶所水解,去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取。
第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论
➢ α1 受体:能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布:交感神经节后纤维支配的效应器。 效应:皮肤黏膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。
➢ α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩。
β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 (第9版)
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
CNS
CNS
去极化(延迟EPSP) 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极;超极化 缩短动作电位时程;降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道;抑制腺苷酸环化酶; 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
第五章
传出神经系统药理概论
作者 : 臧伟进 赵 铭
单位 : 西安交通大学
目录
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能
5传出神经系统药理概论
[30]
药 理 学
图5一l胆碱能神经的突触传递过程及药物作用方式示意图
▲:Ach CoA:辅酶A AcCoA:乙酰辅酶A chAc:胆碱乙酰化酶AchE
胆碱酯酶—一:转化—一:转运①直接作用于胆碱受体②抑制胆碱酯酶
的不同,可将传出神经分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类(图5—5)。
(1)胆碱能神经兴奋时末梢释放Ach,包括:①副交感神经节后纤维。②极少数交感
神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨胳肌血管舒张的神经。③交感神经和副交感神经的节
前纤维,由于支配肾上腺髓质的神经为交感神经节前纤维,故也属此类。④运动神经。
Ⅱ 传出神经系统药理
5?3传出神经递质的合成及其代谢
5?3?1乙酰胆碱的生物合成和灭活
Ach主要在胆碱能神经末梢内,由胆碱、乙酰辅酶A(AcCoA)在胆碱乙酰化酶(ChAc)催
化下合成,然后转运到囊泡中与三磷酸腺苷(ATP)、囊泡蛋白结合而贮存,部分则以游离形
式存在于泡浆中。乙酰胆碱释放后,在数毫秒之内即可被突触前、后膜上的胆碱酯酶
图5—2肾上腺素能神经的突触传递过程及药物作用方式示意图
●:NA MAO:单胺氧化酶COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶一:被动转运—一:主
动转运 药物作用方式:①直接作用于肾上腺紊受体 ②促进或抑制NA释放 ③抑制NA
再摄取 ④影响囊泡膜使介质弥散出来⑤影响DA转运人囊泡而抑制NA合成
间隙,神经末梢靠近突触间隙的细胞膜称突触前膜,次一级神经元或效应器细胞靠近突触间隙的细胞膜
称突触后膜。神经末梢内有囊泡(Vesicle)和线粒体,囊泡中有递质(Transmitter),线粒体内有合成及代谢递
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第五章传出神经系统药药理概论
一、传出神经按递质的分类
根据所释放递质不同,传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
(图5-1)
一)胆碱能神经(cholinergic nerve)
1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维;(肾上腺髓质相当于神经节)
2.运动神经;
3.全部副交感神经的节后纤维;
4.极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。
(二)去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)
几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
即,除(一)4外。
多数器官(心肌
..等)都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神..、平滑肌
...和腺体
经双重
..支配。
二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消除(一)乙酰胆碱
消除:乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。
(二)去甲肾上腺素
消除:
主要靠突触前膜将NA再摄取入神经末梢内而使作用消失
三、传出神经系统的受体分布及其生理效应
四、传出神经系统药物的作用方式
传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
(一)直接作用于受体
激动药: 拟似递质的作用
阻断药: 阻断激动药或递质的作用,产生相反的效应 (二)影响递质
药物→递质↑: 效应↑
药物→递质↓: 效应↓
1.影响递质的生物合成 密胆碱影响乙酰胆碱合成。
2.影响递质的转化 胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。
3.影响递质的转运 麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。
4.影响递质的贮存 利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。
五、传出神经系统药物的分类
和对不同类型受(表5-5)
常用传出神经系统药物的分类
2.M受体激动药(毛果芸香碱)(1)阿托品类生物碱(阿托品、东莨菪碱等)
3.N受体激动药(烟碱)(2)阿托品的合成代用品
抗胆碱酯酶药(新斯的明、有机磷酸酯类)
另:胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
(3)M1受体阻滞药(哌仑西平)
肾上腺素受体激动药2.N受体阻滞药
1.α受体激动药(去甲肾上腺素、间羟胺)(1)N1受体阻滞药(美加明)
2.β受体激动药(异丙肾上腺素)(2)N2受体阻滞药(琥珀胆碱)3.α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)肾上腺素受体阻滞药
4.α、β及多巴胺受体激动药(多巴胺)1.α受体阻滞药(酚妥拉明、酚苄明)
2.β受体阻滞药(普萘洛尔)
作用机制的陈述
方式性质部位受体类型效应
直接激动、兴奋
间接阻断、阻滞、拮抗
例如:肾上腺素直接激动心脏窦房结β1受体,加快心率。
阿托品直接阻断虹膜括约肌M受体,舒张虹膜括约肌,扩瞳。