抗菌药物的基本分类及抗菌要点

抗菌药物的基本分类及抗菌要点

热度20已有191 次阅读2012-7-14 09:23 |青霉素, 氨苄西林, 普鲁卡因, 头孢菌素

为了便于大家对抗菌药物的全貌建立概念性的认识，我对抗菌药物做了下面一些简略性表

述，希望能对大家学习抗菌药物有一点帮助。当然更希望得到大家的批评及指正。

（一）β-内酰胺类：

1、青霉素类：

（1）天然青霉素类特点：主要作用是用于敏感菌株的的G+菌感染，但不耐酶。

临床上主有：青霉素G钠（钾）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V钾等。

（2）耐酶青霉素类：本类药物耐酸、耐酶，主要用于耐青霉素的金葡菌等G+菌感染。

临床上主有：苯唑青霉素、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。

（3）半广谱青霉类：对大多数革兰氏阳性菌及少部分阴性菌（如李斯特杆菌、流感杆菌和伤寒杆菌等）有杀菌作用，耐

酸可口服，但不耐酶。

临床上主有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。

（4）抗铜绿假单胞广谱青霉素类：对G+菌作用不及青霉素、氨苄西林和阿莫西林等，但对包括铜绿假单胞及不动杆菌等

院内感染常见菌株在内的G-菌有强大的抗菌作用。

临床上有：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿帕西林等。

（5）抗G-窄谱青霉素类：氮卓脒青霉素（美西林）等。

2、头孢菌素类：

（1）第一代头孢菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌；对G-作用较差，仅对少数大肠杆菌、肺炎杆菌等

有活性；多对β-内酰胺酶不稳定；半衰期多较短、不易进入CSF；有一定肾毒性。本类药中头孢硫咪对肠球菌（如粪肠球

菌、屎肠球菌等）有良好活性，这是一个另外。

注射用：头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩钠、头孢替唑钠、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢匹林、头孢乙氰钠等。

可口服用：头孢拉定、头孢氨苄、头孢克罗等。

（2）第二代头孢菌素：对G+菌作用与第一代稍弱或相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性；对β-内酰胺酶较稳定，头孢呋辛在CSF中有一定浓度；肾毒性较一代头孢要轻。头孢孟多等有明显的出血反应，应慎用。

注射用：头孢呋辛、头孢孟多酯、头孢替安等。

可口服用：头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢丙烯、头孢尼西钠等。

附：头孢丙烯的结构特点决定其每天1~2次用药即可

时间依赖性抗菌药物其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，要求用药时间间隔

满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%（即ζ>40%MIC）即可；此外，血浆半衰期(t1/2)（影响药物和细菌接触时间）、某些药物体内PAE(抗生素后效应)可能有一定影响，但不是决定因素。

对于头孢丙烯药物来说，虽然属于时间依赖性抗菌药物，但其特殊的药物分子结构决定了一天1次或2次给药即可满足该药理活性，即一天1次或2次给药就可以满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%这一原则。

头孢丙烯的分子结构：由于头孢丙烯在3位和7位两个侧链上的改造，使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。具体体

现在：

第一，头孢丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头孢菌素中的头孢克肟和头孢地尼的乙烯基相似的丙烯基，

丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头孢如头孢氨苄延长了2个碳原子侧链，由于引入

了丙烯基并延长了侧链使得头孢丙烯具备了如下特点：

在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而也相对延长了