药理学课件之抗菌药PPT幻灯片
合集下载
抗菌药物概述—常用术语(药理学课件)
• 化学治疗（chemotherapy） 对病原体（包括微生物、寄 生虫、肿瘤细 胞）所致疾病的药物治疗统 称为化学治疗, 简称化疗。
• 抗微生物药物（antimi-c robial drug）用于防治 感染性疾病的药物称为 抗微生物药物
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药（antibacterial drugs） 是指具有抑 制或杀灭细菌作用，用于预防或治疗细菌 感染性疾病的药物。
• 化疗指数（chemotherapeutic index,IC） 是评价化学治疗药物临床应用价值与安全 性的指标。
• 耐药性（resistance） 又称抗药性，是指 病原体与药物多次接触后，对药物的敏感 性降低甚至消失的现象。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌药后效应（post antibiotic effect,PAE） 是指细菌与抗菌药物短暂接触，抗菌药物 浓度降到低于MIC （最小抑菌浓度英文缩写）或消失 后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
• 抗生素（antibiotic） 是指某些微生物（细 菌、真菌和放线菌属）产生的能抑制或杀 灭其他微生物代谢产物。
•抗菌 药物的抗菌范围。
第一节 抗菌药物的常用术语
• 抗菌活性（antibacterial activity） 是指药 物抑制或杀灭病原菌的能力。
抗菌药物课件内容
抗菌药物课件内容
一、定义及分类
抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，其作用机制是通过破坏细菌的生长
和繁殖，从而杀死细菌或抑制其生长。
根据其作用机制和化学结构的不同，抗菌药物可分为抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物三大类。
二、抗生素的作用原理与临床应用
1. β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合
成而导致细菌死亡。
这类药物在感染病原菌不明确的情况下常被用于治疗感染性疾病。
2. 大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素通过阻止细菌蛋白质的合成而杀死细菌，被广泛应用于呼吸
道感染和皮肤软组织感染等疾病的治疗中。
三、抗真菌药物的分类及用途
抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物，根据其靶位和机制的不同，可以分为
抑菌药、细胞膜药和合成醇药三类。
在临床上常见的抗真菌药物有克霉唑、伊曲康唑等，主要用于治疗念珠菌感染等疾病。
四、抗病毒药物的作用及应用范围
抗病毒药物是用于治疗病毒感染的药物，包括直接-作用抗病毒药物和免疫调节剂两大类。
这些药物通过抑制病毒的复制和传播来达到治疗目的，常用于治疗流感、HIV感染等疾病。
五、抗菌药物的合理使用与副作用
抗菌药物在临床应用中应遵循合理、规范的原则，以减少细菌对抗菌药物的耐
药性并降低副作用的发生。
常见的抗菌药物副作用包括过敏反应、肝肾损害等，医生应根据患者的情况选择合适的药物和剂量来进行治疗。
结语
抗菌药物在临床中发挥着重要的作用，但其使用也需谨慎，避免耐药性的产生和潜在的副作用。
只有在医生指导下合理使用抗菌药物，才能更好地治疗感染疾病并保护患者的健康。
药理学课件第39-42章 抗生素(8版)
化疗指数 (CI)：评价化疗药物安全性的指标。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物安全性↑
CI↑
对机体的毒性↓
抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触 后，当药物浓度低于最低抑菌浓度或被清除后， 细菌生长繁殖仍受到持续的抑制。
首次接触效应:是抗菌药物在初次接触细菌时有 强大的抗菌效应，再次或连续接触时这种效应前 不明显，需要间隔相当时间才会再起作用。
38
用途
第一代：主要用于耐药金葡菌感染，PO用于轻中度呼
吸道，泌尿道感染。
第二代：用于敏感菌引起的肺炎，胆道感染菌血症泌
尿及其他组织的感染。
第三代：用于敏感菌引起的尿路感染，以及危及生命
的败血症、等严重感染。
第四代：头孢吡肟，对某些β-内酰胺酶更稳定，对G+、
G－性菌均有高效。对耐第三代的G－性杆菌仍有效。
34
第三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等
抗菌作用特点 对G+弱于一、二代 对G-强于一、二代、对铜绿假单胞菌有效 对厌氧菌有效 对-内酰胺酶有高度稳定性 分布广，穿透力强，可通过血-脑脊液屏障 无肾毒性
35
【应用】可用于G-菌引起的严重的、危及 生命的、重症耐药的严重混合感染。也 能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物的作用机制
7
第三十九-四十二章
抗生 素
8
抗生素 抗菌药物
人工合成抗菌药 化 抗微生物药 抗真菌药
疗
抗病毒药 抗寄生虫药
药
物 抗肿瘤药
9
第三十九章
β-内酰胺类抗生素
10
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics) 是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
抗菌药.ppt
杆菌肽。 – 干扰细胞壁合成的第三步（胞浆外）：青霉素类、
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。
抗菌药物基础知识PPT课件
药物效应动力学（Pharmacodynamics，PD）研究
培
药物对机体的作用及作用原理，简称“药效学”。
训
材
料
仅
剂
血
感染
生
供 内 部 使 用
量
清用浓源自部位物 效法
度
浓度
应
Pharmacodynamics 药效学
药效学的基本概念
培
抗菌谱
训
材 料
抗菌活性
仅 供
抑菌浓度
内
部
杀菌浓度
使
用
抗生素后效应（PAE）
部
使
用
Tmax
Time
药动学的基本概念
药时曲线和药时曲线下面积（AUC）
培
- 药时曲线：反应药物进入人体后其浓度随时间变迁，
训 材
该曲线下面积即称为药时曲线下面积
料
仅
峰值血药浓度（Cmax）/达峰时间（Tmax）
供 内
- Cmax：药物进入人体后所能达到的最大血药浓度水
部
平成为峰值血药浓度，即药时曲线最高点所对应的血
材
人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢
料
仅
(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数
供
学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（
内
部
简称“药动学”）
使
用
决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，
这一过程与药物的剂量有一定的关系。
部
使 用
抗菌药物的体内过程
药动学的重要参数
房室模型
培 训
药时曲线、药时曲线下面积和生物利用度
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
抗菌药物的合理应用PPT医学课件
特点：广谱 、对绿脓杆菌有 效 、不耐酸、不耐酶。
主要用于绿脓杆菌感染，也 用于其他G-杆菌感染。
14
抗G-杆菌 的青霉素
• 美西林 • 匹美西林 • 替莫西林
特点：主要作用于G-杆菌， 对肠杆菌科细菌作用较强。
15
（二）头孢菌素(cephalosporins)
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢他定、头孢曲松、
4
（三） 药敏试验 测定抗菌药物在体外对病原微生物有无抗菌作用 的方法，称为药物敏感试验，简称药敏试验。 最低抑菌浓度(MIC)：药物能够抑制培养基内细 菌生长的最低浓度； 最低杀菌浓度(MBC)：药物能够杀灭培养基内细 菌的最低浓度。 药物常用量时达到的平均血药浓度超过MIC的5倍 以上，为高度敏感；相当于或略高于MIC为中度敏 感；低于MIC为耐药。
36
神经肌肉阻断作用
引起神经肌肉麻痹， 严重可致呼吸停止 机制：与突触前膜钙结合部位结合，阻 止 钙离子参与乙酰胆碱的释放。可用 新斯的 明治疗。 肾功能↓、Ca2+ ↓、肌松药、重症肌无 力可诱发或加重症状。
37
过敏反应
1～30％ 较少见， 发生率：新霉素>链霉素>卡那霉素、 阿米卡星>庆大霉素、妥布霉素
呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，避免与 能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布 可立嗪等抗组胺药合用。 2.注意耳鸣、眩晕等早期症状 3.检查高频音听电图、眼震颤电图 4.根据肾功能调整剂量，监测血药浓度
35
肾毒性 发生率： 新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素
年老、剂量过高以及合用两性霉素B、 杆菌肽、头孢噻吩、环丝氨酸、多粘菌 素B或万古霉素可增加肾毒性的发生。
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
物； 4. 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏； 5. 使用方便、价格低廉。
合理使用抗菌药物的基本原则
1、明确应用抗菌药物指征 2、根据抗菌药物特点及其体内过程特点选药 3、根据患者的机体状态及肝肾功能选药 4、制定适宜的抗菌药物治疗方案 5、控制抗菌药物的联合应用 6、严格控制抗菌药物的预防性应用和局部应用
氯霉素类
通过与50S核糖体亚基结合，抑制
大环内酯类 蛋白质合成
—— 抑制核酸代谢 ——
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶（又称拓扑异构酶Ⅱ）、拓扑异构酶Ⅳ→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平
抑制依赖DNA的RNA聚合酶→转录受阻 →mRNA↓
—— 影响叶酸代谢 ——
蝶啶 二氢蝶酸合成酶
+
二氢叶酸
对氨基苯甲酸
↑
(PABA)
磺胺类药物
二氢叶酸还原酶
↑
甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
前体
四 氢 叶 酸 （ 辅 酶 ）
一 碳 基 团 转 移 酶
叶酸合成
核糖体
第三节 耐药性及其产生机制
第三节 耐药性及其产生机制
耐药性分为：天然耐药性和获得耐药性
获得耐药性：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏 感性较低或不敏感，致使药物疗效降低或无效。
第一节 抗菌药物的基本概念
抗菌药物：由生物包括微生物、植物和动物在内，在 其生命活动过程中所产生的，能在低浓度下有选择地 抑制或影响它种生物功能的有机物质（抗生素）及由 人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。 抗菌药物包括：人工合成抗菌药和抗生素。 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内病原微生物、 寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的 疾病。
——影响细胞膜通透性——
多粘菌类抗菌药→ 与G-菌胞浆膜磷脂结合形成复合 物，干扰膜的生物学作用。
多烯类抗真菌药→ 与真菌胞浆膜麦角固醇结合，形 成通道，通透性增加，菌体内物 质外漏导致细胞死亡。
︱
抑
制
蛋
白
氨基糖苷类
氨基糖苷类
质
合
氨基糖苷类
四பைடு நூலகம்素类
成
︱
氯霉素类
大环内酯类
氨基糖苷类 通过与30S核糖体亚基结合，抑制 四环素类 蛋白质合成
相关概念
抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌剂：凡能抑制微生物生长、繁殖能力的药物。 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物。
• -内酰胺类药物抗菌机制
药物分子中高活性-内酰胺环的酰胺键能选择 性与转肽酶共价结合，形成乙酰化转肽酶而失活， 使转肽作用不能进行，阻止胞质膜外粘肽交叉连 接。
耐药性产生机制 1、药物不能到达其靶部位 2、细菌所产生的酶使药物失活 3、菌体内靶位结构的改变 4、改变代谢途径
理想的抗病原微生物药物应具备的条件
1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性 极低；
2. 细菌对其不易产生耐受性； 3. 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及长效药
合理使用抗菌药物的基本原则
1、明确应用抗菌药物指征 2、根据抗菌药物特点及其体内过程特点选药 3、根据患者的机体状态及肝肾功能选药 4、制定适宜的抗菌药物治疗方案 5、控制抗菌药物的联合应用 6、严格控制抗菌药物的预防性应用和局部应用
氯霉素类
通过与50S核糖体亚基结合，抑制
大环内酯类 蛋白质合成
—— 抑制核酸代谢 ——
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶（又称拓扑异构酶Ⅱ）、拓扑异构酶Ⅳ→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平
抑制依赖DNA的RNA聚合酶→转录受阻 →mRNA↓
—— 影响叶酸代谢 ——
蝶啶 二氢蝶酸合成酶
+
二氢叶酸
对氨基苯甲酸
↑
(PABA)
磺胺类药物
二氢叶酸还原酶
↑
甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
前体
四 氢 叶 酸 （ 辅 酶 ）
一 碳 基 团 转 移 酶
叶酸合成
核糖体
第三节 耐药性及其产生机制
第三节 耐药性及其产生机制
耐药性分为：天然耐药性和获得耐药性
获得耐药性：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏 感性较低或不敏感，致使药物疗效降低或无效。
第一节 抗菌药物的基本概念
抗菌药物：由生物包括微生物、植物和动物在内，在 其生命活动过程中所产生的，能在低浓度下有选择地 抑制或影响它种生物功能的有机物质（抗生素）及由 人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。 抗菌药物包括：人工合成抗菌药和抗生素。 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内病原微生物、 寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的 疾病。
——影响细胞膜通透性——
多粘菌类抗菌药→ 与G-菌胞浆膜磷脂结合形成复合 物，干扰膜的生物学作用。
多烯类抗真菌药→ 与真菌胞浆膜麦角固醇结合，形 成通道，通透性增加，菌体内物 质外漏导致细胞死亡。
︱
抑
制
蛋
白
氨基糖苷类
氨基糖苷类
质
合
氨基糖苷类
四பைடு நூலகம்素类
成
︱
氯霉素类
大环内酯类
氨基糖苷类 通过与30S核糖体亚基结合，抑制 四环素类 蛋白质合成
相关概念
抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌剂：凡能抑制微生物生长、繁殖能力的药物。 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物。
• -内酰胺类药物抗菌机制
药物分子中高活性-内酰胺环的酰胺键能选择 性与转肽酶共价结合，形成乙酰化转肽酶而失活， 使转肽作用不能进行，阻止胞质膜外粘肽交叉连 接。
耐药性产生机制 1、药物不能到达其靶部位 2、细菌所产生的酶使药物失活 3、菌体内靶位结构的改变 4、改变代谢途径
理想的抗病原微生物药物应具备的条件
1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性 极低；
2. 细菌对其不易产生耐受性； 3. 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及长效药