生物活性肽药物ppt课件
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为维持一定的疗效，需要大剂量反复用 药，长期频繁注射给患者带来痛苦，而且易 引发一系列副反应。
2019/9/7
20
2.4 多肽药物研究进展
近几年各国学者主要从以下方 面方面着手进行长效多肽药物的研 发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
2019/9/7
21
生物技术的发展极大促进了多肽药物
例如
2019/9/7
16
2.1 多肽药物的特点
多肽的分子量比蛋白质小，又比氨基 酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易吸收 和利用，减弱了其活性和生理功能。与之 相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有极强 的活性和多样性。
2019/9/7
17
2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
3、肽的活性很高，往往很小的量就能起 到很大的作用。
2019/9/7
3
生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
2019/9/7
4
矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸肽
酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面： （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育； （2）预防和改善骨质疏松症； （3）促进骨折患者的康复； （4）预防和改善缺铁性贫血； （5）抗龋齿。
2019/9/7
8
II-2.
1.
2019/9/7
9
-9-
I-1. 3个月大的宝宝双眼查出视网膜母细胞瘤
•
2019/9/7
10
-10-
1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白 质、脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
2019/9/7
26
2019/9/7
27
胸腺五肽与匹多莫德的生成物七肽
（PT-TP5）
O
O
O
O
O
H
H
HN CH C N CH C NH CH C N CH C NH CH C OH
S N
CO CH2 O CH2
CH2 CH2
CH2 CO
CH CH3 CH2 CH3
CH2
CH2
OH
NH
NH
CH2
OH
O
C NH
NH2
NH2
2019/9/7
28
3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗衰 老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30秒。 且给药形式为皮下注射或静脉给药，长期使 用给患者造成很大痛苦。
生物活性肽药物
2019/9/7
1
生物活性肽（简称活性肽）指的是一 类分子量小于6000D，具有多种生物学功能 的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生 理调节功能，食用安全性极高。
2019/9/7
2
生物活性肽-特性
1、它有良好的吸收性，它的吸收效率比 氨基酸和蛋白质都高。
2、它有独特的生理调节功能，胰岛素调 节血糖就是一个例子。
的研制开发，目前已有40种以上重要治 疗药物上市，720多种生物技术药物正进 入临床试验或FDA审评，其中200种以上 的药物进入最后的批准阶段。
2019/9/7
22
2.5 多肽药物前景展望
多肽药物和诊断试剂已引起我国的高 度重视，我国制定的“十五”期间生物 医药研究的重点方向之一就是多肽药物 和诊断试剂。在未来几年里将会有大量 的多肽药物和试剂进入临床试验。部分 将被批准生产销售。
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特异性 反应。该药应用安全，是一种多相广谱免疫 促进剂。
2019/9/7
5
酶调节剂—谷胱甘肽
谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
（1）作为解毒剂
（2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
（3）对白细胞减少症起到保护作用。
（4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化
2019/9/7
23
3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
2019/9/7
24
3.1 概述
胸腺五肽简介
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称 TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基 片段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节 剂。它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体 结合，使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系 列胞内反应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有 良好的抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免
疫功能低下和自身免疫病等。
2019/9/7
25
药理 作用
药代动 力学
源自文库
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原 发性T细胞缺 乏和Di George综合 症的婴幼儿 得到良好的 效果，临床 症状及免疫 学指征明显
多肽疫苗
2019/9/7
抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
18
2.3 多肽药物研究中的难点
多肽药物主要通过降解排泄以及受体 介导的内吞等作用在体内被清除，其中 分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
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19
多肽药物研究中的难点
能力并使皮肤产生光泽。
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6
1.生物活性肽的主要生理功能
1
提高免疫力
2
抗衰老
3
预防心脑血管疾病
4
改善消化系统，调节神经系统等
2019/9/7
7
1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、 病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最 直接的表现就是容易生病。体质虚弱、 营养不良、精神萎靡等表现。每次生病 都要很长时间才能恢复，而且常常反复 发作。
2019/9/7
11
2019/9/7
12
1.3 预防心脑血管疾病
生物活性肽能够防治 血栓、高血脂、高血压。
2019/9/7
13
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14
1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
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15
2 多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。
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2.4 多肽药物研究进展
近几年各国学者主要从以下方 面方面着手进行长效多肽药物的研 发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
2019/9/7
21
生物技术的发展极大促进了多肽药物
例如
2019/9/7
16
2.1 多肽药物的特点
多肽的分子量比蛋白质小，又比氨基 酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易吸收 和利用，减弱了其活性和生理功能。与之 相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有极强 的活性和多样性。
2019/9/7
17
2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
3、肽的活性很高，往往很小的量就能起 到很大的作用。
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3
生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
2019/9/7
4
矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸肽
酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面： （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育； （2）预防和改善骨质疏松症； （3）促进骨折患者的康复； （4）预防和改善缺铁性贫血； （5）抗龋齿。
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II-2.
1.
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I-1. 3个月大的宝宝双眼查出视网膜母细胞瘤
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2019/9/7
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1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白 质、脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
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胸腺五肽与匹多莫德的生成物七肽
（PT-TP5）
O
O
O
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O
H
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HN CH C N CH C NH CH C N CH C NH CH C OH
S N
CO CH2 O CH2
CH2 CH2
CH2 CO
CH CH3 CH2 CH3
CH2
CH2
OH
NH
NH
CH2
OH
O
C NH
NH2
NH2
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3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗衰 老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30秒。 且给药形式为皮下注射或静脉给药，长期使 用给患者造成很大痛苦。
生物活性肽药物
2019/9/7
1
生物活性肽（简称活性肽）指的是一 类分子量小于6000D，具有多种生物学功能 的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生 理调节功能，食用安全性极高。
2019/9/7
2
生物活性肽-特性
1、它有良好的吸收性，它的吸收效率比 氨基酸和蛋白质都高。
2、它有独特的生理调节功能，胰岛素调 节血糖就是一个例子。
的研制开发，目前已有40种以上重要治 疗药物上市，720多种生物技术药物正进 入临床试验或FDA审评，其中200种以上 的药物进入最后的批准阶段。
2019/9/7
22
2.5 多肽药物前景展望
多肽药物和诊断试剂已引起我国的高 度重视，我国制定的“十五”期间生物 医药研究的重点方向之一就是多肽药物 和诊断试剂。在未来几年里将会有大量 的多肽药物和试剂进入临床试验。部分 将被批准生产销售。
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特异性 反应。该药应用安全，是一种多相广谱免疫 促进剂。
2019/9/7
5
酶调节剂—谷胱甘肽
谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
（1）作为解毒剂
（2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
（3）对白细胞减少症起到保护作用。
（4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化
2019/9/7
23
3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
2019/9/7
24
3.1 概述
胸腺五肽简介
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称 TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基 片段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节 剂。它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体 结合，使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系 列胞内反应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有 良好的抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免
疫功能低下和自身免疫病等。
2019/9/7
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药理 作用
药代动 力学
源自文库
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原 发性T细胞缺 乏和Di George综合 症的婴幼儿 得到良好的 效果，临床 症状及免疫 学指征明显
多肽疫苗
2019/9/7
抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
18
2.3 多肽药物研究中的难点
多肽药物主要通过降解排泄以及受体 介导的内吞等作用在体内被清除，其中 分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
2019/9/7
19
多肽药物研究中的难点
能力并使皮肤产生光泽。
2019/9/7
6
1.生物活性肽的主要生理功能
1
提高免疫力
2
抗衰老
3
预防心脑血管疾病
4
改善消化系统，调节神经系统等
2019/9/7
7
1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、 病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最 直接的表现就是容易生病。体质虚弱、 营养不良、精神萎靡等表现。每次生病 都要很长时间才能恢复，而且常常反复 发作。
2019/9/7
11
2019/9/7
12
1.3 预防心脑血管疾病
生物活性肽能够防治 血栓、高血脂、高血压。
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1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
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15
2 多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。