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因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。 （1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
失常。 【禁忌症】
禁用于高血压、器质性心脏病、糖 尿病、甲亢等。
26
肾上腺素（AD）
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓。
27
多巴胺（dopanine ,DA） 【体内过程】
1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）；
膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。
9
5.代谢 升 游肾高 离上；脂腺β肪素1酸-β 作；用2-提作促高用进基促脂础进肪代糖分谢原解率分，，解增使，加细血血胞糖中耗 氧量增加。代谢增强，耗氧量增加，肝糖 原分解增加，血糖升高等。
19
禁止与氯仿和环丙烷合用。禁用于有器 质性心脏病、高血压、动脉粥样硬化、 糖尿病、甲状腺功能亢进、强心苷中毒 、闭角型青光眼等的患者。年老体弱者 慎用。
20
麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
28
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心 律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血 管舒张作用。
素
↑
呼
抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘
激动β2R
Fra Baidu bibliotek
↓
通
松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅
18
【不良反应】常见的不良反应有心悸、 心动过速、焦虑不安、颤抖、软弱、头 痛、头晕、四肢发冷等。偶见呼吸困难 和高血糖、高血压、糖尿病。如用量过 大或皮下注射误入血管内，或静脉注射 太快，可引起血压骤升。甚至发生脑溢 血及危害生命的室性心律失常。
6
3.血压
小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴 奋），舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏 感性高于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
7
★iv较大剂量AD:
★升压作用反转:
8
4.平滑肌 （1）支气管：
A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性， 有利于
21
2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接
作用
22
3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻
症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜
症状
23
[临床应用]
1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作 明显无效。 2. 治疗鼻塞 用0.5%～1.0%的滴鼻液滴 鼻，激动鼻粘膜血管上的α1受体，引起 血管收缩，可消除鼻粘膜充血肿胀所引 起的鼻塞。
13
2、过敏性休克：是首选药。
皮 下 或 肌 注 0.25 mg ～ 1 mg 肾 上 腺 素 。 效 果 不 佳 时 用 4 mg ～ 8mg 稀 释 于 5% 葡 萄 糖 500 ml～1000ml中静滴。
14
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。 能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜 充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺 素作用维持时间短，适用于急性发作。
24
3. .防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉时， 由于大范围交感神经被麻醉，其支配的 血管扩张，血液淤积于麻醉范围，使有 效循环血量下降，导致血压降低。在麻 醉前可事先肌内注射15～30mg麻黄碱进 行预防
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
25
【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律
拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺素相似， 可与肾上腺素受体相结合，并激动受体，产 生肾上腺素样作用。
1
分类
按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大 类：α-受体激动药，α -,β-受体激动药,和β-受体 激动药。
按药物的作用方式可分为直接和间接作用的 拟肾上腺素药
2
一、 α -,β-受体激动药
3
肾上腺素
副肾素
4
【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。
1、兴奋心脏：激动β1-受体，兴奋β1-R，
心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，
易引起心律失常。
5
2、血管:
(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈 收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。
10
6．中枢神经系统 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐 、激动、肌强直，甚至惊厥等。
11
【体内过程】
1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。
2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小 时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
12
【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治 疗。 0.25 mg～1 mg肾上腺素，加入5 ml～10 ml生理盐水静注或心室直接注入。抢救期间 可按此量每隔5分钟注射1次
15
4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减 少局麻药的吸收而延长局麻时间。
16
5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸 肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。 治疗鼻粘膜或牙龈出血。
17
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
过敏性休克
肾
腺
支气管粘膜水肿↓
失常。 【禁忌症】
禁用于高血压、器质性心脏病、糖 尿病、甲亢等。
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肾上腺素（AD）
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓。
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多巴胺（dopanine ,DA） 【体内过程】
1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。
消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）；
膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。
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5.代谢 升 游肾高 离上；脂腺β肪素1酸-β 作；用2-提作促高用进基促脂础进肪代糖分谢原解率分，，解增使，加细血血胞糖中耗 氧量增加。代谢增强，耗氧量增加，肝糖 原分解增加，血糖升高等。
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禁止与氯仿和环丙烷合用。禁用于有器 质性心脏病、高血压、动脉粥样硬化、 糖尿病、甲状腺功能亢进、强心苷中毒 、闭角型青光眼等的患者。年老体弱者 慎用。
20
麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
28
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心 律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血 管舒张作用。
素
↑
呼
抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘
激动β2R
Fra Baidu bibliotek
↓
通
松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅
18
【不良反应】常见的不良反应有心悸、 心动过速、焦虑不安、颤抖、软弱、头 痛、头晕、四肢发冷等。偶见呼吸困难 和高血糖、高血压、糖尿病。如用量过 大或皮下注射误入血管内，或静脉注射 太快，可引起血压骤升。甚至发生脑溢 血及危害生命的室性心律失常。
6
3.血压
小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴 奋），舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏 感性高于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
7
★iv较大剂量AD:
★升压作用反转:
8
4.平滑肌 （1）支气管：
A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性， 有利于
21
2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接
作用
22
3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻
症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜
症状
23
[临床应用]
1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作 明显无效。 2. 治疗鼻塞 用0.5%～1.0%的滴鼻液滴 鼻，激动鼻粘膜血管上的α1受体，引起 血管收缩，可消除鼻粘膜充血肿胀所引 起的鼻塞。
13
2、过敏性休克：是首选药。
皮 下 或 肌 注 0.25 mg ～ 1 mg 肾 上 腺 素 。 效 果 不 佳 时 用 4 mg ～ 8mg 稀 释 于 5% 葡 萄 糖 500 ml～1000ml中静滴。
14
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。 能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜 充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺 素作用维持时间短，适用于急性发作。
24
3. .防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉时， 由于大范围交感神经被麻醉，其支配的 血管扩张，血液淤积于麻醉范围，使有 效循环血量下降，导致血压降低。在麻 醉前可事先肌内注射15～30mg麻黄碱进 行预防
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
25
【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律
拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺素相似， 可与肾上腺素受体相结合，并激动受体，产 生肾上腺素样作用。
1
分类
按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大 类：α-受体激动药，α -,β-受体激动药,和β-受体 激动药。
按药物的作用方式可分为直接和间接作用的 拟肾上腺素药
2
一、 α -,β-受体激动药
3
肾上腺素
副肾素
4
【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。
1、兴奋心脏：激动β1-受体，兴奋β1-R，
心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，
易引起心律失常。
5
2、血管:
(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈 收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。
10
6．中枢神经系统 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐 、激动、肌强直，甚至惊厥等。
11
【体内过程】
1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。
2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小 时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
12
【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治 疗。 0.25 mg～1 mg肾上腺素，加入5 ml～10 ml生理盐水静注或心室直接注入。抢救期间 可按此量每隔5分钟注射1次
15
4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减 少局麻药的吸收而延长局麻时间。
16
5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸 肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。 治疗鼻粘膜或牙龈出血。
17
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
过敏性休克
肾
腺
支气管粘膜水肿↓