最新第一章-总论-天然药物化学(1)教学讲义ppt课件
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天然药物化学全部PPT课件
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3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
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三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
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2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
47
第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV，X-ray，ORD，CD等
21
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
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02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
天然药物化学人卫第5版(完整)上_图文_图文
三、提取分离的方法
②根据物质分配比不同极性分离 a.液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 e.GC法 f.LC法:LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力
有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。
三、提取分离的方
③根法据物质吸附性不同极性分离
绝 对 构 型： 离端基碳最远的碳原子的构型 D型 ／ L型 (Haworth式限于羰基碳与该
原子成环的）
二、单糖的立体化学
差向异构体 ：
端基碳(anomeric carbon)的相对构型 α型／β型(Haworth式限于羰基碳与 该原子成环的）
是C1相对于C5的构型，因此β-D-糖和α-L-糖的端基碳原子的 构型是一样的。
一、概 述
天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提 取分离方法、结构测定等。
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
一、概 述
一、概 述
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
二、单糖的立体化学
单糖结构的表示方法 ：
Fisher式 Haworth式 成环状结构后，多了一个手性碳------端基碳
二、单糖的立体化学
三、糖和苷的分类
一 氧苷： 苷元与糖基通过氧原子相连，根据苷元与
糖缩合的基团的性质不同，分为以下几类： (1) 醇苷：是通过醇羟基与糖端基脱水而成的苷。
天然药物化学课件第一章
起始物质为MVA，在ATP作用 下，按如下路线合成。
O
甲戊二羟酸（MVA） HOOC
2ATP
OH
2ADP ADP O P2O5H2 O P2O5H2 CO2 ATP HOOC HO O P2O5H2
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸-5-焦磷酸
桂皮酸途径（cinnamic acid pathway） 莽草酸途径（shikimic acid pathway）
中药的质量取决于化学成分，受产地、气侯、 环境、采收季节等因素影响。
毛蕊异黄酮苷
芒柄花素苷 毛蕊异黄酮 芒柄花素
不同产地黄芪药材紫外检测器检测指纹图谱比较
对策：建立完善的质量控制方法
麻黄： HPLC－麻黄碱 丹参： HPLC－丹酚酮IIA,丹酚酸B 参麦注射液：UV－总皂苷 HPLC－人参皂苷Rg1, Re 麦冬皂苷D HPLC建立指纹图谱
天然药物化学
范杰平 南昌大学化工系
第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章
总论 糖和苷 苯丙素类 醌类化合物 黄酮类化合物 萜类和挥发油 三萜及其苷类 甾体及其苷类 生物碱
第一章 总论
第一节 第二节 第三节 第四节 绪论 生物合成 提取分离方法 结构研究方法
第一节 绪论
天然药物化学(natural pharmaceutical chemistry)： 是运用现代科学理论与方法，研究天然药物 中化学成分的一门学科。
相似学科： 植物化学 （Phytochemistry) 中草药成分化学 （Chemistry of Constituents of TCM and Herbal Medicines） 中药化学 （Chemistry of TCM )
天然药化第一章总论ppt课件
（五）鞣质（tannins）
生物合成途径、物理和化学性质（各章论述）。
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可编辑
按照“实验的异戊二烯法则”，认为萜类是由异戊二烯聚合而成的化合物，有 单萜—多萜。是天然界最多的一类化合物，已有2万多个化合物结构被确定。
萜类名称 异戊二 烯数目
碳数
单萜
CH2=C-HC=CH2 倍半萜
CH 3
二萜
异戊二烯 (isoprene)
三萜 四萜
多萜
2
10
3
15
4
20
6
30
8
40
n
5n
穿心莲内酯（抗炎）
筛选研究。
二、化学成分
天然药物资源中所含化学成分复杂，其主要是
（一）脂类（lipids）
1、油脂
为混合物，甘油脂肪酸酯等
2、腊
脂肪酸和脂肪醇生成的固体酯类
3、甾醇类
如β谷甾醇
4、磷脂
HO
中草药成分化学 林启寿 1977, P39
★薏苡仁酯
★ 脂类易溶于石油醚等亲酯性溶剂，难溶于水。
（二）萜类（terpenes or terpenoids）
植物灵芝，并以植物来源为主 动物：如地龙（蚯蚓）、牛黄等 矿物：如石膏等
目前已鉴定的中药有8千多种，少数民族用药，如藏药、傣药、壮药、苗 药、朝药等达3千余种，还有其他民间用草药，已进入科学记载的中国植物 达42200种，这些都是我国的宝贵财富。
我国著名的早期药书《神农本草经》出 版于公元前一世纪西汉末年，后又经唐、宋 、元、明、清中各代药学家的完善形成了浩 瀚的文献资料。明代李时珍的《本草纲目》 （1590-1596年）是最重要的，堪称药学巨 著，现已译成英、日、德、法等多种语言文 字，成为世界性的重要药学文献之一。
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章 绪论
黄柏
Berberis sargentiana
三颗针
如人参：其主要活性成分为人参皂苷。其同属 植物三七、西洋参主要活性成分也为人参皂苷。
抗肿瘤药物紫杉醇临床上用于治疗卵巢癌、乳
腺癌和肺癌，需求量大。主要是从红豆衫科植物太
平洋红豆衫的树皮中分离得到，但含量仅为 10-6
（百万分之一）。后又从东北红豆衫和云南红豆衫
HO NHBzO Ph OH HO AcO OBz O O O OH
奎宁 抗疟药－金鸡纳树皮
CH3 N
OH
O
OH
紫杉醇 抗肿瘤药－红豆杉
吗啡 镇痛－罂粟
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
CH3
O O O O O
N
N
CH3 COOCH3
OH
O
OH
O C O C 6H 5
可卡因（cocaine,古柯叶） 局麻药
4.
扩大天然药物的资源
从某一中草药中分离出某种药用成分，但由于该中草药 资源有限或活性成分含量较低，可以从亲缘科属植物中发 现这一成分，以扩大药源。
O O N OMe OMe 小 檗 碱 ( b e r b e r in e ) 抗菌消炎
黄连素
Coptis chinensis
黄连
Phellodendron amurense
天然药物化学
natural pharmaceutical chemistry
卫生部规划教材 第四版
主编 吴立军 主讲 闫福林
本课程讲授内容
第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然药物 第十一章 天然药物的开发研究
天然药物化学第一章 总论 PPT课件
1.2 化学成分
化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉（酸/碱法）：如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后，加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
（4）金属盐络合法： pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别
反流分布法（countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法） 液滴逆流色谱法（droplet counter current chromatography, DCCC） 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography, HSCCC） 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
Question: 何谓有效成分？举例说明。
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物
糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质，称为一次代谢产 物，也称为初级代谢产物；
上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程，且几乎存在于所有 的绿色植物中，此过程称为一次代谢，也称 为初级代谢。
《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版
《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中。
种类与结构生物碱种类繁多，结构各异，常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。
性质与活性生物碱多具有显著的生理活性，如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。
其活性与结构密切相关，如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。
黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多，包括单萜、倍半萜、二萜等。
其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。
性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。
波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定，确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。
化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物，再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。
结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等，能够刺激中枢神经系统，提高注意力和警觉性。
抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等，能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂，具有抗癌作用。
抗菌消炎如小檗碱、黄连素等，能够抑制细菌和病毒的生长，具有抗菌消炎作用。
黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步，天然药物的开发和应用前景将更加广阔，未来将有更多的天然药物进入临床，为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程，严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪：用于挥发性有机化合物的分离和分析。
《天然药物化学》PPT课件
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。
天然药物化学课件(全)ppt课件
C2 H OH
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构：
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺
7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，是自 然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所 必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖（寡糖）和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构：
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺
7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，是自 然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所 必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖（寡糖）和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO
2024年天然药物化学ppt课件
2024/2/28
生态保护与资源利用平衡
探讨如何在保护生态环境的前提下，合理开发和利用天然药物资 源。
资源再生与人工培育
研究天然药物资源的再生途径以及人工培育技术，提高资源利用效 率。
政策法规与行业标准
制定和完善天然药物资源开发与利用的政策法规和行业标准，规范 市场秩序。
23
创新药物研发思路与方法
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
主要化学成分类型
2024/2/28
黄酮类成分
黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
萜类及挥发油成分
单萜、倍半萜、二萜等。
三萜及其苷类成分
四环三萜、五环三萜等。
9
主要化学成分类型
甾体及其苷类成分
孕甾烷型、螺甾烷型等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
包括基因组学、蛋白质组学、代谢组学等， 用于系统研究生物体内各种分子的组成、结 构和功能。
组学技术在天然药物研究 中的前景
随着技术的发展和成本的降低，组学技术将 在天然药物研究中发挥越来越重要的作用。
2024/2/28
27
计算化学在天然药物设计中的应用
计算化学方法介绍
包括分子模拟、量子化学计算等，用于预测和优化化合物的结构、性质和活性。
2024年天然药物化学 ppt课件
2024/2/28
1
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学成分与结构 • 天然药物生物合成途径与调控 • 天然药物药理作用与机制 • 天然药物资源开发与利用 • 现代技术在天然药物化学中的应
用
2024/2/28
目录
2
01
天然药物化学概述
2024/2/28
生态保护与资源利用平衡
探讨如何在保护生态环境的前提下，合理开发和利用天然药物资 源。
资源再生与人工培育
研究天然药物资源的再生途径以及人工培育技术，提高资源利用效 率。
政策法规与行业标准
制定和完善天然药物资源开发与利用的政策法规和行业标准，规范 市场秩序。
23
创新药物研发思路与方法
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
主要化学成分类型
2024/2/28
黄酮类成分
黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
萜类及挥发油成分
单萜、倍半萜、二萜等。
三萜及其苷类成分
四环三萜、五环三萜等。
9
主要化学成分类型
甾体及其苷类成分
孕甾烷型、螺甾烷型等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
包括基因组学、蛋白质组学、代谢组学等， 用于系统研究生物体内各种分子的组成、结 构和功能。
组学技术在天然药物研究 中的前景
随着技术的发展和成本的降低，组学技术将 在天然药物研究中发挥越来越重要的作用。
2024/2/28
27
计算化学在天然药物设计中的应用
计算化学方法介绍
包括分子模拟、量子化学计算等，用于预测和优化化合物的结构、性质和活性。
2024年天然药物化学 ppt课件
2024/2/28
1
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学成分与结构 • 天然药物生物合成途径与调控 • 天然药物药理作用与机制 • 天然药物资源开发与利用 • 现代技术在天然药物化学中的应
用
2024/2/28
目录
2
01
天然药物化学概述
2024/2/28
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OH
14
4.有机酸：含COOH,多以盐的形式存在。 5.树脂：为组成复杂的混合物，多与挥发油、树胶、
有机酸共存。如：安息香、乳香等。 6.其它成分：
(1)氨基酸、蛋白质。 (2)鞣质：多元酚类化合物。 (3)色素类：叶绿素、胡萝卜素等。 (4)脂类:油脂（甘油与高级脂肪酸脱水形成
的酯）、蜡（高级醇与高级脂肪酸脱水 形成的酯）。 (5)无机成分
扩散性能 常用的临界流体有CO2、N2O、 乙烷、丙烷等。 如从烟草中提取尼古丁，从咖啡中提取咖啡因。
15
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 各类成分简介 • 第三节 生物合成 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
16
一 基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
渗漉法装置图 23
第四节 提取分离方法
2) 热提：煎煮法（Decoction） 回流（Refluxing） 连续回流（Continuous Refluxing）
冷凝
回流提取 法装置
滤纸套筒 虹吸管
样品
蒸汽上升管
索氏提取器
24
第四节 提取分离方法
2.水蒸气蒸馏法（watersteam distillation ）
21
常用提取溶剂
水
大小
甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇
极
亲水性有机溶剂
性 乙酸乙酯、氯仿、乙醚、苯、石油醚
小
亲脂性有机溶剂
22
第四节 提取分离方法
1)冷提：适用于受热不稳定的成分。 浸渍 (Maceration) 渗漉（Percolation） 优点：适用于热敏物 质，操作简单 缺点：提取效率低， 溶剂用量大
对天然化合物结构分类，结构推测；植物化学分类 学；仿生合成及组织培养等有指导意义。
19本Leabharlann 内容• 第一节 概述 • 第二节 各类成分简介 • 第三节 生物合成 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
20
第四节 提取分离方法
一、提取法：
1.溶剂提取法（solvent extraction） 原理：相似相溶 理想溶剂（ideal solvents ）： （1）对有效成分溶解度大； （2）对无效成分溶解度小； （3）与有效成分不起化学反应； （4）安全，成本低，易得。
11
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 各类天然药物化学成分简介 • 第三节 生物合成 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
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第二节 各类成分简介 O
O
N CH 3
一. 化学成分分类
OH
1. 生物碱类（Alkaloids)：含N原子，多呈碱性。
2.糖和苷(Saccharides and Glycosides):
9
雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
10
第一节 绪论
四 基本概念
1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、 能起到防治疾病作用的单体化合物。 2.有效部位：为具有一定生物活性的多种单体 化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮 、灵芝多糖等。
17
二 天然化合物的主要生物合成途径
1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类
2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物
3.莽草酸途径和桂皮酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂素、 黄酮等。
18
4.氨基酸途径（Amino Acid Pathway）合成生物碱 5.复合途径 (1)醋酸-丙二酸-莽草酸途径 (2) 醋酸-丙二酸-甲戊二羟酸途径 (3) 氨基酸-甲戊二羟酸途径 (4) 氨基酸-醋酸-丙二酸途径 (5) 氨基酸--莽草酸途径 三、生物合成的意义：
合成途径。 • 了解 NMR谱的应用。
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之功效。
7
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
8
穿山甲为鲮鲤科 动物鲮鲤的鳞片，处 方名有炮山甲、醋山 甲、炮甲珠或炒甲片 等。其味咸，性微寒， 入肝、胃二经。《本 草纲目》中记载穿山 甲“除痰疟寒热，风 痹强直疼痛，通经络， 下乳汁，消痈肿，排 脓血，通窍杀虫。”
糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维素、甲壳素、 果胶、树胶、粘液质）
苷：糖+苷元： 酸性
黄酮 OH
O
OH
香豆素
O
OH O
Glc
OH O OH
H4 H3
OO
蒽醌
COOH
13
O
三萜皂苷 皂苷
甾体皂苷
Glc O
Glc O O
强心苷
HO
3.挥发油
O OH
COOGlc
O O
OH
OH
CH2
C H
CH2
OCH3
提取具有挥发性，能
冷凝
随水蒸气蒸馏而不被破坏
的成分，如挥发油。
挥发油测定
药材+水
25
第四节 提取分离方法
3.升华法（ sublimation ） 用于具有升华性的成分提取，如某些小分子香
豆素，蒽醌，樟脑等。
蒸发皿上盖上一张刺有小孔的 圆滤纸，在上面罩上干燥的玻 璃漏斗(漏斗颈部塞少许脱脂棉 以减少咖啡因蒸气逸出)
第一章-总论-天然药物化学(1)
基本内容
• 天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。 • 有效成分与无效成分的概念。 • 各类天然药物化学成分简介。 • 一次代谢产物与二次代谢产物的概念，主要的生物合成途径。 • 常用的提取分离方法。 • 天然产物结构研究方法。
2
基本要求
• 掌握 常用的提取、分离方法。 • 熟悉 天然药物化学的研究范围，各类化合物的生物
升华法制备咖啡因装置图
26
第四节 提取分离方法
4.超临界流体提取法（supercritical fluid extraction SFE)
利用溶剂在超临界条件下特殊的流体性能对样品进 行提取，为20世纪80年代迅速发展起来的一种提取方 法。20世纪90年代用于天然药化的研究。 超临界流体的密度与液体很接近，而它又具有气体